LYUKAMONT

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LYUKAMONT^TM

LUCAMONT^TM

Preparatning savdo nomi: Lyukamont^tm

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): montelukast (montelukast)

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletka

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: montelukast 10 mg (10,4 mg montelukast natriy shaklida)

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza (RN 101, RN 102), natriy kroskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, magniy stearati, Opadry 20A22156 yellow.

Ta‘rifi: sariq, dumaloq, gomogen, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “d” xarfi tushirilgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Astmaga qarshi vosita. Leykotrien reseptorlarining antagonisti.

ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Araxidon kislotasining metabolitlari – sisteinil leykotrienlar (LTC_4, LTD₄, LTE₄) –turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralardan va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanish eykozanoidlari hisoblanadi. Bu eykozanoidlar insonning nafas yo‘llaridagi sisteinil leykotrien reseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llaridagi shish, bronx shilliq mushaklarining spazmi, bronxial astmaning patofiziologiyasida yallig‘lanish bilan assosiasiyalangan hujayra faolligini o‘zgarishi sisteinil leykotrienlarning leykotrien reseptorlari bilan bog‘lanishiga asoslanadi. Montelukast –CysLT₁– reseptorlari bilan yuqori yaqinlikka ega va spesifik bog‘lanish hususiyatiga ega bo‘lgan peroral faol birikmadir. Montelukast LTD4 ning CysLT₁– reseptorlariga bo‘lgan fiziologik ta‘sirini, hech qanday agonist faollik ko‘rsatmagan holda kuchli ingibisiya qiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganidan keyin montelukast tez so‘riladi. Kattalarda qobiq bilan qoplangan 10 mg tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga (C_max) 3­4 soat (T_max) dan so‘ng erishiladi. Ichga qabul qilinganda o‘rtacha biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi. Standart nonushta qilish biokiraolishligi va C_max ga ta‘sir qilmaydi.

Kattalarda 5 mg chaynaladigan tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin maksimal konsentrasiyasiga o‘rtacha 2­2,5 soatdan so‘ng erishiladi. Biokiraolishligi 73% ni, standart nonushtadan keyin esa 63% ni tashkil qiladi.

2­5 yoshdagi bolalarda 4 mg chaynaladigan tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin maksimal konsentrasiyasiga o‘rtacha 2­2,5 soat o‘tgach erishiladi.

10 mg li 1 qobiq bilan qoplangan tabletkani qabul qilishga nisbatan 5 mg li 2 chaynaladigan tabletkalarni qabul qilinganda farmakokinetikasi baholanmagan.

Taqsimlanishi

Qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukastning barqaror taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8­11 litrni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Montelukast CYP3A4 va 2S8/9 jigar fermentlari tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda montelukastning metabolitlarini plazmadagi konsentrasiyasi muvozanat holatda kattalar va bolalarda aniqlanmaydi.

Chiqarilishi

Montelukastning klirensi minutiga o‘rtacha 45 ml ni tashkil qiladi. Montelukastning yarim chiqarilish davri sog‘lom kattalarda 2,7­5,5 soatni tashkil qiladi. Montelukast va uning metabolitlari asosan safro bilan chiqariladi. 10 mg montelukastni kuniga 1 marta qabul qilganda plazmada faol moddani sust (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi.

Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg gacha bo‘lgan dozalarni ichga qabul qilganda deyarli proporsional saqlanadi.

Qo‘llanilishi

• 15 yosh va undan katta pasientlarda bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash, shu jumladan kasallik simptomlarini kunduzgi va kechki vaqtlarda oldini olish uchun qo‘llaniladi.
• 15 yosh va undan katta pasientlarda allergik rinitlar(mavsumiy va doimiy) simptomlarining bartaraf etish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

15 yosh va undan katta pasientlar uchun uyqudan oldin qabul qilinadigan sutkalik doza
10 mg li qobiq bilan qoplangan 1 tabletkani tashkil qiladi.

Umumiy tavsiyalar

Bronxial astmani kechishini aks ettiruvchi ko‘rsatkichlarga terapevtik ta‘siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin. Pasient bronxial astmani zo‘rayish davrida ham, simptomlar ustidan nazoratga erishilgan davrda ham Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ham qabul qilishni davom ettirishi kerak. Keksa yoshdagi pasientlarga, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Lyukamont^TM qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurilishi

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani davolashning mavjud tarkibiga qo‘shish mumkin.

Bir vaqtda davolashda dozani pasaytirish

Bronxodilatatorlar bilan davolash: Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmasi birgina bronxodilatatorlarni qo‘llash bilan nazorat qilinmaydigan pasientlarni davolashga qo‘shish mumkin. Terapevtik samaraga erishilganida (odatda birinchi dozadan keyin) bronxodilatatorlarning dozasini asta sekin kamaytirish mumkin.

Ingalyasion glyukokortikosteroidlar: Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ingalyasion glyukokortikosteroidlar bilan davolanayotgan pasientlarni davolashga qo‘shish mumkin. Pasientning holati yaxshilanganida  glyukokortikosteroid-larning dozasini asta sekin kamaytirish mumkin. Ba‘zi pasientlarda ingalyasion glyukokortikosteroidlarni qabul qilish butunlay bekor qilinishi mumkin. Ingalyasion glyukokortikosteroidlar bilan davolashni Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini birdan buyurish bilan keskin almashtirish mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Montelukast umuman yaxshi o‘zlashtiriladi. Yengil nojo‘ya samaralar preparatni bekor qilishni talab qilmaydi. Nojo‘ya samaralarining umumiy soni plaseboda kuzatilgan nojo‘ya samaralari bilan bir xil. Montelukast bilan davolashda quyidagi nojo‘ya samaralar kuzatilgan (tez-tezligi plaseboga nisbatan 1% va undan ko‘proq): bosh og‘rig‘i va abdominal og‘riq. Boshqa nojo‘ya samaralar: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, diareya, gastroenterit, grippga o‘xshash ko‘rinishlar, faringit, sinusit, yo‘tal, burun bitishi, toliqish va uyquchanlik.

Shish, ruxiy buzilishlar (shuningdek vahimali qo‘zg‘aluvchanlik va xavotirlik), anafilaksiya, angionevrotik shish, eshakemi, ko‘krakda og‘riq, et uvishishi, og‘iz qurishi, bosh aylanishi va artralgiyalar shubha qilingan, biroq isbotlanmagan nojo‘ya ta‘sirlar hisoblanadi.

Nojo‘ya samaralar paydo bo‘lgan hollarda shifokorga murojaat qiling.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani oldini olish va uzoq muddat davomida davolash uchun an‘anaviy qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. O‘zaro ta‘sirini o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukastning tavsiya qilingan klinik dozasi teofilin, prednizon, prednizolon, peroral homilaga qarshi vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samara ko‘rsatmagan.

Tez-tez yozib beriladigan tireoid gormonlari, sedativ uxlatuvchi dori vositalari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, benzodiazepinlar, dekongensantlar bilan bir vaqtda buyurilganda noxush o‘zaro ta‘sirlar kuzatilmagan. Bir vaqtda 10 mg montelukast fenobarbital bilan bir marta buyurilganida konsentrasiya-vaqt egri chiziq ostidagi maydon (AUC) taxminan 40% ga pasaygan. Montelukast jigar sitoxromi R450 CYP3A4 va 2S8/9 tomonidan metabolizmga uchraydi. R450 CYP3A4 ni induksiyalovchi fenobarbital va rifampisin kabi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda plazmadagi konsentrasiyasini ahamiyatli darajada pasayishi kuzatiladi. Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Dalachoy ekstrakti (St. John’s wort) bilan bir vaqtda qo‘llanganida montelukastning konsentrasiyasi pasayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bronxial astma hurujlari vaqtida bronxospazmni bartaraf etish uchun Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining samaradorligi isbotlanmagan, shu sababli pasientlarga xurujlarni bartaraf etish uchun mavjud bo‘lgan tegishli dori vositalarini buyurish kerak. Bronxial astmani zo‘rayishida Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolashni davom ettirish mumkin. Bir vaqtda qo‘llanilayotgan ingalyasion glyukokortikosteroidlarning dozasini shifokor nazorati ostida asta sekin pasaytirish mumkin, ingalyasion yoki peroral glyukokortikosteroidlarni Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan keskin almashtirish mumkin emas.

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini jismoniy zo‘riqish oqibatidagi bronxospazmda qo‘llash mumkin emas.

Jismoniy zo‘riqishdan keyin zo‘rayuvchi bronxial astmasi bo‘lgan pasientlar xurujlarni oldini olish uchun ingalyasion β­agonistlarini qo‘llashni davom ettirishlari kerak.

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolanish davrida aspiringa sezuvchan astmasi bo‘lgan pasientlarni aspirinni va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan saqlanish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan pasientlarda tizimli eozinofiliya va kam hollarda ­ ba‘zida Charga­Strauss (Churg-Strauss) sindromi sifatida tashxislanuvchi  va tizimli glyukokortikosteroidlarning dozasini kamayishi bilan bog‘liq bo‘lgan  vaskulit yuz berishi mumkin. Pasientlarni eozinofiliya, vaskulyar toshma, o‘pka simptomlarini kuchayishi, kardiologik asoratlar va neyropatiya haqida ogohlantirish kerak. Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan pasientlarda tizimli glyukokortikosteroidlarning dozasini pasaytirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish va muvofiq ravishda klinik kuzatuvlarni o‘tkazish kerak. Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan kattalarda, o‘smirlarda va bolalarda psixonevrologik buzilishlar to‘g‘risida xabar qilingan. Postmarketing ma‘lumotlarda vahimali qo‘zg‘aluvchanlik, tajovuzkor xulq yoki adovat, vahima, depressiya, uyquni buzilishi, gallyusinasiyalar, uyqusizlik, xavotir, haddan tashqari harakatchanlik, somnambulizm, suisidal fikrlar va xulq (shuningdek suisidal harakatlar), tremor kabi buzilishlar yuzasidan xabar qilingan. Pasientlar va shifokor psixonevrologik buzilishlar borasida ehtiyotkor bo‘lishlari kerak. Pasientlarni bunday turdagi buzilishlar paydo bo‘lganida shifokorga xabar qilishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak, va u o‘z navbatida Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolashning xavfi va foydasini diqqatbilan baholashi kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi

Homiladorlik (V kategoriyasi)

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini homilador ayollarda nazoratli va adekvat tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini homiladorlik davrida faqat juda zarur hollardagina qo‘llash kerak.

Laktasiya

Montelukast ko‘krak sutiga o‘tish-o‘tmasligi ma‘lum emas. Ko‘p dori vositalari ko‘krak sutiga o‘tishi sababli, Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini laktasiya davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Bolalarda qo‘llanilishi

4 mg chaynaladigan tabletkalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan qiyosiy klinik  tadqiqotlarda 2-5 yoshdagi, 6-14 yoshdagi bolalarning va kattalarning guruhlarida samaradorligi va xavfsizligida farqlar kuzatilmaganligi to‘g‘risida xabar berilgan. 2 yoshdan kichik bolalarda montelukastni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Keksa yoshdagi pasientlarda qo‘llanilishi

Samaradorligi va xavfsizligi yuzasidan yoshga bog‘liq bo‘lgan farqlar kuzatilmagan.

Transport vositalarini va boshqa potensial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining dozasi oshirib yuborilganda spesifik davolash choralari haqida ma‘lumotlar yo‘q.

Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqarilishi haqida ma‘lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Lyukamont^tm qobiq bilan qoplangan tabletkalari blisterlarda. 2 blister (qobiq bilan qoplangan 28 tabletkalar) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan komplektda karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan, yorug‘likdan va namlikdan himoyalangan joyda, original o‘ramida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.