DIAFORMIN SR tabletkalari 1000 mg N100

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DIAFORMIN

DIAFORMIN^®

Preparatning savdo nomi: Diaformin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): metformin

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka 500 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg metformin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, mikrokristall sellyuloza, povidon, polietilenglikol (makrogol 4000), magniy stearati;

1 tabletka 850 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 850 mg metformin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, povidon, polietilenglikol (makrogol 4000), kalsiy stearati.

Opisanie: 500 mg tabletkalar oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklli, yuzasi yassi silindrik, faskali va riskali tabletkalar;

850 mg tabletkalar oq yoki deyarli oq rangli, uzunchoq shaklli, yuzasi yassi silindrik, riskali yoki riskasiz tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: peroral gipoglikemik vositalar, insulindan tashqari.

ATX kodi: A10V A02.

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Metformin – antigiperglikemik samaraga ega bo‘lgan biguaniddir. Qon plazmasida glyukozaning ham dastlabki darajasini, ham ovqat qabul qilingandan keyingi darajasini pasaytiradi. Insulin sekresiyasini rag‘batlantirmaydi va gipoglikemik samara chaqirmaydi.

Metformin quyidagi uchta yo‘l bilan ta‘sir qiladi:

• glyukoneogenezni va glikogenolizni ingibisiya bo‘lishi hisobiga jigarda glyukoza ishlab chiqarilishini pasayishiga olib keladi;
• periferik glyukozani qamrab olinishi va utilizasiya hisobiga mushaklarda insulinga bo‘lgan sezuvchanlikni yaxshilaydi;
• ichakda glyukozani so‘rilishini sekinlashtiradi.

Metformin glikogensintetazaga ta‘sir ko‘rsatib, hujayra ichida glikogen sintezini rag‘batlantiradi. Glyukozani membranalar orqali tashuvchi barcha turdagi tashuvchilarning (GLUT) transport sig‘imini oshiradi.

Glikemiyaga ta‘sir qilishidan qat‘iy nazar, metformin lipidlarning metabolizmiga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va trigliseridlarning miqdorini pasaytiradi.

Metformin qo‘llanganida pasientlarning tana vazni barqaror bo‘lib qolgan yoki o‘rtacha darajada pasaygan. Glikemiyaga ta‘siridan tashqari, metformin lipidlar almashinuviga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi. Preparat terapevtik dozalarda qabul qilinganida, metformin umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar va trigliseridlarning darajasini pasaytirishi kuzatilgan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Peroral qabul qilinganidan so‘ng metformin ovqat hazm qilish yo‘llaridan deyarli butunlay so‘riladi, 20-30% axlat bilan chiqariladi. Maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (T_max) 2,5 soatni tashkil etadi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 50-60% ni tashkil etadi.

Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida metforminni so‘rilishi pasayadi va sekinlashadi.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada. Metformin eritrositlarga o‘tadi. Qondagi maksimal konsentrasiyasi qondagi maksimal konsentrasiyasiga nisbatan past, va unga taxminan bir xil vaqtda erishiladi. Eritrositlar ehtimol ikkinchi taqsimlanish kamerasi hisoblanadi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63-276 l atrofida o‘zgarib turadi.

Metabolizmi. Metformin siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Odamda metabolitlari aniqlanmagan.

Chiqarilishi. Metforminning buyrak klirensi >400 ml/min tashkil etadi, bu metformin kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi hisobiga chiqarilishini ko‘rsatadi. Peroral qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganida buyrak klirensi kreatinin klirensiga proporsional ravishda pasayadi va shuning uchun yarim chiqarilish davri uzayadi, bu holat plazmada metforminning darajasini oshishiga olib keladi.

Qo‘llanilishi

Qandli diabetni 2 tipida (insulinga qaram bo‘lmagan), ayniqsa, tana vazni haddan tashqari yuqori bo‘lgan bemorlarda, parhez bilan davolash samarasiz bo‘lganida qo‘llanadi;

• kattalarni davolash uchun boshqa peroral gipoglikemik dori vositalari bilan birga, yoki insulin bilan birga majmuaviy davolash yoki monoterapiya sifatida qo‘llanadi;
• 10 yoshdan oshgan bolalarni davolash uchun insulin bilan majmuaviy davolash tarkibida yoki monoterapiya sifatida qo‘llanadi.

Parhez bilan davolanish samarasiz bo‘lganida metforminni birinchi qator preparati sifatida qabul qilgan, qandli diabetni 2 tipi bilan xastalangan va tana vazni ortiqcha bo‘lgan katta yoshdagi pasientlarda diabetning asoratlarini kamaytirish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar.

Monoterapiya yoki boshqa peroral gipolikemik dori vositalari bilan majmuaviy davolash.

Odatda boshlang‘ich dozasi 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi, sutkada 2-3 marta ovqat vaqtida yoki ovqatdan so‘ng qabul qilinadi.

O‘tkazilgan davolashdan 10-15 kun o‘tgach, qon zardobidagi glyukozaning darajasini o‘lchash natijalariga qarab, preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Dozasini asta sekin oshirish ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan nojo‘ya samaralarni pasayishiga olib keladi.

Maksimal tavsiya etilgan dozasi sutkada 3000 mg ni tashkil etadi, 3 marta qabul qilishga bo‘linadi.

Yuqori dozalari bilan davolashda Diaforminning plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalari 1000 mg qo‘llanadi.

Diaformin preparati bilan davolashga o‘tilganida boshqa diabetga qarshi dori vositalarni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Insulin bilan majmuada davolash

Qonda glyukozaning darajasini yaxshi nazorat qilishga erishilganidan so‘ng metformin va insulinni majmuaviy davolash ko‘rinishida qo‘llash mumkin. Odatda Diaformin preparatining boshlang‘ich dozasi 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi sutkada 2-3 marta qabul qilinadi, ayni vaqtda insulinning dozasi qonda glyukozaning darajasini o‘lchash natijalariga qarab tanlanadi.

Keksa yoshdagi pasientlarda buyrak faoliyati yomonlashishi mumkin, shuning uchun metforminning dozasini buyraklar faoliyatini baholashga asoslab tanlash kerak, uni muntazam ravishda o‘tkazish kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Bolalar

Monoterapiya yoki insulin bilan majmuaviy davolash

Diaformin preparati 10 yoshdan oshgan bolalarga qo‘llanadi. Odatda Diaformin preparatining boshlang‘ich dozasi 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi, sutkada 1 marta ovqat vaqtida yoki ovqatdan so‘ng qabul qilinadi. O‘tkazilgan davolashdan so‘ng 10-15 kun o‘tgach qon zardobidagi glyukozaning darajasini o‘lchash natijalariga qarab preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Dozasini asta-sekin oshirish ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo‘ya samaralarni pasayishiga olib keladi.

Maksimal tavsiya etilgan dozasi sutkada 2000 mg ni tashkil etadi, 2-3 marta qabul qilishga bo‘linadi.

Bolalar

Diaformin preparatini 10 yoshdan oshgan bolalarga qo‘llash mumkin.

Nojo‘ya reaksiyalari

Eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya reaksiyalar, ayniqsa davolashni boshlanishida, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq, ishtahani yo‘qolishi hisoblanadi. Bu simptomlar odatda o‘z-o‘zidan yo‘qoladi.

Moddalar almashinuvi: laktoasidoz.

Preparat uzoq muddat qo‘llanganida V₁₂ vitaminining so‘rilishi pasayishi mumkin, bu qon zardobida uning darajasini pasayishi bilan kechadi. Megaloblast anemiyasi bo‘lgan pasientlarga metformin buyurilganida kuzatilgan.

Nerv tizimi tomonidan: ta‘m bilishni buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq, ishtahani yo‘qolishi kabi, ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar. Ushbu nojo‘ya samaralar davolashni boshlanishida eng ko‘p kuzatiladi, va odatda spontan ravishda yo‘qoladi. Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan nojo‘ya ko‘rinishlar rivojlanishini oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin oshirish va preparatni sutkada 2-3 marta ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini buzilishi yoki gepatitlar, metformin bemor qilinganida butunlay yo‘qoladi.

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: terida kuzatiladigan allergik reaksiyalar, shu jumladan toshma, eritema, qichishish, eshakemi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Metforminga yoki preparatning komponentlaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik;
• diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma;
• buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi <60 ml/min);
• organizmni suvsizlinishi, og‘ir darajadagi infeksion kasalliklar, shok kabi buyrak faoliyatini buzilish havfi bilan kechuvchi o‘tkir holatlar;
• gipoksiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklar: yurak yoki nafas yetishmovchiligi, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, shok;
• jigar yetishmovchiligi, alkogol bilan o‘tkir zaharlanish, alkogolizmda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Qo‘llash tavsiya etilmagan majmualar

O‘tkir alkogolli intoksikasiya ayniqsa och qolgan hollarda yoki kaloriyasi past parhezga rioya qilinganida, shuningdek jigar yetishmovchiligida laktoasidozni rivojlanish havfini yuqoriligi bilan xarakterlanadi. Diaformin preparati bilan davolashda alkogol va tarkibida alkogol saqlovchi dori vositalarni qabul qilishdan saqlanish kerak.

Tarkibida yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar qandli diabet bilan xastalangan bemorlarda funksional buyrak yetishmovchiligi fonida laktoasidoz rivojlanishini chaqirishi mumkin. Diaformin preparatini qo‘llashni tekshiruv o‘tkazishdan oldin to‘xtatish va rentgenokontrast vositalar yordamida tekshiruv o‘tkazilganidan va buyrak faoliyati baholangandan so‘ng kamida 48 soatdan keyin takroran boshlash kerak.

Ehtiyotorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan majmualar

Giperglikemik ta‘sir ko‘rsatadigan dori vositalar (tizimli va mahalliy ta‘sirga ega bo‘lgan glyukortikosteroidlar, simpatomimetiklar, xlorpromazin). Ayniqsa davolashni boshlanishida qondagi glyukozaning darajasini doimiy ravishda nazorat qilish kerak. shunday majmuaviy davolashni to‘xtatish vaqtida hamda to‘xtatilgandan so‘ng glikemiyaning darajasini nazorati ostida Diaforminning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

AAF ingibitorlari qonda glyukozaning darajasini pasaytirishi mumkin. Zarurat bo‘lganida majmuaviy davolash vaqtida preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Diuretik vositalar, ayniqsa xalqali diuretiklar, laktoasidozni rivojlanish havfini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Laktoasidoz metformin gidroxloridini organizmda to‘planishi natijasida rivojlanishi mumkin bo‘lgan kam uchraydigan, ammo og‘ir darajadagi metabolik asorat hisoblanadi. Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bilan kechuvchi qandli diabet bilan xastalangan pasientlarda laktoasidozni rivojlanish hollari qayd etilgan. Laktoasidozni rivojlanish havf omillari: yomon nazorat qilinadigan qandli diabet, ketoz, uzoq muddat och qolish, alkogolni haddan tashqari ko‘p iste‘mol qilish, jigar yetishmovchiligi yoki gipoksiya bilan bog‘liq bo‘lgan har qanday holat bo‘lishi mumkin.

Laktoasidoz qorinda og‘riqlar va og‘ir asteniya bilan birga mushaklarni tirishishlari ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin. Keyinchalik asidozli hansirash, qorinda og‘riq, gipotermiya va koma rivojlanishi mumkin. Diagnostik ko‘rsatkichlari: qonning rN laborator pasayishi, laktatning zardobdagi konsentrasiyasini 5 mmol/l dan oshishi, anion oralig‘ini va laktat/piruvat nisbatini oshishi. Laktoasidozga shubha qilinganida preparatni qo‘llashni to‘xtatish va pasientni zudlik bilan kasalxonaga yotkazish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi. Metformin buyraklar orqali chiqarilganligi tufayli, Diaformin preparati bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida qon zardobidagi kreatininning darajasini tekshirish kerak:

• buyrak faoliyati normal bo‘lgan pasientlarni yiliga kamida 1 marta;
• buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar va keksa yoshdagi pasientlarni yiliga kamida 2-4 marta tekshirish kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishi mumkin bo‘lgan holatlarda, masalan, gipotenziv vositalar, diuretiklar bilan davolash boshlanishida hamda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan davolash boshlanishida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Tarkibida yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar. Rentgenokontrast vositalarni vena ichiga yuborish buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin, buning oqibatida metforminni organizmda to‘planishiga va laktoasidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun, buyrak faoliyatiga qarab, tekshiruvni o‘tkazishdan 48 soat oldin yoki o‘tkazish vaqtida metforminni qo‘llashni to‘xtatish va tekshiruv o‘tkazilganidan va buyrak faoliyati baholangandan so‘ng 48 soatdan keyin qaytadan boshlash kerak.

Jarrohlik aralashuvlari. Diaforminni qo‘llashni, umumiy, spinal yoki peridural anesteziya ostida o‘tkaziladigan rejali jarrohlik aralashuvidan 48 soat oldin to‘xtatish va operasiya o‘tkazilganidan va buyrak faoliyati baholangandan so‘ng kamida 48 soat oldin qaytadan boshlash mumkin emas.

Bolalar. Klinik tadqiqotlarning natijalariga ko‘ra bolalarning o‘sishi va jinsiy rivojlanishiga metforminning ta‘siri aniqlanmagan. Biroq, Diaformin uzoq muddat qo‘llanganida bolalarning o‘sishi va jinsiy rivojlanishiga metforminning ta‘siriga nisbatan ma‘lumotlar yo‘q, shuning uchun jinsiy yetilish davrida, ayniqsa 10 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Boshqa ehtiyotkorlik choralari. Pasientlar parhezga, sutka davomida uglevodlarni bir maromda qabul qilishga rioya qilishlari kerak. Tana vazni ortiqcha bo‘lgan pasientlar past kaloriyali parhezga rioya qilishni davom ettirishlari kerak. Laborator ko‘rsatkichlarni muntazam ravishda nazorat qilish kerak.

Diaformin insulin yoki boshqa peroral gipoglikemik vositalar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari yoki meglitinid) bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipoglikemik ta‘siri kuchayishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik vaqtida nazorat qilib bo‘lmaydigan diabet (gestasion yoki doimiy) tug‘ma nuqsonlar va perinatal o‘lim rivojlanish havfini oshiradi. Tug‘ma anomaliyalarni rivojlanish havfini oshishiga ko‘rsatmalar bo‘lmagan homilador ayollarga metforminni qo‘llash yuzasidan cheklangan ma‘lumotlar mavjud. Klinika oldi tadqiqotlarda, homiladorlik, embrional rivojlanish, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga preparatning salbiy ta‘siri aniqlanmagan. Homiladorlik rejalashtirilganida, shuningdek homiladorlik aniqlanganida, metformin bilan davolashni bekor qilish, shifokorga xabar berish va qonda glyukozaning darajasin tutib turish uchun insulin bilan davolashni buyurish kerak.

Laktasiya. Metformin ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda/emizikli bolalarda preparatning nojo‘ya samaralari kuzatilmagan. Biroq, preparatni qo‘llashga nisbatan ma‘lumotlar yetarli emasligi tufayli, Diaformin preparati bilan davolanish vaqtida emizish tavsiya etilmaydi. Emizish vaqtida preparatni qo‘llashni to‘xtatishga nisbatan qarorni, ona uchun preparatni qabul qilish zaruriyati va bola uchun potensial havfni hisobga olgan holda qabul qilish kerak.

Fertillik. Metformin odamga qo‘llash uchun tavsiya etilgan va tana yuzasini maydoniga nisbatan hisoblanadigan maksimal sutkalik dozadan deyarli uch marta ortiq – sutkada 600 mg/kg dozalarda qo‘llanganida erkak va urg‘ochi hayvonlarning fertilligiga ta‘sir qilmagan.

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish hususiyati.

Diaformin avtotransportni boshqarishda va boshqa mexanzmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilmaydi, chunki preparat bilan monoterapiya o‘tkazish gipoglikemiyani chaqirmaydi.

Biroq gipoglikemiyani rivojlanish havfi borligi tufayli, metforminni boshqa gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari, insulin, repaglinid va boshq.) bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng preparat qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparat 85 g dozada qo‘llanganida gipoglikemiyani rivojlanishi kuzatilmagan. Biroq bunday holatda laktoasidozni rivojlanishi kuzatilgan. Laktoasidoz rivojlanganida Diaformin bilan davolashni to‘xtatish va bemorni kasalxonaga yotqizish kerak. Organizmdan laktat va metforminni chiqarilishi uchun eng samarali usul gemodializ hisoblanadi.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. 3 yoki 6 blister qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda 25^oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.