Aminazin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AMINAZIN-ZDOROVE

AMINAZIN-ZDOROVYE

Preparatning savdo nomi: Aminazin-Zdorove

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): xlorpromazin (chlorpromazine)

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 25 mg xlorpromazin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: suvsiz kalsiy gidrofosfati, mikrokristall sellyuloza, kartoshka kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, kalsiy stearati, stearin kislotasi, makrogol 4000, talk, gipromelloza, titan dioksidi (Ye 171), Sariq shafaq FCF bo‘yovchisi (Ye 110).

Ta‘rifi: sariqdan och-to‘q sariq rangligacha, ikki tomonlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida ikki qavat ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi: Antipsixotik vositalar. Xlorpromazin.

ATX kodi: N05AA01.

Farmakologik xususiyatlari.

Farmakodinamikasi

Antipsixotik, neyroleptik, sedativ, miorelaksasiyalovchi, qusishga qarshi vositadir. Dofaminergik va adrenergik reseptorlarga bloklovchi ta‘sir ko‘rsatadi. Preparatning asosiy o‘ziga xos xususiyati emosional sohaga ta‘sir qilish xususiyatini antipsixotik ta‘siri bilan birga qo‘shilishi hisoblanadi.

Antipsixotik ta‘sir mexanizmi bosh miyaning mezolimbik strukturalarida postsinaptik dofaminergik reseptorlarni bloklashi bilan bog‘liq. Natijada alahsirash va gallyusinasiyalar susayadi yoki to‘liq bartaraf etiladi, psixomotor qo‘zg‘alish bataraf etiladi, affektiv reaksiyalar, xavotirlik, bezovtalik kamayadi, harakat faolligi kamayadi. Dofaminergik reseptorlar blokadasi tufayli, gipofiz tomonidan prolaktin sekresiyasi oshadi.

Xlorpromazin α-adrenoreseptorlarni bloklab, yaqqol sedativ samara namoyon etadi. Kuchli sedativ ta‘sirining mavjudligi boshqa neyroleptiklarga nisbatan xlorpromazinning asosiy xususiyatlaridan biri hisoblanadi. Umumiy tinchlantiruvchi samarasi shartli reflektor faoliyatni va eng avvalo – harakat-himoyalovchi reflekslarni susayishi, spontan harakat faolligini kamayishi, skelet mushaklarini bo‘shashishi, es-hushni yo‘qotmagan holda endogen va ekzogen ta‘sirlovchilarga reaktivlikni kamayishi bilan birga kechadi.

Yaqqol markaziy va periferik qusishga qarshi samarani namoyon etadi; markaziy samarasi miyachaning xemoreseptor trigger sohasida dofamin D₂-reseptorlarni susayishi yoki blokadasi, periferik samarasi – ovqat-hazm qilish yo‘llarida adashgan nerv blokadasi bilan bog‘liq. Qusishga qarshi samarasi xlorpromazinning antixolinergik, sedativ va antigistamin xususiyatlari tufayli kuchayadi.

Antixolinergik samarasi M-xolinoreseptorlarni raqobatli blokadasi; anksiolitik, sedativ va og‘riq qoldiruvchi samarasi – miya ustunining retikulyar formasiyasida qo‘zg‘alishni susaytirishi bilan bog‘liq.

Yallig‘lanish reaksiyalarning yaqqolligini o‘rtacha kamaytiradi, qon tomirlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, kininlar va gialuronidaza faolligini pasaytiradi, kuchsiz antigistamin ta‘sir ko‘rsatadi. Sistolik va diastolik arterial bosimni pasaytiradi, taxikardiya chaqiradi. Yaqqol kataleptogen xususiyatlarga ega. Gipotalamus va gipofiz gormonlarini ajralib chiqishini kamaytiradi (ammo prolaktin sekresiyasini kuchaytiradi). Kuchsiz yoki o‘rtacha ekstrapiramid ta‘sir namoyon etadi. Gipotermik ta‘sir ko‘rsatadi.

Og‘riq qoldiruvchi, mahalliy og‘riqsizlantiruvchi, uxlatuvchi va tirishishga qarshi vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ovqat-hazm qilish yo‘llarida yomon so‘riladi. Qondagi maksimal konsentrasiyasiga 2-4 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95-98%. “Birinchi o‘tish” samarasiga uchraydi. Organizmda keng taqsimlanadi, gematoensefalik to‘siq orqali kiradi, bunda miyadagi konsentrasiyasi qon plazmasidagi konsentrasiyasidan yuqori bo‘ladi. Xlorpromazin va uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Bir qator faol va faol bo‘lmagan metabolitlarini hosil qilib, jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolitlari ko‘rinishida buyrak va safro bilan ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 30 soatni tashkil etadi; metabolitlarini chiqarilishi uzoqroq bo‘lishi mumkin.

Bir bemorning o‘zida farmakokinetik ko‘rsatkichlarning yaqqol o‘zgaruvchanligi aniqlangan. Xlorpromazin va uning metabolitlarining qon plazmasidagi konsentrasiyasi va terapevtik samarasi o‘rtasida to‘g‘ri bog‘liqlik mavjud emas.

Qo‘llanilishi

Kattalar. Surunkali paranoid va gallyusinator-paranoid xolatlar, shizofreniyada psixomotor qo‘zg‘alish xolatlari (gallyusinator-alahsirash, gebefrenik, katatonik sindrom), alkogolli psixoz, maniakal-depressiv psixozdagi maniakal qo‘zg‘alish, tutqanoqdagi ruhiy buzilishlar, presenil psixoz, maniakal-depressiv psixozi bo‘lgan pasientlarda ajitasiyalangan depressiya, shuningdek qo‘zg‘alish, zo‘riqish bilan kechuvchi boshqa kasalliklar; mushak tonusini oshishi bilan kechuvchi nevrologik kasalliklar; Mener kasalligi, qusish, o‘smalarga qarshi vositalar va nur bilan davolaganda qusishni davolash va oldini olish; davomli hiqichoq; qichishuvchi dermatozlar; majmuaviy davolash tarkibida: turg‘un og‘riq, shu jumladan kauzalgiya (analgetiklar bilan majmuada), turg‘un xarakterli uyquni buzilishida (uxlatuvchi vositalar va trankvilizatorlar bilan birga) qo‘llanadi.

Bolalar. Shizofreniya, autizmda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga ovqatdan keyin buyuriladi. Dozasi, qabul qilish tez-tezligi va davolash tartibi ko‘rsatmalar va pasientning xolatiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. Dozani minimal dozadan boshlab, oshirish yo‘li bilan tanlanadi. Davolash davomiyligi – 3 xaftadan 2-4 oy va undan ko‘proqqacha davom etadi.

Kattalar uchun boshlang‘ich doza 2-3 qabulga bo‘lingan holda sutkada 25-75 mg ni tashkil etadi. So‘ngra dozani odatda 3-4 qabulga bo‘lingan holda 75-300 mg ni tashkil etuvchi samarani bir maromda ushlab turuvchi sutkalik dozagacha asta-sekin oshirish mumkin, ammo ayrim pasientlarga 1 g sutkalik doza talab etilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda, jigar va yurak-qon tomir kasalliklarida doza 2-3 marta kamaytiriladi.

Davomli hiqichoq. Kattalarga 25-50 mg dan sutkada 3-4 marta buyuriladi.

5 yoshdan oshgan bolalarga kattalarning dozasini 1/3-1/2 qismi buyuriladi; eng yuqori sutkalik doza – bir necha qabul qilishga bo‘lingan holda 75 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Markaziy nerv tizimi tomonidan: uzoq muddat qo‘llanilganida akatiziya, ruhiy indifferentlik va ruhiyatning boshqa o‘zgarishlari, tashqi ta‘sirlarga reaksiyani sekinlashishi, ko‘rishni noaniqligi bo‘lishi mumkin; kam hollarda – distonik ekstrapiramid reaksiyalar, parkinsonik sindrom, kechki diskineziya, neyroleptik depressiya, termoregulyasiyani buzilishi, xavfli neyroleptik sindrom; yakka hollarda – tirishishlar, uyqusizlik, qo‘zg‘alish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, taxikardiya bo‘lishi mumkin; juda kam hollarda – EKG da o‘zgarishlar (QT intervalini uzayishi, ST-segmentini depressiyasi, T va U tishlarini o‘zgarishi, aritmiya)

Ovqat-hazm qilish yo‘llari tomonidan: kam hollarda – xolestatik sariqlik, dispepsik ko‘rinishlar (ko‘ngil aynishi, qusish); juda kam hollarda – og‘izni qurishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – leykopeniya, agranulositoz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – siyishni qiyinlashishi; juda kam hollarda – priapizm.

Endokrin tizimi tomonidan: hayz siklini buzilishi, impotensiya, ginekomastiya, tana vaznini oshishi; juda kam hollarda – galaktoreya.

Dermatologik reaksiyalar: kam hollarda – terini pigmentasiyasi, fotosensibilizasiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish bo‘lishi mumkin; kam hollarda – dermatit, ko‘p shaklli eritema; juda kam hollarda – eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm, tizimli qizil yugurik.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanilganida ko‘zning oldingi tuzilmalarida (ko‘zning shox pardasi va gavharida) xlorpromazin yig‘ilib qolishi mumkin, bu ko‘z gavharining tabiiy qarish jarayonini tezlashtirishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Xlorpromazinga va preparatning boshqa komponentlariga shaxsiy yuqori sezuvchanlik; jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari (sirroz, gepatit, gemolitik sariqlik) va/yoki buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari (nefrit, o‘tkir pielit, buyrak amiloidozi), qon yaratuvchi a‘zolar faoliyatini og‘ir buzilishlari; bosh miya va orqa miyaning avj oluvchi tizimli kasalliklari (sekin avj oluvchi neyroinfeksiyalar, masalan tarqalgan skleroz); zo‘rayish davridagi me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi; miksedema; og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari (dekompensasiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi va yurak nuqsonlari, yaqqol miokardiodistrofiya, og‘ir arterial gipotenziya, kechki bosqichdagi revmokardit); tromboemboliya; bronxoektatik kasallikning kechki bosqichi; yopiq burchakli glaukoma; prostata bezi giperplaziyasi bilan bog‘liq siydikni tutilishi; insult, bosh miya jarohatining o‘tkir davri; o‘t-tosh va siydik-tosh kasalligi; o‘tkir infeksion kasalliklar; markaziy nerv tizimini yaqqol susayishi, barbituratlar, alkogol, narkotiklar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida quyidagilar kuzatilishi mumkin:

• markaziy nerv tizimini susaytiruvchi preparatlar, shuningdek etanol yoki etanol saqlovchi preparatlar bilan – markaziy nerv tizimini susayishini kuchayishi, shuningdek nafasni susayishi;
• trisiklik antidepressantlar, maprotilin yoki monoaminooksidaza ingibitorlari bilan – sedativ va antixolinergik samaralarni uzayishi va kuchayishi, xavfli neyroleptik sindromni rivojlanish xavfini oshishi;
• tirishishga qarshi preparatlar bilan – tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasayishi;
• gipertireozni davolash uchun preparatlar – agranulositozni rivojlanish xavfini oshishi;
• ekstrapiramid reaksiyalarni chaqiruvchi preparatlar bilan – ekstrapiramid buzilishlar tez-tezligini oshishi va og‘irlashishi;
• gipotenziv preparatlar bilan – yaqqol arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziyani kuchayishi;
• efedrin bilan – efedrinning qon tomirlarini toraytiruvchi ta‘sirini susayishi;
• amfetaminlar bilan – antagonistik o‘zaro ta‘sirlar;
• antixolinergik vositalar bilan – antixolinergik ta‘sirni kuchayishi;
• antixolinesteraz vositalar bilan – mushak kuchsizligi, miasteniyaning kechishini yomonlashishi;
• epinefrin bilan – epinefrinning samarasini o‘zgarishi, buning natijasida arterial bosimni yanada pasayishi va og‘ir gipotenziya va taxikardiya rivojlanishi mumkin;
• amitriptilin bilan – kechki diskineziyani rivojlanish xavfini oshishi, paralitik ileus rivojlanishi mumkin;
• diazoksid bilan – yaqqol giperglikemiya;
• doksapin bilan – giperpireksiyani kuchayishi;
• litiy karbonati bilan – yaqqol ekstrapiramid simptomlar, neyrotoksik ta‘sir;
• morfin bilan – mioklonusni rivojlanishi;
• sizaprid bilan – EKG da QT intervalini additiv uzayishi;
• shizofreniyasi bo‘lgan pasientlarda nortriptilin bilan – qonda xlorpromazin darajasini yuqoriligiga qaramay, klinik xolat yomonlashishi mumkin;
• zolpidem yoki zopiklon bilan – xlorpromazinning sedativ ta‘sirini kuchayishi;
• estrogenlar bilan – xlorpromazinning neytroleptik ta‘sirini kuchayishi;
• guanedin bilan – guanedinning antigipertenziv ta‘sirini kamayishi yoki hatto to‘liq bostirilishi;
• levodopa bilan – levodopaning samaralarini susayishi;
• yurak glikozidari bilan – ularning ta‘sirini susayishi kuzatiladi.

Qon plazmasidagi xlorpromazinning konsentrasiyasini alyuminiy va magniy gidroksidini saqlovchi antasidlar (ovqat-hazm qilish yo‘llarida xlorpromazinni so‘rilishini buzadi), barbituratlar (jigarda xlorpromazin metabolizmini kuchaytiradi) kamaytiradi. Qon plazmasida xlorpromazinning konsentrasiyasini xloroxin, sulfadoksin/pirimetamin oshiradi. Simetidin xlorpromazinning qondagi konsentrasiyasini kamaytirishi yoki oshirishi mumkin. Xlorpromazin qonda imipraminning konsentrasiyasini oshirishi, qonda fenitoinning konsentrasiyasini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qon manzarasining patologik o‘zgarishlari bo‘lgan pasientlarni davolashda, jigar va buyrak faoliyatini o‘rtacha darajadagi buzilishlarida, alkogolli intoksikasiyada, Reye sindromida, sut bezi raki, o‘rtacha darajadagi yurak-qon tomir kasalliklarida, glaukomaga moyillikda, Parkinson kasalligida, klinik ko‘rinishlari bilan kechuvchi prostata bezi giperplaziyasida, nafas a‘zolarining surunkali kasalliklarida (ayniqsa bolalarda), tutqanoq xurujlarida, tromboembolik asoratlarning yuqori xavfi bilan kechuvchi kasalliklarda, revmatizmda, revmokarditda, qandli diabetda, keksa yoshdagi pasientlarda (xaddan tashqari sedativ va gipotenziv ta‘sir xavfini oshishi tufayli), xolsizlangan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Bolalarda, ayniqsa davolashning birinchi 4 sutkasi davomida yoki doza oshirilgandan keyin, ekstrapiramid simptomlar rivojlanishini ehtimoli yuqoridir.

Xavfli neyroleptik sindromning simptomlaridan biri bo‘lgan gipertermiya rivojlangan xollarda, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.

Neyroleptik depressiyani kamaytirish uchun antidepressantlar va markaziy nerv tizimining rag‘batlantiruvchilari qo‘llanadi.

Preparat bilan uzoq vaqt davolaganda qon tarkibi, protrombin indeksi, jigar va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Terini fotosensibilizasiyasi bo‘lishi mumkinligi tufayli, quyoshda uzoq vaqt bo‘lishdan saqlanish lozim.

Ko‘ngil aynishi vestibulyar stimulyasiya yoki ovqat-hazm qilish yo‘llarining mahalliy ta‘sirlanishi natijasi bo‘lganida preparat qusishga qarshi ta‘sir namoyon etmaydi.

Preparatni ovqat-hazm qilish yo‘llari atoniyasi va axiliyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanganda me‘da shirasi yoki xlorid kislotasini bir vaqtda buyurish (xlorpromazinning me‘da motorikasi va me‘da shirasi sekresiyasiga susaytiruvchi ta‘siri tufayli), parhez va ichak faoliyatini kuzatish tavsiya etiladi.

Preparatni qo‘llayotgan pasientlarda riboflavinga ehtiyoj oshishi mumkin.

Preparatni gipotireoz, feoxromositoma, miasteniyasi bo‘lgan pasientlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Neyroleptik fenotiazinlar QT intervalini uzayishini kuchaytirishi mumkin, bu yurak qorinchalari aritmiyalari, shu jumladan to‘satdan o‘limga potensial olib kelishi mumkin bo‘lgan “piruet” turdagi aritmiyalar xavfini oshiradi. Preparatni buyurishdan oldin bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf omillarini (yurak kasalliklari, anamnezida QT intervalini uzayishi; metabolik buzilishlar (gipokaliemiya, gipokalsiemiya, gipomagniemiya); ochlik, alkogolni xaddan ziyod iste‘mol qilish, QT intervalini uzayishini chaqiruvchi dori vositalari bilan yondosh davolash) inkor etish maqsadida pasientning tekshirish (biokimyoviy xolat, EKG) kerak. Preparat bilan davolashni boshida va zarurati bo‘lganida davolash vaqtida EKG nazoratini o‘tkazish zarur.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llashga o‘tkir zarurat tug‘ilganda davolash muddatini cheklash, homiladorlikning so‘ngida esa, iloji boricha dozani kamaytirish kerak. Xlorpromazin tug‘ruq jarayonini uzaytiradi. Zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish lozim.

Bolalar.

Preparat bolalarda 5 yoshdan boshlab autizm, shizofreniyani davolash uchun qo‘llanadi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati.

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi.

Simptomlari: nutqni noaniqligi, chayqalib yurish, bradikardiya, nafas olishni qiyinlashishi, yaqqol kuchsizlik, ongni chalkashishi, reflekslarni susayishi, uyquchanlik, tirishishlar, keyinchalik – toksik gepatit.

Davolash: simptomatik. Spesifik antidoti mavjud emas. Gemodializda chiqarilmaydi. Depressiyani kamaytirish uchun markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchilari (sidnokarb) buyuriladi. Nevrologik asoratlar parkinsonizmga qarshi vositalar (siklodol, tropasin) buyurilib, kamaytiriladi yoki bartaraf etiladi. Kollaptoid xolatlarda kordiamin, kofein, mezaton yuborish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg dan №20 (10x2), №20 (20x1) blisterda, qutida; №20 blisterda.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.