Promez

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PROMEZ

PROMEZ

Preparatning savdo nomi: Promez

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): omeprazol

Dori shakli: kapsulalar

Tarkibi:

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 20 mg omeprazol .

yordamchi moddalar: mannitol, laktoza, gidroksipropilmetilsellyuloza, suvsiz ikkiasosli natriy gidrogenfosfati, kanakunjut moyi, kraxmal;

qobiq tarkibi: jelatin, karmozin bo‘yovchisi.

Ta‘rifi: oq rangdan oq-qaymoq ranggacha bo‘lgan granulalar saqlovchi, pushti/oq rangli, tiniq “2” o‘lchamli, qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi vositalar (N+K+ATFaza ingibitori).

ATX kodi: A02BC01

Farmakologik xususiyatlari

Omeprazol proton nasosi – N/K-ATF-aza ingibitori – me‘da yarasiga qarshi vositadir. Omeprazolning antisekretor ta‘sir mexanizmi me‘daning parietal xujayralaridagi N+/K+ATFazani ingibisiya qilishi bilan bog‘liq, bu xlorid kislotasining hosil bo‘lishining yakuniy bosqichini bloklanishiga olib keladi. Parietal xujayralaridagi hujayra ichki naychalarida Omeprazol faol shakliga aylanadi, bu yerda sekretor hujayralarning apikal membranasida joylashgan N+/K+ATFazani ingibisiya qilinishi yuz beradi. Kislotani ishlab chiqarilishini, uni to‘liq to‘xtashiga qadar pasaytiradi, rag‘batlantiruvchi-ta‘sirlovchining tabiatidan qat‘iy nazar bazal va rag‘batlantirilgan sekresiyaning darajasini pasaytiradi. Omeprazol yuqori lipofillikka ega bo‘lib, me‘daning parietal hujayralariga oson kiradi, ularda to‘planadi va sitoprotektor ta‘sir ko‘rsatadi.

Omeprazolning ta‘siri tez boshlanadi va qabul qilingan dozaning kattaligiga bog‘liq. 20 mg Omeprazol qabul qilinganidan keyin antisekretor samara birinchi soat davomida boshlanadi, maksimumi – 2 soatdan keyin, maksimal sekresiyani 50% ga ingibisiya qilishi 24 soat davom etadi. Sutkada bir marta qabul qilish kunduzgi va tungi me‘da sekresiyasini tez va samarali susayishini ta‘minlaydi, davolash kursi fonida o‘zining maksimumiga 4 kundan keyin yetadi va qabul qilish tugaganidan keyin 3-5 kunga borib yo‘qoladi – xlorid kislotasini ishlab chiqarilishi dastlabki darajasiga qaytadi. Yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me‘da ichidagi rN ko‘rsatkichining – 3,0 qiymatini 16-17 soat davomida saqlab turadi. Preparat bekor qilinganida “rikoshet” sindromi bo‘lmaydi.

Omeprazol me‘dada rN ni keskin oshirishi hisobiga Helicobacter pylori ga nisbatan bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Me‘dada rN yuqori bo‘lganida Helicobacter pylori ishlab chiqaradigan ammoniyni, mochevinaning gidrolizi orqali neytrallanishi mumkin emas, shuning uchun ammoniyni to‘planishi mikrorganizmning o‘zi uchun xam zaharli bo‘lib qoladi. Bu samara faqat me‘daning antral qismida bo‘ladi. Me‘daning rN ni oshishi kritik qiymatga yetmaydigan me‘daning kislota ishlab chiqariladigan sohasida (tanasi va fundal qismining epiteliysi) Helicobacter pylori ning populyasiyasi, aksincha oshadi, chunki Omeprazolning ta‘siri ostida yaratilayotgan sharoitlar bakteriyalar uchun ijobiy bo‘lib qoladi. Helicobacter pylori ni me‘daning antral qismidan tanasi va fundal qismiga «siljish» fenomeni preparatning eng muhim xususiyatidir. Omeprazol me‘daning fundal qismida bakteriyalarning vegetativ shakllari sonini oshiradi, bu ularni antibiotiklar uchun sezuvchan qilib qo‘yadi. Bu, me‘daning fundal qismida antibiotiklarni so‘rilishi antral qismiga qaraganda ahamiyatli kam va rN ni oshishi hisobiga ularning ta‘sirini davomiyligi katta bo‘lgani uchun ham muhimdir. Omeprazolning o‘zi antibakterial ta‘sir ko‘rsatmaydi, lekin antixelikobakter davolashning barcha komponentlarining samarasini amalga oshishi uchun sharoitlarni yaratadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi:

Omeprazolning so‘rilishi yuqori; ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. 40 mg doza bir marta qabul qilinganidan keyin                S_max 0,6-1,5 mkg/l ni tashkil qiladi, plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasiga 0,5-2 soatdan keyin erishiladi. Biokiraolishligi 30-40% ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 90-95% ga yetadi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Omeprazol jigarda farmakologik faol bo‘lmagan 6 metabolitini (gidroksiomeprazol, sulfidli va sulfonli hosilalari va boshqalar) hosil bo‘lishi bilan to‘liq metabolizmga uchraydi. Chiqarilishi – buyrak (70-80%) va safro orqali (20-30%) metabolitlari ko‘rinishida. Yarim chiqarilish davri 1-3 soatni tashkil qiladi. Klirensi minutiga 500-600 ml ni tashkil qiladi.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi:

Surunkali buyrak kasalliklari (kreatinin klirensi minutiga 10-62 ml) bo‘lgan bemorlarda omeprazolning taqsimlanishi sog‘lom ko‘ngillilarniki bilan bir xil. Chunki buyrak orqali chiqarilishi omeprazolning metabolitlarini chiqarilishini asosiy yo‘lidir, chiqarilishi kreatinin klirensini pasayishiga proporsional ravishda sekinlashadi. Surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda preparatning biokiraolishligi 100% gacha oshadi; yarim chiqarilish davri esa 3 soatgacha oshadi, klirensi minutiga 70 ml gacha pasayadi. Keksa pasientlarda omeprazolni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi esa oshadi.

Qo‘llanilishi

Omeprazol me‘da shirasining sekresiyasini ingibisiya qilish zarur bo‘lgan kasalliklar: o‘n ikki barmoq ichak yarasi, me‘daning xavfsiz yarasi, og‘ir eroziv ezofagit bilan kechuvchi gastroeofageal reflyuks, Zollinger-Ellison sindromidagi me‘daning patologik gipersekresiyasini davolash uchun tanlov preparatidir.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. Omeprazolni ertalab bir marta, kapsulalarni butunligicha, chaynamasdan, maydalamasdan va kapsulasini shikastlamasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan, och qoringa yoki bevosita ovqatdan oldin yutib qabul qilish tavsiya qilinadi (ovqat bilan qabul qilish mumkin).

Omeprazolning sutkalik dozasi 80 mg dan ortiq bo‘lgan hollarda, dozani ikki qismga bo‘lish va kuniga ikki marta (har 12 soatda) qabul qilish kerak. 120 mg dan ortiq sutkalik dozani 3 marta qabul qilishga bo‘lish kerak.

Omeprazol simptomlarni tezda – qabul qilishning birinchi ikki haftasi davomida bartaraf qilinishini ta‘minlaydi.

O‘n ikki barmoq ichak yarasi. O‘n ikki barmoq ichakning faol yarasi bo‘lgan pasientlarga     20 mg omeprazol sutkada 1 marta qabul qilish tavsiya qilinadi, ko‘pchilik pasientlarda tuzalish 2 haftadan keyin yuz beradi. Preparatni qabul qilishning birinchi kursidan keyin to‘liq tuzalmagan hollarda, odatda takroriy 2 haftalik davolash kursi buyuriladi, uning davomida tuzalishga erishiladi. O‘n ikki barmoq ichak yarasi bo‘lgan, davolashga kam sezuvchan pasientlarga odatda 40 mg omeprazol sutkada 1 marta buyuriladi, tuzalish odatda 4 hafta davomida yuz beradi. O‘n ikki barmoq ichak yarasi bo‘lgan pasientlarda qaytalanishlarni oldini olish uchun omeprazol 10 mg dan sutkada 1 marta tavsiya qilinadi. Zarurati bo‘lganida dozani 20-40 mg gacha oshirish mumkin.

Me‘da yarasi. Tavsiya qilingan doza – 20 mg omeprazol sutkada 1 marta. Ko‘pchilik pasientlarda tuzalish 4 haftadan keyin yuz beradi. Preparatni qabul qilishning birinchi kursidan keyin to‘liq tuzalmagan hollarda, odatda takroriy 2 haftalik davolash kursi buyuriladi, uning davomida tuzalishga erishiladi. Me‘da yarasi bo‘lgan, davolashga kam sezuvchan pasientlarga odatda 40 mg omeprazol sutkada 1 marta buyuriladi, tuzalish odatda 8 hafta davomida yuz beradi. Me‘da yarasi bo‘lgan pasientlarda qaytalanishlarni oldini olish uchun 20 mg omeprazol sutkada 1 marta tavsiya qilinadi. Zarurati bo‘lganida dozani 40 mg gacha oshirish mumkin.

Boshqa davolash turlariga rezistent bo‘lgan bemorlarga omeprazol 40 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi.

NYAQVni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan me‘da va o‘ni kki barmoq ichakning eroziv-yarali shikastlanishlari NYAQV ni qabul qilish chaqirgan me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning eroziv-yarali shikastlanishlarida, omeprazol 20 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Davolashning davomiyligi 4 haftani tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida davolashni yana 4 hafta davomida davom ettirish mumkin. NYAQVni qabul qilish bilan bog‘liq eroziv-yarali shikastlanishlarning qaytalanishlarini oldini olish uchun 20 mg dozada sutkada 1 marta samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash tavsiya qilinadi.

OITV-infeksiyalanganlarda o‘n ikki barmoq ichak yarasi va me‘da yarasi, eroziyalar. Me‘da yarasi, o‘n ikki barmoq ichak yarasi yoki gastroduodenal bo‘limning eroziyalari bo‘lgan OITV-infeksiyalangan pasientlarga omeprazol 20 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Davolash OITV-infeksiyani davolash fonida o‘tkazilishi mumkin. Ko‘pchilik pasientlarda tuzalish 4 hafta davomida yuz beradi. Preparatni qabul qilishning birinchi kursidan keyin to‘liq tuzilish yuz bermagan hollarda, odatda takroriy 4 haftalik davolash kursi buyuriladi, uning davomida to‘liq tuzalishga erishiladi. Me‘da yarasi, o‘n ikki barmoq ichak yarasi, gastroduodenal bo‘limning eroziyasini, shuningdek me‘da yarasi bo‘lgan pasientlarda dispepsik simptomlarini oldini olish uchun 20 mg omeprazolni sutkada 1 marta qabul qilish tavsiya qilinadi.

Helicobacter pylori chaqirgan me‘daning yara kasalligi. Uch komponentli davolash sxemasi: Omeprazol 20 mg, Amoksisillin 1 g va Klaritromisin 250-500 mg. Hamma preparatlarni 1 hafta davomida kuniga ikki marta qabul qilish kerak.

Omeprazol 20 mg, Metronidazol 400 mg (yoki Tinidazol 500 mg) va Klaritromisin 250-500 mg. Hamma preparatlarni 1 hafta davomida kuniga ikki marta qabul qilish kerak.

Omeprazol 40 mg bir tabletkadan har kuni, shuningdek Amoksisillin 500 mg va Metronidazol 400 mg kuniga uch martadan bir hafta davomida.

Ikki komponentli davolash sxemasi: Omeprazol 40-80 mg, Amoksisillin 1,5 g har kuni (dozani ikki qismga bo‘lish kerak) ikki hafta davomida buyuriladi. klinik sinovlar vaqtida 1,5-3 g Amoksisillin qo‘llangan.

Omeprazol 40 mg bir tabletkadan har kuni va Klaritromisin 500 mg kuniga uch marta ikki hafta davomida buyuriladi.

Davolashdan keyin Helicobacter pylori ga  sinama musbat bo‘lgan hollarda davolash kursi takrorlanishi mumkin.

Gastro-ezofageal reflyuks, reflyuks-ezofagit. Tavsiya qilingan doza – 20 mg dan Opemprazol sutkada 1 marta. Ko‘pchilik pasientlarda tuzalish 4 haftadan keyin yuz beradi. Preparatni qabul qilishning birinchi kursidan keyin to‘liq tuzalmagan hollarda, odatda takroriy 4 haftalik davolash kursi buyuriladi, uning davomida tuzalishga erishiladi. Ezofageal reflyuksning og‘ir shakli bo‘lgan pasientlarga odatda 40 mg Omeprazol sutkada 1 marta buyuriladi; tuzalish odatda 8 hafta davomida yuz beradi. Remissiya bosqichidagi ezofageal reflyuksi bo‘lgan pasientlarga 10 mg Omeprazol sutkada 1 marta, samarani bir maromda saqlab turuvchi davolashning uzoq muddatli kurslari ko‘rinishida buyuriladi. Zarurati bo‘lganida dozani 20-40 mg gacha oshirish mumkin.

Simptomatik gastro-ezofageal reflyuks. Tavsiya qilingan doza – 20 mg Omeprazol sutkada 1 marta. Terapevtik samaraga 10 mg har kunlik dozada erishish mumkin. Preparatni shaxsiy ravishda dozalash bo‘yicha qo‘llash mumkin. Agar 4 haftalik davolashdan (Omeprazol 20 mg har kuni) keyin simptomlari yo‘qolmasa, davolash sxemasini o‘zgartirish tavsiya qilinadi.

Kislotaga qaram dispepsiya. Og‘riqlarni va/yoki epigastral sohasidagi diskomfort hissini yengillashtirish uchun, shuningdek og‘riqlar jig‘ildon qaynashi bilan kechgan hollarda 20 mg Omeprazol sutkada 1 marta buyuriladi. Terapevtik samaraga har kungi     10 mg li dozada erishish mumkin, shuning uchun, ehtimol, davolashni shu dozadan boshlash kerak. Agar 4 hafta davolashdan (20 mg Omeprazol har kuni) keyin simptomlari yo‘qolmasa, davolash sxemasini o‘zgartirish tavsiya qilinadi.

Zollinger-Ellison sindromi. Zollinger-Ellison sindromi bo‘lgan pasientlarga Omeprazolni me‘da sekresiyasining darajasini aniqlash natijalari bo‘yicha (soatiga    10 mmol HCl dan yoki rezeksiyadan keyin soatiga 5 mmol HCl dan oshmasligi kerak) shaxsiy dozalarda buyuriladi. Davolash klinik ko‘rsatmalar bo‘yicha davom ettiriladi (uzoq muddat – 5 yilgacha qabul qilish mumkin). Tavsiya qilingan boshlang‘ich doza – 60 mg Omeprazol sutkada 1 marta. Kasallikning og‘ir shakllari bo‘lgan barcha pasientlarda, shuningdek boshqa terapevtik usullar kutilgan natijaga olib kelmagan hollarda, Omeprazolni qo‘llash samarali bo‘lgan. 90% dan ko‘proq pasientlar har kuni                    20-120 Omeprazol qabul qilishgan.

Me‘daning kislotali ichidagisining aspirasiyasini oldini olish. Omeprazolning tavsiya qilingan dozasi – narkozdan oldin 40 mg dan kechqurun va ertalab.

Buyrak faoliyatining buzilishi bo‘lgan pasientlar uchun davolash sxemasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan pasientlarda Omeprazolning biokiraolishligi va klirensi oshadi. Shuning uchun terapevtik doza odatda sutkada 10-20 mg dan oshmaydi.

Keksa yoshli pasientlar uchun davolash sxemasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Kritik holatlardagi pasientlarga kapsula ko‘rinishida zond orqali intragastral yuborilishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Omeprazol odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta‘sirlari – ich ketishi, bosh og‘rig‘i, teri toshmalari. Bu nojo‘ya ta‘sirlari shunday og‘ir bo‘lishi mumkinki, xatto davolashni to‘xtatish kerak bo‘lishi mumkin. Og‘ir bemorlarda ba‘zida markaziy nerv tizimiga ta‘siri (qisqa vaqt ongning chalkashishi) kuzatilgan. Artralgiya, mialgiya, leykopeniya, trombositopeniya, jigar faoliyatining buzilishlari va boshqa nojo‘ya ta‘sirlari juda kam kuzatilgan.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lsa, davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Shaxsiy yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Omeprazolni qo‘llashga boshqa ma‘lum bo‘lgan qarshi ko‘rsatmalar yo‘q, ammo ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Omeprazol jigarda oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydigan dorilar – diazepam varfarin, fenitoinning chiqarilishini kechiktirishi mumkin. Sog‘lom shaxslarda teofillin va propranolol bilan o‘zaro ta‘siri yo‘q, balki bu dorilarning dozasini pasaytirish lozim bo‘lishi mumkin. Omeprazol me‘daning xlorid kislotasining sekresiyasini kuchli va davomli susaytirishi tufayli, so‘rilishi uchun me‘daning kislotaliligi muhim ahamiyatga ega bo‘lgan dori vositalarining (masalan, ketokonazol, ampisillin – efir, temir tuzlari) so‘rilishini nazariy jixatidan pasaytirishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda antasidlar omeprazol bilan birga qo‘llangan.

Omeprazol bilan davolanish davrida chekish va alkogolni iste‘mol qilishdan saqlanish kerak, chunki me‘daning shilliq qavatini ta‘sirlanishi yuz beradi, preparatning so‘rilishi buziladi va davolash kechikadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

O‘sma rivojlanishini mumkinligini istisno qilish uchun omeprazol bilan uzoq muddatli davolanishda bemorlarning kuzatuvini o‘tkazish kerak.

Omeprazol bilan davolash boshlaganidan keyin simptomatik yaxshilanish, xavfli o‘sma bor bo‘lishi mumkinligini istisno qilmaydi, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin malignitet borligini istisno qilish qabul qilingan.

Omeprazol me‘dani suyuq va quyuq ovqatdan bo‘shalishiga, ichki omil sekresiyasiga, pepsinning ishlab chiqarilishga ta‘sir qilmaydi. Sog‘lom odamlarda omeprazolni 14 kunlik qo‘llashdan keyin me‘dada tirik bakteriyalarning miqdori sezilarli darajada oshgan.

Davolash to‘xtatilganidan keyin 3 kun davomida barcha siljishlar me‘yoriga kelgan. Me‘daning kislotaliligi pasayganida peroral yuquvchi infeksiyalarning (salmonellyoz) xavfi oshishini hisobga olish lozim, chunki me‘daning xlorid kislotasi bu bakteriyalarning, ehtimol viruslarning ham asosiy iste‘molchisidir. Shuning uchun immun tizimining patologiyasi bor bemorlar (AIDC yoki immunodepressantlarni qabul qiluvchilar va boshqalar) ehtiyotkorlik choralariga rioya qilishlari kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Omeprazolni homiladorlikda qo‘llash kerak bo‘lganida ona uchun kutiladigan foyda va homila uchun bo‘lgan potensial xavfni qiyoslash kerak. Laktasiya davrida preparatni qabul qilish zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak, chunki eksperimental tadqiqotlarda omeprazolni ko‘krak suti bilan chiqarilishi aniqlangan.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat bilan davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani ataylab oshirib yuborilishi xaqida ma‘lumotlar yo‘q. Odamda yaxshi o‘zlashtiriladigan dozalar kuniga 360 mg gacha. Spesifik antidoti yo‘q. Omeprazol oqsillar bilan kuchli bog‘langan va shuning uchun dializ samara bermaydi. Dozani oshirib yuborilishi hollarida davolash simptomatik va hayotiy faoliyatini tutib turuvchi bo‘lishi kerak.

Chiqarilish shakli

Kapsullar 20 mg (3×10) №30, (10x10) №100 (striplar) №100 (10x10) (striplar) qadoqlarda qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutilarda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan va namlikdan himoyalangan joyda, 25 ⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.