Timalol

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TIMALOL

TIMALOL

Preparatning savdo nomi: Timalol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): timolol

Dori shakli: ko‘z tomchilari.

Tarkibi:

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 100% timolol moddasiga qayta hisoblaganda 2,5 mg yoki 5 mg timolol maleati;

yordamchi moddalar: alkildimetilbenzilammoniy xloridi, natriy digidrofosfati, natriy dodekagidrati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq rangsiz yoki biroz bo‘yalgan suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Glaukomaga qarshi vositalar (β–adrenoreseptorlarning blokatorlari).

ATX kodi: S01ED01

Farmakologik xususiyatlari

Timalol – β₁– va β₂-adrenoreseptorlarning blokatori. Ko‘zga tomizilganida ko‘z ichki bosimini, asosan ko‘z suyuqligini hosil bo‘lishini kamayishi hisobiga kamaytiradi. Samarasi siliar to‘qimaning qondan natriyni ko‘z ichki suyuqligiga faol tashilishini amalga oshiruvchi adenilatsiklaza tizimini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu ko‘z suyuqligini hosil bo‘lish jarayonini pasayishiga olib keladi. Akkomodasiyaga, refraksiya va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Ko‘zga tomizilganida oshgan ko‘z ichki bosimini ham, me‘yordagi ko‘z ichki bosimini ham pasaytiradi. Bosimni pasayishi akkomodasiyaga ahamiyatli ta‘sir qilmasdan amalga oshiriladi, bu miotik ta‘sirli glaukomaga qarshi boshqa preparatlar bilan solishtirganda ularga nisbatan afzalligi hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Preparatning ta‘siri tomizilgandan keyin 20 minut o‘tgach namoyon bo‘ladi. Maksimal samarasi 1-2 soatdan keyin aniqlanadi va 8 dan 24 soatgacha davom etadi.

Timololning konsentrasiyasi qon plazmasida tavsiya qilingan dozada maxalliy qo‘llanilganda amalda aniqlanmaydi (2 ng/mg dan kam). Timolol maleati va uning metabolitlari ko‘proq buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Ko‘z gipertenziyasi, surunkali ochiq burchakli glaukoma va ikkilamchi glaukomaning ba‘zi hollarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Diqqat! Saqlanganida qo‘llashni boshlashdan oldin flakon qopqoqchasi zich buralmasin! Birinchi marta qo‘llashdan oldin u maksimal buraladi. Bunda qopqoqchaning ichki tomonidagi tig‘ teshik hosil qiladi. Qo‘llashdan bevosita oldin flakonni kaftda, preparat tana haroratigacha isiguncha ushlab turish kerak. Qopqoqcha buraladi, yechiladi va flakon korpusiga sekin bosib eritma ko‘zga tomiziladi. Tomizilgandan keyin qopqoqcha zich buraladi va preparat yo‘riqnomada ko‘rsatilgan tavsiyaga muvofiq saqlanadi. Ko‘z tomchilarini gigiena qoidalariga maksimal rioya qilib qo‘llash kerak. Tomizgichning uchi bironta yuzaga tekkizilmasin.

Davolashning boshida 0,25% li eritma shikastlangan ko‘zning kon‘yuktiva qopchasiga 1 tomchidan kuniga 2 marta tomiziladi. Ko‘zni ichki bosimi barqarorlashganidan keyin doza kuniga 1 marta 1 tomchigacha pasaytirilishi mumkin. 0,25% li eritma qo‘llaganida samara bo‘lmagan holda, 0,5% li eritmani kuniga 1 tomchidan 1-2 marta qo‘llash mumkin. Agarda ko‘z ichki bosimi adekvat nazorat qilinmasa, miotik vositalar, epinefrin, karboangidrazaning tizimli ingibitorlarini qo‘llash bilan yo‘ldosh terapiyani boshlash mumkin. Davolash kursini shifokor shaxsiy belgilaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Timalol qo‘llanganida quyidagi nojo‘ya ko‘rinishlari paydo bo‘lishi mumkin.

Preparat qo‘llanganida quyidagi nojo‘ya reaksiyalar kuzatiladi:

• o‘ziga xos umumiy buzilishlar: bosh og‘rig‘i, asteniya, ko‘krakda og‘riq;
• yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: bradikardiya, aritmiya, arterial gipotenziya, sinkope, yurak blokadasi, insult, bosh miya ishemiyasi, turg‘un yurak yetishmovchiligi, yurakni tez urishi, yurakni to‘xtashi;
• me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: diareya, ko‘ngil aynishi;
• nerv tizimi tomonidan buzilishlar va ruxiy buzilishlar: bosh aylanishi, gravis miasteniyasini ob‘ektiv va sub‘ektiv simptomatikasini kuchayishi, paresteziya, depressiya;
• teri tomonidan buzilishlar: tarqalgan va cheklangan toshmalarni o‘z ichiga oluvchi yuqori sezuvchanlik; eshakemi, kallik;
• nafas yo‘llari tomonidan, torakal va mediastinal buzilishlar: bronxospazm (ayniqsa, ilgari o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarda), nafas yetishmovchiligi, dispnoe, burunni bitishi, yo‘tal;
• endokrin buzilishlar: insulinga qaram qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemiyaning yashirin simptomlari;
• oftalmologik buzilishlar: kon‘yunktivit, blefarit, keratit, blefaroptoz, shox pardaning sezuvchanligini buzilishi, ko‘rishni buzilishi, shu jumladan refraksiyani buzilishi (ayrim hollarda miotik vositalarni qo‘llash bilan davolashni to‘xtatish tufayli), diplopiya, ptoz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Bronxial astma; o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklari; sinusli bradikardiya, ikkinchi va uchinchi darajali atrioventrikulyar blokada, og‘ir yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok; preparatning komponentlariga shaxsiy sezuvchanlik. Bolalar, homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas (ushbu toifa pasientlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli tajribani yo‘qligi tufayli).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Epinefrin bilan yo‘ldosh qo‘llanganida midriaz rivojlanishini chaqirishi mumkin. Timalol monoterapiya sifatida qo‘llanganida midriazni chaqirmaydi. Timalol tizimli  β-blokatorlarning ta‘sirini oshirishi mumkin.

β–blokatorlar og‘iz orqali qo‘llangandagi ma‘lum o‘zaro ta‘sirlari, timolol maxalliy qo‘llanganida xam kuzatilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Mahalliy qo‘llanuvchi β-blokatorlar tizimli so‘rilishi mumkin. Shunday qilib, preparat maxalliy qo‘llaganida β-adrenoreseptorlarning blokatorlarini tizimli qo‘llanganidek nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin, ayniqsa bu bronxial astma va yurak-qon tomir yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga taaluqli. Timalolni tizimli so‘rilishini kamaytirish uchun tomizilganidan keyin qovoqlarni yopish  va barmoq bilan ko‘z yoshi kanalini ikki minutga bosish kerak. Pasientlar ikki mahalliy oftalmologik β-adrenoreseptorlarning blokatorini bir vaqtda qo‘llashlari mumkin emas.

β-adrenoreseptorlarning blokatorlarini qo‘shimcha qabul qilayotgan yoki β-adrenoreseptorlarning blokatorlarini qo‘llash cheklangan bemorlarda muntazam monitoring o‘tkazish kerak.

Bosh miya qon aylanishining buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Agarda Timalol ko‘z tomchilari qo‘llanganida bosh miya qon aylanishining pasayishini simptomlari kuzatilsa, davolashning muqobil usullarni ko‘rish kerak.

Timalol ko‘z tomchilari miasteniyali bemorlarda qo‘llanganida mushaklar zaifligini oshishi, ya‘ni: ko‘zlarda ikkita bo‘lib ko‘rinish, ptoz va umumiy holsizlik hollari kuzatiladi.

Timalol amalda ko‘z qorachig‘iga ta‘sir qilmaydi. Agarda Timalol yopiq burchakli glaukomada oshgan ko‘z ichki bosimining pasaytirish uchun qo‘llansa, uni miotik bilan birga qo‘llash kerak.

Boshqa glaukomaga qarshi preparatlar qo‘llanganida ham, ba‘zi bemorlarda uzoq vaqt davolashdan keyin Timalolga sezuvchanlikni pasayishi kuzatiladi. Umumiy anesteziyadan oldin β-adrenoreseptorlarning blokatorlarini qo‘llashni asta-sekin to‘xtatish kerak, chunki ular β-adrenomimetiklar bilan simpatik tizimi reseptorlarini rag‘batlantirishga yurakning reaksiya qobiliyati layoqatini pasaytiradi.

Yumshoq kontakt linzalardan foydalanish tavsiya qilinmaydi, chunki preparat tarkibiga kiruvchi konservant ularning tiniqligini kamaytirishi mumkin. Qattiq kontakt linzalarni Timalolni qo‘llashdan oldin yechish va ko‘z tomchilari  tomizilgandan keyin 15 minut o‘tgach taqish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Qo‘llash tajribasi yetarli bo‘lmaganligi tufayli, homiladorlik va emizish davrida Timalol faqat kutilayotgan terapevtik samara, homila/bola uchun potensial xavfdan axamiyatli ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati. Preparat tomizilganidan keyin ko‘rishni xiralashishi paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun avtotransport yoki mexanizmlarni, ko‘rish qobiliyati aniq tiklangunicha boshqarish mumkin emas.

Bolalar. Bolalarda preparatni samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Timalol qo‘llanganida β-blokatorlarga xos nojo‘ya samaralar paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

Ko‘z tomchilari 0,25% va 0,5%. 5 ml, 8 ml yoki 10 ml dan polimer flakonlarda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Flakon ochilganidan keyin preparatni 1 oy davomida qo‘llansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.