VALZ N tabletkalari 80g+12,5mg N14

VALZ

preparatini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha

YO‘RIQNOMA

Preparatni savdo nomi: VALZ

Xalqaro patentlanmagan nomi: valsartan

Farmakoterapevtik guruhi: angiotenzin II reseptorlarini blokatori

ATX kodi: S09SA03

Dori shakli: plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plenka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka saqlaydi:

Faol modda: valsartan 40 mg; 80 mg yoki 160 mg;

Yordamchi moddalar: magniy stearati, natriy kroskarmeloza, talk, kolloid kremniy dioksidi, mikrokristall sellyuloza, povidon, laktoza monogidrati;

Plyonka qobig‘i:

40 mg tabletkaar uchun: sariq Opaydray II 85G32407 (polivinil spirti, talk, titan dioksidi, makrogol – 3350, temir II oksidi bo‘yovchisi, lesitin).

80 mg tabletkaar uchun: pushti Opaydray II 85G34643 (polivinil spirti, talk, titan dioksidi, makrogol – 3350, temir III oksidi bo‘yovchisi, temir II oksidi bo‘yovchisi).

160 mg tabletkaar uchun: sariq Opaydray II 85G32408 (polivinil spirti, talk, titan dioksidi, makrogol – 3350, temir II oksidi bo‘yovchisi, lesitin, temir III oksidi bo‘yovchisi).

Ta‘rifi

40 mg tabletkalar uchun: oval shaklli, ikki tomoni qabariq, sariq rangli, plenka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “V” markali, boshqa tomonida riskali va yon riskalari bo‘lgan tabletkalar.

80 mg tabletkalar uchun: dumaloq shaklli, pushti rangli, plenka qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni riskali “V” markali tabletkalar.

160 mg tabletkalar uchun: oval shaklli, ikki tomoni qabariq, sariq rangli, plenka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “V” markali, boshqa tomonida riskali va yon riskalari bo‘lgan tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Periferik vazodilatator, gipotenziv ta‘sir ko‘rsatadi. Angiotenzin II, reseptorlarini maxsus AT₁ blokatori, angiotenzinga aylantiruvchi fermentni (AAF) ingibirlamaydi, qonda umumiy xolesterin, trigliseridlar, glyukoza va siydik kislotasining miqdoriga ta‘sir qilmaydi. Samarasini boshlanishi ichga qabul qilgandan so‘ng 2 soatdan keyin maksimum – 4-6 soatdan keyin kuzatiladi; ta‘sirini davomiyligi – 24 soatdan ortiq. Muntazam qabul qilgandan so‘ng arterial bosimni (AB) maksimal pasayishi 2-4 haftadan keyin kuzatiladi. Qabul qilish to‘satdan to‘xtatilganida “bekor qilish” sindromi kuzatilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilgandan so‘ng tez so‘rilish darajasi turlicha. Mutloq biokirishaolishligini o‘rtacha qiymati – 23%. Valsartanni farmakokinetik og‘irligi pasayib boruvchi multieksponensial xarakterga ega, valsartan MIY dan tez so‘riladi, so‘rilish darajasi individual farqlar bilan xarakterlanadi. Mutloq biokirishaolishligi o‘rtacha 23% tashkil qiladi. Valsartanni farmakokinetik egriligi multieksponensial xarakterga (t_1/2 <1 soat va t_1/2 – taxminan 9 soat) ega.

O‘rganilgan dozalarini diapazonida valsartanni kinetikasi chiziqli xarakterga ega. Valsartan takroran qo‘llanilganida kinetik ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi kuzatilmagan. Dozalarini kuniga bir marta qabul qilganda valsartanni ahamiyatsiz darajada to‘planishi kuzatilgan. Qon plazmasida valsartanni konsentrasiyasi erkaklar va ayollarda farq qilmaydi.

Valsartan plazma oqsillari bilan (94-97%) ayniqsa zardob albuminlari bilan yaxshi bog‘lanadi. Teng miqdoragi xolatga erishilganida taqsimlanish xajmi – 17 litr. Jigar qon oqimi bilan solishtirganda (taxminan 30 l/soat), valsartanni plazma klirensi nisbatan sekin (taxminan 2 l/soat) amalga oshadi. Preparat o‘t bilan va buyraklar orqali asosan o‘zgarmagan xolda chiqariladi. Glomerulyar filtrasiya normal darajada (120 ml/min) bo‘lganida buyrak klirensi umumiy plazma klirensini taxminan 30% tashkil qiladi. Gidroksimetaboliti plazmada kam konsentrasiyalarda aniqlanadi (valsartan uchun “konsentrasiya vaqti” og‘irligi ostidagi maydonni (AUC) 10% dan kamrog‘ini tashkil qiladi.

Ushbu metabolit farmakologik jihatdan faol emas. Ichga qabul qilgandan so‘ng valsartanni 83% ichak orqali va 13% buyraklar orqali, asosan o‘zgarmagan xolda chiqariladi.

Preparat ovqat bilan birga qabul qilinganida valsartanni AUC 48% kamayadi, garchi preparatni qabul qilgandan so‘ng taxminan 8 soatdan boshlab, plazmada valsartanni konsentrasiyasi ham och qoringa qabul qilganda, ham ovqat bilan birga qabul qilganda bir xil bo‘ladi. AUC ni kamayishi valsartanning teravpevtik samarasini klinik ahamiyatsiz kamayishi bilan kechmaydi, shuning uchun preparatni ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qo‘llash mumkin.

Qo‘llanilishi

• Arterial gipertenziya
• Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinf) majmuaviy davolash tarkibida (valsartan+AAF ingibitori+beta-adrenoblokator majmuasidan tashqari)
• Gemodinamik ko‘rsatkichlar barqaror bo‘lganida chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorinchaning sistolik faoliyatini buzilishi bilan asoratlangan o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan pasientlarni yashab qolishini oshishi (12 soat-10 kun).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Valsartanga yoki preparatni yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
• Jigar faoliyatini o‘t yo‘llarini o‘tkazmasligi bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishi (shu jumladan, billiar sirroz, xolestaz);
• Yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 10 ml/min dan kam), shu jumladan gemodializdagi pasientlar;
• Homiladorlik va laktasiya davri;
• 6 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
• Laktozani o‘zlashtiraolmaslik, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktozani so‘rilishini buzilishi sindromi;

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, giperkalemiya, natriy cheklangan parxez, giponatriemiya, buyrak arteriyalarini ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasini stenozi, birlamchi giperaldosteranizm, aortal va mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; aylanayotgan qon xajmini (AQX) pasayishi bilan kechuvchi xolat (shu jumladan, diareya, qusish).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanishdan qat‘iy nazar, yetarli miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi.

Arterial gipertenziya: Valz preparatini tavsiya qilingan boshlang‘ich dozasi 80 mg kuniga 1 martani tashkil qiladi. Gipotenziv samara davolashni birinchi 2 haftasida rivojlanadi. Maksimal samaraga preparatni qabul qilishni 4 haftalaridan so‘ng erishiladi. Sutkalik dozasi 80 mg bo‘lgan pasientlar uchun kutilgan terapevtik samara bermaydi, dozani 160 mg gacha oshirish tavsiya qilinadi.

Qo‘shimcha ravishda boshqa antigipertenziv vosita (masalan, diuretiklar buyurilishi mumkin).

Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUE): Valz preparatini tavsiya qilingan boshlang‘ich dozasi 40 mg sutkada 2 martani tashkil qiladi. Terapevtik samara yetarli bo‘lmaganida dozasini 80 mg gacha asta-sekin oshirish talab qilinadi sutkada 2 marta qabul qilinadi, va yaxshi o‘zlashtirilganida – 160 mg gacha oshiriladi sutkada 2 marta qabul qilinadi. Valz preparati bilan davolash qabul qilish bogshlangan vaqtdan maksimal dozaga erishilgan vaqtgacha kamida 2 haftalik interval bo‘lishi kerak. Maksimal sutkalik dozasi – 320 mg, 2 qabulga bo‘linadi. Diuretiklar bir vaqtda qabul qilinganida dozasini pasaytirish mumkin.

Valz preparatini surunkali yurak yetishmovchiligini davolash uchun mo‘ljallangan boshqa dori vositalari bilan majmuada qo‘llash mumkin. Biroq, Valz preparatini AAF ingibitorlari + beta adrenoblokator bilan majmuada qabul qilish tavsiya qilinmaydi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Miokard infarktini o‘tkazgandan so‘ng: gemodinamik ko‘rsatkichlar stabil bo‘lganida davolashni o‘tkir miokard infarktidan so‘ng 12 soat davomida boshlash mumkin. Boshlang‘ich dozasi – 40 mg tabletkani yarmi (20 mg) sutkada 2 marta keyinchali dozasi maksimal sutkalik dozaga 160 mg (sutkada 1 marta) erishilgunicha bir necha hafta davomida 40 mg, 80 mg 160 mg (sutkada 2 marta) gacha oshiriladi.

80 mg dozaga (sutkada 2 marta) erishish davolashni 2 haftasi oxiriga kelib tavsiya qilinadi, 160 mg sutkada 2 marta – davolashni 3 oy oxiriga kelib tavsiya qilinadi. Dozasini pasient tomonidan preparatni o‘zlashtirilishiga asoslanib oshirish kerak.

Simptomatik arterial gipotenziyada yoki buyraklar faoliyati buzilganida Valz preparatining dozasini pasaytirish kerak.

Buyraklar va jigar faoliyatini buzilishi

Buyraklar faoliyati buzilgan pasientlarda KK 10 ml/min dan ortiq bo‘lganda dozasini to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Jigar faoliyatini xolestaz rivojlanmagan yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan pasientlarda Valz preparatining maksimal sutkalik dozasini 80 mg dan oshirish mumkin emas.

Pediatriyada qo‘llanilishi

Bolalar va 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar.

Tana vazni 35 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun boshlang‘ich dozasi 40 mg (kuniga 1 marta), tana vazni 35 kg dan ortiq bolalar uchun kuniga 80 mg ni tashkil qiladi.

Preparatni dozasi AB ni darajasiga muvofiq aniqlanadi.

Buyraklar faoliyati buzilgan 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan pasientlarda qo‘llanishi.

KK< 30 ml/min bo‘lgan 6 yoshdan 18 yoshgacha pasientlarda va dializdagi pasientlarda valsartan qo‘llanmagan. Shuning uchun bu guruhdagi pasientlarda prepartani qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan 6 yoshdan 18 yoshgacha pasientlar va yaqinda miokard infarktini o‘tkazgandan so‘ng.

Samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli ushbu guruhdagi pasientlarda valsartanni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarning chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlardan foydalaniladi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, ammo <1/10), ba‘zan (≥1/1000, ammo <1/100), kam (≥1/10 000, ammo <1/1000), juda kam (<1/10000).

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: tez-tez – ortostatik gipotenziya#; ba‘zan – AB pasayshi#*, yurak yetishmovchiligi* ; juda – vaskulit, juda kam – qon ketishi.

Nafas tizimi tomonidan: ba‘zan – yo‘tal.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ba‘zan – diareya, abdominal og‘riq; juda kam – ko‘ngil aynishi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez postural bosh aylanishi; ba‘zan – xushdan ketish, uyqusizlik, depressiya, lebidoni pasayishi; kam – bosh aylanishi##, nevralgiya; juda kam – bosh og‘rig‘i##.

Eshitish a‘zolari va labirint apparati tomonidan: ba‘zan – vertigo.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: tez-tez neyropatiya; juda kam – trombositopeniya.

Allergik reaksiyalai: juda kam – zardob kasalligi; yuqori sezuvchanlik; juda kam – angionevrotik shish**; teri toshmalari, qichishish, mushaklarni tirishishi, artrit, mialgiya; juda kam – artralgiya;

Siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: juda kam – buyraklar faoliyatini buzilishi##**, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi**.

Moddalar almashinuvi tomonidan: ba‘zan giperkaliemiya.

Infeksiyalar: tez-tez – virusli infeksiyalar; ba‘zan – yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, faringit, sinusit, kon‘yunktivit; juda kam – rinit, gastroenerit.

Boshqalar: ba‘zan – charchoqlik xissi, asteniya, burun qon ketishi, shishlar.

Laborator ko‘rsatkichlar: gemoglobin va gematokrit darajasini pasayishi, giperkreatinemiya, giperbilirubinemiya, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, qon zardobida mochevina azotining konsentrasiyasini oshishi.

* o‘tkir miokard infarktini davolash vaqtida xabar berilgan.

# SYUE ni davolashda xabar berilgan.

** ba‘zan o‘tkir miokard infarktini o‘tkazgandan keyin davolash vaqtida xabar berilgan.

## SYUE ni davolash vaqtida eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta‘sirlar (tez-tez: bosh aylanishi, buyraklar faoliyatini buzilishi, gipotenziya; ba‘zan – bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi).

Dozani oshirib yuborilishi

Simpomlari: AB yaqqol tutilishi, bu xushni yo‘qolishi va kollapsga olib kelishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, yetarli miqdorda faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, vena ichiga 0,9% natriy xlorid eritmasini yuborish.

Plazma oqsillari bilan faol bog‘langanligi sababli Valsartan dializda chiqarilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri

Arterial gipertenziyani davolashda valsartanni boshqa preparatlar (masalan, simetidin, varfarin, digoksin, atenolol, amlodipin, glibenklamid, furosemid, indometasin, gidroxloritiazid) bilan bir vaqtda qo‘llanganida klinik jixatdan axamiyatli o‘zaro ta‘sirlar bo‘lmagan.

Kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy preparatlari, kaliy saqlovchi tuzlar, plazmada kaliyni darajasini oshiruvchi preparatlar (geparin kabilar) giperkaliemiyani rivojlanishini kuchaytiradilar.

Boshqa gipotenziv vositalar va diuretiklar antigipertenziv samarasini kuchaytiradilar.

Preparatni antigipertenziv samarasi nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) shu jumladan siklooksigenaza-2 (SOG-2) ni selektiv ingibitorlari va asetilsalisil kislotasi bilan birga kuniga 3 g dan ortiq qo‘llanganida susayishi mumkin.

AAF ingibitorlari bilan birga qo‘llanganida plazmada litiyning konsentrasiyasini qaytadan oshishi va toksik samaralarni rivojlanishi haqida ma‘lumotlar berilgan.

Valsartan va litiy saqlovchi preparatlarni qo‘llash tajribasi juda cheklangan. Litiy saqlovchi preparatlar qo‘llanganda plazmada litiyni darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rganizmda natriyni yaqqol tanqisligi va/yoki AQH pasaygan, pasientlarda, masalan, diuretiklarni katta dozalarda qabul qilish oqibatida, kam xollarda valsartan bilan davolashni boshlanishda yaqqol arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.

Valz preparati bilan davolashni boshlashdan oldin organizmda elektrolitlar va suyuqlik miqdorini tiklash, xususan diuretiklarni dozasini kamaytirish yo‘li bilan tiklash tavsiya qilinadi.

Valz preparatini trombolitiklar, asetilsalisil kislotasi, beta-adrenoblokatorlar, statinlar va diuretiklar kabi miokard infarktini davolash uchun mo‘ljallangan boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin. AAF ingibitorlari bilan birga qabul qilish tavsiya etilmydi.

Renovaskulyar gipertoniyada qonda mochevina va kreatininni miqdorini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.

Kaliy va uning tuzlarini saqlovchi preparatlar, kaliyni tejovchi diuretiklar guruhiga mansub preparatlar bilan birga qo‘llanganida plazmada kaliyni darajasini muntazam nazorat qilinadi.

Valz preparati bilan davolashni boshlayotgan SYUE bo‘lgan bemorlarda arterial bosimni biroz pasayishi kuzatilishi mumkin, shu sababli davolashni boshlanishida AB ni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Angiotenzin-reninaldosteroin tizimini ingibirlanishi oqibatida, AAF ingibitorlari va angiotenzin reseptorlarini antagonistlari bilan davolash oliguriya va/yoki azotemiyani oshishi va (kam xollarda) o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan kechishi va/yoki o‘lim bilan tugashi mumkin.

SYUE bilan xastlanagan pasientlarda, Valz preparatini AAF ingibitorlari va beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llash nojo‘ya samaralarni namoyon bo‘lish xavfini oshishi tufayli tavsiya qilinmaydi.

Buyrak arteriyalarini bir tomonilama yoki ikki tomonlama stenozi bo‘lgan pasientlarda qon zardobida kreatinin va mochevina azoti miqdorini muntazam nazorat qilish kerak.

Avtomobilni boshqarish va yuqori e‘tiborni talab qiluvchi ishlarni bajarish qobilyatiga ta‘siri

Davolanayotgan vaqtda avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va ruxiy va xarakat reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat tularini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Chiqarilish shakli

Plenka qobiq bilan qoplangan tablektalar, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

7, 10 yoki 14 tabletkadan PVX/PE/PVDX/ Alyumin folgali blisterda.

2 yoki 4 blister 7 tabletkadan; 1, 2, 3, 9 yoki 10 blister 10 tabletkadan, 4 yoki 7 blister 14 tabletkadan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

30⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.