Sefpotek

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SEFPOTEK

SEFPOTEC

Preparatning savdo nomi: Sefpotek^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sefpodoksim

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

faol modda: sefpodoksim proksetil (200 mg sefpodeksimga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza va natriy karboksimetilsellyuloza, natriy laurilsulfati, gidroksipropilsellyuloza, aerosil, magniy stearati;

qobig‘i: Sepitilm LP 761 B1ank (gidroksipropilsellyuloza, mikrokristallik sellloza, stearin kislotasi, titan dioksidi).

Ta‘rifi: oq rangli, oval shaklli, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida “Nobel” gravirovkasi bo‘lgan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapivtik guruhi: Antibiotiklar (uchinchi avlod sefalosporinlar guruhi)

ATX kodi: J01DD13

Farmakologik xususiyatlari

Preparat sefalosporinlar sinfiga mansub keng ta‘sir doirasiga ega yarimsintetik antibiotikdir. Sefpodoksim proksetil – old dori hisoblanib, faol metaboliti sefpodoksim hisoblanadi. Sefpodoksimning bakterisid faolligi hujayralar devori sintezini susaytirishdan iborat. U quyida keltirilgan mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faollikni namoyon etadi:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penisillinazani ishlab chiqaruvchi shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penisillinga chidamli shtammlaridan tashqari), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (C, F, G guruhlari).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (shu jumladan, V – laktaza ishlab chiqaruvchi), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penisillinazni ishlab chiqaruvchi shtammlari), Citrohacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae.

Anaerob grammusbat mikroorganizmlar: Peptostreptococcus magnus

Sefpodoksim Pseudomonas va  Enterobacter ning ayrim shtammlariga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Sefpodoksim proksetil – old dori bo‘lib, me‘da – ichak yo‘llari (MIY) dan so‘riladi va efir guruhini yo‘qotib, faol metabolit – sefpodoksim hosil bo‘ladi. 100 mg sefpodoksim proksetil och qoringa qabul qilinganda, qabul qilingan sefpodoksimning taxminan 50 % tizimli qon oqimiga so‘riladi.

Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada (100 dan 400 mg gacha) qo‘llanilganda, dozaga bog‘liq darajasi va sefpodoksimni so‘rilishi darajasi aniqlanadi.

Terapevtik dozalarda qabul qilinganda (100 dan 400 mg gacha), maksimal konsentrasiyasiga (Tmax) erishish vaqti taxminan 2-3 soatni tashkil qiladi va yarim chiqarilish davri (T_1/2) 2,09 soatdan 2,84 soatgacha o‘zgartirib turadi. S_max o‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 1,4 mkg/ml 100 mg dozada va 200 mg dozada – 2,3 mkg/ml ni, 400 mg dozada 3,9 mkg/ml ni tashkil qiladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasini 400 mg gacha har 12 soatda ko‘p marta qabul qilingandan keyin boshqa farmakokinetik parametrlarini ahamiyatli o‘zgarishi ham, to‘planishi ham kuzatilmaydi.

22 dan 33% gacha sefpodoksim zardob oqsillari va 21 dan – 29% gacha plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Sefpodoksim a‘zo va to‘qimalarda yaxshi taqsimlanadi. O‘pka to‘qimasida preparatning konsentrasiyasi 3 soatdan keyin taxminan 0,63 mkg/g ni, 6 soatdan keyin taxminan 0,52 mkg/g ni, 12 soatdan keyin – taxminan 0,19 mkg/g ni, qon plazmasida konsentrasiyasining taxminan 70-80% ni tashkil qiladi; bronx shillig‘ida – 0,9 mkg/kg (50%), alveolyar hujayralarda 0,1-0,2 mkg/kg (10%), plevral va yallig‘langan suyuqlikda qon plazmasidagi konsentrasiyasining 70-100% gacha to‘planadi. Sefpodoksim o‘pkaga va bodomcha to‘qimalariga o‘tadi va terapevtik dozalarda qabul qilinganda preparatning doimiy konsentrasiyasini 12 soat davomida tutib turadi va Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae, Haemophllus Influenzae uchun MIK₉₀ (minimal ingibisiya qiluvchi konsentrasiya) oshadi. Sefpodoksimning o‘pka to‘qimalaridagi konsentrasiyasi 6-8 soatdan keyin MIK₉₀ quyidagi respirator qo‘zg‘atuvchilar uchun bir necha marta yuqori bo‘ladi: M.(V.) Catarrhalis – 2 martaga, H. Influenzae va S. Pneumoniae – 20 martaga, S.pyogenes – taxminan 70 martaga ko‘proq. Qabul qilingandan keyin taxminan 90% sefpodoksim 12 soat ichida siydik bilan chiqariladi.

Keksa yoshdagilarda qo‘llanishi: keksa yoshdagilarda, shu jumladan bronx – o‘pka infeksiyasi bilan ko‘p bo‘lmagan T½ uzayishi va qonda konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi, ammo dozasiga tuzatish kiritishni talab qilmaydi, buyrak faoliyati pasaygan bemorlar kabi keksa bemorlarda ham sefpodoksimning yarim chiqarilish davri plazmada taxminan o‘rtacha 4,2 soatni tashkil qiladi (3,3 soat yosh bemorlarda). Boshqa farmakokinetik parametrlari (S_max, AUS (egri chiziq osti maydoni) va T_max) o‘zgarmagan holda qoladi.

Buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi: buyrak faoliyati susaygan bemorlarda qo‘llanishi: (minutiga 50 ml dan 80 ml gacha kreatinin klirensi) plazmada yarim chiqarilish davri o‘rtacha 3,5 soatni tashkil qiladi, o‘rtacha (minutiga 30 ml dan 49 ml gacha kreatinin klirensi bo‘lgan) yoki og‘ir (minutiga 5 dan 29 ml gacha bo‘lgan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri 5,9 gacha va 9,8 soatgacha muvofiq oshadi.

Jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi: jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda so‘rilishi biroz darajada kamayadi, organizmdan chiqarilishi esa  o‘zgarmagan holda qoladi. Sefpodoksimni T½ o‘rtacha ko‘rsatkichi va jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda buyrak klirensi ham o‘zgarmagan holda qoladi. Assit, jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda ko‘rsatgichlarga ta‘sir qilmaydi. Ushbu guruh bemorlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Qo‘llanilishi

– LOR-a‘zolari infeksiyasi (shu jumlardan sinusit, tonzillit, o‘tkir o‘rta otit, faringit); sefpodoksim tonzillit va faringitning surunkali yoki qaytalanuvchi infeksiyalarida qo‘llanadi, hamda keng ta‘sirli doiraga ega bo‘lgan antibiotklarga nisbatan aniq rezistentlik yoki shubha bulganda qo‘llaniladi;

– Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae va Moraxella catarrhalis tomonidan chaqirilgan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti;

– yuqori nafas yo‘llari infeksiyalarini chaqiruvchi Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae ili Moraxella (Branchamella) catarrhalis;

– S.pneumoniae, H.Influenzae yoki M. Catarrhalis tomonidan chaqirilgan (o‘tkir bronxit, residiv va qaytalanuvchi surunkali bronxit, bronxiolit, bakterial superinfeksiya bilan asoratlanganda) surunkali bakterial bronxitni zo‘rayishi;

– S.pneumoniae yoki H. Influenzae tomonidan chaqirilgan shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

– Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan (absess, sellyulit, infisirlangan jarohatlar, furunkul, follikulit, paronixiya, karbunkul va yaralar) asoratlanmagan teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyasi;

– Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis yoki Staphylococcus saprophyticus tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarini asoratlanmagan infeksiyalari (shu jumladan  o‘tkir pielonefrit va sistitlar);

– Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan o‘tkir asoratlanmagan uretral yoki servikal gonoreya;

– Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan ayollardagi o‘tkir asoratlanmagan anorektal infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga, ovqat vaqtida qabul qilish uchun ko‘rsatilgan.

Quyidagi jadvalda: shifokorning boshqa ko‘rsatmalaridan tashqari, tavsiya etilgan dozalar, davolash davomiyligi, bemorlar kontingenti (12 yosh va undan kattalar), ko‘rsatilgan:

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlar uchun, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Umuman olganda keksa va yosh bemorlarda qo‘llaganda preparatning samaradorligi va xavfsizligida farqi kuzatilmagan.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi bilan minutiga 3 ml) bo‘lgan bemorlar uchun preparatning dozalarini qabul qilish orasidagi interval 24 soatgacha oshirilishi mumkin.

Gemodializdagi bemorlar uchun dozalash soni gemodializdan keyin haftada 3 marta bo‘lishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

JSST ma‘lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta‘sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma‘lum – mavjud ma‘lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.

Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan: kamdan-kam – gipogemoglobeniya, trombositoz, trombositopeniya, leykopeniya va eozinofiliya; juda kam – gemolitik anemiya.

Boshqa beta-laktam antibiotiklar va Sefpodoksim uzoq vaqt qo‘llanilganda neytropeniya va juda kam holatlarda agranulositoz kuzatilishi mumkin, asosan uzoq vaqt qo‘llanilganda.

Immun tizimi tomonidan: xar hil turdagi allergik reaksiyalar; kam – shilliq qavat sezgirligining oshishi, toshmalar, eshakemi, qichishish; juda kam – pufakchalar paydo bo‘lishi bilan o‘tadigan teri reaksiyasi (eritema, Stiven-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz). Bunaqa simptomlar kuzatilganda Sefpodoksim bilan davolash to‘xtatiladi. Boshqa sefalosporinlarga o‘xshab anafilaktik shok xolatlari juda kam holatlarlarda kuzatiladi, bronxospazm, purpuralar, angionevrotik shishlar, zardob kasalligi, toshmalar, haroratning ko‘tarilishi va bo‘g‘imlarda og‘rik paydo bulishi.

Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan: tez-tez – ishtaxaning yuqolishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam – bosh og‘rig‘i, paresteziya, bosh aylanishi.

Eshitish a‘zolari va muvozanat tomonidan: kam – quloqda shovkin paydo bo‘lishi.

Me‘da–ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – oshqozon sohasida noxush sezgi, ko‘ngil aynish, qayt qilish, oshqozon sohasida og‘rik, meteorizm, diareya. Enterokolit simptomiga o‘xshab diareya kuchayishi va axlatda qon paydo bo‘lishi.

Agar davolanish yoki davolangandan keyin diareya doimiy bo‘laversa, psevdomembranoz kolit rivojlanish ehtimoli bor.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: kamdan-kam – AST, ALT, ishkoriy fosfotaza va/yoki bilirubinning o‘rtacha  o‘tib ketuvchi oshishi; juda kam – jigar yetishmovchiligi.

Buyrak va siydik chiqarish yullari tomonidan: juda kam – mochevina va kreatinin miqdori oshishi.

Shu guruh dorilarini ayniqsa aminoglikozidlar, yoki kuchli siydik xaydovchi dorilar bilan qo‘shib qo‘llanganda buyrak funksiyasida o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar: kam – asteniya yoki lohaslik.

Infeksion va parazitar kasalliklar: boshqa antibiotiklarga o‘xshab, mikrofloraning Sefpodoksimga sezgirligi bo‘lmaganda infeksiyalarning ko‘payishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• sefpodoksimga yoki boshqa sefalosporinlarga allergik reaksiyasi bo‘lganda;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni quyidagilar bilan bir vaqtda:

• antasidlarni yuqori dozasi bilan (natriy karbonat va alyuminiy gidroksid) yoki N₂–blokatorlari (simetidin) bilan qo‘llanganda, plazmada yuqori konsentrasiyasi darajasini va preparatni so‘rilish darajasini kamayishi kuzatiladi. Bunday o‘zaro ta‘sir natijasida so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi.
• ichga qabul uchun antixolinergik preparatlar bilan qo‘llanganda sefpodoksimning (Tmax) plazmadagi yuqori konsentrasiyasiga erishish vaqti sekinlashadi, preparatni so‘rilish darajasi (AVC) o‘zgarishsiz qoladi.
• probenesid bilan qo‘llaganda, sefpodoksimni buyrakdan chiqarilishi ingibisiya qilinadi va AUC oshishi natijasida va S_max darajasi, nefrotoksik ta‘sir ko‘rsatuvchi moddalar boshqa beta–laktam antibiotiklari bilan bo‘lgani kabi, bir vaqtda buyurilganda nefrotoksikligi rivojlanishi mumkin, ammo sefpodoksim proksetil bilan monoterapiya o‘tkazilganda nefrotoksiklik kuzatilmagan.

Sefalosporinlar, shu jumladan sefpodoksim proksetil Kumbs testini musbat reaksiyasini chaqirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin bemorlarda sefpodoksimga, boshqa sefalosporinlarga, penisillinlarga yoki boshqa dori vositalariga yuqori sezuvchanligini sinchkov tekshiruvini o‘tkazish kerak.

Penisillin antibiotiklariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurganda alohida ehtiyotkor bo‘lish lozim, yo‘qsa (natijada) beta – laktam antibiotiklarni orasida kesishgan allergik reaksiya rivojlanishi mumkin.

Allergik reaksiyalar yuz berganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Preparatga yuqori sezuvchanligining jiddiy reaksiyalari epinefrin bilan davolashni va boshqa shoshilinch tadbirlar, shu jumladan oksigenasiya, vena ichiga suyuqlikni, antigistamin preparatlarini yuborish va klinik ko‘rsatmalar bo‘yicha ventilyasion davolash talab qilish mumkin.

Deyarli barcha antibakterial vositalarda, shu jumladan sefpodoksimda psevdomembranoz kolitni rivojlanishini kuzatish mumkin va ular kechish og‘irligi bo‘yicha farqlanadi: o‘rtachadan to hayotga xavf solishi shakligachadir. Shuning uchun ushbu diagnozni antibakterial preparatlar qabul qilingandan keyin diareya kuzatiladigan bemorlarda inobatga olish kerak.

Pediatriyada qo‘llanilishi

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bolalarga preparat qullashga tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davri

FDA tasnifi bo‘yicha homilaga ta‘siri –  V toifa.

Hayvonlarda o‘tqazilgan tadqiqotlar natijasida embriotoksik, yoki terotogen  mutagen ta‘sirlari aniqlanmagan, sefpodoksim homiladorlik paytida xavfsiz ekanligi to‘g‘risida tadqiqotlar aniqlanmagan.

Sefpodoksim homiladorlik paytida davolash uchun zarurat bo‘lganda homila va ona uchun kutilishi mumkin bo‘lgan xavf diqqat bilan kuzatilishi lozim.

Sefpodoksim ko‘krak suti orqali o‘tadi, emiziklilarda davolash paytida sefpodoksim to‘xtalishi kerak, yoki emizish to‘xtalishi lozim.

Transport vositalarini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta‘siri

Dori preparatini nojo‘ya ta‘sirlarini inobatga olib, avtomobilni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarini boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyada og‘riq va diareya.

Davolash: preparat bilan dozani oshirilib yuborilishi natijasida jiddiy toksik reaksiyalar rivojlangan hollarda, organizmdan sefpodoksimni chiqarilishi odatda gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida, ayniqsa buyrak tizimi xavfga moyil bo‘lsa amalga oshiriladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 23% organizmdan standart 3 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqariladi.

Chiqarilish shakli

«Sefpotek^® 200», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 200 mg dan, № 10, № 14, № 20.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.