BARASPAN

Dori shakli

In'ektsiya uchun eritma.

Farmakokinetikasi

Metamizol natriy mushak ichiga yuborilgandan keyin tez so‘riladi. Metamizol natriyning tizimli biokirishaolishligi taxminan 85% ni tashkil qiladi. Metamizolning plazma oqsili bilan bog‘lanishi 50-60% ni tashkli qiladi. Gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Taqsimlanish hajmi – taxminan 0.7 l/kg. Metamizol natriy jigarda intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti 4-metil-amino-antipirin (MAA) jigarda boshqa metabolitlar hosil qilish uchun metabolizmga uchraydi, shu jumladan farmakologik faol 4-amino-antipirin (AA). Maksimal plazma kontsentratsiyalariga (barcha metabolitlar) taxminan 30-90 daqiqada erishiladi. Metamizol natriyning to‘rt asosiy metabolitlari: 4-metilaminoantipirin (MAA) faol; 4-aminoantipirin (AA), faol; 4-formilaminoantipirin (FAA), nofaol; 4-atsetilaminoantipirin (AAA), nofaol. Yigirmaga yaqin qo‘shimcha metabolitlar, jumladan, sulfatlar va glyukuron kislota konьyugatlari aniqlandi. Metamizol natriyning asosiy to‘rtta metaboliti orqa miya suyuqligida topilgan va plazma oqsillariga 60% gacha bog‘langan holda ona sutida chiqariladi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Jigar sirrozi bilan og‘rigan patsiyentlarda metamizol natriy metabolitlari kontsentratsiyasi va klirensining sezilarli o‘zgarishlari aniqlandi. Pitofenon gidroxloridi va fenpiverin bromidi sust lipipd erituvchi va to‘liq ionlashgan bo‘ladi. Geamtoentsevalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tmaydi. Pitofenon gidroxlorid va fenpiverin bromid jigarda, asosan, oksidlanish yo‘li bilan gidrolizlanadi. Chiqarilishi. Metamizol natriy buyraklar tomonidan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, taxminan 3% - o‘zgarmagan ko‘rinishda. Yarim chiqarilish davri taxminan 10 soat. Davolash kontsentratsiyalarda ona sutiga kiradi. Pitofenon gidroxlorid va fenpiverin bromid a'zoizmdan asosan siydik bilan 90% gacha va o‘t bilan 10% gacha o‘zgarmagan holda chiqariladi. Pitofenon va fenpiverin bromidning yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil qiladi . Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlar. Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda MAA (faol metabolit) ning yarim chiqariilish davri taxminan 3 martaga oshadi. Ushbu patsiyentlarga dozani kamaytirish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlar. Buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda ayrim metabolitlarni chiqarilishining pasayishi kuzatiladi. Ushbu patsiyentlarga dozani kamaytirish tavsiya etiladi.

Maxsus shartlar

Metamizol natriy yoki pirazolon unumlariga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan patsiyentlarda anafilaktik shok xavfi tufayli shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun yuborishni qattiq tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi lozim.
 2 ml yoki undan ko‘p eritmani (qon bosimining keskin pasayishi xavfi) yuborishda alohida e'tibor talab qilinadi.
 In'ektsiyani vena ichiga sekin, yotgan holatda va qon bosimi, yurak qisqarishlar soni va nafas olish soni nazorat ostida yuborish kerak.
 Preparatni o‘tkir qorin og‘rig‘ini yo‘qotish maqsadida ishlatish mumkin emas (og‘riq sindromi sabablari aniqlanmaguncha).
 Prenteral yuborish odatda shoshilinch holatlarda (buyrak yoki jigar sanchig‘i) va yutish iloji bo‘lmagan hollarda (yoki oshqozon-ichak traktidan so‘rilish buzilganda) qo‘llaniladi.
 Atonik bronxial astma va pollinoz bilan og‘rigan patsiyentlarda preparatni qo‘llash allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.
 Preparat bilan davolash davrida alkogoldan foydalanish mumkin emas.
 preparat uzoq vaqt davomida (bir haftadan ortiq) ishlatilganda, periferik qonning suratini va jigarning funktsional holatini nazorat qilish kerak. Agranulotsitozga gumon qilinganda yoki trombotsitopeniya mavjud bo‘lsa preparat to‘xtatilishi kerak.
 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarni va sitostatik dorilarni qabul qiluvchi patsiyentlarni davolashda metamizol natriyni faqat shifokor nazorati ostida olish kerak.
 Metabolitning chiqarilishi (klinik ahamiyati yo‘q) tufayli siydik qizil rangga bo‘yalishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Metamizol metabolitlari ona sutiga chiqarilgani uchun preparatni ko‘krak suti bilan boqish vaqtida buyurmaslik kerak. Agar preparatni qo‘llashdan qochishning iloji bo‘lmasa, preparatni qo‘llash paytidan boshlab 48 soat davomida emizishni to‘xtatish kerak.
Transport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatish
Preparatni qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarish yoki jismoniy va ruhiy javob tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faolyait bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi

Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Метамизол метаболитлари она сутига чиқарилгани учун препаратни кўкрак сути билан боқиш вақтида буюрмаслик керак. Агар препаратни қўллашдан қочишнинг иложи бўлмаса, препаратни қўллаш пайтидан бошлаб 48 соат давомида эмизишни тўхтатиш керак.

Tarkibi

Faol moddalar: metamizol natriy - 500.0 mg; pitofenon gidroxloridi - 2.0 mg; fenpiverin bromidi - 0.02 mg Yordamchi moddalar: natriy metabisulьfiti; trilon B; in'ektsiya uchun suv 1.0 ml gacha.

Dozirovkasi

Parenteral (vena ichiga, mushak ichiga). Yuborishdan oldin eritma tana haroratigacha isitilishi kerak.

Eritma boshqa dori vositalar bilan bitta shpritsda nomutanosib.

Preparat qisqa muddat qo‘llash uchun tavsiya etiladi!

Kattalar  va 15 yoshdan katta o‘smirlar uchun mushak ichiga 2 ml eritmani kuniga 2 marta yuboriladi; sutkalik doza 4 ml dan oshmasligi kerak. Davolash davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak. Mushak ichiga- kattalar va 15 yoshdan katta bolalarga klinik simptomning ko‘rinishi va og‘irligiga ko‘ra 2-5 ml dan yuboriladi. Ko‘rsatma bo‘lganda in'ektsiyani 6-8 s dan keyin takrorlash mumkin. Lekin bunday qo‘llashning davomiyligi 2-3 sutkadan oshmasligi kerak. Maksimal sutkalik doza 10 ml dan oshmasligi kerak. 

Kattalar va 15 yoshdan katta o‘smirlarga o‘tkir og‘ir sanchiqlarda vena ichiga 2 ml dan sekin yuboriladi(1 ml dan 1 minut davomida); kerak bo‘lganda 6-8 soatdan keyin takrorlanadi. Vena ichiga yuborishni sekin(1 ml dan davomiyligi  1 minutdan), patsiyent holati yotgan holatda va arterial bosim yurak qisqarishlar va nafas soni nazortai ostida olib borish kerak. Vena ichiga sekin yuborish uchun 2 ml preparat yetarli.

 Davolash davomiyligi 2-3 kun.

Davolash davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Davolash samaraga erishgandan so‘ng peroral og‘riq qoldiruvchi va spazmolitik vositalar bilan davolashga o‘tish mumkin.

Davolash samarasi bo‘lmaganda davolash to‘xtatiladi.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga ko‘ra belgilanadi

(jadvalga qarang).

65 yoshdan katta patsiyentlar.

Dozani pasaytirish, odatga ko‘ra talab etilmaydi. Yoshga bog‘liq jigar va buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda dozani kamaytirish kerak, chunki metamizol natriyning metabolitlarining yarim chiqarilish davrini oshirishi mumkin ("Farmakokinetika"bo‘limiga qarang).

Buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlar

Metamizol natriy siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda kattalar uchun yarim dozasidan foydalanish tavsiya etiladi.

Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlar

Bunday patsiyentlarda metamizol natriyning faol metabolitlarining yarim chiqarilish davri oshadi. Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda yuqori dozalarni qo‘llashdan qochish kerak. Qisqa muddatli foydalanishda dozani kamaytirishning hojati yo‘q.

Nojo'ya samaralari

Davolash dozalarda preparat yaxshi o‘zlashtiriladi. Allergik reaktsiyalari: teri toshmasi, qichishish, eshakemi (shuningdek, kon'yuktivada va burun-halqumning shilliq qavatlarida), angionevrotik shish; kam hollarda - yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospastik sindrom, anafilaktik shok. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, akkomadatsiya falaji. Nafas tizimi tomonidan: bronxospazmga moyillik bo‘lganda xuruj qo‘zg‘atishi mumkin, bronxial astma xuruji(“aspirinli” astma bo‘lgan patsiyentlarda) Hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurushi, epigastral sohada achishish xissi. Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak funktsiyasini buzilishi: oliguriya, anuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, siydik qizil rangga bo‘yalishi( metamizol natriy metabolitlari bilan bog‘liq), siydik ajratishni qiyinlashuvi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, taxikardiya, sianoz. Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya, agranupotsitoz(quyidagi belgilar bilan namoyon bo‘lishi mumkin: haroratni sababsiz ko‘tarilishi, varaja, tomog‘da og‘riq, yutinishni qiyinlashuvi, stomatit shuningdek, vaginit yoki proktit rivojlanshi). Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga yuborilganda yuborilgan joyda infilьtratlar. Barcha nojo‘ya ta'sirlar haqida shifokorga xabar qilinishi kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

In'ektsiya uchun eritma boshqa dori vositalar bilan farmatsevtik mos emas. Baraspanni bir vaqtda qo‘llanishi:  boshqa nonarkotik bo‘lmagan analьgetiklar bilan bir vaqtda qo‘llash toksik ta'sirlarning o‘zaro ortishiga olib kelishi mumkin.  Tiamazol va sitostatinlar leykopeniya rivojlanish xavfini oshiradi.  Tritsiklik antidepressantlar, oral kontratseptivlar va allapurinol jigarda metamizol natriyning metabolizmini buzadi va uning toksikligini oshiradi.  Barbituratlar, fenilbutazon va jigarning mikrosomal fermentlarining boshqa induktorlari natriy metamizolining ta'sirini zaiflashtiradi.  Siklosporin bilan bir vaqtda foydalanish qonda oxirgisining darajasini pasaytiradi.  Sedativ vositalar va trankvilizatorlar metamizol natriyning og‘riq qolidruvchi ta'sirini kuchaytiradi.  N1-gistaminblokatorlari, butirofenonlar, fenotiazinlar, amantadin va xinidin bilan birgalikda qo‘llaganda M-xolinolitik ta'sirni oshirishi mumkin.  Etanol bilan birga ishlatilganda ta'sirlar o‘zaro kuchayadi.  Xlorpromazin yoki boshqa fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda foydalanish ifodalangan gipertermiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.  Rentgenkontrast moddalar va kolloid qon o‘rnini bosuvchilarni metamizol natriy tutuvchi preparatlar bilan davolash paytida foydalanish kerak emas. Metamizol natriy ichish uchun peroral gipoglikemik dori vositalar, bilvosita antikoagulyantlar, glyukokortikosteroidlar va indometatsinni oqsil bog‘idan ko‘chiradi, ularning ta'sirining ifodalanishini oshirishi mumkin.  Baraspan ta'sirini kuchaytiradi: kodein, N2-gistaminblokatorlari va propranolol(metamizol natriyning inaktivatsiyasini sekinlashtiradi).  Ko‘rsatilgan va boshqa dori vositalaridan bir vaqtda foydalanish kerak bo‘lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Tarkibi:

Faol moddalar: metamizol natriy - 500.0 mg; pitofenon gidroxloridi - 2.0 mg; fenpiverin bromidi - 0.02 mg

Yordamchi moddalar: natriy metabisulьfiti; trilon B; in'ektsiya uchun suv 1.0 ml gacha. 

Chiqarilish shakli

5 ml dan to‘q rangli shishali ampulalarda in'ektsiya uchun eritma. Ampula qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Farmakodinamikasi

Baraspan - majmuaviy preparat bo‘lib, tarkibiga: nonarkotik analьgetik metamizol natriy (analьgin), miotrop spazmolitik vosita pitofenon gidroxloridi va m-xolinobloklovchi vosita fenpiverin bromidi kiradi. Metamizol natriy yallig‘lanishga qarshi va spazmolitik faoliyati kamroq namoyon bo‘lish bilan birga yaqqol og‘riq qoldiruvchi va isitma tushuruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Uning ta'siri prostaglandin va endogen algogenlarning sintezini ingibitsiya qilinishi, talamusda qo‘zg‘aluvchanlik bo‘sag‘asining ortishi, gipotalamusga ta'sir etishi va endogen pirogenlarning hosil bo‘lishi bilan bog‘liq. Pitofenon gidroxloridi - ichki a'zolarning silliq mushaklariga bevosita miotrop ta'sir ko‘rsatadi va uning bo‘shashishiga olib keladi (papaveringa o‘xshash ta'sir). Fenpiverin bromidi o‘rtacha M-xolinobloklovchi ta'sir ko‘rsatadi, oshqozon,ichak, o‘t va siydik yo‘llarining silliq mushaklarining tonusini va harakatchanligini kamaytiradi. Preparatning uch komponentining birikishi ularning farmakologik ta'sirining o‘zaro kuchayishiga olib keladi.

Sotish shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha

Maxsus saqlash sharoitlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Amal qilish muddati tugaganidan keyin foydalanilmasin.

Ta'rifi

Tiniq, bir oz sarg‘ish eritma.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qusish, qon bosimining pasayishi, uyquchanlik, ongni chalkashishi, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, jigar va buyrak funktsiyasining buzilishi, tirishish. Davolash: me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni tavsiya etish, simptomatik davolash.