QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AMINOPLYUS
AMINOPLUS
Preparatning savdo nomi: Aminoplyus
Dori shakli: sirop.
Tarkibi:
1 ml sirop quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar:
L-Leysin…………………………..………….… 18.3 mg
L-Izoleysin………………………….………… 5.9 mg
L-Lizin gidroxloridi………………………… 25 mg
L-Fenilalanin…………………………….…… 5.0 mg
L-Treonin……………………….……………… 4.2 mg
L-Metionin………………………………..…… 9.2 mg
L-Triptofan……………………………………. 5.0 mg
L-Valin……………………………………….… 6.7 mg
Tiamin gidroxloridi……………….…….…… 5.0 mg
Riboflavin (Natriya fosfati ko‘rinishida)…. 3.0 mg
Piridoksin gidroxloridi……….…………… 1.5 mg
Nikotinamid…………………………………… 25 mg
Kalsiy pantotenati…………………..…….… 5.0 mg
Sianokobalamin………………………………..… 2.5 mkg
Folat kislotasi………………………..…….… 0.75 mg
Askorbin kislotasi………………………….… 40 mg
Retinol (sintetik moyli ko‘rinishda)………… 2500 XB
Xolekalsiferol…………………………….… 200 XB
α-Tokoferol asetati………………………….… 7.5 XB
yordamchi komponentlar…………………….…… q.s.
Ta‘rifi: qo‘ng‘ir yoki yashil tusli qo‘ng‘ir rangli, shirin ta‘mli, qovushqoq konsistensiyali va meva hidli suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: aminokislotalar va vitaminlar.
ATX kodi: A11J.
Farmakologik xususiyatlari
8 almashtirib bo‘lmaydigan va 11 vitaminlarni optimal nisbatda saqlovchi ichga qabul qilish uchun majmuaviy preparatdir.
Preparatning farmakologik ta‘siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlar bilan bog‘liq.
Aminokislotalar – organizmda oqsilli strukturalarni hosil bo‘lishi uchun qurilish materiali hisoblanadi. Tirik organizm uchun o‘sish, to‘qimalar regenerasiyasi, turli gormonlarni va fermentlarni qayta ishlab chiqarish uchun aminokislotalar zarur.
Aminokislotalar – oziqlanishning muhim elementi hisoblanadi, ular neyromediator rolini o‘ynaydi va organizmni energiya bilan ta‘minlaydi. Barcha aminokislotalar faol L-shaklda bo‘ladi, bu ularni oqsil biosintezida bevosita ishtirokini ta‘minlaydi.
Leysin – mushak to‘qimalarini himoya qiladi (katabolizmni sekinlashtiradi); egergiya ishlab chiqarishda ishtirok etadi; teri, suyak, mushaklarni tiklaydi; adipositlarda leptin ajralib chiqishini faollashtiradi. Jigar kasalliklari, anemiya va aminokislotalarning yaqqol tanqisligini bartaraf etish kabi holatlarda qo‘llanadi.
Izoleysin – ko‘ndalang-targ‘il va bo‘ylama mushaklarni o‘sishi va rivojlanishida; energiya ishlab chiqarishda; gemoglobin ishlab chiqarishda; qonda qand darajasini barqarorlashtirish va boshqarishda; toliqqanda mushaklarda charchoqlikni kamaytirishda; stressning salbiy ta‘sirini kamaytirishda; xolesterinni utilizasiyasida ishtirok etadi. Ruhiy kasalliklar va aminokislotalarning yaqqol tanqisligini bartaraf etish kabi holatlarda qo‘llanadi.
Lizin gidroxloridi – energetik muvozanat; yurak faoliyati; kalsiyni suyak to‘qimasiga tashilishi; azot almashinuvi; antitelalar sintezi; gormonlar, fermentlar sintezi; kollagenni shakllanishi; trigliseridlar darajasini nazorat qilish; mushaklarni xajmi va kuchi; ayollar libidosi; viruslarga qarshi ta‘siri, ayniqsa gerpes va o‘tkir respirator infeksiyalar chaqiruvchi viruslarga nisbatan; osteoporoz rivojlanishini oldini olish; ko‘z gavharida almashinuv jarayonlarini buzilishi, katarakta rivojlanishini oldini oladi. Qandli diabet, ateroskleroz, yurak mushagi kasalliklari, osteoporoz, operasiyalar va sportdagi jarohatlardan keyin tiklanish, gerpes va boshqa virusli infeksiyalar, rak kabi holatlarda qo‘llanadi.
Fenilalanin – oqsil, tirozin, neyromediatorlar va endorfinlar sintezi; insulin, papain va melanin sintezi; aqliy qobiliyat va xotirani yaxshilanishi; kayfiyatni va tonusni oshishi; kollagen ishlab chiqarish; ishtahani susaytirish; me‘da osti bezi va jigarning sekretor faoliyati; metabolizm mahsulotlarini chiqarilishi; shikastlanishlar, baxtsiz xodisalar va kasalliklarda organizmning og‘riqqa qarshi tabiiy mexanizmlarini rag‘batlantirish. Bosh og‘rig‘i (migren), artrit (og‘riqni kamaytirish), suyakda og‘riq, hayz spazmlari, terining normal pigmentasiyasini tiklanishi, vitiligo, depressiya, bipolyar buzilishlar, giperfaollik, parkinsonizm, surunkali toliqish sindromi, alkogolizm, narkotik qaramlik, semirish, surunkali og‘riq (shu jumladan onkologik kasalliklardagi) kabi holatlarda qo‘llanadi.
Treonin – jigarda yog‘ zahiralarini hosil bo‘lishini oldini olish, immun tizimi faollashishi, detoksikasion faollik, kollagen hosil bo‘lishi, to‘qimalar o‘sishiga yordam beradi, ozuqa oqsilini o‘zlashtirilishiga yordam beradi. Nerv buzilishlari, depressiya, skleroz va aminokislotalarning yaqqol tanqisligini bartaraf etish kabi holatlarda qo‘llanadi.
Metionin – azot muvozanatini boshqarish; modellashtirish jarayonlarida ishtirok etish; jigardan ortiqcha yog‘ni chiqarish, toksik mahsulotlarni zararsizlantirish; qonda xolesterin darajasini kamaytirish va glyutation darajasini oshirish; xolin, adrenalin, kreatin, sistein va boshqa biolgik faol birikmalar sintezi; gormonlar, vitaminlar (V12, askorbin kislotasi va folat kislotasi), fermentlarni faollashtirish; immun xujayralarni ishlab chiqarish; nerv tizimini faoliyat ko‘rsatishi; teri va tirnoq sog‘lomligi uchun oltingugurt manbai. Jigar sirrozi, jigarni toksik shikastlanishi, surunkali alkogolizm, distrofiya, oqsil yetishmovchiligi, ateroskleroz, allergiya, Parkinson kasalligi kabi holatlarda qo‘llanadi.
Triptofan – oqsil, vitaminlar va gormonlar sintezi; antidepressant ta‘siri; serotonin sintezi; o‘sish gormonini ishlab chiqarishni rag‘batlantirish; ovqatga ehtiyojni kamaytirish. Depressiya, uyqusizlik, xavotirlik, bulimiya, anoreksiya, alkogolizm, tana vaznini kamayishi, fibromialgiya, surunkali toliqish sindromi kabi holatlarda qo‘llanadi.
Valin – tana to‘qimalarini o‘sishi va sintezi; energiya ishlab chiqarishda ishtirok etish; mushak koordinasiyasi; azot almashinuvi; nervlarning mielin qobig‘ini himoya qilish; nerv jarayonlarini boshqarish; gormonal fonni barqarorlashtirish; glikogenni hosil qilish va zahiralash. Narkomaniya, depressiya, ko‘plab skleroz va aminokislotalarning yaqqol tanqisligini bartaraf etish kabi holatlarda qo‘llanadi.
Vitaminlar – organizmda biokimyoviy va fiziologik jarayonlarni normal kechishini ta‘minlovchi turli kimyoviy tabiatli organik birikmalar guruhi.
Vitaminlar – ozuqaning muhim elementi, chunki ular odam organizmida sintezlanmaydi yoki ularning ayrimlari yetarli miqdorda sintezlanmaydi.
Tiamin gidroxloridi (V1 vitamini). Organizmda fosforlanish jarayonlari natijasida kokarboksilazaga aylanadi, u ko‘pgina ferment reaksiyalarning konenzimi hisoblanadi. uglevodlar, oqsil va yog‘ almashinuvida, shuningdek sinapslarda nerv qo‘zg‘alishlarini o‘tkazish jarayonida muhim rol o‘ynaydi. Xujayralar membranalarini perikisli oksidlanish mahsulotlarining toksik ta‘siridan himoya qiladi.
Riboflavin (V2 vitamini). Metabolik ta‘sir ko‘rsatadi; suksinatdegidrogenaza, sitoxromreduktaza, diaforaza, aminokislotalar oksidazasi kabi va boshqa fermentlarning komponenti hisoblangan flavinproteinlar – flavinadeninmononukleotid va flavinadenindinukleotid koenzimlarini hosil qilib, ATF bilan o‘zaro ta‘sirlashadi. Oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini boshqarib, vodorod ionlarini tashilishi, to‘qima nafasi, uglevodlar, oqsil va yog‘ almashinuvida, ko‘zning normal ko‘rish faoliyatini tutib turishda, gemoglobin va eritropoetin sintezida ishtirok etadi. Triptofanni niasinga aylanishiga, eritrositlarning butunligini saqlab qolishga yordam beradi.
Piridoksin gidroxloridi (V6 vitamini). Markaziy va periferik nerv tizimining normal ishi uchun zarur. Organizmda u triptofan, metionin, sistein, glutamin va boshqa aminokislotalarning almashinuvida ishtirok etadi, eritrositlarni hosil bo‘lishini rag‘batlantiradi, ko‘pgina neyromediatorlar (dopamin, noradrenalin, adrenalin, gistamin, serotonin) ning biosintezida ishtirok etadi. Sianokobalamin bilan birga nerv to‘qimasidagi yallig‘lanishni bartaraf etadi va uni regenerasiyasini tezlashtiradi. Lipidlar almashinuvini normallashishiga yordam beradi.
Nikotinamid (RR vitamini). Tuzilishi bo‘yicha nikotin kislotasiga yaqin. Xujayrada oksidanish-qaytarilish jarayonlarida ishtirok etuvchi ko-degidrogenaza I (NAD) va II (NADF) ning muhim komponenti hisoblanadi. Yog‘lar, proteinlar, aminokislotalar, purinlar metabolizmida, to‘qima nafasida, glikogenolizda ishtirok etadi. Pellagraga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi.
Kalsiy pantotenati (V5 vitamini). Uning muhim xususiyati bo‘lib buyrak usti bezi gormonlari – glyukokortikoidlarni ishlab chiqarishni rag‘batlantirish hisoblanadi, bunda u artrit, kolit, allergiya va yurak kasalligi kabi kasalliklarni davolashda kuchli vosita bo‘lib hisoblanadi. u antitelalar shakllanishida muhim rol o‘ynaydi, boshqa vitaminlarni o‘zlashtirilishiga yordam beradi, shuningdek neyrotransmitterlar sintezida ishtirok etadi. Yog‘ kislotalari metabolizmida ishtirok etadi. Lipidlar almashinuvini normallashtiradi va organizmda oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini faollashtiradi.
Folat kislotasi (V9 vitamini). Qon yaratish a‘zolarining faoliyatini boshqarish jarayonlarida faol ishtirok etadi, makrositar anemiyada antianemik ta‘sir ko‘rsatadi. Folat kofermentlar purin va pirimidin asoslari, nuklein kislotalari, aminokislotalar biosintezida ishtirok etadi, shuningdek organizm tomonidan glyutamin kislotasi va tirozinni ishlatilishini oshiradi. Shuningdek ichak va jigar faoliyatiga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi, jigarda xolin darajasini oshiradi va uning yog‘li infiltrasiyasini oldini oladi. Immun tizimni tutib turadi, oq qon tanachalarini normal hosil bo‘lishi va faoliyat ko‘rsatishiga yordam beradi.
Sianokobalamin (V12 vitamini). Metabolik, gemopoetik ta‘sir ko‘rsatadi. Organizmda (asosan jigarda) ko-enzim shak – adenozilkobalamin yoki kobamamid shakligi aylanadi, u V12 vitaminining faol shakli hisoblanadi va ko‘pgina fermentlar, shu jumladan folat kislotasini tetragidrofolat kislotasiga qaytaruvchi reduktazalar tarkibiga kiradi. Yuqori biologik faollikka ega. Normal qon yaratish uchun zarur – eritrositlarni yetilishiga yordam beradi. Eritrositlarda sulfgidril guruhini saqlovchi birikmalarni to‘planishiga yordam beradi, bu ularni gemolizga tolerantligini oshiradi. Qonda xolesterin konsentrasiyasini pasaytiradi. Jigar va nerv tizimi faoliyatiga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi. To‘qimalarning regenerasiya qobiliyatini oshiradi.
Askorbin kislotasi (S vitamini). Kuchli antioksidant. U oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini boshqarishda muhim rol o‘ynaydi, kollagen va prokollagen sintezida, folat kislotasi va temir almashinuvida, shuningdek steroid gormonlar va katexolaminlarning sintezida ishtirok etadi. Askorbin kislotasi shuningdek qon ivishini boshqaradi, kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini normallashtiradi, qon yaratish uchun zarur, yallig‘lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi.
Retinol (A vitamini). Oksidlanish-qaytarilish jarayonlari, oqsil sintezini boshqarishda ishtirok etadi, normal moddalar almashinuviga yordam beradi, suyaklar va tishlar, shuningdek yog‘ zahiralarini shakllanishida muhim rol o‘ynaydi; yangi xujayralarni o‘sishi uchun zarur, qarish jarayonini sekinlashtiradi.
Xolekalsiferol (D3 vitamini). Suyaklarning normal o‘sishi va rivojlanishini ta‘minlaydi, raxit va osteoporozni oldini oladi. U mineral almashinuvni boshqaradi va suyak to‘qimasi va dentinda kalsiyni to‘planishiga yordam beradi, shu orqali suyaklarning osteomalyasiyasiga (yumshashiga) to‘sqinlik qiladi.
Tokoferol asetati (Ye vitamini). Antioksidant sifatida erkin-radikal reaksiyalar rivojlanishini tormozlaydi, xujayraviy va subxujayraviy membranalarni shikastlovchi perikislarni hosil bo‘lishini oldini oladi, bu organizmni rivojlanishi, nerv va mushak tizimini normal faoliyat ko‘rsatishi uchun muhim ahamiyatga ega. Selen bilan birga eritrositlarning gemolizini oldini olib, to‘yinmagan yog‘ kislotalarini (elektronlarni tashilishining mikrosomal tizimi komponenti) oksidlanishini tormozlaydi. Ayrim ferment tizimlarining kofaktori hisoblanadi.
Farmakokinetikasi
Preparatning farmakokinetikasi uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq.
Aminokislotalar. Ichga qabul qilinganda MIY dan yaxshi so‘riladi (biokiraolishligi 96% dan ko‘proqni tashkil etadi). Aminokislotalar avval jigarning portal venasiga tushadi va keyinchalik tizimli qon oqimiga tushadi. Tomir ichidagi bo‘shliqdan aminokislotalar xujayralararo suyuqlikka qayta taqsimlanadi va turli to‘qimalarning xujayralariga tashiladi. Qon plazmasi va to‘qimalardagi erkin aminokislotalarning konsentrasiyasi bemorning yoshi, oziqlanish darajasi va klinik holatiga bog‘liq bo‘lgan tor diapazondagi endogen mexanizmlar tomonidan boshqariladi. Tarqalgan yon zanjirli aminokislotalarning katabolizmidagi birinchi bosqichlari umumiy hisoblanadi, ularning keto-hosilalarini (BCKD) hosil qilib, tegishli aminotransferaza va degidrogenazalar orqali amalga oshiriladi. Bunda aminotransferazalarning sitozol ham, mitoxondrial ham izofermentlari aniqlangan. Ularning keyingi metabolizmi farq qiladi va eng avvalo yakuniy mahsulotlarni (glyukoza va/yoki keton tanachalarini) hosil bo‘lishining turli darajalari bilan xarakterlanadi. Tarqalgan yon zanjirli aminokislotalarning katabolizmi allosterik va kovalent mexanizmlar tomonidan spesifik boshqariladi. BCKD fosforlanishni ingibisiya qiladi va deforforilizasiyani faollashtiradi, bu ularni xujayralarda membrana strukturalariga ta‘siri asosida bo‘ladi. BCKD o‘zi metabolik faolligining darajasi bo‘yicha quyidagi taqsimlanishga ega: ularning ko‘p qismi skelet mushaklari (60-70%) va yog‘ to‘qimasiga (15-20%) to‘g‘ri keladi va oz miqdori jigarda (taxminan 10%) joylashadi. Aminokislotalar eng avvalo asosan skelet mushaklarida va jigarda to‘planadi. Aminokislotalarning ortiqcha miqdori o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi.
Tiamin gidroxloridi (V1 vitamini). Tiamin me‘da-ichak yo‘llarida asosan o‘n ikki barmoq ichak va ingichka ichakda so‘riladi. Uni vena ichiga yuborilganda tez va to‘liq so‘rilishi kuzatiladi. Tiamin barcha to‘qimalar bo‘yicha taqsimlanadi. Har kuni uning taxminan 1 mg metabolizmga uchraydi. Tiaminning forforlanishi jigarda amalga oshadi. U depoda (jigar, yurak, bosh miya, buyrak, taloq) to‘yingandan keyin siydikda paydo bo‘ladi.
Riboflavin (V2 vitamini). Riboflavin va uning faol metabolitlari ingichka ichakda yengil so‘riladi. Riboflavinni faol shakllarigacha fosforlanishi ichak devori, jigar va eritrositlarda amalga oshadi. U jigar va buyraklarda to‘planadi. Qabul qilingan dozaning faqat 9% siydikda paydo bo‘ladi, moddaning qolgan qismining organizmdagi taqdiri noma‘lum.
Piridoksin gidroxloridi (V6 vitamini). Butun ingichka ichak bo‘ylab tez so‘riladi, ko‘proq och ichakda so‘riladi. Farmakologik faol metabolitlarini (piridoksal fosfati va piridoksaminofosfat) hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi. Piridoksal fosfati plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Barcha to‘qimalarga yaxshi kiradi; asosan jigarda, kamroq darajada – mushaklarda va markaziy nerv tizimida to‘planadi. Yo‘ldosh orqali kiradi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri 15-20 kun. Buyraklar orqali, shuningdek gemodializda chiqariladi.
Nikotinamid (RR vitamini). Nikotin kislotasi ham, nikotinamid ham me‘da-ichak yo‘llaridan va parenteral yuborilganda tez so‘riladi. Ular barcha a‘zolar va to‘qimalar bo‘yicha bir tekis taqsimlanadi va asosan metilizasiya va kamroq kon‘yugasiya yo‘li orqali faolsizlanadi. Biotransformasiya mahsulotlari siydik bilan chiqariladi. Agar organizmga uning ko‘p miqdori tushsa, vitamin faol ko‘rinishda siydikda paydo bo‘lishi mumkin.
Kalsiy pantotenati (V5 vitamini). Pantoten kislotasi ingichka ichakda yaxshi so‘riladi, jigarda, buyrak usti bezlarida va buyraklarda yuqoriroq konsentrasiyalarni hosil qilib, barcha a‘zolarga kiradi. Biotransformasiyaga uchramaydi. O‘zgarmagan ko‘rinishda qabul qilingan dozaning 60-70% siydik bilan, qolgan qismi – axlat bilan chiqariladi.
Folat kislotasi (V9 vitamini). Folat kislotasining farmakokinetikasi yetarlicha o‘rganilmagan. Ma‘lumki, folat kislotasi kon‘yugasiyalangan shaklda emas oddiy gidrolizatlar ko‘rinishida so‘riladi. Gidrolizni amalga oshiruvchi fermentlarning asosiy qismi o‘n ikki barmoq ichak va och ichakda joylashgan. V12 vitamini singari folat kislotasining fiziologik dozalari (1 mg) faol so‘rilish yo‘li orqali, yuqori dozalari esa diffuziya yo‘li orqali so‘riladi. So‘rilish to‘liq amalga oshmaydi. Bundan tashqari, ayrim dori vositalari (tirishishga qarshi preparatlar, oral kontraseptivlar) yoki ichak kasalliklari tomonidan folat kislotasini parchalovchi fermentlarni ingibisiya qilinishi folat kislotasining kon‘yugasiyalangan shakllarini so‘rilishini buzilishiga olib kelishi mumkin.
Folat kislotasi qabul qilingandan 30 minutdan keyin qonda paydo bo‘ladi. Ehtimol u bilan qonda aylanib yuruvchi tashuvchi oqsil hozircha aniqlanmagan. Folat kislotasi organizmning barcha to‘qimalariga taqsimlanadi. Uning metabolizmi va to‘qimalardagi biotransformasiyasi noma‘lum. Buyraklar orqali chiqarilishi yuborilgan dozaga proporsional. Folat kislotasi yuborilgandan 6 soatdan keyin siydikda paydo bo‘ladi va 24 soatdan keyin to‘liq chiqariladi.
Askorbin kislotasi qaytarilgan tetragidrofolat kislotasini oksidlanishli parchalanishdan himoya qilishi namoyish etilgan. Lekin askorbin kislotasining odamda folat kislotasining terapevtik ta‘srini potensiya qilishi haqidagi ma‘lumotlar yo‘q.
Organizmda folatlarning umumiy miqdori 5 mg dan 10 mg gacha o‘zgaradi, ulardan 1/3 qismi jigarda, asosan metilfolat ko‘rinishida bo‘ladi. Ovqat bilan folatlarni tushishi to‘xtagan holatlarda bu zahira organizmga 1-2 oyga yetadi. Bu bilan zahiralari 1 yilga yetadigan V12 vitaminining tanqisligiga nisbatan folat kislotasining yetishmovchiligini rivojlanish tezligi yuqoriligi tushuntiriladi.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda folat kislotasining zahiralari katta emas, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda u yanada kamroq. V12 vitaminidan farqli ravishda folatlar orqa miya suyuqligida tanlab to‘planadi. Eritropoez jarayonida folatlar eritrositlarga kiradi.
Sianokobalamin (V12 vitamini). Mikrodozalarda, ya‘ni u oziq moddalarda mavjud bo‘lgan miqdorda buyurilganda sianokobalamin faqat glikoproteid – me‘daning parietal xujayralari tomonidan ishlab chiqariluvchi ichki omil mavjudligida so‘rilishi mumkin. Ichki omil sianokobalaminni uning so‘rilish joyiga, ya‘ni yonbosh ichakka tashuvchi bo‘lib xizmat ko‘rsatadi va bu jarayonni yengillashtiradi. So‘rilishning keyingi bosqichi – kompleks hosil qilgan sianokobalaminni och ichak reseptorlari bilan bog‘lanishi uchun – ionlashgan kalsiy zarur. rN ko‘rsatkichi past bo‘lganda, bu surunkali pankreatitda kuzatiladi, uni so‘rilishi buzilishi mumkin. Ichki omil yordamida amalga oshadigan ichak shilliq qavati orqali faol tashilish ichga yuborilgan vitaminning 90% ni tushishini ta‘minlaydi. Milligrammlarda o‘lchanadigan vitaminning yuqori dozalari oddiy diffuziya yo‘li orqali ichki omil ishtirokisiz so‘rilishi mumkin. Lekin bunday so‘rilishning samarasi kam, chunki vitaminning qabul qilingan dozasining faqatgina 1,5% gina tushishini ta‘minlaydi. Fiziologik dozasi qabul qilingandan keyin maksimal so‘rilish 8-12 soatdan keyin kuzatiladi va uning qondagi konsentrasiyasiga bog‘liq emas. Sianokobalamin teri ostiga yoki mushak ichiga yuborilganda tez so‘riladi. Bunda qondagi maksimal darajasi 1 soatdan keyin kuzatiladi. Oksikobalami sekinroq so‘riladi. Sianokobalaminga nisbatan plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori. Sianokobalamin qon plazmasida metilkobalamin ko‘rinishida 1-10% gamma-globulin-transkobalamin-2 bilan bog‘langan.
Sianokobalamin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va uning yangi tug‘ilgan chaqaloqning kindik venasidagi darajasi ona qonidagidan yuqori.
Sianokobalaminning asosiy to‘planish joyi jigar hisoblanadi. Uning ko‘p miqdori taloq va buyraklar orqali, kamroq miqdori – mushaklar tomonidan o‘zlashtiriladi. Katta odam organizmidagi kobalaminning umumiy zahirasi taxminan 2-5 mg ni tashkil etadi. Vitaminning metabolizmi sekin amalga oshadi. Jigarda sianokobalaminning yarim parchalanish davri taxminan 12 oyni tashkil etadi. Uning organizmdagi umumiy miqdoridan sutkada 0,2-0,3% miqdorda safro bilan chiqariladi. Ichakda asosiy qismi reabsorbsiyaga uchraydi, ya‘ni unga enterogepatik sirkulyasiya xos. Vitaminning erkin fraksiyasi sutkada 0,25 mkg gacha siylik bilan chiqariladi. Oksikobalamin dori shakli sifatida ayrim afzalliklarga ega. U sianokobalaminga nisbatan sekinroq chiqariladi va shuning uchun uzoqroq vaqt davomida qonda uning yuqori darajasi tutib turiladi. Shunday qilib, enterogepatik sirkulyasiya yordamida kobalaminlarni organizmda uzoq vaqt saqlanishi va sekin chiqarilishi tufayli, uni organizmga tushishi kamayganda vitamin tanqisligini rivojlanishi uchun uzoq vaqt: taxminan 5-6 yil talab etiladi.
Askorbin kislotasi. Askorbin kislotasi ingichka ichakda (o‘n ikki barmoq ichak, qisman – yonbosh ichak) so‘riladi. 200 mg gacha doza oshirilganda 70% gacha so‘riladi; doza keyinchalik oshirilganda so‘rilish kamayadi (50-20%). MIY patologiyasi (yara, qabziyat, diareya), gijja invaziyasi, lyamblioz, yangi meva sharbatlarini va sabzavot sharbatlarini iste‘mol qilish, ishqoriy ichimliklani ichish – ichakda askorbatning utilizasiyasini kamaytiradi. Ichga qabul qilgandan keyin Cmax ga 4 soatdan keyin erishiladi. Askorbin kislotasi asosan jigarda dezoksiaskorbin va keyinchalik shovulsirka va diketogulon kislotasigacha metabolizmga uchraydi. Askorbin kislotasida plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past (taxminan 25%). Leykositlar, trombositlar, so‘ngra – barcha to‘qimalarga oson kiradi; eng yuqori konsentrasiyalari bez to‘qimalarida aniqlanadi. Gipofizning orqa bo‘lagida, buyrak usti bezi po‘stlog‘ida, ko‘z epiteliysida, aralash bezlarning oraliq xujayralarida, tuxumdonlarda, jigarda, bosh miyada, taloqda, me‘da osti bezida, o‘pkada, buyrakda, ichak devorida, yurakda, mushakda, qalqonsimon bezda to‘planadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. O‘zgarmagan askorbat va metabolitlari siydik, axlat, ter, ko‘krak suti bilan chiqariladi. Askorbin kislotasining yarim chiqarilish davri 12,8 kundan 29,5 kungachani tashkil etadi. Gemodializda chiqariladi.
Retinol (A vitamini). A vitamini me‘da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Me‘da osti bezining lipazasi faolligi past bo‘lganda (bola hayotining birinchi 6 oyi) retinolning so‘rilishi kamayadi. O‘t yo‘llarini berkilib qolishi va jigar kasalliklari ehtimol ingichka ichakning fermentativ yetishmovchiligi tufayli A vitaminini so‘rilishi kamayadi. Ichga qabul qilingandan keyin qondagi retinolning maksimal konsentrasiyasi 4 soatdan keyin kuzatiladi. U Kupfer xujayralarida to‘planadi va jigarda to‘yingandan keyin plazmaga kichik porsiyalar bilan ajraladi. Retinolni tashilishini uni buyrak kalavalarida filtrasiyasidan himoya qiluvchi spesifik globulinlar yoki prealbuminlar ta‘minlaydi. Gipoproteinemiyada retinolni siydik bilan chiqarilishi oshadi va uni ichakdan to‘qimalarga tashilishi izdan chiqadi. Retinol karbonad angidridi va yog‘ kislotalari, shuningdek suvda eruvchan metabolitlarini hosil qilib to‘qimalarda metabolizmga uchraydi. Normada odam siydigida A vitamini bo‘lmaydi.
Xolekalsiferol (D3 vitamini). Ingichka ichakda safro mavjudligida D vitaminining qabul qilingan dozasining 60-90% so‘riladi. Xolestazda so‘rilishi ahamiyatli darajada kamayadi. So‘rilgandan keyin kalsiferol xilomikronlar va lipoproteidlar tarkibida limfa va qon plazmasida aniqlanadi. Organizmda faol metabolitlari hosil bo‘ladi: jigarda – kalsidiol, buyraklarda – kalsitriol. D vitamini va uning metabolitlari safro bilan ichakka chiqariladi, enterogepatik sirkulyasiyaga uchrashi mumkin. D vitamini va uning metabolitlari ayniqsa yog‘ to‘qimalarida uzoq saqlanadi.
Tokoferol asetati (Ye vitamini). Ye vitaminining qabul qilingan dozasining taxminan 50% MIY dan so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax ga 4 soatdan keyin erishiladi. Yog‘ va o‘t kislotalari mavjudligida so‘riladi, o‘n ikki barmoq ichakda emulgasiyasi yuz beradi, Ye vitaminining xujayra ichidagi tashuvchisi hisoblangan lipoproteidlar bilan kompleks hosil qiladi, limfa, so‘ngra – umumiy qon aylanishiga tushadi, u yerda asosan lipoproteidlar, qisman zardobdagi albuminlar bilan bog‘lanadi. Buyrak usti bezlari, gipofiz, urug‘don, yog‘ to‘qimalari va mushak to‘qimalari, eritrositlar va jigarda to‘planadi. Metabolizmga uchraydi, safro (90% gacha) va siydik (6%) bilan chiqariladi. Ahamiyatsiz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi. Enterogepatik sirkulyasiyaga uchrashi mumkin.
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga buyuriladi. Har bir qo‘llashdan oldin flakonni yaxshilab chayqatish kerak.
2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: 5 ml (1 choy qoshiq) dan kuniga 3 marta ovqatdan keyin.
12 yoshdan oshgan bolalar va kattalarga: 15 ml (1 osh qoshiq) dan kuniga 2 marta ovqatdan keyin.
Qabul qilish davomiyligi shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha individual ravishda aniqlanadi. Aniq dozalash uchun o‘lchov qoshiqchasidan foydalanish tavsiya etiladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Preparatni ko‘rsatmalar va dozalash bo‘yicha tavsiyalarga muvofiq qo‘llanilganda nojo‘ya ko‘rinishlar kam hollarda kuzatiladi. Kam hollarda ko‘ngil aynishi, qusish, qizib ketish hissi va terlash kuzatiladi. O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
A va Ye vitaminlari, V guruhi vitaminlarini saqlovchi boshqa polivotamin komplekslarni bir vaqda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Fenitoin yoki barbituratlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda xolekalsiferolning faolligi pasayishi mumkin.
Piridoksin gidroxloridi periferik to‘qimalarda levodopaning dekarboksilizasiyasini oshirishi mumkin. Izoniazid piridoksinning samaradorligini kamaytiradi.
Peroral kontraseptivlar (estrogenlar) qon zardobida retinol va askorbin kislotasining konsentrasiyasini oshiradi, folat kislotasining konsentrasiyasini kamaytiradi.
Askorbin kislotasining yuqori dozalari parasetamolning siydikdagi darajasini kamaytiradi va qondagi darajasini oshiradi. Barbituratlar va primidon askorbin kislotasini siydik bilan chiqarilishini oshiradi. Qonda benzilpenisillinlar va tetrasiklinlarning konsentrasiyasini oshiradi, shuningdek sulfanilamid guruhiga mansub mikroblarga qarshi vositalarning ta‘sirini va nojo‘ya samaralarini (shu jumladan siydikda kristallar paydo bo‘lishini) kuchaytiradi.
Preparatni shunga o‘xshash komponentlarni saqlovchi vitamin-mineral komplekslar bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi (dozani oshirib yuborilishi xavfi tufayli).
Boshqa preparatni qabul qilish orasidagi interval kamida 3 soat bo‘lishi kerak.
Maxsus ko‘rsatmalar
Tavsiya etilgan dozani oshirish tavsiya etilmaydi. Preparatni qo‘llaganda siydik jadal sariq rangga bo‘yalishi mumkin, bu preparatning tarkibida riboflavin mavjudligi bilan bog‘liq va klinik ahamiyatga ega emas.
Preparat glyukoza va fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, malabsorbsiya sindromi bo‘lgan bolalar uchun tavsiya etilmaydi. Qandli diabetda preparatni faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyin qo‘llash tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktasiya davri
Preparatni homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llaganda noxush samaralar aniqlanmagan. Preparatni homiladorlik va laktasiya davrida buyurishdan oldin foyda/
xavf nisbatini baholash kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalarda qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar yo‘q.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Ta‘sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: yuqori dozalar ichga qabul qilinganda suvda eruvchan vitaminlar buyrak faoliyati normal bo‘lgan shaxslarda kam hollarda toksiklik chaqiradi, yog‘da eruvchan yog‘lar esa to‘planadi – gipervitaminoz paydo bo‘ladi.
A gipervitaminozi terini qurishi va qizarishi, terini kepaklanishi, eritematoz dermatit, sochlarni o‘sishini buzilishi, lablarni yorilishi, giperostoz, bosh og‘riqlari, papiloedema, anoreksiya, shishlar, toliqish, ta‘sirchanlik, gemorragiyalar, fibroz, markaziy venalar sklerozi va sirroz kabi simptomlar bilan xarakterlanadi. Shuningdek bosh miya ichki bosimi oshishi mumkin.
D gipervitaminozi nerv tizimi (xolsizlik, charchash, toliqish, bosh og‘rig‘i), MIY (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya), ajratish tizimi (poliuriya, nikturiya, proteinuriya, nefrolitiaz, diffuz nefrokalsinoz) tizimiga salbiy ta‘sir ko‘rsatishi, shuningdek og‘ir giperkalsiemiya (suyaklarni o‘sishini sekinlashishi va suyak to‘qimasini parchalanishi) chaqirishi mumkin.
Ye gipervitaminozi MIY buzilishlari, yurak-qon tomir tizimini beqaror ishlashi, immun va nerv tizimlarida o‘zgarishlar (toliqish, xolsizlik, bosh aylanishi) bilan namoyon bo‘ladi.
Aminokislotalarning dozasi oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, diareya kuzatilishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborilishi simptomlari namoyon bo‘lganda dozaga tuzatish kiritish yoki preparatni bekor qilish talab etiladi.
Chiqarilish shakli
100, 110 va 200 ml dan tegishli markirovkaga ega qahrabo rangli shisha flakonda. Shisha flakon, o‘lchov qopqoqchasi va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi joylangan karton quti.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.