KOSTAROKS

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Ichga qabul qilingandan so‘ng yaxshi so‘riladi. Mutlaq biokiraolishligi – deyarli 100%. Kattalar tomonidan och qoringa sutkasiga bir marta 120 mg etorikoksib qabul qilingandan so‘ng plazmada eng yuqori konsentratsiyasi taxminan 1 soatdan keyin erishiladi. Klinik dozalar diapazonida farmakokinetika to‘g‘ri chiziqlidir.

Etorikoksib taxminan 92% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Mutanosib holatda taqsimlanish hajmi (Vdss) – taxminan 120 l. Dori vositasining 70% siydik va 20% ahlat bilan asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. 2% dan kamrog‘i faol modda o‘zgarmagan ko‘rinishida chiqariladi.

Bemorlar alohida guruhlari

Keksa yoshdagi bemorlar. 65 yosh va undan katta yoshdagi bemorlardagi farmakokinetikasini yosh bemorlardagi tegishli ko‘rsatkichlar bilan solishtirish mumkin.

Jigar funksiyalari buzilishi. Yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) jigar funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda sutkasiga bir marta 60 mg etorikoksib qabul qilingandan so‘ng AUC o‘rtacha miqdori xuddi shunday rejimda dori vositasini qabul qilgan sog‘lom shaxslarga nisbatan taxminan 16% yuqori bo‘lgan. O‘rtacha (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) jigar funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda 2 kunda bir marta 60 mg etorikoksib qabul qilingandan so‘ng AUC o‘rtacha miqdori sutkasiga bir marta 60 mg dozada dori vositasini qabul qilgan sog‘lom shaxslarda kuzatilgan tegishli ko‘rsatkichlar bilan bir xil bo‘lgan. Og‘ir (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha ≥10 ball) jigar funksiyasi buzilishiga ega bemorlarga tegishli ma’lumotlar yo‘q.

Buyrak funksiyalari buzilishi. O‘rtacha va og‘ir buyrak faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek terminal buyrak faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda bir martali 120 mg doza farmakokinetikasi gemodializda sog‘lom shaxslardagi farmakokinetikadan jiddiy farq qilmagan. Gemodializ dori vositasining faqat kam darajada chiqarib yuborilishiga yordam bergan (gemodializda klirens – taxminan 50 ml/minut).

Bolalar. Bolalarda (12 yoshgacha) etorikoksib farmakokinetikasi tekshirilmagan. Bolalarda etorikoksibning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Homiladorlik vaqtida dori vositasini qabul qilish bilan bog‘liq mumkin xavflar noma’lum. Kostaroks so‘nggi uch oylikda bachadon qisqarishlari sustligini va vaqtidan ilgari arterial tomir berkilishini chaqirishi mumkin. Dori vositasi homiladorlik davrida tavsiya etilmaydi. Agar Kostaroks bilan davolash vaqtida homiladorlik boshlansa, dori vositasi qo‘llanishi bekor qilinadi.

Etorikoksibning ona sutida ajralib chiqishi noma’lum. Kostaroks qabul qilayotgan ayollar bola emizishlari kerak emas.

Dori vositasi homilador bo‘lishni rejalashtirgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Bir  tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: etorikoksib - 60 mg, 90 mg yoki 120 mg etorikoksib.

yordamchi moddalar: suvsiz kalsiy gidrofosfat, mikrokristall sellyuloza, povidon, magniy stearati, natriy kroskarmelloza, gipromelloza, laktoza monogidrati, titana dioksidi (E171), triatsetin, 60 mg va 120 mg tabletkalar tarkibida qo‘shimcha quyidagi moddalar mavjud: indigokarmin asosida alyuminiy lok (E132), sariq temir oksidi (E172).

Dozalar
Dozalar va qabul qilish davomiyligi oshirilganda yurak-qon tomir toksikligi xavfi kuchayishi mumkinligi tufayli dori vositasini qisqa muddat davomida minimal samarali sutkalik dozada qabul qilish tavsiya etiladi. Bemorning simptomatik terapiyaga ehtiyoji va davolanishga javobi, ayniqsa, osteoartrit bo‘lgan bemorlarda, muntazam ravishda baholanib borishi kerak.
Osteoartrit
Tavsiya etilgan doza – sutkasiga bir marta 30 mg. Davolanishga javob yetarlicha bo‘lmaganda, dori vositasi samaradorligini oshirish maqsadida sutkasiga bir marta 60 mggacha doza oshirilishini ko‘rib chiqish mumkin. Agar bunda dori vositasining terapevtik samarasi oshmasa, davolashning boshqa usullarini ko‘rib chiqish kerak.
Revmatoid artrit, ankilozlangan spondilit
Tavsiya etilgan doza – sutkasiga bir marta 60 mg. Davolanishga javob yetarlicha bo‘lmaganda, dori vositasi samaradorligini oshirish maqsadida sutkasiga bir marta 90 mggacha doza oshirilishini ko‘rib chiqish mumkin. Bemorning ahvoli barqarorlashgandan so‘ng, dori vositasi dozasi sutkasiga bir marta 60 mg gacha asta-sekin kamaytirilishini ko‘rib chiqish mumkin. Agar doza ko‘paytirilganda dori vositasining terapevtik samarasi oshmasa, davolashning boshqa usullarini ko‘rib chiqish kerak.
O‘tkir og‘riqlar
O‘tkir og‘riqlar bilan birga kechadigan kasalliklarda dori vositasi faqat kuchli simptomatika davrida buyuriladi.
O‘tkir podagrik artrit
Tavsiya etilgan doza – eng ko‘pi bilan 8 kun davomida sutkasiga bir marta 120 mg.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi og‘riq
Tavsiya etilgan doza – eng ko‘pi bilan 3 kun davomida sutkasiga bir marta 90 mg. Ayrim bemorlarga mazkur dori vositasidan tashqari 3 kun davomida operatsiyadan keyingi qo‘shimcha og‘riqsizlantirish talab qilinishi mumkin.
Ko‘rsatmalarning har biri bo‘yicha tavsiya etilgandan yuqori dozalar yoxud samaradorlik oshirilishini namoyon qilmagan, yoxud o‘rganilmagan.
Shuning uchun dozalar quyidagi miqdorlardan oshirilmasligi kerak:
- OA uchun – sutkasiga 60 mg;
- RA va ankilozlangan spondilit uchun – sutkasiga 90 mg;
- o‘tkir podagrik artrit uchun – eng ko‘pi bilan 8 kun davomida sutkasiga 120 mg;
- stomatologik operatsiyalardan keyingi og‘riqlarni davolash uchun – eng ko‘pi bilan 3 kun mobaynida sutkasiga 90 mg.
 
Alohida guruh bemorlari
Keksa yoshdagi bemorlar: dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilsin (“Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari” bo‘limiga qarang).
Jigar funksiyalari buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) jigar funksiyasi buzilishida doza, tavsiyalardan qat’iy nazar, sutkasiga bir marta 60 mg dan oshirilmasligi kerak.
O‘rtacha (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) jigar funksiyasi buzilishida doza, tavsiyalardan qat’iy nazar, sutkasiga bir marta 30 mg.dan oshirilmasligi kerak.
Bunday bemorlarga mazkur dori vositasini buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Og‘ir (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha ≥10 ball) jigar funksiyasi buzilishida dori vositasi tavsiya etilmaydi.
Buyrak funksiyalari buzilishlari bo‘lgan patsiyenlar
Kreatinin klirensi ≥30 ml/min tashkil etadigan bemorlarga dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Kreatinin klirensi <30 ml/min tashkil etadigan bemorlarga dori vositasi tavsiya etilmaydi (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” va “Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari” bo‘limlariga qarang).
Bolalar
Dori vositasi 16 yoshdan kichik yoshdagi bolalar va o‘smirlarga tavsiya etilmaydi.
 
Qo‘llash usuli
Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan. Ovqatlanishdan qat’iy nazar sutkasiga bir marta qabul qilinsin. Agar dori vositasi och qoringa qabul qilinsa, ta’siri tezroq boshlanadi. 
Dori vositasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganda, uni keyingi kunda odatdagi sxema bo‘yicha qabul qiling. O‘tkazib yuborilgan dori vositasining o‘rnini to‘ldirish uchun ikki marta ko‘p dozani qabul qilmang.

Salbiy reaksiyalar rivojlanish chastotasiga qarab, quyidagi tarzda tavsiflanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha),  tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1 000 gacha), juda kam hollarda (<1/10 000).
Infeksion va parazitar kasalliklar
Tez-tez: alveolyar osteit.
Tez-tez emas: gastroenterit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyasi, siydik yo‘llari infeksiyasi.
Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar 
Tez-tez emas: anemiya (asosan, me’da-ichakdan qon ketishi tufayli), leykopeniya, trombotsitopeniya.
Immun tizim tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: o‘ta yuqori sezuvchanlik*.
Kam hollarda: angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar, anafilaktoid turdagi reaksiyalar, shu jumladan shok.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Tez-tez: shish/suyuqlik tutilib qolishi.
Tez-tez emas: ishtaha kuchayishi yoki kamayishi, tana vazni oshishi.
Ruhiy kasalliklar
Tez-tez emas: xavotirlik, depressiya, fikrlash tiniqligi pasayishi, gallyutsinatsiya.
Kam hollarda: fikrlashda chalg‘ish, bezovtalik.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bosh aylanishi, bosh og‘rishi.
Tez-tez emas: disgevziya, uyqusizlik, paresteziya/ gipesteziya, uyquchanlik.
Ko‘rish organi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: ko‘z xiralashishi, kon’yunktivit.
Eshitish organi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar
Tez-tez emas: quloq shang‘illashi, vestibulyar bosh aylanishi.
Yurak qon tomonidan buzilishlar
Tez-tez: yurak tez-tez urishi, yurak urish ritmi buzilishi.
Tez-tez emas: yurak bo‘lmalari fibrillyatsiyasi, taxikardiya, turg‘un yurak faoliyati yetishmovchiligi, EKG nospetsifik o‘zgarishlari, stenokardiya, miokard infarkti.
Tomirlar tomonidan buzilishlar
Tez-tez: arterial gipertenziya.
Tez-tez emas: miyaga qon quyilishi, miyada qon aylanishi o‘tkir buzilishi, miyada qon aylanishining o‘tkinchi buzilishi, gipertenziv kriz, vaskulit.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va umurtqa bilan ko‘krak qafasi oralig‘i organlari tomonidan kasalliklar
Tez-tez: bronxospazm.
Tez-tez emas: yo‘tal, nafas siqilishi, burundan qon ketishi.
Me’da-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: qorindagi og‘riq.
Tez-tez: qabziyat, meteorizm, gastrit, jig‘ildon qaynashi/ kislota refluksi, diareya, dispepsiya/ epigastriyada noqulaylik, ko‘ngil aynishi, qusish, ezofagit, og‘iz bo‘shlig‘idagi yaralar.
Tez-tez emas: qorin shishishi, ichakni bo‘shatish chastotasi o‘zgarishi, og‘iz qurishi, me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi, shu jumladan me’da/ o‘n ikki barmoq ichak teshilishi va qon ketishini o‘z ichiga olgan peptik yaralar, yallig‘langan ichak sindromi, pankreatit.
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: ALT kursatqichlari oshishi, AST kursatqichlari oshishi.
Kam xollarda: gepatit, og‘ir jigar faoliyati yetishmovchiligi, sariq kasalligi.
Teri va teriosti to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: teriosti qon quyilishlari.
Tez-tez emas: yuz shishi, teri qichishishi, toshma, eritema, eshak yemi kasalligi.
Kam hollarda: Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, turg‘un dori vositasi bilan bog‘liq toshma.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: mushak tomir tortishishlari/spazmalari, mushak-skelet og‘riqlari /siqiqligi.
Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: proteinuriya, zardobda kreatinin darajasi oshishi, og‘ir buyrak faoliyati yetishmovchiligi/buyrak funksiyalari buzilishi. 
Umumiy kasalliklar va yuborish joyda buzilishlar
Tez-tez: asteniya/yuqori toliquvchanlik, grippsimon simptomlar.
Tez-tez emas: ko‘krak qafasidagi og‘riq.
Laboratoriya va asbob-uskunalar yordamida olingan ma’lumotlar
Tez-tez emas: qon mochevinasida azot tarkibi oshishi, kreatinfosfokinaz oshishi, giperkaliyemiya, peshob kislotasi oshishi.
Kam hollarda: qonda natriy miqdorinikamayishi.
---
* O‘ta yuqorisezuvchanlik “allergiya”, “dori vositasiga allergiya”, “dori vositasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik”, “o‘ta yuqori sezuvchanlik”, “aniqlanmagan o‘ta yuqori sezuvchanlik”, “o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari”, “nospetsifik allergiya” atamalarini o‘z ichiga oladi.

Quyidagi jiddiy salbiy holatlar nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi qo‘llangan sharoitda qayd etilgan va etorikoksib uchun to‘liq istisno qilinishi mumkin emas: nefrotoksinlik, shu jumladan interstitsial nefrit va nefrotik sindrom.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar

Peroral antikoagulyantlar. Peroral antikoagulyantlar qabul qilayotgan barcha bemorlar xalqaro me’yorlashtirilgan nisbat (XMN) ko‘rsatkichlari o‘zgarishi yuzasidan, ayniqsa, Kostaroks bilan davolashning birinchi kunlarida yoki uning dozasi o‘zgartirilgandan so‘ng kuzatilishi kerak. 

Diuretiklar, angiotenzin-o‘zgaruvchi ferment ingibitorlari va II angiotenzin antagonistlari. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi diuretiklar va boshqa antigipertenziv dori vositalari samarasini kamaytirishi mumkin. Buyrak funksiyalari buzilishiga ega ayrim bemorlarda (masalan, suvsizlangan bemorlarda yoki buyrak funksiyalari buzilishiga ega katta yoshdagi bemorlarda) angiotenzin-o‘zgaruvchi ferment ingibitori yoki II angiotenzin antagonisti SOGni susaytiradigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanishi, odatda, qaytariluvchi hisoblangan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishigacha buyrak funksiyalari yanada yomonlashishini qo‘zg‘atishi mumkin. Shu tufayli Kostaroks, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarga ushbu dori vositalari bilan birga tayinlanganda ehtiyotkorlikka rioya etilishi kerak. Bunda bemorlarda suyuqlik hajmi tegishlicha to‘ldirilishi kerak; shuningdek bunday birgalikda davolash boshida, so‘ngra esa muntazam davomiylikda buyrak funksiyalari nazorat qilinishi kerak.

Atsetilsalitsil kislotasi. Kostaroks yurak-tomir asoratlari profilaktikasi uchun foydalaniladigan atsetilsalitsil kislotasi bilan past dozalarda tayinlanishi mumkin, biroq bunda me’da-ichak yo‘lida yaralar yoki boshqa asoratlar kuchayish chastotasi etorikoksib bilan monoterapiyaga nisbatan oshishi mumkin.

Kostaroksni yurak-qon tomir asoratlari profilaktikasi uchun foydalaniladigan atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari dozasidan yuqori dozalarda bir vaqtda tayinlash tavsiya etilmaydi.

Siklosporin va takrolimus. Har qanday nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi siklosporin yoki takrolimus bilan birga qo‘llanilganda, siklosporin yoki takrolimusning nefrotoksinli ta’siri kuchayishi mumkin.

Buyrak funksiyalari nazorat qilinishi kerak. 

Farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar

Etorikoksibning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri. Litiy dori vositalari. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari buyraklar tomonidan litiy ajralib chiqishini kamaytiradi va bu orqali uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishiga ko‘maklashadi. Ushbu dori vositalari birgalikda tayinlanganda va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi bekor qilinganda, qonda litiy konsentratsiyasi puxta kuzatilishi, zarur hollarda, uning dozasiga tuzatish kiritilishi kerak.

Metotreksat. Kostaroks va metotreksat birgalikda tayinlanganda metotreksatning toksinli ta’sirlar alomatlari tegishli tarzda kuzatib borilishi kerak, chunki metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va buyrak klirensi pasayishi mumkin.

Peroral kontratseptivlar. Kostaroks bilan birgalikda qo‘llanilganda etinilestradiol ekspozitsiyasi oshishi mumkin. Bu peroral kontratseptivlar uchun xos bo‘lgan salbiy holatlar (masalan, xavf guruhidan ayollarda venoz tromboembolik holatlar) kuchayishi chastotasi oshishiga olib kelishi mumkin.

Gormon o‘rnini bosuvchi terapiya. Kostaroks bilan birgalikda qo‘llanilganda gormon o‘rnini bosuvchi terapiya dori vositalari estrogen tarkibiy moddalari ekspozitsiyasi oshishi mumkin. Bu gormon o‘rnini bosuvchi terapiya bilan bog‘liq salbiy holatlar xavfi oshishi bilan birga kechishi mumkin.

Prednizon/prednizolon. O‘zaro ta’sirlar tadqiqotlarida etorikoksib prednizon/prednizolon farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan.

Digoksin. Digoksin toksinligi kuchayishi yuqori xavfiga ega bemorlarda Kostaroks bilan birga qo‘llanilganda digoksin Smax oshishi hisobga olinishi kerak.

Etorikoksibning metabolizmida sulfotransferazlar ishtirok qiladigan dori vositalariga ta’siri

Etorikoksib sulfotransferazlar, ayniqsa SULT1E1 faolligini susaytiradi va etinilestradiolning zardob konsentratsiyasi oshishiga yordam beradi. Metabolizmida sulfotransferazlar ishtirok qiladigan dori vositalari (masalan, salbutamol yoki minoksidil) bilan birgalikda Kostaroks tayinlanishida ehtiyotkorlikka rioya etish maqsadga muvofiqdir.

Etorikoksibning metabolizmida R450 sitoxromi izofermentlari ishtirok qiladigan dori vositalariga ta’siri 

in vitro tadqiqotlari ma’lumotlariga ko‘ra, etorikoksib (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 yoki 3A4 R450 sitoxromlarini susaytirishi kutilmaydi.

Boshqa dori vositalarining etorikoksib farmakokinetikasiga ta’siri

Etorikoksib metabolizmining asosiy yo‘li R450 sitoxromi tizimi fermentlariga bog‘liq. Chamasi, CYP3A4 ham in vivo etorikoksib metabolizmida ishtirok etadi. In vitro tadqiqotlari CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 va CYP2C19 ham etorikoksibning asosiy metabolik yo‘lini katalizatsiya qilishi mumkinligini ko‘rsatadi.

Ketokonazol. Ketokonazol, CYP3A4 kuchli ingibitori bo‘lib, etorikoksibning 60 mg bir martali dozasi farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan.

Vorikonazol va mikonazol. Etorikoksib CYP3A4 kuchli ingibitorlari hisoblangan peroral vorikonazol yoki og‘iz bo‘shlig‘i uchun gel shaklidagi juz’iy mikonazol bilan birga qo‘llanganda etorikoksib ekspozitsiyasining kichik, biroq klinik ahamiyatsiz oshishi kuzatilgan.

Rifampitsin. Rifampitsin, R450 sitoxromi fermentlarining kuchli induktori bo‘lib, etorikoksibning plazma konsentratsiyalarini 65%ga pasaytiradi. Mazkur axborot etorikoksib dozasini oshirish zarurligini ko‘rsatishi mumkin, biroq etorikoksibning har bir tavsiya uchun ko‘rsatmalardan yuqori dozalari rifampitsin bilan kombinatsiyada tadqiq qilinmagan va shu tufayli tavsiya etilmaydi.

Antatsidlar. Antatsidlar etorikoksib farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi.

7 yoki 14 tabletka alyuminiy blisterda.

Chiqarilish shakli

7 yoki 14 tabletka  alyuminiy blisterda.

O‘ramda tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga      joylashtirilgan. 60 mg, 90 mg: 28 (2x14) tabletka dan o‘ramda.

120 mg: 7 (1x7) tabletkadan o‘ramda.

Kostaroks – nosteroidli yallig‘lanishga qarshi dori vositasi (NYAQV). U tarkibida etorikoksib – siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning peroral selektiv ingibitorini saqlaydi.

SOG-2 prostaglandinlar sintezida ishtirok etadi. U yallig‘lanishni qo‘zg‘atuvchilar ta’siri ostida faollashadi va og‘riqlar, yallig‘lanish va isitmalashning prostanoid mediatorlari sintezida, shuningdek ovulyatsiya, implantatsiya va arterial oqim bekilishi, buyrak funksiyalarini, markaziy nerv tizimi funksiyalari (isitmalash induksiyasi, og‘riqni sezish va kognitiv funksiyalar)ni boshqarish jarayonida va yaralar bitishi jarayonida ishtirok etadi.

Etorikoksib me’dada prostaglandinlar sintezini susaytirmaydi va trombotsitlar funksiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Saqlash sharoiti

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil. O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin

Kostaroks 60 mg: to‘q-yashil rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariqli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Kostaroks 90 mg: oq rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariqli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Kostaroks 120 mg: och-yashil rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariqli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Etorikoksibning 21 kun davomida sutkada 500 mg gacha bir martali dozalarda va 150 mg gacha ko‘p martali dozalarda qabul qilinishi ahamiyatli toksiklik bilan birga kechmagan.

Etorikoksibni o‘tkir dozasini oshirib yuborilishi  holatlari xaqida xabar berilgan bo‘lsada, aksariyat hollarda, salbiy reaksiyalar qayd etilmagan. Eng ko‘p uchraydigan salbiy reaksiyalar etorikoksib xavfsizligi talablariga javob bergan (ya’ni, me’da-ichak yo‘li, yurak va buyrak tomonidan nojo‘ya holatlar).

Doza oshirib yuborilgan holatda, tutib turuvchi choralar ko‘rilishi, masalan, me’da-ichak yo‘lidan so‘rilmagan moddani olib tashlash, bemor xolatini kuzatish va zarur bo‘lganda tutib turuvchi davolashni buyurish maqsadga muvofiqdir.

Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi. Peritoneal dializda etorikoksibning chiqarilishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Etorikoksib bilan davolashda me’da-ichak yo‘llari yuqori bo‘limlari tomonidan asoratlar kuzatilgan (perforatsiya, yaralar yoki qon ketishi), ayrim holatlarda o‘lim bilan yakunlangan. Ushbu dori vositasini me’da-ichak yo‘llari tomonidan asoratlar kuchayishi yuqori xavfi bo‘lgan bemorlarga, keksa yoshdagilarga, har qanday boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi yoki atsetilsalitsil kislotasi bilan davolanayotgan bemorlarga, anamnezida me’da-ichak yo‘llari kasalliklariga, shu jumladan yarali kasalliklarga yoki me’da-ichak qon ketishiga ega bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Kostaroks va atsetilsalitsil kislotasi (hatto past dozalarda) birga qabul qilinganda me’da-ichak yo‘li tomonidan salbiy holatlar xavfi yanada ko‘proq oshadi. SOG-2 selektiv ingibitorining atsetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyasi va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasining atsetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyasi o‘rtasida me’da-ichak yo‘llari uchun xavf bo‘yicha ahamiyatli farqi yo‘q.

Yurak-qon tomir tizimiga ta’siri

SOG-2 selektiv ingibitorlarining qo‘llanishi trombotik holatlar (ayniqsa, miokard infarkti va insult) xavfi kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Kostaroks dozasi ko‘paytirilganda va qabul qilish davomiyligi uzaytirilganda yurak-qon tomir toksirligi kuchayishi mumkin. Dori vositasini minimal kerakli muddat davomida minimal samarali sutkalik dozada qabul qilish tavsiya etiladi. Bemorning simptomatik terapiyaga ehtiyoji va davolanishga javobi, ayniqsa, osteoartriti bo‘lgan bemorlarda, muntazam ravishda baholanib borishi kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklari kuchayish xavfining ahamiyatli omillari bo‘lgan (masalan, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish bilan bog‘liq kasalliklar) bemorlarga dori vositasini foyda va xavfi baholangandan keyingina buyurilishi kerak. SOG-2 selektiv ingibitorlari yurak-qon tomir tromboembolik asoratlari profilaktikasi uchun atsetilsalitsil kislotasi o‘rnini bosuvchi vositalar hisoblanmaydi, chunki ularda antitrombotsitar ta’sir mavjud emas. Shu sababli mazkur dori vositasini buyurilganda antitrombotsitar terapiya bekor qilinmasligi kerak.

Buyrakka ta’siri

Buyrak perfuziyasi buzilganda Kostaroksni qabul qilish buyrak qon oqimi va buyrak funksiyasi buzilishini kamaytirishga yordam berishi mumkin. Ushbu xavf oldingi ahamiyatli buyrak funksiyasi buzilishi, dekompensatsiyalangan yurak faoliyati yetishmovchiligi yoki jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda yuqori bo‘ladi. Bunday bemorlarga davolash davrida buyrak funksiyasini nazorat qilib borish tavsiya etiladi.

Suyuqlik ushlanib qolishi, shish va arterial gipertenziya

Etorikoksib bilan davolash davrida suyuqlik ushlanib qolishi, shish va arterial gipertenziya kuzatilgan. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi, shu jumladan Kostaroks qo‘llanishi dimlangan yurak yetishmovchiligi kuchayishiga olib kelishi yoki uning qaytalanishini qo‘zg‘atishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi, chap yurak qorinchasi disfunksiyasi yoki anamnezda arterial gipertenziyasi bo‘lgan, shuningdek har qanday sabab bilan yuzaga kelgan mavjud shishlari bo‘lgan bemorlarga dori vositasi ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Agar davolash davrida bunday bemorlar ahvoli yomonlashsa, Kostaroks bekor qilinadi.

Etorikoksib qo‘llanishi boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari va SOG-2 selektiv ingibitorlari, ayniqsa, katta dozalarda qo‘llanishiga nisbatan tezroq va og‘irroq arterial gipertenziya bilan bog‘liqdir. Shu tufayli Kostaroks bilan davolash boshlangungacha arterial bosim nazorat qilinishiga erishish tavsiya etiladi, davolash vaqtida esa arterial bosim monitoringiga alohida e’tibor qaratilishi kerak. Arterial bosim monitoringi davolashning birinchi ikki haftasi davomida, so‘ngra esa muntazam davriylik bilan o‘tkaziladi. Arterial bosim sezilarli ko‘tarilganda, boshqa davolash variantlarini ko‘rib chiqish kerak.

Jigarga ta’siri

Etorikoksib bilan 1 yilgacha sutkada 30 mg, 60 mg va 90 mg dozalarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda taxminan 1% bemorlarda alaninaminotransferaza (ALT) va (yoki) aspartataminotransferaza (AST) yuqorilashishi (me’yorning yuqorigi chegarasidan taxminan 3 yoki undan ko‘proq marta yuqori) kuzatilgan.

Jigar funksiyalari buzilishi simptomlari va (yoki) belgilari bo‘lgan jigar ko‘rsatkichlari tahlili natijalarida o‘zgarishlari bo‘lgan barcha bemorlar kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Jigar faoliyati yetishmovchiligi belgilari yoki funksional jigar  ko‘rsatkichlari o‘zgarishlari (me’yorning yuqori chegarasidan 3 marta yuqori) paydo bo‘lganda Kostaroks bekor qilinadi.

Umumiy ma’lumotlar

Agar davolash vaqtida yuqorida qayd etilgan a’zolar tizimining biron birining funksiyalarini buzilishi kuzatilsa, taalluqli choralar ko‘rilishi, shu jumladan Kostaroksni bekor qilish ko‘rib chiqilishi kerak. Kostaroks keksa yoshdagi bemorlarga va buyrak, jigar yoki yurak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarga buyurilganda ularning xolati keraklicha klinik kuzatilishi talab etiladi.

Kostaroks suvsizlanishi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Davolashni boshlashdan oldin suyuqlik hajmini to‘ldirish tavsiya etiladi.

Jiddiy teri reaksiyalari (eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz, shu jumladan o‘lim holati bilan yakunlanganligi) juda kamdan-kam kuzatilgan. Eng katta xavf davolashning erta bosqichlarida, aksariyat holatlarda – terapiyaning birinchi oyi davomida qayd etilgan. Etorikoksib qo‘llash fonida o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari ham (shu jumladan, anafilaksiya va angionevrotik shish) kuzatilgan. Anamnezda biron-bir dori vositasiga allergik reaksiyalarga ega bemorlarda teri reaksiyalari xavfi oshishi qayd etilgan. Teri toshmalarining birinchi belgilarida, shilliq pardalar shikastlangan yoki o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa har qanday belgilarida Kostaroks qabul qilinishi bekor qilinadi.

Kostaroks isitmalashni va boshqa yallig‘lanish belgilarini niqoblaydi.

Kostaroks varfarin va boshqa peroral antikoagulyantlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Ushbu preparat laktoza saqlaydi, shu tufayli u galaktozaga o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindrom kabi kam uchraydigan nasliy kasalligi bo‘lgan bemorlar tomonidan qabul qilishi mumkin emas.