Seftoks

Mushak ichiga yuborilganidan so'ng seftriakson va sulьbaktamning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi 15 minut va 2 soatlar orasida aniqlanadi. Seftriaksonning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi mushak ichiga bir martalik dozasi 1,0 g yuborilganidan so'ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va 2-3 soat davomida aniqlanadi, ayni paytda sulьbaktam natriyning kontsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilganidan keyin 1 soat davomida aniqlanadi.
Tavsiya etilgan dozalarda vena ichiga qo'llanganida seftriakson natriy organizmning a'zolari va to'qimalariga yaxshi taqsimlanadi. Bakteritsid kontsentratsiyalari 24 soat davomida tutib turiladi. Seftriakson alьbumin bilan qaytar bog'lanadi, va kontsentratsiyasi oshishi bilan bog'lanishi kamayadi, masalan, plazmadagi kontsentratsiyasi 100 mg/l bo'lganida bog'lanishi 95% dan 300 mg/l bo'lganida bog'lanishi 85% gacha kamayadi. Alьbuminning miqdori kamligi tufayli, erkin seftriaksonning to'qima suyuqligidagi proportsiyasi plazmadagiga nisbatan muvofiq ravishda yuqori bo'ladi.
Seftriakson natriyni taqsimlanish xajmi 7-12 l ni tashkil etadi va sulьbaktamniki 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi xam amniotik suyuqlikga keng taqsimlanadi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va katta yoshdagi sog'lom ko'ngillilarda plazmaning tozalanish koeffitsiyenti 10-22 ml/min ni tashkil etadi. Jigarning tozalanishi 5-12 ml/min tashkil etadi. Taxminan 75-85% sulьbaktam va 50-80% seftriakson o'zgarmagan holda buyraklar orqali, qolgan doza esa, o't-safro bilan chiqariladi.
Seftriaksonni plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish davri sog'lom yosh, katta yoshdagi ko'ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda siydik bilan chiqarilishi dozasining taxminan 70% ni tashkil etadi. Sakkiz kunlikdan kichik bolalarda va 75 yoshdan oshgan keksa odamlarda yarim parchalanish vaqti odatda sog'lom, yosh odamlar guruhiga nisbatan 2-3 marta yuqori bo'ladi. Sulьbaktamni plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soat.
Gemodializ sulьbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy chiqarilishini, taqsimlash hajmini o'zgartiradi.
Pediatriyada o'tkazilgan tekshirishlar, majmuaviy shaklda yuborilganida seftriaksonning komponentlarini farmakokinetikasi ahamiyatli o'zgarishlarga ega emasligini ko'rsatdi.

Jiddiy anafilaktik reaktsiyalarda epinefrinni (adrenalinni) shoshilinch holatda yuborish kerak. Vena ichiga glyukokortikosteroidlar yuboriladi va nafas yo'llarini o'tkazuvchanligi ta'minlanadi, shu jumladan intubatsiya qilinadi.
O't-safro yo'llarini og'ir obstruktsiyasida, og'ir darajadagi jigar kasalliklarida, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishlarida, preparatning dozalash tartibini to'g'rilash talab qilinadi.
Jigar funktsiyasini buzilishlari va buyraklar funktsiyasini yondosh buzilishlari bo'lgan bemorlarda seftriaksonning zardobdagi kontsentratsiyasini monitor o'tkazish va zarurati bo'lganida uning dozasini to'g'rilash kerak. Agarda bunday hollarda seftriaksonning zardobdagi kontsentratsiyasini muntazam monitori o'tkazilmasa, u holda uning dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.
Preparat bilan uzoq muddat davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarni xaddan ziyod o'sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak.
Preparat bilan uzoq muddat davolashda ichki a'zolar faoliyatini, shu jumladan, buyraklar, jigar va qon yaratish tizimi ko'rsatkichlarini, vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug'ilgan chaqaloqlar, eng avvalo chala tug'ilgan chaqaloqlar va kichik yoshli bolalar uchun muximdir.

Homiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilgan foyda, homila va bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llanishi mumkin.

Pediatriyada qo'llanilishi Giperbilirubinemiyasi bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug'ilganlarga preparatni yuborish mumkin emas.

Kattalar

Kattalar uchun Seftoksning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 grammni tashkil etadi, u infektsiyaning turi va jiddiyligiga qarab, kuniga 1 marta (yoki teng bo'lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 4 gramm dan oshmasligi kerak.

Buyraklarni yaqqol buzilishlari (KK 15-30 ml/min) bo'lgan bemorlarda preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulьbaktamni maksimal sutkalik dozasi – 2 g), KK minutiga 15 ml dan kam bo'lgan bemorlarda esa, sulьbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulьbaktamni maksimal sutkalik dozasi – 1 g).

Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi.

Pediatrik patsiyentlar

Teri va yumshoq to'qimalarining infektsiyalarini davolash uchun tavsiya etilgan umumiy sutkalik dozasi (tseftriaksonga hisoblaganda) 50-75 mg/kg tashkil etadi, kuniga 1 marta (yoki teng bo'lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 gramm dan oshmasligi kerak. O'tkir bakterial otitni davolash uchun: mushak ichiga yuboriladigan bir martalik dozasi 25 mg/kg (tseftriaksonga hisoblaganda) tavsiya etiladi (1 grammdan oshmasligi kerak).

Meningitdan tashqari, jiddiy aralash infektsiyalarni davolash uchun, Seftoksni tavsiya etilgan sutkalik dozasi 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, har 12 soatda bo'lingan dozalarda yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 2 gramm dan oshmasligi kerak.

Meningitni davolashda Seftoksni boshlang'ich terapevtik dozasi 100 mg/kg ni tashkil etadi (4 gramm dan oshirmaslik kerak). Seftoksni sutkalik dozasi 1 kunda bir marta (yoki bir xil bo'lingan dozalarda har 12 soatda) yuborilishi mumkin. Odatda davolashni davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda Seftoks bilan davolashni infektsiyaning belgilari yo'qolganidan keyin, kamida yana 2 kun davomida davom ettirish kerak. Asoratlangan infektsiyalarda uzoq vaqt davolash talab qilinishi mumkin.

Streptokokk chaqirgan infektsiyalarni davolashda antipiogen davolash eng kamida 10 kun davom etishi kerak.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun preparat in'ektsiya uchun steril suvda, natriy xlorid eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Seftoks preparatini tegishli erituvchida (in'ektsiya uchun suv, natriy xlorid eritmasi, dekstroza eritmasi) suyultirish quyidagi jadvalda keltirilgan:

Vena ichiga in'ektsiyani kamida 2-4 minut davomida yuborish kerak.

Vena ichiga infuziyani kamida 30 minut davomida yuborish kerak.

Preparat 1% li lidokain eritmasida eritilganidan so'ng, tayyor eritmani mushak ichiga chuqur yuborish kerak. 1 g dan ortiq dozalarni (tseftriaksonga hisoblaganda) 2 ga bo'lish va 12 soat interval bilan yuborish kerak.

Tayyor bo'lgan eritmani zudlik bilan yuborish kerak

Seftoks preparatini eritish yoki tayyor eritmani vena ichiga yuborish uchun suyultirish uchun kalьtsiya saqlovchi eritmalarni (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) ishlatish mumkin emas. Bu cho'kindi hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktsiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko'p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok) paydo bo'lishi mumkin; stomatit, glossit, ovqat xazm qilish tizimi tomonidan esa ko'ngil aynishi, qusish, ta'm sezishni yo'qolishi, qorin og'rig'i, disbakterioz, superinfektsiya soxta membranoz kolit. Periferik qon ko'rsatkichlarini o'zgarishlari: neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya bo'lishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobidagi plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatininni darajasi oshadi, silindrlar paydo bo'ladi; oliguriya, anuriya, bioximik o'zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va qon plazmasida bilirubinni oshishi), o'tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og'rig'i, yuborilgan joyda og'riq va infilьtrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganida – flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo'llanganida, oxirgisining qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.
Aminoglikozidlar bilan majmuada qo'llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi.
Diklofenak bilan birga qo'llanganida Seftoksni safroga ajralishini rag'batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensini pasaytiradi.
Atsetalozamid me'da shirasidagi Seftoksning kontsentratsiyasini oshiradi.
Seftoks ning eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.
Seftoks ni kalьtsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: natriya seftriakson (tseftriaksonga ekvivalent) – 1000 mg, natriya sulьbaktam (sulьbaktamga ekvivalent) – 500 mg;
yordamchi moddalar: saqlamaydi.

Seftoks- culьbaktam natriy va seftriakson natriyni quruq kukun ko'rinishidagi majmuasi bo'lib, eritilganidan keyin qo'llanadi.
Seftriakson natriy vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan steril, yarim sintetik sefalosporin antibiotikdir.
Sulьbaktam natriy asosiy penitsillin qatori hosilasidir.
Sulьbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tekshirishlarda uni, β-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi ko'pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko'rsatilgan.
Sulьbaktam ayrim penitsillinlarni bog'lovchi oqsillar bilan birikadi, shuning uchun seftriakson/sulьbaktam majmuasi sezgir shtammlarga ko'pincha bir seftriaksonga nisbatan, kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Seftriakson va sulьbaktam majmuasi
Sulьbaktam va seftriaksonni majmuasi seftriaksonga sezuvchan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Bundan tashqari, komponentlarning majmuasi turli mikroorganizmlarga nisbatan preparatning alohida komponentlari bilan solishtirganda sinergizm (minimal ingibiya qiluvchi kontsentratsiyalarni pasayishi) namoyon qiladi.
Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.
Yuqorida ko'rsatilgan mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlari odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, sefalosporinlar va aminoglikozidlarga nisbatan chidamli, seftriaksonga nisbatan esa sezuvchandir.
Grammusbat aeroblar: Staphylococcus aureus (jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Metitsillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, jumladan seftriaksonga ham chidamlidir.
Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.
Clostridium difficile ni ko'pchilik shtammlari seftriaksonga chidamli.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,
Providencia species (jumladan, Providencia rettgeri), Salmonella species (jumladan, Salmonella typhi), Shigella species.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Listeria monocytogenes va meningitni chaqiradigan penitsillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol.

Quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin



Yaroqlilik muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin.

Simptomlari: nojo'ya ta'sirlarini kuchayishi.
Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.