Stazeks

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

STAZEKS

STAZEX

Preparatning savdo nomi: Stazeks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): klopidogrel.

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 97,875 mg klopidogrel gidrosulfati (75 mg klopidogrel asosining molyar ekvivalenti);

yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, kremniy dioksidi, talk.

Ta‘rifi: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antiagregant (trombositlar agregasiyasining ingibitori).

ATX kodi: V01AS04

Farmakologik xususiyatlari

Trombositlar agregasiyasining ingibitori. Klopidogrel trombositda adenozindifosfatni (ADF) reseptorlar bilan bog‘lanishini va GPIIb/IIIa majmuasini ADF ta‘siri ostida faollashuvini selektiv ingibirlaydi.

Klopidogrel shuningdek, boshqa agonistlar chaqirgan trombositlarning agregasiyasini erkin ADF tomonidan trombositlar faolligini oshishini blokada qilish yo‘li orqali ingibirlaydi.

Klopidogrel trombositlarning ADF reseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi. Demak, u bilan o‘zaro ta‘sirlashgan trombositlar, ADF ni rag‘batlantirishiga ularni butun hayotini muddati davomida sezgir emas, va trombositlarning normal faoliyati trombositlarning yangilanish tezligiga muvofiq tezlikda tiklanadi.

Preparatni qo‘llashning birinchi kunidayoq trombositlar agregasiyasini sezilarli tormozlanishi aniqlanadi. Trombositlarning agregasiyasini tormozlanishi kuchayib boradi va turg‘un holatga 3-7 kundan keyin erishiladi. Bunda 75 mg sutkalik dozada qo‘llanganida trombositlar agregasiyasining o‘rtacha bostirilish darajasi 40-60% ni tashkil qiladi. Davolash to‘xtatilganidan keyin trombositlar agregasiyasi va qon ketishini vaqti o‘rtacha 5 kun o‘tgach dastlabki darajasiga qaytadi.

Preparat koronar qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Qon tomirlarning aterosklerotik shikastlanishlari bo‘lganida, jarayonni joylashishidan qat‘iy nazar aterotromboz rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi (bosh miya, yurak tomirlari yoki periferik tomirlar).

Farmakokinetikasi

Klopidogrel ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Jigarda tez biotransformasiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti plazmadagi aylanadiganning taxminan 85% ni tashkil qiladi, faol emas. Uning faol metaboliti klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va keyingi gidrolizi yo‘li orqali hosil bo‘ladi. Bu asosiy metaboliti plazmada aniqlanmaydi.

Qo‘llanilishi

Yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda ishemik buzilishlarini oldini olish, shu jumladan:

• o‘tkazilgan miokard infarkti, ishemik insult yoki periferik arteriyalarning kasalliklaridan keyin;
• ST segmentini ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki patologik Q tishchasisiz miokard infarkti) asetilsalisil kislotasi bilan majmuada qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va keksa pasientlarga ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar sutkada 1 marta 75 mg buyuriladi.

ST segmentini ko‘tarilishisiz bo‘lgan o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki Q tishchasiz miokard infarkti) davolashni bir martalik 300 mg (4 tabletka) yuklama dozadan boshlash lozim, keyin preparat qo‘llashni 75 mg (1 tabletka) dozada sutkada 1 marta (bir vaqtda asetilsalisil kislotasini buyurish bilan) davom ettirish kerak.

Asetilsalisil kislotasini katta dozalarda qo‘llash qon ketishini yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi tufayli, tavsiya etilgan doza 100 mg dan oshmasligi kerak.

Davolashni o‘tkazilgan miokard infarktidan keyin bir necha kundan to 35 kungacha bo‘lgan muddatlarda, ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatlarda boshlash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Qon ivishi tizimi tomonidan: me‘da-ichak qon ketishlari, kam hollarda gospitalizasiya qilishni talab qiladi, juda kam hollarda – gematomalar, gematuriya va kon‘yunktivaga qon quyilishlar.

Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, trombositopeniya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: abdominal og‘riqlar, dispepsiya, gastrit, qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar.

Jigar va o‘t yo‘llari tizimi tomonidan: jigar sinamalarini normal ko‘rsatkichlardan o‘zgargan hollari kam kuzatilgan.

Boshqalar: bronxospazm, angionevrotik shishi, anafilaktik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi;
• o‘tkir qon ketishlari, peptik yara yoki kalla suyagi ichki qon quyilishlarida;
• giperfibrinoliz;
• zo‘rayish bosqichidagi me‘da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi;
• nospesifik yarali kolit;
• tuberkulez;
• o‘pka raki;
• homiladorlik va laktasiya davri;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni jigar va buyraklarning kasalliklarida (shu jumladan jigar va/yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi), jarohatlarda, operasiyalar oldidan ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Geparin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, klopidogrel na geparinga bo‘lgan umumiy ehtiyojni, na gerapinni qonni ivishga bo‘lgan ta‘sirini o‘zgartirmaydi. Geparinni bir vaqtda qo‘llash klopidogrelning trombositlarni agregasiyasiga bo‘lgan ingibirlovchi ta‘sirni o‘zgartirmaydi. Ammo bunday majmuaning xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Klopodogrelni fibrinolitik moddalar bilan majmuasining xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Klopidogrelni varfarin bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki bunday majmua qon ketishni kuchaytirishi mumkin.

NYAQV ni Stazeks bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Klopidogrel atenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, teofillin, fenitoin, tolbutamid, antasid vositalar bilan birga qo‘llanganida klinik sezilarli o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan.

IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini klopidogrel bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Klopidogrelni asetilsalisil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, geparin, IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlari yoki fibrinolitiklar bilan majmuaviy qo‘llash hollarida, shuningdek jarohat, jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq holatdagi qon ketishni yuqori xavfi bo‘lgan bemorlarda, qon tahlilini birinchi hafta davomida o‘tkazish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qon ketishini rivojlanish xavfi va gematologik nojo‘ya samaralari sababli, davolash vaqtida ularni ko‘rsatuvchi klinik belgilarni paydo bo‘lish hollarida darhol qon tahlilini (trombositlarning miqdori, trombositlarning funksional faolligi testi va boshqalar) va jigarning funksional faolligini tahlilini o‘tkazish kerak.

Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlarida klopidogrel bilan davolash kursini operasiyadan 7 kun oldin to‘xtatish lozim. Preparatni qon ketishini xavfi bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa me‘da-ichak va ko‘z ichki) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bemorlarni har bir qon ketishi hollari haqida shifokorga xabar qilish kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.

O‘tkir miokard infarkti (patologik Q tishchasi bilan) va ishemik insulti bo‘lgan bemorlar infarktdan keyingi bir necha kun davomida klopidogrel bilan davolashni boshlashlari kerak emas.

Asetilsalisil kislotasi ADF bilan indusiyalangan trombositlarning agregasiyasiga klopidogrelning ingibirlovchi samarasini o‘zgartirmaydi, ammo klopidogrel asetilsalisil kislotasining trombositlarni kollagen indusiyalovchi agregasiyasiga bo‘lgan ta‘sirini kuchaytiradi.

Asetilsalisil kislotasi va klopidogrelni bir vaqtda uzoq muddat qo‘llashning xavfsizligi hali aniqlanmagan.

Preparat qabul qilishni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga bo‘lgan ta‘siri aniqlanmagan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Klopidogrel ichga 600 mg bir martalik dozada qabul qilinganida nojo‘ya ko‘rinishlar aniqlanmagan.

Davolash: trombositar massani quyish. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 75 mg dan, o‘ramda 30 tabletka.

Saqlash sharoiti

25^oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha!