Diakarb

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DIAKARB^®

DIACARB

Preparatning savdo nomi: Diakarb^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): asetazolamid

Dori shakli: tabletkalar 250 mg

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: asetazolamid 250 mg

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon, kroskarmellozaning natriyli tuzi, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Ta‘rifi: oq rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi: glaukomaga qarshi preparatlar va miotiklar; karboangidraza ingibitorlari.

ATX kodi: S01EC01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Asetazolamid kuchsiz diuretik faollikka ega bo‘lgan karboangidrazaning kuchli ingibitoridir. Ta‘sir mexanizmi karbonat kislotasidagi Na⁺ va N⁺ ionlarining ajralib chiqishini bostirishi bilan bog‘liq. Karboangidraza faolligini asetazolamid tomonidan susaytirilishi (ingibisiya qilinishi) nefronning proksimal naychasida ko‘mir kislotasining sintezini bostiradi. Na⁺ ionlarining o‘rnini egallash uchun zarur bo‘lgan N⁺ ionlarining manbai bo‘lgan karbonat kislotasining yetishmovchiligi, buyraklar tomonidan natriy va suvni chiqarilishini oshiradi. Nefronning distal qismida asetazolamidning ta‘siri oqibatidagi katta miqdorda natriyni chiqarilishi natijasida, Na⁺ ionlarini o‘rnini K⁺ ionlarini egallashi oshadi, bu kaliyni katta yo‘qotilishiga va gipokaliemiyaga olib keladi. Asetazolamid bikarbonatlarni chiqarilishini oshiradi, bu metabolik asidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Asetazolamid siydik bilan fosfatlar, magniy, kalsiyni chiqarilishini chaqiradi, bu ham metabolik buzilishlarga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash boshlanganidan keyin 3 kun o‘tgach, asetazolamid o‘zining diuretik xususiyatlarini yo‘qotadi. Davolashdagi bir necha kunlik tanaffusdan keyin qaytatdan buyurilgan asetazolamid, karboangidrazaning normal faolligi tiklanganligi tufayli, diuretik ta‘sirini qaytadan boshlaydi.

Asetazolamidning ekstrarenal ta‘siri glaukomani davolash uchun ishlatiladi. Kipriksimon tananing karboangidrazasini susayishi ko‘zning oldi kamerasi suyuqligining sekresiyasini kamaytiradi, bu ko‘z ichki bosimini pasaytiradi.

Preparat tutqanoqni davolashda yordamchi vosita sifatida qo‘llanadi. Nerv xujayralaridagi karboangidrazani susaytirishi patologik qo‘zg‘aluvchanlikni tormozlaydi.

Asetazolamid likvordinamik buzilishlar va bosh miya ichki gipertenziyasini davolash uchun qo‘llanadi. Preparat bosh miyada xususan, bosh miya qorinchalarining nerv chigallarida orqa miya suyuqligini ishlab chiqarilishini kamaytirib, karboangidrazaning faolligini susaytiradi.

Asetazolamid kislota-ishqor holatini metabolik asidoz tomonga o‘zgartiradi, bu nafasni buzilishlarini davolash uchun, shu jumladan uyqudagi markaziy genezli apnoe sindromini davolash uchun ishlatiladi.

Farmakokinetikasi

Asetazolamid me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. 500 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (12-27 mkg/ml) ga 1-3 soatdan so‘ng erishiladi. Yuborilgan vaqtdan boshlab, minimal konsentrasiyalarda qonda 24 soat davomida tutib turiladi. Asetazolamid yo‘ldosh orqali o‘tadi, oz miqdorda ko‘krak sutiga kiradi. To‘qimalarda to‘planmaydi va organizmda metabolizmga uchramaydi. Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng qabul qilingan dozaning taxminan 90 % 24 soat davomida siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• yurak yetishmovchiligidagi yoki dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan shishlar
• surunkali ochiq burchakli glaukoma, ikkilamchi glaukoma, yopiq burchakli glaukoma (ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun operasiyadan oldingi qisqa muddatli davolashda va yopiq burchakli glaukomaning o‘tkir xurujini qo‘zg‘atuvchi oftalmologik muolajalardan oldin)
• tutqanoq (tutqanoqqa qarshi boshqa vositalar bilan majmuada) – bolalarda kichik tutqanoq xurujlarida (petit mal) va kattalarda katta xurujlarida (grant mal), aralash shakllarida
• balandlikka ko‘tarilish bilan bog‘liq kasallik (preparat iqlimga moslashish vaqtini qisqartiradi, lekin kasallikning ko‘rinishlariga uning ta‘siri juda oz)
• bosh miya ichki bosimini oshishi (xavfsiz bosh suyagi ichki bosimi gipertenziyasi, qorinchalar shuntlanganidan keyingi bosh miya ichki bosimi gipertenziyasi)

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan hollarda, navbatdagi qabulda doza oshirilmaydi.

Glaukoma

Preparatning dozasi ko‘z ichki bosimining kattaligiga muvofiq shaxsiy ravishda belgilanadi:

Ochiq burchakli glaukoma: 250 mg (1 tabletka) sutkada 1-4 marta buyuriladi.

1000 mg (4 tabletka) dan ortiq dozalar terapevtik samarani oshirmaydi.

Ikkilamchi glaukoma: 250 mg (1 tabletka) dan har 4 soatda buyuriladi.

Ba‘zi pasientlarda terapevtik samara 250 mg doza (1 tabletka) sutkada 2 marta qo‘llanganidan so‘ng namoyon bo‘ladi (qisqa muddatli davolashda).

Yopiq burchakli glaukomaning o‘tkir xurujlarida: boshlang‘ich doza 500 mg (2 tabletka) ni tashkil etadi, so‘ngra dozani sutkada 4 marta 125 mg (1/2 tabletka) gacha yoki 250 mg (1 tabletka) kamaytiriladi.

Tutqanoq

Kattalar uchun dozalash: sutkada 250-500 mg bir qabulda 3 kun davomida, 4-nchi kun esa tanaffus qilinadi.

Asetazolamid tirishishga qarshi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, davolashni boshida 250 mg (1 tabletka) sutkada 1 marta qo‘llanadi, zarurati bo‘lganida doza asta-sekin oshirib boriladi.

Bolalarda dozalash:

4-12 oyliklar: sutkada 50 mg 1-2 qabul qilishga buyuriladi;

2-3 yoshdagilar: sutkada 50-125 mg 1-2 qabul qilishga buyuriladi;

4-18 yosh: 125-250 mg bir marta ertalab buyuriladi.

Bolalarda sutkada 750 mg dan ortiq dozada qo‘llash mumkin emas.

Qon aylanishining yetishmovchiligidagi shishlar

Preparatning boshlang‘ich dozasi  sutkada 1 marta ertalab 250-375 mg (1-1½ tabletka) ni tashkil etadi.

Maksimal diuretik samaraga preparat kunora yoki bir kunlik tanaffus bilan ikki kun ketma-ket qabul qilinganida erishiladi.

Yurak yetishmovchiligini davolashda asetazolamid umumiy qabul qilingan davolash (masalan, yurak glikozidlari, kaliy preparatlari, natriy miqdori kamaytirilgan parhezni buyurish) fonida buyuriladi.

Dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq shishlar

250-375 mg (1-1,5 tabletka) sutkada bir marta yoki bir kunlik tanaffus bilan ikki kun ketma-ket buyuriladi.

Balandlikka ko‘tarilish bilan bog‘liq kasallikda

Preparatni sutkada 500-1000 mg (2-4 tabletka) ga teng dozalarda qabul qilish tavsiya etiladi.

Yuqoriga tez ko‘tarilishda – sutkada 1000 mg (4 tabletka) ga teng dozalarda qabul qilinadi.

Preparatni yuqoriga ko‘tarilishdan 24-48 soat oldin qo‘llash lozim. Kasallik simptomlari paydo bo‘lgan holda esa, davolash yana 48 soat davomida yoki, agar zarurati bo‘lsa, undan ham uzoqroq davom ettiriladi.

Bosh miya ichki gipertenziyasi

Asetazolamidni sutkada 250 mg dozada (1 tabletka) yoki 125-250 mg dozada (1/2-1 tabletka) har 8-12 soatda qo‘llash tavsiya etiladi.

Maksimal terapevtik samaraga 750 mg dozani (3 tabletka) sutkada teng dozalarda qabul qilinganida erishiladi.

Takroriy lyumbal punksiyalar samarasizligida preparatni 500 mg dozada sutkada 3 marta qo‘llash mumkin.

Asetazolamid bilan davolash tuz va suvni qabul qilish tartibni cheklash bilan birga olib boriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘proq davolashning boshida quyidagi nojo‘ya ta‘sirlar paydo bo‘lishi mumkin:

Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: suv-elektrolit muvozanatini buzilishi va metabolik asidoz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaktik reaksiyalar, eshakemi.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: paresteziyalar, sporadik uyquchanlik va dezorientasiya, periferik falajlik, fotosesibilizasiya.

Ko‘rish a‘zosi tomonidan buzilishlar: o‘tkinchi uzoqni yaxshi ko‘ra olmaslik.

Eshitish a‘zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari: eshitishni buzilishi yoki quloqni shang‘illashi.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: ishtahani yo‘qolishi, ta‘m sezishni buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: poliuriya, nefrolitiaz, gematuriya, glyukozuriya, buyrak sanchig‘i.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: jigar yetishmovchiligi, jigar sanchig‘i.

Asetazolamid sulfonamidning hosilasi sifatida, sulfonamidlarga xos nojo‘ya ta‘sirlarni chaqirishi mumkin:

Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: agranulositoz, trombositopeniya, leykopeniya va aplastik anemiya, suyak ko‘migini yetishmovchiligi, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: terida toshma, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: isitma.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• qon zardobida natriy va kaliy darajasini kamayishi
• jigar va buyrak faoliyatini buzilishi
• buyrak usti bezi yetishmovchiligi
• giperxloremik asidoz
• surunkali dekompensasiyalangan yopiq burchakli glaukoma (uzoq muddatli davolashda)
• preparatning komponentlariga yoki sulfonamidlarga yuqori sezuvchanlik
• Addison kasalligi
• homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Diakarb folat kislotasi antagonistlari, gipoglikemik preparatlar va peroral antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Asetazolamid va asetilsalisil kislotasini bir vaqtda qo‘llash og‘ir asidozni chaqirishi va markaziy nerv tizimi tomnidan toksik simptomlarni kuchaytirishi mumkin.

Yurak glikozidlari yoki qonning arterial bosimini oshiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash davrida asetazolamidning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Asetazolamid fenitoinning metabolizmini o‘zgartirib, uning qon zardobidagi darajasini oshiradi. Asetazolamidni tirishishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bir necha bemorlarda osteomalyasiyaning og‘ir shakllari kuzatilgan.

Asetazolamid va amfetamin, atropin yoki xinidinni bir vaqtda qo‘llash ularning noxush ta‘sirlarini kuchaytirishi mumkin.

Asetazolamid efedrin, karbamazepin, qutbsizlantiruvchi miorelaksantlarning ta‘sirini kuchaytirishi, litiyning chiqarilishini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat asidoz chaqirishi mumkin, shuning uchun o‘pka emboliyasi va o‘pka emfizemasi bo‘lgan bemorlarda ehtiyokorlik bilan qo‘llash kerak. Preparat siydikning ishqorlanishini chaqiradi.

Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda, giperglikemiyaning yuqori xavfi tufayli, asetazolamidni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Davolashning boshida va davolash vaqtida muntazam vaqt oraliqlarida qon manzarasi va trombositlarning nazorati, shuningdek qon zardobida elektrolitlarning muntazam nazorati tavsiya qilinadi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Preparatni homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparatni qabul qilish vaqtida pasientlar avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab etuvchi mexanizmlar bilan ishlashlari mumkin emas.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlarning simptomlarini kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Asidoz bo‘lganida bikarbonatlar qo‘llanadi. Gemodializ organizmdan asetazolamidni chiqaradi.

Chiqarilish shakli

Folga blister karton qutida. 30 tabletka (3 blister 10 tabletkadan).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan past haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.