Seffast

Dori shakli

0,5 г ёки 1,0 г флаконларда.

Farmakokinetikasi

Сўрилиши

Мушак ичига (м/и) 500-1000 мг юборилгандан кейин қондаги максимал концентрацияси (C_max) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) га 30 минутдан кейин эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5-1 г юборилгандан кейин 5 минутдан сўнг C_max мувофиқ равишда 38,9 ва 101,7 мкг/мл ни ташкил қилади. Қондаги бактерицид концентрацияси 12 соатдан ортиқ сақланиб туради.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 25-40% ни ташкил қилади. Биокираолишлиги – 90-95% ни ташкил қилади.

Цефотаксим миокардга; суякларга, ўт пуфагига, терига, юмшоқ тўқималарга, синовиал суюқликка, перикардиал, перитонеал суюқликка, орқа мия суюқлигига, плевра суюқлигига, балғамга, сафрога, сийдикка, кўкрак сутига; йўлдош тўсиғи орқали амниотик суюқлиги ва киндик ичакчасига ўтади (самарали концентрацияларни ҳосил қилади):.

Чиқарилиши

Цефотаксимнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври (T_1/2) – 1 соат ни ташкил қилади.

Буйрак орқали чиқарилади – юборилган дозанинг тахминан 60% 6 соат давомида чиқарилади. Қисман сафро билан, шунингдек кўкрак сути билан хам чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда, 15-25% антибактериал фаолликка эга бўлган дезацетилцефотаксим (асосий метаболит), 20-25% – иккита нофаол метаболит – M₂ M₃ кўринишида чиқарилади. 14 сутка давомида 1 г дозада ҳар 6 соатда в/и такроран юборилганда организмда тўпланиши кузатилмайди.

Ўзига хос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар ва кекса ёшдаги шахсларда препаратнинг T_1/2 тахминан икки марта узаяди.

Maxsus shartlar

Анамнезида цефалоспоринларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга цефотаксимни қўллаш қатъий ман қилинади. Агар пациентда ўта юқори сезувчанлик реакцияси пайдо бўлса, даволаш дарҳол тўхтатилиши керак.

Цефотаксимни бошқа антибиотиклар билан бир шприцда ёки эритмада аралаштириш мумкин эмас.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда нефротоксик белгилар  (сийдикда азот ва қонда креатинин миқдорларининг ошиши) кузатилиши мумкин. Бундай холларда препаратнинг дозаси буйрак функциясини бузилиш даражасига қараб камайтирилади ва муолажа ушбу кўрсаткичларнинг ўзгаришига қараб (хафтасига бир мартадан кам бўлмаган ҳолда) олиб борилади. Шунингдек гемодиализ ўтказилаётган пациентларда ҳам препаратнинг қондаги миқдори мунтазам равишда аниқлаб турилади.

Нефротоксик препаратлар билан бирга қўллаш буйрак функциясини, ўн кундан ортиқ қўллаш эса қон ҳужайралари таркибини назорат қилишни талаб этади.

Кекса ва ҳолсизланган пациентларга "K" витаминини қўллаш тавсия қилинади (гипокоагуляциянинг олдини олиш мақсадида).

Даволаниш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилиш мумкин эмас – дисульфирамнинг таъсирига ўхшаш самаралар (юз гиперемияси, қорин ва меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, АБ ни пасайиши, тахикардия, нафас қисиши) юз бериши мумкин.

Препаратни лактация даврида буюриш зарурати туғилганда, эмизишни тўхтатиб туриш керак.

Препарат узоқ вақт қўлланилганида периферик қон манзараси ва буйрак функциясини кўрсаткичларини назорат қилиш, шунингдек дисбактериозни олдини олишни амалга ошириш зарур. Препарат давомли қўлланганда шунингдек микроорганизмларнинг резистентлиги ривожланиши мумкин.

Цефазолин билан даволаш мобайнида мусбат Кумбс синамаси ҳамда сийдикдаги глюкозанинг сохта мусбат реакцияси олиниши мумкин (глюкозани қонда аниқлашнинг глюкоза-оксидазали усулларини ишлатиш тавсия қилинади).

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Препарат хомиладорлик даврида, унинг она соғлиги учун бўлган фойдаси, ҳомила учун бўлган хавфидан устун деб топилган ҳоллардагина қўлланади.

Лактация даврида эмизишни тўхтатиб туриш тавсия қилинади (кўкрак сутига ўтади).

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SEFFAST

CEFFASTUM

Preparatning savdo nomi: Seffast

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): sefotaksim

Dori shakli: in‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

Seftriakson natriyli tuzi (sefotaksimga qayta hisoblanganda) 0,5 yoki 1 g.

Ta‘rifi: oq yoki sarg‘ish oq rangli, taxir ta‘mli kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DA10

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi

Sefalosporinlar guruhi uchinchi avlodiga mansub, mikroblarga qarshi keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik preparat. Bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning β-laktamazalariga chidamli. Kimyoviy tabiati jihatidan sefotaksim sefalosporinlarning birinchi va ikkinchi avlodiga mansub antibiotiklariga yaqin, biroq, uning o‘ziga xos tuzilishi grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faolligini ta‘minlaydi.

Ta‘sir mexanizmi mikroorganizmlar qobig‘idagi penisillinni bog‘lovchi oqsillarga nisbatan yuqori yaqinligi, membrana bilan bog‘langan transpeptidazalarga asetil guruhchasini biriktirish hamda peptidoglikanlarning ko‘ndalang ulangan zanjirchalarini shikastlashi bilan bog‘liq – peptidoglikanning polimeraza jarayonini bloklaydi, mikroorganizmlar xujayra devorining mustaxkamligi va pishiqligini ta‘minlovchi mukopeptid ishlab chiqarilishini buzadi (murein hosil bo‘lishini buzadi).

Sefotaksimga sezgir mikroorganizmlar:

Grammusbat: Stafilokokklar – Staphylococcus spp. (penisillinazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari) (metisillinga rezistent shtammlardan tashqari), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptokokklar – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus species, Streptococcus spp. (D guruhidan tashqari), Streptococcus agalactiae (B guruh streptokokklari), Streptococcus pneumonia, Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhiga mansub β-gomolitik streptokokklar); Boshqalar – Corynebacterium diphtheria, Bacillus myroides, Bacillus subtilis, Enterococcus spp. (ba‘zi shtammlari).

Grammanfiy: Enterobakteriyalar – Bacteroides spp., Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Salmonella spp., Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole, Providencia spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Serratia marcescens, Pseudomonas spp. (ba‘zi shtammlari); Boshqalar – Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, Citobacter, Eubacterium, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampisillinga rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penisillinazani ishlab chiqaruvchi shtammlari), Neisseria meningitidis, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa (ko‘pgina shtammlari), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia; Anaerob: Clostridium perfringens, Clostridium species, Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum.

Sefotaksimga kamroq sezgir mikroorganizmlar: Grammanfiy: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Helicobacter pylori.

Sefotaksimga rezistent mikroorganizmlar: Grammusbat: Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus group D,; Grammanfiy: Pseudomonas aeruginosa (nekotorыe shtammы), Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Mushak ichiga (m/i) 500-1000 mg yuborilgandan keyin qondagi maksimal konsentrasiyasi (C_max) (muvofiq ravishda 11,7 va 20,5 mkg/ml) ga 30 minutdan keyin erishiladi. Vena ichiga (v/i) 0,5-1 g yuborilgandan keyin 5 minutdan so‘ng C_max muvofiq ravishda 38,9 va 101,7 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qondagi bakterisid konsentrasiyasi 12 soatdan ortiq saqlanib turadi.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 25-40% ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi (F) – 90-95% ni tashkil qiladi.

Sefotaksim miokardga; suyaklarga, o‘t pufagiga, teriga, yumshoq to‘qimalarga, sinovial suyuqlikka, perikardial, peritoneal suyuqlikka, orqa miya suyuqligiga, plevra suyuqligiga, balg‘amga, safroga, siydikka, ko‘krak sutiga; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali amniotik suyuqligi va kindik ichakchasiga o‘ta oladi (samarali konsentrasiyalarni hosil qiladi):.

Chiqarilishi

Sefotaksimning plazmadan yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 1 soat ni tashkil qiladi.

Buyrak orqali chiqariladi – yuborilgan dozaning taxminan 60% 6 soat davomida chiqariladi. Qisman safro bilan, shuningdek ko‘krak suti bilan xam chiqariladi. Sefotaksimning taxminan 20-36% o‘zgarmagan holda, 15-25% antibakterial faollikka ega bo‘lgan dezasetilsefotaksim (asosiy metabolit), 20-25% – ikkita nofaol metabolit – M₂ M₃ ko‘rinishida chiqariladi. 14 sutka davomida 1 g dozada har 6 soatda v/i takroran yuborilganda organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

O‘ziga xos klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar va keksa yoshdagi shaxslarda preparatning T_1/2 taxminan ikki marta uzayadi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori va quyi nafas yullarining kasalliklari (enterokokklar tomonidan chaqirilgan kasalliklardan tashqari); siydik-tanosil va kichik chanoq a‘zolarining kasalliklari (shu jumladan o‘tkir va surunkali pielonefritlar, sifilis, gonoreya); teri va yumshoq to‘qimalarning kasalliklari (shu jumladan infeksiyalangan jarohatlar va kuyishlar); suyak va bo‘g‘im kasalliklari (shu jumladan osteomielit, septik artrit); ginekologik va tug‘ruqdan keyingi infeksiyalar (shu jumladan xlamidioz, penisillinaza ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalar); endokardit; Laym kasalligi (kana borreliozi, spiroxetoz); terlamaga oid isitma; sepsis; septisemiya; peritonit; intraabdominal infeksiyalar; salmonellyozlar; bakterial meningit (listeriozli meningitdan tashqari) da qo‘llaniladi. Immuniteti susaygan pasientlardagi infeksiyalarda. Jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarni va operasiyadan keyingi  asoratlarni oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyurilayotgan vaqtda disklardan foydalanib, sefazolinga nisbatan mikroorganizmlarning sezuvchanligini aniqlash tavsiya qilinadi.

Doza kasallikning og‘irligi, infeksiya turi, organizmning holati, pasientning yoshi, vazni va buyrak faoliyatiga qarab aniqlanadi.

Mushak ichiga (m/i) yoki vena ichiga (v/i) (tomchilab yoki oqim bilan) yuboriladi.

Preparatni mushak ichiga yuborish uchun flakon ichidagi 500 mg kukunni 1% li lidokain eritmasining 2 ml yoki 0,5% li novokain eritmasining 3 ml da eritiladi, flakon ichidagi 1000 mg ni esa 1% li lidokain eritmasining 3,5 ml yoki 0,5% li novokain eritmasining 5 ml da eritiladi. Agar bemorga lidokain va novokain preparatlarini qo‘llash mumkin bo‘lmasa, unda preparat 0,9% li natriy xloridi eritmasining 3-5 ml yoki in‘eksiya uchun suvning 3-5 ml da eritib yuboriladi. Mushak ichiga chuqur yuboriladi. Xar bir dumbaga ko‘pi bilan 1 g preparat yuborish tavsiya qilinadi.

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun preparatning bir martalik dozasi 0,9% li natriy xloridi eritmasi yoki in‘eksiya uchun suvning 10 ml da eritiladi va 3-5 minut davomida asta-sekinlik bilan yuboriladi.

Vena ichiga tomchilab yuborish uchun 0,5-1,0 g preparat 100-250 ml miqdordagi 5-10% li glyukoza yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki Ringer yoxud 5% li natriy bikarbonati eritmasida eritiladi va 20-40 minut davomida (yuborish tezligi minutiga 60-80 tomchi) yuboriladi.

Eritish mobaynida flakonlar kukun butunlay eriguncha yaxshilab chayqatiladi.

Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar va kattalarga har 4-12 soatda m/i yoki v/i (oqim bilan yoki tomchilab) – 1-2 g dan yuboriladi. Tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan bolalarga –sutkada 50-180 mg/kg dozada yuboriladi, yuborishlar soni 2-6 martani tashkil qiladi.

Kattalar:

Bir martalik o‘rtacha doza – 0,25-1 g; bir martalik maksimal (eng yuqori) doza – 2 g ni; sutkalik o‘rtacha doza – 2-4 g ni; sutkalik maksimal doza – 12 g ni tashkil qiladi; yuborishlar soni – sutkada 2-4 martani, davolash davomiyligi esa – 5-10 kunni tashkil etadi.

Bolalar:

Bir martalik o‘rtacha doza – 10-50 mg/kg; bir martalik maksimal doza – 20-50 mg/kg; sutkalik o‘rtacha doza – 50-100 mg/kg; sutkalik maksimal doza – sutkada 180 mg/kg (tana vazni 50 kg dan kam bo‘lganda); yuborishlar soni – sutkada 2-4 martani, davolash davomiyligi esa – 5-10 kunni tashkil etadi.

Operasiyalaridan keyingi infeksiyalarni oldini olish uchun – umumiy kirish (boshlang‘ich) anesteziyasi vaqtida bir marta 1 g dozada (zarurat tug‘ilganida 6-12 soatdan so‘ng takroran yuborish mumkin); asoratlanmagan, shuningdek siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida – 1 g dan har 8-12 soatda; asoratlanmagan o‘tkir gonoreyada –1 g bir marta; o‘rtacha og‘irlikdagi infeksiyalarda 1-2 g dan har 8-12 soatda; kesarev kesishi operasiyasi vaqtida – kindik venasiga qisqichlar qo‘yilganda: 1 g, so‘ngra birinchi dozadan keyin 6 va 12 soat o‘tib – qo‘shimcha 1 g dan; og‘ir infeksiyalarda – 2 g dan yuborish buyuriladi (sutkalik maksimal doza – 12 g).

Bolalar:

Buyrak kasalliklarida:

Buyrakning chiqarish faoliyati buzilganda dozalash tartibi kreatinin klirensini (KK) hisobga olgan holda o‘rnatiladi. Preparatning dozasi oshirilib, yuborishlardagi vaqt oralig‘i oshiriladi. KK 20 ml/min/1,73 m² va undan kam bo‘lganda sutkalik doza ikki marta kamaytiriladi. Preparatni orgnaizmdan qisman (62,3%) gemodializ orqali chiqarib yuborsa bo‘ladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmasi, qichishish, isitma), giperemiya, eshakemi, eozinofiliya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli eksudativ eritema yoki Stivens-Djonson sindromi), kam hollarda – bronxospazm, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), et uvishishi, isitma, angionevrotik shish (Kvinke shishi), anafilaktik shok.

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: tirishishlar, bosh aylanishi, umumiy lohaslik, charchoq, bosh og‘rig‘i.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, diareya/qabziyat, qorin dam bo‘lishi, disbakterioz, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda – soxta membranoz kolit, stomatit, glossit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarni yuqori dozada davolash mobaynida – buyrak faoliyatini buzilishlari kuzatilishi mumkin (bunday xolatlarda doza kamaytiriladi), interstisial nefrit, oliguriya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: qon zardobidagi jigar transaminazalari (ALT, AST), LDG, IF faolligini tranzitor oshishi va bilirubin, mochevina, azot hamda kreatinin konsentrasiyalarini oshishi, Kumbsning musbat reaksiyasi.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, giperemiya, flebit.

Boshqalar: umumiy holsizlik, kuchli toliqish, periferik shishlar, to‘satdan issiqlik hissi, vaginal va oral kandidoz, uzoq vaqt davolanganda – superinfeksiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatga (shu jumladan penisillinlarga, boshqa sefalosporinlar va karbapenemlarga) nisbatan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan:

• chala tug‘ilgan chaqaloqlar;
• yangi tug‘ilgan va 1 oylikkacha bo‘lgan chaqaloqlar;
• yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;
• soxta membranoz kolitda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa antibiotiklarning eritmalari bilan bitta shprisda yoki infuzion eritmada farmasevtik nomutanosib.

Aminoglikozidlar, polimiksin “B” va halqali diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nefrotoksiklik kuchayadi.

Buyrak naychalari sekresiyasini bloklovchi preparatlar (probenesid), sefotaksimning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi va uni chiqarilishini sekinlashtiradi (nojo‘ya ko‘rinishlar havfi oshadi).

Antiagregantlar (NYAQV (nospesefik yallig‘lanishga qarshi vositalar), salisilatlar, sulfinpirazon) bilan birga qo‘llanilganda qon ketishlari havfini oshiradi.

Sefotaksim bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sinergik ta‘sir namoyon qiladi.

Azlosillin yoki mezlosillin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sefotaksimning klirensi pasayadi, bunda uning dozasini kamaytirish kerak bo‘ladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida sefalosporinlarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga sefotaksimni qo‘llash qat‘iy man qilinadi. Agar bemorda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi paydo bo‘lsa, davolash darhol to‘xtatilishi kerak.

Sefotaksimni boshqa antibiotiklar bilan bir shprisda yoki eritmada aralashtirish mumkin emas.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda nefrotoksik belgilar  (siydikda azot va qonda kreatinin miqdorlarining oshishi) kuzatilishi mumkin. Bunday xollarda preparatning dozasi buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi va muolaja ushbu ko‘rsatkichlarning o‘zgarishiga qarab (xaftasiga bir martadan kam bo‘lmagan holda) olib boriladi. Shuningdek gemodializ o‘tkazilayotgan bemorlarda ham preparatning qondagi miqdori muntazam ravishda aniqlab turiladi.

Nefrotoksik preparatlar bilan birga qo‘llash buyrak faoliyatini, o‘n kundan ortiq qo‘llash esa qon hujayralari tarkibini nazorat qilishni talab etadi.

Keksa va holsizlangan bemorlarga “K” vitaminini qo‘llash tavsiya qilinadi (gipokoagulyasiyaning oldini olish maqsadida).

Davolanish vaqtida spirtli ichimliklarni iste‘mol qilish mumkin emas – disulfiramning ta‘siriga o‘xshash samaralar (yuz giperemiyasi, qorin va me‘da sohasida spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, AB ni pasayishi, taxikardiya, nafas qisishi) yuz berishi mumkin.

Preparatni laktasiya davrida buyurish zarurati tug‘ilganda, emizishni to‘xtatib turish kerak.

Preparat uzoq vaqt qo‘llanilganida periferik qon manzarasi va buyrak faoliyatini ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, shuningdek disbakteriozni oldini olishni amalga oshirish zarur. Preparat davomli qo‘llanganda shuningdek mikroorganizmlarning rezistentligi rivojlanishi mumkin.

Sefazolin bilan davolash mobaynida musbat Kumbs sinamasi hamda siydikdagi glyukozaning soxta musbat reaksiyasi olinishi mumkin (glyukozani qonda aniqlashning glyukoza-oksidazali usullarini ishlatish tavsiya qilinadi).

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi

Preparat xomiladorlik davrida, uning ona sog‘ligi uchun bo‘lgan foydasi, homila uchun bo‘lgan xavfidan ustun deb topilgan hollardagina qo‘llanadi.

Laktasiya davrida emizishni to‘xtatib turish tavsiya qilinadi (ko‘krak sutiga o‘tadi).

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozaning oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlarini kuchayishi, tirishishlar, ensefalopatiyalar (yuqori dozalarda yuborilganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), qaltirash, nerv-mushak qo‘zg‘aluvchanligi.

Davolash: simtomatik davolash. Spesifik antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Flakonlar, konturli uyali o‘ramlarda 0,5 yoki 1 g dan. 1 ta konturli uyali o‘ramlarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga kartonli qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Dozirovkasi

Буюрилаётган вақтда дисклардан фойдаланиб, цефазолинга нисбатан микроорганизмларнинг сезувчанлигини аниқлаш тавсия қилинади.

Доза касалликнинг оғирлиги, инфекция тури, организмнинг ҳолати, пациентнинг ёши, вазни ва буйрак функциясига  қараб аниқланади.

Мушак ичига (м/и) ёки вена ичига (в/и) (томчилаб ёки оқим билан) юборилади.

Препаратни мушак ичига юбориш учун флакон ичидаги 500 мг кукунни 1% ли лидокаин эритмасининг 2 мл ёки 0,5% ли новокаин эритмасининг 3 мл да эритилади, флакон ичидаги 1000 мг ни эса 1% ли лидокаин эритмасининг 3,5 мл ёки 0,5% ли новокаин эритмасининг 5 мл да эритилади. Агар пациентга лидокаин ва новокаин препаратларини қўллаш мумкин бўлмаса, унда препарат 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 3-5 мл ёки инъекция учун сувнинг 3-5 мл да эритиб юборилади. Мушак ичига чуқур юборилади. Хар бир думбага кўпи билан 1 г препарат юбориш тавсия қилинади.

Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратнинг бир марталик дозаси 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки инъекция учун сувнинг 10 мл да эритилади ва 3-5 минут давомида аста-секинлик билан юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун 0,5-1,0 г препарат 100-250 мл миқдордаги 5-10% ли глюкоза ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки Рингер ёхуд 5% ли натрий бикарбонати эритмасида эритилади ва 20-40 минут давомида (юбориш тезлиги минутига 60-80 томчи) юборилади.

Эритиш мобайнида флаконлар кукун бутунлай эригунча яхшилаб чайқатилади.

Тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болалар ва катталарга ҳар 4-12 соатда м/и ёки в/и (оқим билан ёки томчилаб) – 1-2 г дан юборилади. Тана вазни 50 кг дан кам бўлган болаларга –суткада 50-180 мг/кг дозада юборилади, юборишлар сони 2-6 мартани ташкил қилади.

Катталар:

Бир марталик ўртача доза – 0,25-1 г; бир марталик максимал (энг юқори) доза – 2 г ни; суткалик ўртача доза – 2-4 г ни; суткалик максимал доза – 12 г ни ташкил қилади; юборишлар сони – суткада 2-4 мартани, даволаш давомийлиги эса - 5-10 кунни ташкил этади.

Болалар:

Бир марталик ўртача доза – 10-50 мг/кг; бир марталик максимал доза – 20-50 мг/кг; суткалик ўртача доза – 50-100 мг/кг; суткалик максимал доза – суткада 180 мг/кг (тана вазни 50 кг дан кам бўлганда); юборишлар сони – суткада 2-4 мартани, даволаш давомийлиги эса - 5-10 кунни ташкил этади.

Операцияларидан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун – умумий кириш (бошланғич) анестезияси вақтида бир марта 1 г дозада (зарурат туғилганида 6-12 соатдан сўнг такроран юбориш мумкин); асоратланмаган, шунингдек сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида - 1 г дан ҳар 8-12 соатда; асоратланмаган ўткир гонореяда –1 г бир марта; ўртача оғирликдаги инфекцияларда 1-2 г дан ҳар 8-12 соатда; кесарев кесиши операцияси вақтида – киндик венасига қисқичлар қўйилганда: 1 г, сўнгра биринчи дозадан кейин 6 ва 12 соат ўтиб – қўшимча 1 г дан; оғир инфекцияларда – 2 г дан юбориш буюрилади (суткалик максимал доза – 12 г).

Болалар:

Буйрак касалликларида:

Буйракнинг чиқариш фаолияти бузилганда дозалаш тартиби креатинин клиренсини (КК) ҳисобга олган ҳолда ўрнатилади. Препаратнинг дозаси оширилиб, юборишлардаги вақт оралиғи оширилади. КК 20 мл/мин/1,73 м² ва ундан кам бўлганда суткалик доза икки марта камайтирилади. Препаратни оргнаизмдан қисман (62,3%) гемодиализ орқали чиқариб юборса бўлади.

Nojo'ya samaralari

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (тери тошмаси, қичишиш, иситма), гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хавфли эксудатив эритема ёки Стивенс-Джонсон синдроми), кам ҳолларда – бронхоспазм, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эт увишиши, иситма, ангионевротик шиш (Квинке шиши), анафилактик шок.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: тиришишлар, бош айланиши, умумий лоҳаслик, чарчоқ, бош оғриғи.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея/қабзият, қорин дам бўлиши, дисбактериоз, жигар фаолиятини бузилиши, кам ҳолларда – сохта мембраноз колит, стоматит, глоссит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак касалликлари бўлган пациентларни юқори дозада даволаш мобайнида - буйрак фаолиятини бузилишлари кузатилиши мумкин (бундай холатларда доза камайтирилади), интерстициал нефрит, олигурия.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: қон зардобидаги жигар трансаминазалари (АЛТ, АСТ), ЛДГ, ИФ фаоллигини транзитор ошиши ва билирубин, мочевина, азот ҳамда креатинин концентрацияларини ошиши, Кумбснинг мусбат реакцияси.

Маҳаллий реакциялар: юборилган жойда оғриқ ва ачишиш, гиперемия, флебит.

Бошқалар: умумий ҳолсизлик, кучли толиқиш, периферик шишлар, тўсатдан иссиқлик ҳисси, вагинал ва орал кандидоз, узоқ вақт даволанганда – суперинфекция.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Бошқа антибиотикларнинг эритмалари билан битта шприцда ёки инфузион эритмада фармацевтик номутаносиб.

Аминогликозидлар, полимиксин "B" ва ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қўлланилганда нефротоксиклик кучаяди.

Буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар (пробенецид), цефотаксимнинг плазмадаги концентрациясини оширади ва уни чиқарилишини секинлаштиради (ножўя кўринишлар ҳавфи ошади).

Антиагрегантлар (НЯҚВ (носпецефик яллиғланишга қарши воситалар), салицилатлар, сульфинпиразон) билан бирга қўлланилганда қон кетишлари ҳавфини оширади.

Цефотаксим билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланилганда синергик таъсир намоён қилади.

Азлоциллин ёки мезлоциллин билан бир вақтда қўлланилганда цефотаксимнинг клиренси пасаяди, бунда унинг дозасини камайтириш керак бўлади.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

цефотаксим натрийли тузи (цефотаксимга қайта ҳисобланганда) 0,5 г ёки 1,0 г.

Farmakodinamikasi

Цефалоспоринлар гуруҳи учинчи авлодига мансуб, микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга бўлган ярим синтетик препарат. Бактерицид таъсир кўрсатади. Кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг β-лактамазаларига чидамли. Кимёвий табиати жиҳатидан цефотаксим цефалоспоринларнинг биринчи ва иккинчи авлодига мансуб антибиотикларига яқин, бироқ, унинг ўзига хос тузилиши грамманфий бактерияларга нисбатан юқори фаоллигини таъминлайди.

Таъсир механизми микроорганизмлар қобиғидаги пенициллинни боғловчи оқсилларга нисбатан юқори яқинлиги, мембрана билан боғланган транспептидазаларга ацетил гуруҳчасини бириктириш ҳамда пептидогликанларнинг кўндаланг уланган занжирчаларини шикастлаши билан боғлиқ – пептидогликаннинг полимераза жараёнини блоклайди, микроорганизмлар хужайра деворининг мустахкамлиги ва ригидлигини таъминловчи мукопептид ишлаб чиқарилишини бузади (муреин ҳосил бўлишини бузади).

Цефотаксимга сезгир микроорганизмлар:

Граммусбат: Стафилококклар – Staphylococcus spp. (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари) (метициллинга резистент штаммлардан ташқари), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Стрептококклар – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus species, Streptococcus spp. (D гуруҳидан ташқари), Streptococcus agalactiae (B гуруҳ стрептококклари), Streptococcus pneumonia, Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A гуруҳига мансуб β-гомолитик стрептококклар); Бошқалар - Corynebacterium diphtheria, Bacillus myroides, Bacillus subtilis, Enterococcus spp. (баъзи штаммлари).

Грамманфий: Энтеробактериялар – Bacteroides spp., Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Salmonella spp., Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indolе, Providencia spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Serratia marcescens, Pseudomonas spp. (баъзи штаммлари); Бошқалар – Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, Citobacter, Eubacterium, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи штаммлари), Neisseria meningitidis, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa (кўпгина штаммлари), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia; Анаэроб: Clostridium perfringens, Clostridium species, Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum.

Цефотаксимга камроқ сезгир микроорганизмлар: Грамманфий: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Helicobacter pylori.

Цефотаксимга резистент микроорганизмлар: Граммусбат: Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus group D,; Грамманфий: Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы), Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), Stenotrophomonas maltophilia.

Sotish shartlari

Рецепт бўйича.

Maxsus saqlash sharoitlari

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояданган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Dozani oshirib yuborilishi

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши, тиришишлар, энцефалопатиялар (юқори дозаларда юборилганда, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), қалтираш, нерв-мушак қўзғалувчанлиги.

Даволаш: симтоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ.