Gepta

Tarqalishi: plazma oqsillari bilan aloqa ahamiyatsiz, <5%. Qon-miya to'sig'iga kiradi. Miya omurilik suyuqligida ademetionin kontsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi.

Metabolizm Jigarda metabolizmga uchraydi. Ademetioninning hosil bo'lish, iste'mol qilish va qayta hosil bo'lish jarayoni ademetionin tsikli deb ataladi. Ushbu tsiklning birinchi bosqichida ademetioninga bog'liq metilazalar ademetioninni S-adenozilhomosistein ishlab chiqarish uchun substrat sifatida ishlatadi, keyinchalik u S-adenozilhomosistein gidrolaza tomonidan homosistein va adenozinga gidrolizlanadi. Gomosistein, o'z navbatida, 5-metiltetrahidrofolatdan metil guruhini o'tkazish orqali metioninga teskari transformatsiyaga uchraydi. Oxir-oqibat, metionin tsiklni yakunlab, ademetioninga aylanishi mumkin.

Yarim chiqarilish davri (T½) - 1,5 soat.Buyraklar orqali chiqariladi.

Ademetioninni qabul qilgan bemorlarda depressiyaning gipomaniya yoki maniyaga o'tishi haqida xabarlar mavjud. Depressiya bilan og'rigan bemorlarda o'z joniga qasd qilish va boshqa jiddiy noxush hodisalar xavfi ortadi, shuning uchun ademetionin bilan davolash paytida bunday bemorlar depressiya belgilarini baholash va davolash uchun shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bemorlar depressiya belgilari ademetionin bilan davolash bilan yaxshilanmasa yoki yomonlashsa, shifokorga xabar berishlari kerak. Shuningdek, ademetioninni qabul qilgan bemorlarda tashvishning to'satdan paydo bo'lishi yoki kuchayishi haqida xabarlar mavjud. Ko'pgina hollarda terapiyani to'xtatish talab qilinmaydi, ba'zi hollarda dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatishdan keyin tashvish yo'qoladi. Siyanokobalamin va foliy kislotasining etishmasligi xavf ostida bo'lgan bemorlarda (anemiya, jigar kasalligi, homiladorlik yoki boshqa kasalliklar yoki parhez tufayli vitamin etishmasligi ehtimoli bo'lgan, masalan, vegetarianlar) ademetionin darajasini pasaytirishi mumkinligi sababli, qondagi vitaminlar miqdori. qon plazmasini kuzatib borish kerak. Agar etishmovchilik aniqlansa, ademetionin bilan davolashni boshlashdan yoki ademetionin bilan bir vaqtda qo'llashdan oldin siyanokobalamin va foliy kislotasini olish tavsiya etiladi. Immunologik tahlilda ademetionindan foydalanish qondagi homosisteinning yuqori darajasini noto'g'ri aniqlashga yordam beradi. Ademetioninni qabul qilgan bemorlarda homosistein darajasini aniqlash uchun immunologik bo'lmagan tahlil usullaridan foydalanish tavsiya etiladi. Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun bitta shisha Gepta liyofilizat, 400 mg / 5 ml tarkibida 6,61 mg natriy mavjud bo'lib, bu 16,8 mg osh tuzidagi natriy miqdoriga teng va tavsiya etilgan maksimaldan 0,3% ni tashkil qiladi. kattalar uchun kunlik natriy iste'moli.

Homiladorlik yoki emizish davrida foydalaning

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, homiladorlikning uchinchi trimestrida ademetioninni qo'llash hech qanday nojo'ya ta'sirga olib kelmagan. Homiladorlikning birinchi trimestrida va emizishda Gepta ® ni homilador ayollarda qo'llash, agar ona uchun potentsial foyda homila yoki bola uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa, mumkin.

Avtotransport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Ba'zi bemorlar Gepta qabul qilishda bosh aylanishi mumkin. Bemor terapiya ushbu turdagi faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmasligiga ishonch hosil qilmaguncha, preparatni qabul qilish paytida mashina haydash yoki mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi.

Keyin tomir ichiga yuborish uchun preparat 250 ml fiziologik eritma yoki 5% glyukoza eritmasida eritilib, 1-2 soat davomida asta-sekin kiritilishi kerak. Preparatni gidroksidi eritmalar va tarkibida kaltsiy ionlari bo'lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.Agar liyofilizat deyarli oqdan oq ranggacha sarg'ish tusga ega bo'lsa (shishadagi yorilish yoki issiqlik ta'siri tufayli), Hepta dan foydalanish tavsiya etiladi. tavsiya etilmaydi.

Dastlabki terapiya. Tavsiya etilgan doz 5-12 mg / kg / kun tomir ichiga yoki mushak ichiga.

Depressiya: 15-20 kun davomida kuniga 400 mg dan 800 mg / kungacha (kuniga 1-2 shisha).

Intrahepatik xolestaz: 2 hafta davomida kuniga 400 mg dan 800 mg gacha (kuniga 1-2 shisha).

Keksa bemorlar. Hepta preparatini qo'llash bo'yicha klinik tajriba keksa bemorlarda va yosh bemorlarda uning samaradorligida farqlarni aniqlamadi. Shu bilan birga, jigar, buyraklar yoki yurak faoliyatining buzilishi, boshqa birgalikda patologiyalar yoki boshqa dorilar bilan birgalikda davolashning yuqori ehtimolini hisobga olgan holda, keksa bemorlarda Gepta dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, preparatni qo'llashni pastki uchidan boshlash kerak. doza oralig'i.

  Buyrak etishmovchiligi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Gepta dan foydalanish bo'yicha cheklangan klinik ma'lumotlar mavjud, shuning uchun bunday bemorlarda Gepta dan ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.

Jigar etishmovchiligi. Ademetioninning farmakokinetik parametrlari sog'lom ko'ngillilarda va surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda bir xil.

Bolalar: Hepta ni bolalarda qo'llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

* - ademetioninni marketingdan keyingi foydalanish paytida aniqlangan ("spontan" hisobotlar) klinik tadkikotlar davomida kuzatilmagan nomaqbul ta'sirlar, yuqori chegarasi 95% bo'lganligidan kelib chiqib, "kamdan-kam hollarda" paydo bo'lish chastotasi bilan nomaqbul ta'sirlar sifatida tasniflangan. Insidans bahosining ishonch oralig'i 3/X dan oshmaydi, bu erda X = 2115 (klinik tadqiqotlarda kuzatilgan sub'ektlarning umumiy soni).

1 shisha liyofilizat tarkibiga quyidagilar kiradi:

Faol modda: ademetionin 1,4-butan disulfonat 760 mg (400 mg ademetionin kationiga to'g'ri keladi).

Erituvchi ampulada quyidagilar mavjud:

Faol modda: L-lizin (suvsiz) - 324,4 mg

Yordamchi moddalar: natriy gidroksidi; in'ektsiya uchun suv 5 ml gacha.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, shishalarda 760 mg. Tegishli miqdordagi erituvchi ampulalar va foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar karton qutiga solingan idishlar

S-adenosil-L-metionin (ademetionin) etishmovchiligini to'ldiradi va uning organizmda ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi, u tananing barcha muhitlarida mavjud. Ademetioninning eng yuqori konsentratsiyasi jigar va miyada kuzatilgan. Organizmdagi metabolik jarayonlarda asosiy rol o'ynaydi, muhim biokimyoviy reaktsiyalarda ishtirok etadi: transmetilatsiya, transsulfurizatsiya, transaminatsiya. Transmetillanish reaksiyalarida ademetionin hujayra membranasi fosfolipidlari, neyrotransmitterlar, nuklein kislotalar, oqsillar, gormonlar va boshqalarni sintez qilish uchun metil guruhini beradi. Transsulfuratsiya reaktsiyalarida ademetionin sistein, taurin, glutatyonning kashshofidir (qizil hujayra deoksoksiksini ta'minlaydi). ), koenzim A (trikarboksilik kislota siklining biokimyoviy reaktsiyalariga kiritilgan va hujayraning energiya potentsialini to'ldiradi). Jigarda glutamin, plazmadagi sistein va taurin miqdorini oshiradi; qon zardobidagi metionin miqdorini kamaytiradi, jigarda metabolik reaktsiyalarni normallashtiradi. Dekarboksillanishdan so'ng u fibroz xavfini kamaytiradigan ribosoma tuzilishining bir qismi bo'lgan poliaminlar - putressin (hujayra yangilanishi va gepatotsitlar ko'payishi stimulyatori), spermidin va sperminning kashshofi sifatida aminopropilatsiya reaktsiyalarida ishtirok etadi.

Xoleretik ta'sirga ega.

Ademetionin gepatotsitlarda endogen fosfatidilxolin sintezini normallashtiradi, bu esa membrananing suyuqligini va polarizatsiyasini oshiradi. Bu gepatotsitlar membranalari bilan bog'liq bo'lgan o't kislotasini tashish tizimlarining funktsiyasini yaxshilaydi va safro kislotalarining o't yo'llariga o'tishini rag'batlantiradi. Intralobular xolestaz uchun samarali (sintez va safro oqimining buzilishi). Ademetionin gepatotsitlardagi o't kislotalarining toksikligini ularni konjugatsiyalash va sulfatlash orqali kamaytiradi. Taurin bilan konjugatsiya safro kislotalarining eruvchanligini va ularning gepatotsitdan chiqarilishini oshiradi. Safro kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar tomonidan yo'q qilinishini osonlashtiradi, gepatotsitlar membranasidan o'tishini va safro bilan chiqarilishini osonlashtiradi.

Bundan tashqari, sulfatlangan o't kislotalarining o'zi qo'shimcha ravishda jigar hujayralari membranalarini sulfatlanmagan safro kislotalarining toksik ta'siridan himoya qiladi (intrahepatik kolestaz paytida gepatotsitlarda yuqori konsentratsiyalarda mavjud). Jigar ichidagi xolestaz sindromi bo'lgan diffuz jigar kasalliklari (sirroz, gepatit) bo'lgan bemorlarda ademetionin terining qichishi va biokimyoviy ko'rsatkichlarning o'zgarishini kamaytiradi, shu jumladan. to'g'ridan-to'g'ri bilirubin konsentratsiyasi, ishqoriy fosfataza faolligi, aminotransferazlar va boshqalar xoleretik va hepatoprotektiv ta'sir davolash to'xtatilgandan keyin 3 oygacha davom etadi.

Turli gepatotoksik dorilar ta'sirida yuzaga keladigan gepatopatiyaga qarshi samarali ekanligi isbotlangan. Antidepressant faolligi davolashning birinchi haftasining oxiridan boshlab asta-sekin paydo bo'ladi va davolanishdan keyin 2 hafta ichida barqarorlashadi.

Eng yaxshi sanadan oldin

2 yil.

Erituvchi: rangsizdan och sariq ranggacha bo'lgan shaffof eritma.

Rekonstruksiya eritmasi: tiniq, rangsiz yoki sariq rangli eritma.