AMIKOR

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AMIKOR

AMIKOR

Preparatning savdo nomi: Amikor

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): amikasin

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

Har 4 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: amikasin sulfati 1 g amikasinga ekvivalent;

yordamchi moddalar: metilparaben, propilparaben, natriy metabisulfiti, natriy sitrat digidrati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, biroz sarg‘ish eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: aminoglikozidlar guruhi antibiotigi.

ATX kodi: J01GB06

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik. Keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan yarimsintetik antibiotik bo‘lib, bakterisid ta‘sir qiladi. Ribosomalarning 30S-subbirliklari bilan bog‘lanib, transport va matrisa RNK kompleksini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini izdan chiqaradi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (shu jumladan penisillinga va ayrim sefalosporinlarga chidamli) nisbatan yuqori faoldir.

Preparat Streptococcus spp nisbatan o‘rtacha faol. Benzilpenisillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis ning shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi.

Amikasin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiradigan fermentlar ta‘siri ostida faolligini yo‘qotmaydi, va tobramisin, gentamisin va netilmisinga chidamli bo‘lgan Pseudomonas aeruginosa ning shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qoladi. Amikasin anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Preparat mushak ichiga 7,5 mg/kg dozada yuborilganida qon plazmasidagi C_max – 21 mkg/ml, vena ichiga 7,5 mg/kg dozada 30 minut davomida infuziya qilinganidan so‘ng – 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng C_max erishish vaqti – taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%.

Hujayradan tashqari suyuqlikka (abssesslar, plevra bo‘shlig‘ining ichidagisi, assit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqliklar) yaxshi taqsimlanadi; yuqori konsentrasiyalarda siydikda; kichik konsentrasiyalarda – safro, ko‘krak suti, ko‘z yoshi suyuqligi, bronxial sekret, balg‘am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Organizmning barcha to‘qimalariga o‘tadi, u yerda hujayra ichida to‘planadi; yuqori konsentrasiyalari qon bilan yaxshi ta‘minlangan a‘zolarda – o‘pka, jigar, miokard, taloq, va ayniqsa buyrakda aniqlanadi, buyrakning miya moddasida to‘planadi; yanada pastroq konsentrasiyalari – mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda to‘planadi.

Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda (normada) qo‘llanganida amikasin GET orqali o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanida o‘tkazuvchanligi biroz oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda OMS (orqa miya suyuqligi) da kattalarga nisbatan yanada yuqoriroq konsentrasiyalarga yetadi.

Amikasin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.

Kattalarda V_d – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,68 l/kg gacha, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,58 l/kg gacha, mukovissidoz bilan xastalangan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg bo‘ladi.

Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganida o‘rtacha terapevtik konsentrasiyasi 10-12 soat davomida saqlanib turadi.

Metabolizmi

Metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilishi

Terminal (β) bosqichida T_1/2 kattalarda – 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshdagi bolalarda – 2,5-4 soatni tashkil etadi. Yakuniy T_1/2 – 100 soatdan ko‘p (hujayra ichidagi depodan ajralib chiqishi).

Buyrak orqali kalavalar filtrasiyasi yo‘li (65-94%) bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi minutiga 79-100 ml.

Ayrim klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Kattalarda buyrak funksiyasi buzilganida T_1/2 buzilish darajasiga qarab 100 soatgacha o‘zgaradi, mukovissidoz bo‘lgan bemorlarda 1-2 soatgacha o‘zgaradi. Kuyishlar va gipertermiyasi bo‘lgan bemorlarda T_1/2 klirensni oshishi oqibatida kuzatiladigan o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo‘lishi mumkin.

Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%).

Qo‘llanilishi

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamisin, sizomisin va kanamisinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning assosiasiyasi tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• nafas yo‘llarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o‘pka abssessi);
• sepsis;
• septik endokardit;
• MNT ning infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
• qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari (shu jumladan, peritonit);
• siydik-tanosil yo‘llarining infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
• teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari);
• o‘t chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari (shu jumladan, osteomielit);
• jarohat infeksiyasi;
• operasiyadan keyingi infeksiyalar;
• otitda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga, vena ichiga (oqim bilan 2 minut davomida yoki tomchilab) tana vazniga 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg dan har 12 soatda yuboriladi. Siydik yo‘llarining bakterial infeksiyalarida (asoratlanmagan) – 250 mg dan har 12 soatda yuboriladi; gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha doza – tana vazniga 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal dozalari – sutkada 15 mg/kg gacha, ammo sutkada 1,5 g dan oshmasligi kerak, 10 kun davomida yuboriladi. Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kun.

Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich dozasi – tana vazniga 10 mg/kg, so‘ngra esa 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda yuboriladi; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga – 10 mg/kg, so‘ngra esa
7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Kuyishlari bo‘lgan pasientlarga 5-7,5 mg/kg doza talab etilishi mumkin, bunday bemorlarda har 4-6 soatda T_1/2 qisqa bo‘lganligi (1-1,5 soat) sababli har 4-6 soatda yuboriladi.

Vena ichiga yuborish uchun mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan eritmalar ishlatiladi, 200 ml 5% li dekstroza eritmasi yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasida oldindan suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmada amikasinning konsentrasiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar funksiyasini buzilishi (jigar transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya).

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulositopeniya, trombositopeniya.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta‘siri (mushaklarni tortishishi, uvishish hissi, sanchish hissi, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (nafas faoliyatini to‘xtashi).

Sezgi a‘zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta‘siri (harakat diskoordinasiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishishi, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• quloq nervi nevriti;
• azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;
• homiladorlik;
• anamnezida preparatning komponentlariga (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga) yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Miasteniya, perkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o‘tkazuvchanligini izdan chiqarishi mumkin, bu keyinchalik skelet mushaklarini susayishiga olib keladi), degidratasiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga (ayniqsa chala tug‘ilgan bolalar), keksalarda, laktasiya (emizish) davrida preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Penisillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomisin, amfoterisin V, gidroxlorotiazid, eritromisin, nitrofurantoin, V va S guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan farmasevtik jihatdan nomutanosibdir.

Amikasin karbenisillin, benzilpenisillin, sefalosporinlar bilan o‘zaro ta‘sirlashganida sinergizm namoyon qiladi (surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).

Nalidiksin kislotasi, polimiksin V, sisplatin va vankomisin oto- va nefrotoksiklikni rivojlanish havfini oshiradi

Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penisillinlar, sulfanilamidlar va NYAQV, nefronning naychalardagi faol sekresiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning chiqarilishini bloklaydilar, qon zardobida ularning konsentrasiyasini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar.

Kuraresimon preparatlarning miorelaksasiya qiluvchi ta‘sirini kuchaytiradi.

Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomisin va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dori vositalar (galogen uglevodorodlar ingalyasion anesteziya uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), katta hajmdagi qonni sitrat konservantlari bilan quyish – nafas faoliyatini to‘xtash havfini oshiradilar (ayniqsa amikasin qorin bo‘shlig‘iga yuborilganida).

Indometasinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta‘sirini (T_1/2 uzayishi va klirensini pasayishi) rivojlanish havfini oshiradi.

Amikasin miasteniyani davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarning samaradorligini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qo‘llashdan oldin 30 mkg amikasin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. O‘sish zonasidan holi zonaning diametri 17 mm va undan ortiq bo‘lganida mikroorganizm sezgir, 15 mm dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo‘lsa, chidamli hisoblanadi.

Amikasinning plazmadagi konsentrasiyasi 25 mkg/ml (terapevtik konsentrasiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi) dan oshmasligi kerak.

Davolanish vaqtida haftada kamida 1 marta buyrak funksiyasi, eshituv nervi va vestibulyar apparatini nazorat qilish kerak.

Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek preparat yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqori bo‘ladi (ushbu bemorlar toifasida buyrak f funksiyasi ni har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).

Audiometrik sinamalar qonikarsiz bo‘lganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan pasientlarga suyuqlikni katta miqdorda qabul qilish tavsiya etiladi.

Ijobiy klinik dinamika kuzatilmaganida rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday holatlarda davolashni bekor qilish va muvofiq davolash o‘tkazishni boshlash kerak.

Ampulalarda saqlanuvchi natriy metabisulfitini bemorlarda, ayniqsa anamnezida allergiyasi bo‘lgan bemorlarda, allergik asoratlarni (hatto anafilaktik reaksiyagacha) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida Amikor preparatini hayotiy ko‘rsatmalarga qarab qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar ko‘krak sutiga katta bo‘lmagan miqdorlarda o‘tadi, biroq ularni MIY so‘rilishi past, va ko‘krak yoshidagi bolalarda ularni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan asoratlar qayd etilmagan).

Buyrak funksiyasini buzilishlarida qo‘llanishi

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga qo‘llanganida dozalash tartibiga tuzitish kiritish talab etiladi.

Bolalarda qo‘llanishi

Preparat yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (ayniqsa chala tug‘ilgan bolalarga) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Keksa yoshdagi pasientlarda qo‘llanishi

Preparat keksa yoshdagi pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilish

Simptomlari: toksik reaksiyalar (eshitishni yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarni shang‘illashi yoki bitib qolishi hissi, nafas faoliyatini buzilishi) bo‘lishi mumkin.

Davolash: nerv-mushak o‘tkazuvchanligini blokadasi va uning asoratlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalsiy tuzlari, o‘pkani sun‘iy ventilyasiyasi, boshqa simptomatik va samarasini tutib turuvchi davolash qo‘llanadi.

Chiqarilish shakli

Amikasin 250 mg va 500 mg dan vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 10 ml sig‘imli flakonlarda. 1, 5, 10 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Qorong‘i joyda, 25ºC dan past haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.