Atsekardol

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ASEKARDOL

ACECARDOL

Preparatning savdo nomi:  Asekardol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN):  asetilsalisil kislotasi

Dori shakli: ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: asetilsalisil kislotasi – 50 mg, 100 mg, 300 mg;

yordamchi moddalar: quyimolekulyar povidon (tibbiy quyimolekulyar polivinilpirrolidon 12600±2700), makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, talk, laktoza monogidrati (sut qandi).

qobiq hosil qilish uchun yordamchi moddalar: sellasefat (asetilftalilsellyuloza), titan dioksidi, kanakunjut moyi.

Ta‘rifi: Dumaloq ikki yoqlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida oq yoki deyarli oq rangli qavat ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi: antiagregant vosita.

ATX kodi: B01AC06

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Asetilsalisil kislotasining (ASK) antiagregant ta‘sir mexanizmini asosida siklooksigenaza (SOG-1) ni qaytmas ingibisiya qilishi yotadi, buning natijasida tromboksan A2 ni sintezi bloklanadi va trombositlar agregasiyasi bostiriladi. Antiagregant samarasi preparatni hatto kichik dozalari qo‘llanganidan keyin ham rivojlanadi va bir marta qabul qilgandan so‘ng 7 sutka davomida saqlanadi. ASK trombositlar agregasiyasini susaytirishining yana boshqa mexanizmlariga ham ega deb hisoblanadi.

Yuqori dozalarda (sutkada 300 mg dan yuqori) ASK shuningdek yallig‘lanishga qarshi, isitmani tushiruvchi, og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir ham ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

ASK ichga qabul qilinganidan so‘ng me‘da-ichak yo‘llaridan (MIY) tez va to‘liq so‘riladi. ASK so‘rilish vaqtida qisman metabolizmga uchraydi. ASK so‘rilish vaqtida va so‘rilganidan so‘ng, asosan, jigarda fermentlar ta‘sirida, ko‘pchilik to‘qimalarda va siydikda aniqlanadigan fenilsalisilat, salisil kislota glyukuronidi va salisilurat kislotasi kabi metabolitlarini hosil qilib, metabolizmga uchraydigan asosiy metaboliti – salisil kislotasiga aylanadi. Ayollarda metabolizm jarayoni sekinroq kechadi (qon zardobidagi fermentlar faolligi kamroq).

ASK ning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga ichga qabul qilinganidan keyin 10-20 minut o‘tgach, salisil kislotasining konsentrasiyasiga esa – 0,3-2 soat o‘tgach erishiladi.

Tabletkalar kislotaga chidamli qobiq bilan qoplanganligi sababli, ASK me‘dada emas (qobig‘i preparatni me‘dada erishini samarali bloklaydi), balki o‘n ikki barmoq ichakning ishqoriy muhitida ajralib chiqadi. Shunday qilib, ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar shaklidagi ASK ni so‘rilishi odatdagi (qobiqsiz) tabletkalarga qaraganda 3-6 soatga sekinlashgan.

ASK va salisil kislotasi plazma oqsillari bilan bog‘lanadi (dozasiga qarab 66% dan 98% gacha) va organizmda tez taqsimlanadi. Salisil kislotasi yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.

Salisil kislotasini chiqarilishi dozasiga bog‘liq, chunki uning metabolizmi fermentativ tizimning imkoniyatlari bilan cheklangan. Yarim chiqarilish davri ASK kichik dozalarda qo‘llanganida 2-3 soatdan, yuqori dozalarda (asetilsalisil kislotasining og‘riqni qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llanadigan odatdagi dozalari) qo‘llanganida 15 soatgacha vaqtni tashkil qiladi. Boshqa salisilatlardan farqli ravishda preparat ko‘p marta qo‘llanganida gidrolizlanmagan ASK qon zardobida to‘planadi. Salisil kislotasi va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Buyraklar funksiyasi normal bo‘lgan pasientlarda preparatning bir martalik dozasini 80-100% buyraklar orqali 24-72 soat davomida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Xavf omillari (masalan, qandli diabet, giperlipedemiya, arterial gipertenziya, semizlik, chekish, keksalik yoshi) mavjudligida o‘tkir miokard infarkti va takroriy miokard infarktini oldini olish;

Nostabil stenokardiya;

Ishemik insultni oldini olish (shu jumladan bosh miya qon aylanishini o‘tkinchi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda);

Qon tomirlardagi operasiyalar va invaziv aralashuvlardan (masalan, aortokoronar shuntlash, uyqu arteriyalarni endarterektomiyasi, arteriovenoz shuntlash, koronar arteriyalarni angioplastikasi va stentlash, uyqu arteriyalarni angioplastikasi) keyingi tromboemboliyalarni oldini olish;

Chuqur venalar trombozi va o‘pka arteriyasi va uning shoxlarining tromboemboliyasini (shu jumladan, katta jarrohlik aralashuvlari natijasida uzoq muddat immobilizasiya qilinganida) oldini olishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Asekardol tabletkalarni ovqatdan oldin, ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan birga, sutkada 1 marta qabul qilish kerak. Asekardol uzoq muddat qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.

O‘tkir miokard infarktiga gumon qilinganida oldini olish: sutkada 100 mg yoki 300 mg dan kunora (birinchi tabletkani tezroq so‘rilishi uchun chaynash lozim).

Xavf omillari mavjud bo‘lganida ilk bor yuz bergan o‘tkir miokard infarktini oldini olish: sutkada 100 mg yoki kunora 300 mg.

Takroriy miokard infarktini oldini olish va nostabil stenokardiya: sutkada 100-      300 mg.

Ishemik insult va bosh miya qon aylanishini o‘tkinchi buzilishlarini oldini olish: sutkada 100-300 mg.

Tomirlarda o‘tkazilgan jarrohlik yoki invaziv aralashuvlardan keyingi tromboemboliyalarni oldini olish: sutkada 100-300 mg.

Chuqur venalar trombozi va o‘pka arteriyasi va uning shoxlarining tromboemboliyalarini oldini olish: sutkada 100 mg yoki kunora 300 mg.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qusish, qorin og‘rig‘i; me‘da va o‘n ikki barmoq ichak shilliq qavatining yarasi; me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning perforativ yaralari, me‘da-ichak qon ketishlari, jigar funksiyasini «jigar» transaminazalari faolligini oshishi bilan birga kechuvchi o‘tkinchi buzilishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: ASK ni buyurish trombositlar agregasiyasiga ASK ni ingibisiya qiluvchi ta‘siri oqibatida yuqori qon ketish havfi bilan kechadi, anemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, terini qichishishi, eshakemi, Kvinke shishi, rinit, burun shilliq qavatini shishi, kardiorespirator distress-sindromi, shuningdek og‘ir reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, eshitishni pasayishi, bosh og‘rig‘i, quloqlarda shovqin.

Agarda ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralardan birontasi og‘irlashsa, yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarni sezgan bo‘lsangiz, bu haqida shifokorga xabar bering.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

ASK ga o‘ta yuqori sezuvchanlik, MIY ni eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichidagi), me‘da-ichak qon ketishlari, gemorragik diatez, salisilatlarni qabul qilish oqibatida induksiyalangan bronxial atma, bronxial astma, burun va burunning yondosh bo‘shliqlarini qaytalanuvchi polipozi va ASK ni o‘zlashtirolmaslikni to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan qo‘shilishi, yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan kam), yaqqol jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha V va S sinfi), surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinfi), haftada 15 mg va undan ortiq dozada metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik (I va III uch oyligi), laktasiya davri, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar, laktoza tanqisligi, laktozani o‘zlashtirolmaslik, glyukoza-galaktozani malabsorbsiyada qo‘llash mumkin emas.

Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Ehtiyotkorlik bilan

Podagrada, giperurikemiyada, chunki ASK kichik dozalarda siydik kislotasini chiqarilishini pasaytiradi; ASK kichik dozalarda podagraga moyilligi bo‘lgan (siydik kislotani ekskresiyasi past bo‘lgan) pasientlarda uni qo‘zg‘atishi mumkinligini inobatga olish kerak; me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi yoki me‘da-ichak qon ketishlarida (anamnezida); jigar funksiyasini buzilishida (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A sinfi); buyraklar funksiyasini buzilishida (KK minutiga 30 ml dan yuqori); bronxial astmada, nafas yo‘llarining surunkali kasalliklarida, pichan isitmasida, burun polipozida, dori vositalariga allergik reaksiyalarda; metotreksatni haftada 15 mg va undan kam dozada bir vaqtda qabul qilishda; antikoagulyantlar bilan yondosh davolashda, homiladorlik (II uch oyligida); rejalashtirilayotgan jarrohlik aralashuvida (shu jumladan, katta bo‘lmagan, masalan, tishlarni ekstraksiya qilish), chunki ASK preparat qabul qilinganidan so‘ng bir necha kun davomida qon ketishiga moyillikni chaqirishi mumkin.

Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Bir vaqtda qo‘llanganida ASK quyidagi dori vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi:

– metotreksatning buyrak klirensini kamayishi va uni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga, shuningdek asetilsalisil kislotasini metotreksat bilan birga qo‘llash qon yaratish a‘zolari tomonidan nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini oshishi bilan kechadi;

– geparin va bilvosita antikoagulyantlarni trombositlarning funksiyasini buzilishi va bilvosita antikoagulyantlarni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga;

– trombolitik vositalar va antiagregantlar;

– digoksinni uning buyrak ekskresiyasini susaytirishi hisobiga;

– gipoglikemik vositalarni (insulin va sulfonilmochevina hosilalarini) ASK ni o‘zining yuqori dozalardagi gipoglikemik xususiyatlari va sulfonilmochevina hosilalarini oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga;

– valproat kislotasini uni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga.

Asetilsalisil kislotasini antikoagulyantlar, trombolitiklar va antiagregantlar bilan birga qo‘llash qon ketish havfini oshishi bilan kechadi.

Asetilsalisil kislotasi alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida alkogolni markaziy nerv tizimiga toksik ta‘sirini kuchayishi kuzatiladi, me‘da-ichak yo‘llarining shilliq qavatini shikastlanish xavfi va qon ketish vaqtini uzayish xavfi oshadi.

ASK urikozurik preparatlar – benzbromaron (siydik kislotasini buyrak naychalari orqali ekskresiyasini raqobatli bostirishi oqibatida urikozurik samarasini pasayishi), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ning ingibitorlari (qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sirga ega bo‘lgan prostaglandinlarni ingibisiya qilishi natijasida kalavalar filtrasiyasi tezligini dozaga bog‘liq ravishda pasayishi, mos ravishda gipotenziv ta‘sirini susayishi kuzatiladi), diuretiklar (ASK ning yuqori dozalari bilan birga qo‘llanganida buyraklarda prostaglandinlarning sintezini pasayishi natijasida kalavalar filtrasiyasi tezligini pasayishi kuzatiladi) ning ta‘sirini susaytiradi. Tizimli glyukokortikosteroidlar (GKS) salisilatlarning eliminasiyasini kuchaytirib, ularning ta‘sirini susaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

ASK bronxospazmni qo‘zg‘atishi, shuningdek bronxial astma xurujlari va boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini chaqrishi mumkin. Xavf omillari bo‘lib, anamnezida bronxial astma, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek boshqa preparatlarga nisbatan allergik reaksiyalar (masalan, teri reaksiyalari, qichishish, eshakemi) hisoblanadilar.

Trombositlar agregasiyasiga ASK ni ingibisiya qiluvchi ta‘siri preparatni qabul qilgandan so‘ng bir necha kun davomida saqlanadi, shu sababli jarrohlik aralashuvi vaqtida yoki operasiyadan keyingi davrda qon ketish havfi oshishi mumkin. Jarrohlik aralashuvi vaqtida qonashni butunlay bartaraf qilish zarurati bo‘lganida operasiyadan oldingi davrda imkoni boricha ASK qo‘llashni to‘liq bekor qilish kerak.

Asetilsalisil kislotasi kichik dozalarda podagraga moyilligi bo‘lgan shaxslarda (siydik kislotani ekskresiyasi pasaygan shaxslar), uning rivojlanishini qo‘zg‘atishi mumkin.

GKS va salisilatlar birga qo‘llanganida, davolash vaqtida qonda salisilatlarning konsentrasiyasi pastligini, GKS bekor qilinganidan keyin esa salisilatlarning dozasi oshib ketishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Asetilsalisil kislotasining dozasini oshib ketishi me‘da-ichak qon ketish xavfi bilan namoyon bo‘ladi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikni birinchi 3 oyligida salisilatlarning yuqori dozalarini qo‘llash homilada rivojlanish nuqsonlari (tanglay yoriqlari, yurak nuqsonlari) tez-tezligini oshishiga olib keladi. Homiladorlikning I uch oyligida salisilatlarni buyurish mumkin emas. Homiladorlikning II uch oyligida salisilatlarni faqat homila uchun xavf va ona uchun foydani jiddiy baholash bilan buyurish mumkin, bunda dozasi sutkada 150 mg dan oshmasligi va qisqa muddat qo‘llash afzal.

Homiladorlikning so‘nggi uch oyligida salisilatlarni yuqori (sutkada 300 mg dan ortiq) dozalarda buyurish, tug‘ruq faoliyatini susayishi, homilada arterial yo‘lini muddatidan oldin berkilishi, ona va homilada yuqori qon ketishini chaqiradi, bevosita tug‘ruqdan oldin buyurish, ayniqsa chala tug‘ilgan bolalarda, bosh miyaga qon quyilishini chaqirishi mumkin. Salisilatlarni homiladorlikning so‘nggi uch oyligida buyurish mumkin emas.

Salisilatlar va ularning metabolitlari oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadilar, shuning uchun laktasiya davrida emizishni bekor qilish kerak.

Avtomobilni boshqarish/mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Asekardol preparatini qabul qilish vaqtida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning tarkibida ASK ning miqdorini kamligi tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.

ASK ning dozasini oshirib yuborilishi me‘da-ichak qon ketishlar xavfi bilan bog‘liq.

Dozani oshirib yuborilishi ayniqsa keksa yoshdagi pasientlarda xavflidir.

Dozani yengildan o‘rtacha og‘irlik darajasigacha oshirib yuborish simptomlari: bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitishni yomonlashishi, ko‘p terlash (shu jumladan, profuz terlash), ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, taxipnoe, giperventilyasiya, respirator alkaloz.

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni ko‘p marta qabul qilish, jadallashtirilgan diurez, suv-elektrolit muvozanati va kislota-ishqor holatini tiklash.

Dozani o‘rtachadan og‘ir darajagacha oshirib yuborish simptomlari:

– kompensasiyalangan metabolik asidoz bilan birga kechuvchi respirator alkaloz;

– giperpireksiya (haddan tashqari yuqori tana harorati);

– nafasni buzilishi: giperventilyasiya, o‘pkalarni kardiogen bo‘lmagan shishi, nafasni susayishi, asfiksiya;

– yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, yurak faoliyatini susayishi;

– suv-elektrolit muvozanatini buzilishi: degidratasiya, gipokaliemiya, gipernatriemiya, giponatriemiya bilan xarakterlanuvchi buyraklar funksiyasini oliguriyadan buyrak yetishmovchiligigacha buzilishi.

– glyukoza metabolizmini buzilishi: giperglikemiya, gipoglikemiya (ayniqsa, bolalarda), ketoasidoz;

– quloqlarda shovqin, karlik;

– me‘da-ichak qon ketishlari;

– gematologik buzilishlar: trombositlar agregasiyasini ingibisiya qilinishidan koagulopatiyalargacha, protrombin vaqtini uzayishi, gipoprotrombinemiya;

– nevrologik buzilishlar: toksik ensefalopatiya va markaziy nerv tizimining faoliyatini susayishi (uyquchanlik, ongni chalkashishi, koma, tirishishlar).

Davolash: darhol shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun maxsus bo‘limlarga gospitalizasiya qilish – me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni ko‘p marta qabul qilish, jadallashtirilgan diurez, gemodializ, suv-elektrolit muvozanati va kislota-ishqor holatini tiklash, simptomatik davolash. Ishqoriy diurezni o‘tkazishda rN qiymatini 7,5 va 8 oraliqqa yetkazishga erishish kerak. Jadallashtirilgan ishqoriy diurezni plazmada salisilatlarning konsentrasiyasi kattalarda 500 mg/l (3,6 mmol/l) va bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol/l) ni tashkil qilganda o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg, 100 mg va 300 mg.

10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.

3 kontur uyali o‘ram rus va o‘zbek (davlat) tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash sharoiti

25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.