MEDOLAPRAM

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MEDOLAPRAM

MEDOLAPRAM

Preparatning savdo nomi: Medolapram

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): essitalopram

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: essitalopram (essitalopram oksalat shaklida) 10 mg yoki 20 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, natriy kroskarmelloza, talk, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: oq rangli Opadri^Ò YS-1-7003 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol 400, polisorbat 80).

Ta‘rifi: dumaloq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antidepressantlar. Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari.

ATX kodi: N06AB10.

Farmakologik xususiyatlari

Medolapram – antidepressant, serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitoridir (SQQOSI). Sinaps yorig‘ida neyromediatorning konsentrasiyasini oshiradi, postsinaptik reseptorlarga serotoninning ta‘sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.

Reseptorlar, shu jumladan 5-NT_1A-, 5-NT₂-serotonin reseptorlar, D₁– va D₂-dofamin reseptorlar, α₁– α₂– va β-adrenergik reseptorlar, N₁-gistamin reseptorlar, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat reseptorlari bilan o‘zaro ta‘sir qilmaydi yoki juda kuchsiz bog‘lanish hususiyatiga ega. Medolapram shuningdek membranalardagi turli ion kanallari, shu jumladan Na⁺, K⁺, Cl^– va Sa²⁺ kanallari bilan bog‘lanish darajasi past yoki bog‘lanmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi ovqatlanishga bog‘liq emas. Ichga qabul qilinganida biokiraolishligi taxminan 80% ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentrasiyasiga o‘rtacha erishish vaqti (T_max) ko‘p marta qo‘llanganidan so‘ng taxminan 4 soatni tashkil etadi. Essitalopram va uning asosiy metabolitlarini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 80% dan kam.

Jigarda farmakologik jihatdan faol bo‘lgan, demetil va didemetil metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi. Asosiy modda va uning metabolitlari qisman glyukuronidlar shiklida chiqariladi. Essitalopramni demetil metabolitiga biotransformasiyasi asosan CYP2C19 yordamida amalga oshadi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari biroz ishtirok etishi mumkin.

Ko‘p marta qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 30 soatni tashkil etadi. Essitalopram va uning metabolitlari jigar (metabolik yo‘l) va buyraklar orqali chiqariladi; katta qismi siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi.

Essitalopram keksa yoshdagi pasientlarda (65 yoshdan oshgan) yosh pasientlarga nisbatan sekinroq chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• katta depressiv buzilishlar;
• agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar;
• ijtimoiy havotirli buzilishlar (ijtimoiy fobiya);
• tarqoq havotirli buzilishlar;
• obsessiv-kompulsiv buzilishlarda qo‘llanadi;

Qo‘llash usuli va dozalari

Medolapram ovqatlanishdan qat‘iy nazar sutkada bir marta ichga buyuriladi.

Katta depressiv buzilishlar

Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Pasientning individual reaksiyasiga qarab, dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv samarasi odatda davolash boshlanganidan so‘ng 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Depressiyaning simptomlari yo‘qolganidan so‘ng erishilgan samarasini mustahkamlash uchun davolashni yana kamida 6 oy davomida davom ettirish kerak.

Agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar

Davolashni birinchi haftasi davomida preparatni sutkada 5 mg dozada qabul qilish tavsiya etiladi, so‘ngra sutkada 10 mg gacha oshiriladi. Pasientning individual reaksiyasiga qarab, dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik samaraga davolash boshlanganidan so‘ng taxminan 3 oydan keyin erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.

Ijtimoiy havotirli buzilishlar (ijtimoiy fobiya)

Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Kasallikning simptomlarini susayib borishi odatda davolash boshlanganidan so‘ng 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Pasientning individual reaksiyasiga qarab, davolanish natijasida preparatning dozasi sutkada 5 mg gacha kamaytirilishi yoki maksimal doza – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy havotirli buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lganligi sababli, davolash kursini tavsiya etilgan minimal davomiyligi 12 haftani tashkil etadi. Kasallikni qaytalanishini oldini olish uchun preparat pasientning individual reaksiyasiga qarab 6 oy davomida yoki undan ko‘p buyurilishi mumkin.

Tarqoq havotirli buzilishlar

Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi – 10 mg dan sutkada bir marta. Pasientning individual reaksiyasiga qarab preparatning dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshrilishi mumkin. Preparatni sutkada 20 mg dan uzoq muddat (6 oy va undan ortiq) buyurishga yo‘l qo‘yiladi.

Obsessiv-kompulsiv buzilishlar

Odatda 10 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Pasientning individual reaksiyasiga qarab preparatning dozasi maksimal daraja – sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lganligi sababli, kasallikning simptomlaridan butunlay xalos etish uchun davolash kursi yetarlicha davomli bo‘lishi va kamida 6 oy davom etishi kerak. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun kamida 1 yil davolash tavsiya etiladi.

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) pasientlar

Odatda tavsiya etilgan dozaning yarmini (ya‘ni, sutkada ko‘pi bilan 5 mg) va eng kichik maksimal dozasini (sutkada 10 mg) qabul qilish tavsiya etiladi.

Buyrak funksiyasini pasayishi

Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Jigar funksiyasini pasayishi

Davolashni birinchi ikki haftasi davomida tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi sutkada

5 mg ni tashkil etadi. Pasientning individual reaksiyasiga qarab, dozasi sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin.

CYP2C19 izofermentining faolligini pasayishi

CYP2C19 izofermentining faolligi sust bo‘lgan pasientlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi davolashni birinchi ikki haftasi davomida sutkada 5 mg ni tashkil etadi. Pasientni individual javob reaksiyasiga qarab, dozasi sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin.

Davolashni to‘xtatish

Medolapram bilan davolash to‘xtatilganida bekor qilish sindromini rivojlanishidan saqlanish uchun preparatning dozasini asta-sekin 1-2 hafta davomida kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralari asosan davolashni birinchi yoki ikkinchi haftasi davomida rivojlanadi va so‘ngra jadalligi odatda kamroq bo‘ladi va davolash davom ettirilganida kamroq rivojlanadi. Nojo‘ya reaksiyalarni uchrash tezligini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, ammo <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, ammo <1/100), kam hollarda (≥1/10000, ammo <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), uchrash tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida uchrash tezligini baholash imkoni yo‘q).

Qon yaratish tizimi tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – trombositopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar.

Moddalar almashinuvi tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – antidiuretik gormon (ADG) ni noadekvat sekresiyasi.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez – ishtahani pasayishi, ishtahani oshishi, tana vaznini oshishi; tez-tez emas – tana vaznini pasayishi; uchrash tezligi noma‘lum – giponatriemiya, anoreksiya.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez – havotirlik, qo‘zg‘aluvchan holat, uyquni buzilishi, libidoni pasayishi, anorgazmiya (ayollarda); tez-tez emas – bruksizm, hayajonlanish, jur‘atsizlik, vahimali reaksiya bilan kechuvchi o‘tkir havotirlik holati, ongni chalkashishi; kam hollarda – tajavuzkorlik, depersonalizasiya, gallyusinasiya; uchrash tezligi noma‘lum – maniya, o‘z joniga suiqasd qilish fikrlari, o‘z joniga suiqasd qilish harakatlari.

Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – uyqusizlik, uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya, tremor; tez-tez emas – ta‘m bilishni buzilishi, uyquni buzilishi, sinkope; kam hollarda – serotonin sindromi; uchrash tezligi noma‘lum – diskineziya, harakatlarni buzilishi, mushaklar spazmi, psixomotor qo‘zg‘aluvchanlik/ akatiziya.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: tez-tez emas – midriaz, ko‘rishni buzilishi.

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan: tez-tez emas – tinnitus.

Yurak tomonidan: tez-tez emas – taxikardiya; kam hollarda – bradikardiya; uchrash tezligi noma‘lum – QT intervalini uzayishi (elektrokardiogrammada).

Qon-tomirlari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – ortostatik gipotenziya.

Nafas, ko‘krak qafasi, ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan: tez-tez – sinusit, esnash; tez-tez emas – epistaksis.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: juda tez-tez – ko‘ngil aynishi; tez-tez – diareya, qabziyat, qusish, og‘iz bo‘shlig‘ini qurishi; tez-tez emas – me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (shu jumladan to‘g‘ri ichakdan qon ketishi).

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – gepatit, jigar sinamasi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez – kuchli terlash; tez-tez emas – eshakemi, alopesiya, toshma, qichishish; uchrash tezligi noma‘lum – ekximoz, angionevrotik shish.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: tez-tez – artralgiya, mialgiya.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – siydikni tutilishi.

Jinsiy a‘zolar va sut bezlari tomonidan: tez-tez – eyakulyasiyani buzilishi, impotensiya (erkaklarda); tez-tez emas – metrorragiya, menorragiya (ayollarda); uchrash tezligi noma‘lum – galaktoreya, priapizm (erkaklarda).

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: tez-tez – toliqish, pireksiya; tez-tez emas – shish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning ta‘sir etuvchi moddasiga yoki har qanday boshqa kmponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida serotonin sindromi va jiddiy noxush reaksiyalarning rivojlanish xavfi oshadi.

Serotoninergik dori vositalar (shu jumladan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) serotonin sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish tirishishlarni rivojlanish havfini oshiradi.

Medolapram va dalachoy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlarni bir vaqtda buyurish nojo‘ya samaralarning sonini oshishiga olib kelishi mumkin.

Essitalopram triptofan va litiy preparatlari; qonni ivishiga ta‘sir etuvchi dori vositalarning samarasini kuchaytiradi (qonni ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak).

Plazmada dezipramin va metoprololning konsentrasiyasini 2 marta oshiradi.

CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek CYP3A4 va CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari hisoblangan preparatlar (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) essitalopramning konsentrasiyasini oshiradilar.

Essitalopram va alkogolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

MAO ning qaytmas ingibitorlari bekor qilinganidan so‘ng 2 haftadan keyin va MAO ning qaytar ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilganidan so‘ng 24 soatdan keyingina Medolapramni buyurish kerak. Essitalopram bekor qilinganidan so‘ng kamida 7 kundan keyin MAO ning noselektiv ingibitorlarini buyurish mumkin.

Panik buzilishlari bo‘lgan ba‘zi pasientlarda essitalopram bilan davolash boshlanganida havotirlikni kuchayishi kuzatilishi mumkin, u odatda navbatdagi 2 hafta davolash davomida o‘tib ketadi. Havotirlikni rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun preparatning kichik boshlang‘ich dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi.

SQQOSI (serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari) bilan davolashni to‘xtatish (ayniqsa tez) bekor qilish simptomlarini rivojlanishiga olib keladi. Bosh aylanishi, sezuvchanlikni buzilishi (shu jumladan paresteziyalar va elektr toki bilan shikastlanish), uyquni buzilishi (shu jumladan uyqusizlik, uyquchanlik), hayajonlanish yoki havotirlik, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, tremor, ongni chalkashishi, terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishini his etish, emosional beqarorlik, ta‘sirchanlik va ko‘rishni buzilishi eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya reaksiyalar hisoblanadi. Odatda, bu simptomlar yengil darajadan o‘rtacha darajagacha bo‘lishi mumkin, biroq ayrim pasientlarda ular og‘ir kechishi va/yoki uzoq vaqt davom etishi mumkin. Shuning uchun essitalopram bilan davolash talab etilmaganida, dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Tutqanoq xurujlari rivojlanganida yoki farmakologik nazorat qilib bo‘lmaydigan tutqanoqda xurujlar ko‘payganida preparatni bekor qilish kerak.

Maniakal holat rivojlanganida essitalopramni bekor qilish kerak.

Medolapram qandli diabetda qondagi glyukozaning konsentrasiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlarning dozasiga tuzatish kiritishni talab etishi mumkin.

Essitalopramni klinik qo‘llash tajribasi davolashni birinchi haftalarida suiqasdlik harakatlarini amalga oshirish havfini oshishi mumkinligidan dalolat beradi, shu sababli bu davrda pasientlarni yaxshilab kuzatish juda muhimdir.

ADG sekresiyasini pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan giponatriemiya, essitalopramni qabul qilish fonida kam rivojlanadi va preparat bekor qilinganida odatda o‘tib ketadi.

Serotonin sindromi rivojlanganida preparatni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni buyurish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga (KK minutiga 30 ml dan kam), keksa yoshdagi pasientlarga, jigar sirrozida, qon ketishlariga moyillik bo‘lganida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan holatdagina Medolapramni qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

O‘z joniga suiqasd qilish xulq-atvor (o‘z joniga suiqasd harakatlari va fikrlari), dushmanlikni (tajavuzkorlik harakatlarni ustun bo‘lishi, konfrontasiya va ta‘sirchanlikka moyillik) rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi sababli bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga Medolapramni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida avtotransportni haydash va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh aylanishi, tremor, ajitasiya, uyquchanlik, ongni xiralashishi, talvasa hurujlari, taxikardiya, EKG ni o‘zgarishi (ST segmenti, T tishini o‘zgarishi, QRS kompleksini kengayishi, QT intervalini uzayishi), aritmiyalar, nafas funksiyasini susayishi, qusish, rabdomioliz, metabolik asidoz, gipokaliemiya bo‘lishi mumkin.

Davolash: spesifik antidoti yo‘q. Me‘dani yuvish, adekvat oksigenasiya, yurak qon-tomir va nafas tizimlarining funksiyasini nazorat qilishdan iborat bo‘lgan, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 14 tabletkadan blisterda. 1, 2, 4 yoki 6 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.