GETSET tabletkalari 5mg N100

QO‘LLASH  BO‘YICHA  YO‘RIQNOMA

GETSET

GETCET

Preparatning savdo nomi: Getset

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levosetirizin gidroxloridi

Dori shakli: shimish uchun tabletkalar

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg levosetirizin digidroxloridi;

yordamchi moddalar: yumshoq magniy oksidi, povidon K30, mannitol (perlitol 200 SD), krospovidon (polikovidon K10), aspartam, qulupnay xushbo‘yi (52311 ARO 551), suvsiz kolloid kremniy, magniy stearati.

Ta‘rifi: dumaloq shaklli, yassi, chetlari kesilgan, qobiq bilan qoplanmagan, ikki tomoni silliq oqdan sarg‘ish rangligacha bo‘lgan tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi: N₁– gistamin reseptorlarining antagonisti.

ATX kodi: R06AE09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Allergiyaga qarshi vosita. Levosetirizin, setirizinning (R)-enantiomeri, periferik N1-reseptorlarning tanlab ta‘sir qiluvchi antagonisti hisoblanadi. Levosetirizinning N1-gistamin reseptorlariga yaqinligini (Ki=3,2 nmol/l) setirizindan (Ki=6,3 nmol/l) 2 marta yuqori. Sog‘lom ko‘ngillilardagi tadqiqotlar, teri va burun shilliq qavatiga qo‘yilganida levosetirizinning yarim dozadagi faolligi, to‘liq doza setirizinning faolligi bilan bir xil.

Levosetirizin teri va o‘pka xujayralarida eozinofillarning eotaksin-induksiya qilgan transendotelial migrasiyasi faolligini susaytiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar, gulchangi bilan kontaktdan keyin birinchi 6 soat davomida levosetirizinni 5 mg dozada uch asosiy susaytiruvchi samarasini namoyish qilgan: VCAM-1 chiqarib tashlanishini susaytirish, qon tomirlarning o‘tkazuvchanligini o‘zgarishi va eozinofillarning faollashishini kamayishi. Setirizindagi kabi, gistamin-indkusiya qilgan teri reaksiyalariga nisbatan ta‘siri preparatning plazmadagi konsentrasiyalariga bog‘liq emas.

Levosetirizin allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi; deyarli antixolinergik va antiseratonin ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Levosetirizin 5 mg dozada gistaminga yallig‘lanish-ekssudativ reaksiyani, 10 mg dozadagi setirizin darajasida susaytirilishiga yordam beradi. EKG da levosetirizinni QT intervaliga axamiyatli ta‘siri aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

Levosetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlar proporsional o‘zgaradi va doza yoki qabul qilish soniga bog‘liq emas va turli pasientlarda biroz o‘zgarishi mumkin.

Ichga qabul qilinganidan keyin levosetirizin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi.

Ovqat qabul qilish, garchi uning tezligi pasaysa-da, so‘rilish to‘liqligiga ta‘sir qilmaydi.

Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (C_max) preparat qabul qilinganidan keyin 0,9 soat (54 min) o‘tgach erishiladi.

5 mg levosetirizin bir marta qabul qilinganidan keyin plazmadiga C_max 270 ng/ml ni,
5 mg doza takror qabul qilinganidan keyin –  308 ng/ml ni tashkil qiladi.

Levosetirizin 90% ga plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Taqsimlanish xajmi (V_d)
0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Levosetirizinni to‘qimalarda taqsimlanishi va uni odamda GET orqali o‘tishi xaqida ma‘lumotlar yo‘q.

Levosetirizin organizmda katta bo‘lmagan miqdorda (<14%) farmakologik faol bo‘lmagan metabolitini hosil bo‘lishi bilan  N- va O-dealkilizasiya yo‘li orqali (N1-gistamin reseptorlarining boshqa antagonistlarida farqli ravishda, ular jigarda sitoxromlar tizimi yordamida metabolizmga uchraydi) metabolizmga uchraydi.

Cheklangan metabolizmi va metabolik ingibisiya qilish faolligini yo‘qligi tufayli, levosetirizinni metabolizmi darajasida boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirining ehtimoli kam. Kattalarda T1/2 7,9±1,6 soatni tashkil qiladi; yosh bolalarda T1/2 qisqa. O‘rtacha kuzatiladigan umumiy klirensi – 0,63 ml/min/kg.

Levosetirizin asosan o‘zgarmagan xolda siydik bilan, qabul qilingan dozaning o‘rtacha, taxminan 85,4% kalavadir filtrasiyasi va faol naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Ichak orqali (axlat bilan) chiqarilishi qabul qilingan dozaning faqat 12,9% ni tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar. Levosetirizinning umumiy klirensi Cl klirensiga bog‘liq.  Shuning uchun o‘rtacha yoki og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni qabu qilishlar orasidagi intervalni  Cl klirensiga muvofiq oshirish tavsiya etiladi.

Anuriyali va  buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida bo‘lgan pasientlarda, levosetirizinning umumiy klirensi sog‘lom odamlar bilan solishtirganda taxminan 80% ga pasayadi.

Gemodializning 4 soat davomidagi standart muolajasida chiqariladigan levosetirizinning miqdoridan 10% dan kamroqni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Yil davomidagi va mavsumiy, allergik rinitni (shu jumladan persistiyalovchi allergik rinitni) va allergik kon‘yunktivitni simptomatik davolash: aksirish, ko‘z yoshini oqishi, kon‘yunktivaning giperemiyasi; pichan istmasi (pollinoz); eshakemi (shu jumladan surunkali ideopatik eshakemi); qichishish va toshma bilan birga kechuvchi boshqa allergik dermatozlar; Kvinke shishida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar chaynamasdan suv bilan birga qabul qilinadi. Sutkalik dozani bir qabulda qabul qilish tavsiya etiladi.

Kattalar, o‘smirlar va 6 yoshdan oshgan bolalar. Tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil qiladi (1-jadval).

Keksa yoshdagi pasientlar. O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi (Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga qarang).

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar. Preparatni qabul qilish orasidagi interval buyrak faoliyatini hisobi bilan shaxsiy ravishda belgilanadi. Dozaga tuzatish kiritish bo‘yicha ma‘lumot quydagi jadvalda keltirilgan. Uni ishlatish uchun quyidagi formuladan foydalanib zardob kreatinini konsentrasiyasi (mg/dl) asosida, pasientda Cl klirensi ml/min da xisoblanishi kerak:

Doza buyrak yetishmovchiligining darajasiga qarab shaxsiy ravishda tanlanadi va quyida keltirilgan jadvalga muvofiq amalga oshiriladi.

Ushbu jadval ishlatilganida kreatinin klirensi (KK) ml/min da hisoblanadi.

Kreatinin klirensini kelib chiqib, quyidagi formula bo‘yicha xisoblash mumkin:

Cl klirensi = ([140 – yosh, yillar] x vazn, kg)/(72 x qon zardobi kreatinini, mg/dl)

Ayollar uchun olingan kattalikni 0,85 ga ko‘paytirish kerak.

                                                                                                                             Jadval

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozalash tartibi:

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda doza Cl klirensi va tana vaznining hisobi bilan shaxsiy belgilanadi.. Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bolalarda alohida ma‘lumotlar yo‘q.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar. Jigar faoliyatini aloxida buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi (Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga qarang).

Davolash davomiyligi. Allergik rinitni davolash kasallikning kechishiga muvofiq o‘tkaziladi; simptomlar yo‘qolganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish va qaytalanganida qayta boshlash mumkin. Surunkali allergik rinit holida, allergenlarning ta‘siri davrida uzoq muddatli davolash buyurilishi mumkin. Hozirgi vaqtda 5 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar ko‘rinishidagi levosetirizinning qo‘llashni klinik tajribasi bilan cheklangan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Levosetirizinning nojo‘ya samaralari me‘yoriy-xuquqiy faoliyat bo‘yicha Tibbiy lug‘at (MedDRA) tasnifiga muvofiq, paydo bo‘lishini tez-tezligiga qarab organizm tizimlari bo‘yicha  taqsimlangan: tez-tez (≥1/100 va <1/10); tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100); juda kam hollarda (<1/10000).

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda –  o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik reaksiyalar.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – uyquchanlik; juda kam – agressiya, qo‘zg‘alish, gallyusinasiyalar, depressiya, tirishishlar.

Ko‘rish a‘zosi tomonidan: juda kam hollarda – ko‘rishni buzilishlari.

Yurak  tomonidan: juda kam hollarda – yurak urishini xis qilish, taxikardiya.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari  tomonidan: juda kam hollarda – hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini quruqligi;  tez-tez emas – qorin og‘riqlari; juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, diareya.

Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan: juda kam hollarda – gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda – angionevrotik shish, qichishish, toshma, shu jumladan dori toshmasi, eshakemi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: juda kam hollarda – mialgiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez – charchoqlik; tez-tez emas – asteniya.

Laboratoriya va  instrumental ma‘lumotlar tomonilan: juda kam hollarda – jigar faoliyatining ko‘rsatgichlarini buzilishi, tana vaznini oshishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

• levosetirizinga yoki piperazinning boshqa hosilalariga yoki preparatning har qanday boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• Cl klirensi minutiga 10 ml bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi;
• galaktozani tug‘ma yetishmovchiligi, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparatda laktoza bo‘lganligi tufayli);
• homiladorlik;
• 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).

Ehtiyotkorlik bilan: alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish (“Dorilarning o‘zaro ta‘siri” bo‘limiga qarang); Cl klirensi minutiga 10 ml dan yuqori, lekin minutiga 50 ml dan kam bo‘lgan surunkali buyrak yetishmovchiligi (dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi); keksalar (kalavalar filtrasiyasi pasayishi mumkin).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rganish, CYP3A4 izofermentining induktorlari bilan shu jumladan tekshirishlar o‘tkazilmagan.

Setirizin rasematining soxtaefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan dorilarning o‘zaro ta‘sirini o‘rganishda, klinik axamiyatli noxush o‘zaro ta‘sirlari aniqlamagan.

Teofillin (sutkada 400 mg) bilan bir vaqtda buyurilganida setirizinning umumiy klirensi 16% ga pasayadi ( teofillinning kinetikasi o‘zgarmaydi).

Ritonavir (600 mg kuniga 2 marta) va setirizin (kuniga 10 mg) bir vaqtda qabul qilinishdagi tadqiqotlarda, setirizinning ekspozisiyasini 40% ga oshishi, ritonavirning ekspozisiyasini esa biroz o‘zgarishi (11%) ko‘rsatilgan.

Sezuvchan pasientlarda levosetirizin va alkogolni yoki MNT susaytiruvchi ta‘sir qiluvchi boshqa vositalarni bir vaqtda qabul qilish, garchi setirizinni alkogolning ta‘sirini kuchaytirmasligi ko‘rsatilgan bo‘lsa xam, MNT ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatini o‘rtacha yoki yaqqol buzilishlari bo‘lgan keksa pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinishi mumkin.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda KK ga qarab dozaga tuzatish kiritish talab qilinishi mumkin.

Jigar faoliyatini aloxida buzilishi bo‘lgan pasientlarda, dozani biron-bir dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar va buyraklar faoliyatini qo‘shilgan buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani aniqlash tavsiya etiladi.

Levosetirizinni qo‘llash vaqtida pasientlar alkogol iste‘mol qilishdan saqlanishlari kerak.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanishi

Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash mumkin emas

Levosetirizin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktasiyada preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Pediatriyada ishlatilishi

2 yoshdan oshgan bolalarda levosetirizin maxsus dori shaklida qo‘llanadi.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlarda levosetirizinning tavsiya etilgan dozalari qabul qilinganidan keyin tetiklik darajasini, reaksiyalar vaqtini yoki transport vositalarini boshqarish qobilyatining buzilishini belgilari aniqlanmagan. Lekin ayrim pasientlarda qabul qilish vaqtida uyquchanlik, charchoqlik yoki asteniya kuzatilishi mumkin. Avtotransportni boshqaruvchi va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug‘illanuvchi pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik va qo‘zg‘alish (kattalarda), shuningdek uyquchanlik bilan almashinuvchi bezovtalik (bolalarda) kuzatilishi mumkin.

Davolash: levosetirizinning spesifik antidoti yo‘q. Doza oshirib yuborilgan xolda tutib turuvchi va simptomatik davolash tavsiya etiladi. Agar preparat qabul qilinganidan keyin ozgina vaqt o‘tgan bo‘lsa me‘dani yuvish kerak. Levosetirizin gemodializda deyarli chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterlarda. 10 blisterdan  yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqdash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan xona xaroratida saqlansin. Yorug‘likdan himoyalansin va original o‘ramida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.