OLZAP

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OLZAP

OLANZAPINE

Xalqaro patentlanmagan nomi: olanzapin.

Farmakoterapevtik guruhi: Antipsixotik preparat (neyroleptik).

ATX kodi – [N05AH03].

TARKIBI

Preparatning qobiq bilan qoplangan bir tabletkasi 5 mg yoki 10 mg faol modda – olanzapin saqlaydi.

Yordamchi moddalar: mikrokristalli sellyuloza, laktoza, polivinilpirrolidon, gidroksipropilsellyuloza, magniy stearati.

TA‘SIRI

Bir qator reseptor tizimlariga keng farmakologik ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan antipsixotik preparat (neyroleptik).

Olanzapinni serotoninli 5-NT_2A/S, 5-NT₃, 5-NT₆-reseptorlar, dopaminli D₁, D₂, D₃, D₄, D₅-reseptorlar, muskarinli M_1-5-reseptorlar, adrenergik α₁-reseptorlar va gistaminli N₁-reseptorlariga yaqinligi aniqlangan. Olanzapinni serotoninli 5NT-reseptorlari, dopamin va xolinergik reseptorlariga nisbatan antagonizmining mavjudligi aniqlangan. Olanzapin dopaminli D₂-reseptorlariga nisbatan, serotoninli 5NT₂-reseptorlariga yaqqol yaqinlik va faollikka ega. Olanzapin mezolimbik dopaminergik neyronlarning qo‘zg‘aluvchanligini selektiv pasaytiradi va shu vaqtning o‘zida motor funksiyasini boshqarishda ishtirok qiluvchi striar nerv yo‘llariga ahamiyatsiz ta‘sir ko‘rsatadi.

Olanzapin katalepsiyani (motor funksiyaga nojo‘ya ta‘sirini aks ettiruvchi kayfiyatni buzilishini) chaqiruvchi dozadan kamroq dozalarda shartli himoya refleksini (antipsixotik faollikni xarakterlovchi sinama) pasaytiradi. Boshqa antipsixotiklardan (neyroleptiklar) farqli ravishda, olanzapin anksiolitik sinamani o‘tkazishda xavotirlikka qarshi samarani kuchaytiradi.

Shizofreniyasi bo‘lgan pasientlar ishtirok qilgan tadqiqotlarda olanzapin ham produktiv (alahlash, gallyusinasiyalar va b.), ham negativ buzilishlarni statistik ishonchli reduksiyasini ta‘minlashi ko‘rsatilgan.

Farmakokinetikasi

Olanzapin ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Plazmada S_max ga 5-8 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish olanzapinni so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi. Olanzapinning T½ 33 (12-47) soatni tashkil qiladi. Olanzapinning farmakologik ko‘rsatkichlari jins, yosh, chekishga bo‘lgan maylning mavjudligiga qarab turli bo‘ladi.

Qo‘llanilishi

Olzap quyidagilarda buyuriladi:

• shizofreniya va yaqqol produktiv (alahlash, gallyusinasiyalar, avtomatizm) va/yoki negativ (emosional va ijtimoiy faollikni pasayishi, nutqni kamayishi) simptomatikali, shuningdek yo‘ldosh affektiv buzilishlarli boshqa psixotik buzilishlarni zo‘rayishini davolash, tutib turuvchi va davomli qaytalanishlarga qarshi davolash;
• bipolyar affektiv buzilishlarni, o‘tkir maniakal yoki psixotik ko‘rinishlar bilan va ularsiz, va davrlarni tez o‘zgarishi bilan va ularsiz aralash shaklli buzilishlarni davolashda qo‘llaniladi.

Qo‘llash  mumkin bo‘lmagan holatlar

• Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik  choralari

Har qanday neyroleptiklarni, shu jumladan olanzapinni qo‘llashda tana haroratini ahamiyatli ko‘tarilishi, mushaklarning rigidligi, ruhiy holatni o‘zgarishi va vegetativ buzilishlar (turg‘un bo‘lmagan puls va arterial bosim, taxikardiya, yurak aritmiyasi, terni ko‘p ajralishi) kabi klinik ko‘rinishlarni o‘z ichiga oluvchi xavfli neyroleptik sindrom rivojlanishi mumkin. Qo‘shimcha belgilari – kreatinfosfokinaza darajasini oshishi, mioglobinuriya (rabdomioliz) va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Xavfli neyroleptik sindromini klinik ko‘rinishlari yoki ushbu sindromning boshqa simptomlarisiz tana haroratini ahamiyatli oshishi olanzapinni bekor qilishni talab qiladi.

Olanzapin bilan davolash galoperidolni qo‘llashga qaraganda medikamentoz to‘g‘rilashni talab qiluvchi diskineziya sindromini kam rivojlanishi bilan kechadi. Biroq neyroleptiklar bilan uzoq muddat davolashda kechki diskineziya xavfini hisobga olish lozim. Kechki diskineziyaning belgilarini rivojlanishida dozani kamaytirish yoki olanzapinni bekor qilish tavsiya qilinadi. Kechki diskineziyaning simptomlari preparat bekor qilinganidan keyin kuchayishi yoki manifestasiyalanishi mumkin.

Olanzapinni qabul qilish, davolashning erta davrlarida jigar transaminazalarining (aspartataminotransferaza va alaninaminotransferaza) darajasini tranzitor, asimptomatik oshishi bilan kechadi. Jigar funksiyasining yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar va potensial gepatotoksik preparatlarni qabul qilayotgan pasientlarda alohida ehtiyotkorlik kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida jigar transaminazalarining darajalarini oshishi holida pasientni sinchkovlik bilan kuzatish va zarurati bo‘lganida dozani kamaytirishni talab qilinadi.

Olanzapinni anamnezida tutqanoq hurujlari yoki tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi omillar ta‘sirida bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Olanzapinni leykositlar va/yoki neytrofillar miqdorini kamayishi (turli sabablar tufayli), anamnezida dori vositalarining ta‘siri ostida suyak ko‘migining funksiyasini susayishi/toksik buzilish belgilari, yo‘ldosh kasallik, anamnezdagi radioterapiya yoki ximioterapiya, gipereozinofiliya yoki mieloproliferativ kasalligi bilan bog‘liq bo‘lgan suyak ko‘migi funksiyasining susayishi bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Olanzapin bilan davolash kam preparatning antixolinergik faolligi bilan bog‘liq nojo‘ya samaralari bilan kechadi. Ammo, prostata bezining giperplaziyasi, falajli ichak tutilishi, yopiqburchakli glaukoma va o‘xshash holatlari bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Olanzapin nazariy levodopa va dopamin agonistlarining ta‘sirini bostirishi mumkin. Olanzapinni markaziy ta‘sirga ega boshqa dori vositalari va alkogol bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Olanzapinni qabul qilayotgan pasientlar mexanik vositalarni, shu jumladan avtomobilni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak, chunki olanzapin uyquchanlikni chaqirishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya

Olanzapinni homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llashning xavfsizligi o‘rganilmagan. Homiladorlikda preparatni faqat davolashning ona uchun potensial foydasi, homila uchun potensial xavfdan ahamiyatli yuqori bo‘lgan holatlardagina buyurish mumkin. Laktasiya davrida preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Ko‘proq aniqlangan simptomlari: taxikardiya, qo‘zg‘alish/tajavuzkorlik, artikulyasiyani buzilishlari, turli ekstrapiramid buzilishlar va og‘irlik darajasidagi ongni buzilishlari (sedativ samaradan komagacha).

Dozani oshirib yuborilishining klinik ahamiyatga ega boshqa oqibatlari: deliriy, tirishishlar, xavfli neyroleptik sindrom, nafasni susayishi, aspirasiya, arterial gipertenziya yoki gipotenziya, aritmiyalar, yurak va nafasni to‘xtatishi.

Davolash: olanzapin uchun spesifik antidot yo‘q. Qusishni sun‘iy chaqirish tavsiya qilinmaydi. Dezintoksikasiyaning standart usullari ko‘rsatilgan (me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, bu olanzapinni ichga qabul qilinganida biokiraolishligini 50-60% ga kamaytiradi).

Klinik holatga muvofiq simptomatik davolash va hayot uchun muhim a‘zolarning funksiyasini nazorat qilish (arterial gipotenziya, tomirli kollapsni davolash va nafas funksiyasini tutib turish) ko‘rsatilgan. β-adrenoreseptorlarning agonisti bo‘lgan epinefrin, dopamin va boshqa simpatomimetiklarni qo‘llash mumkin emas, chunki ularni rag‘batlantirish arterial gipotenziyani og‘irlashtirishi mumkin.

Dorilarning  o‘zaro ta‘siri

Chekuvchi pasientlar va karbamazepin qabul qilayotgan pasientlarda olanzapinning klirensi oshadi. Olanzapinning dozasini bir marta yuborish quyidagi preparatlar bilan davolash fonida ko‘rsatib o‘tilgan dori vositalarining metabolizmini bostirilishi bilan kechmagan: imipramin yoki uning metaboliti dezipramin, varfarin, teofillin, diazepam, shuningdek – litiy va biperiden.

Etanol bilan majmuada olanzapinning sedativ samarasi kuchayishi mumkin. Alyuminiy va magniy saqlovchi antasidlar yoki simetidinni bir marta qabul qilish, olanzapinning ichga qabul qilinganidagi biokiraolishligiga ta‘sir qilmaydi. Faollashtirilgan ko‘mirni bir marta qabul qilish olanzapinning biokiraolishligini 50-60% ga kamaytiradi. Fluoksetin olanzapinning maksimal konsentrasiyasini oshishini va klirensini pasayishini chaqiradi.

Olanzapin va valproat orasida klinik ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta‘sirning ehtimoli kam.

Qo‘llash  usuli  va dozalari

Shizofreniya va o‘xshash psixotik buzilishlarda:

Olanzapinning tavsiya qilingan boshlang‘ich dozasi 10 mg dan sutkada 1 martani tashkil qiladi.

Ovqat qabul qilish preparatni so‘rilishiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Olanzapinning terapevtik dozalari sutkada 5-20 mg diapazonida tebranib turadi. Sutkalik dozani pasientning klinik holatiga qarab shaxsiy tanlash kerak. Sutkada 10 mg ni tashkil qiluvchi standart dozani oshirishni, faqat pasientni klinik tekshirishdan keyingina o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Bipolyar buzilishlarda:

Olanzapinning tavsiya qilingan boshlang‘ich dozasi 15 mg dan sutkada 1 martani tashkil qiladi.

Olanzapinning terapevtik dozalari sutkada 5-20 mg diapazonida tebranib turadi. Sutkalik dozani pasientning klinik holatiga qarab shaxsiy tanlash kerak. Sutkada 15 mg ni tashkil qiluvchi standart dozani oshirishni, faqat pasientni klinik tekshirishdan keyingina o‘tkazish tavsiya qilinadi. Dozani asta-sekin, kamida 24 soat oraliq bilan oshirib borish kerak.

Turli guruh pasientlarida dozani tanlash:

Keksa yoshli, shuningdek og‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi jigar funksiyasining yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga preparat sutkada 5 mg boshlang‘ich dozada buyuriladi. Olanzapinning metabolizmini sekinlashishi mumkin bo‘lgan omillar majmuasi (ayol jinsli, keksa yoshli, chekmaydigan pasientlar) bo‘lgan pasientlar uchun boshlang‘ich dozani kamaytirish tavsiya qilinadi.

18 yoshgacha bo‘lgan pasientlarda olanzapinning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Nojo‘ya  ta‘sirlari

Olanzapinning eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya samarasi uyquchanlik va tana vaznini oshishidir. Shuningdek, qon plazmasida prolaktinning konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi, kuchsiz ifodalangan va tranzitor bo‘lgan, prolaktinning darajasini normallashishi asosan olanzapinni bekor qilmasdan yuz beradi.

Tez-tez: bosh aylanishi, asteniya, akatiziya, ishtahani oshishi, periferik shishlar, ortostatik gipotenziya, og‘izni qurishi, qabziyat. Kamdan-kam hollarda jigar transaminazalari faolligini tranzitor, asimptomatik oshishi; ayrim hollarda – glyukozaning miqdorini oshishi va eozinofiliya kuzatiladi.

Yaroqlilik  muddati va saqlash

10-25^oS haroratda, bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati – 2 yil. Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatish mumkin emas.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg yoki 10 mg dan; o‘ramda 30 tabletka.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha!