Seftribak-Novo

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

Seftribak-NOVO

Ceftribacum-NOVO

Preparatning savdo nomi: Seftribak-NOVO

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): Seftriakson va sulbaktam (natriyli tuzi ko‘rinishida)

Chiqarilish shakli: In‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun 0,75 g va 1,5 g dan flakonlarda.

Tarkibi: bir flakon uchun:

Seftriaksonga qayta hisoblanganda seftriakson natriyli tuzi – 0,500g yoki 1,0g,

Sulbaktamga qayta hisoblanganda sulbaktam natriyli tuzi – 0,250g yoki 0,5g.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi)

Farmakologik xususiyatlari

Preparat sulbaktam natriy va seftriakson natriyning majmuasidir.

Seftriakson natriy vena ichiga (v/i) va mushak ichiga (mi) yuborish uchun keng ta‘sir doirasiga ega, yarimsintetik sefalosporin antibiotikdir.

Seftriakson keng ta‘sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlar: fakultativ anaeroblar – Staphylococcus aureus (shu jumladan penisillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, b-gemolitik A guruhi (S.pyogenes), V guruhi streptokokklari: S.agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, noenterokokk D guruhi streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.rarainfluenzae, Klebsiella (shu jumladan Kb.pneumonia ham), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy), Serratia spp. (shu jumladan S.marcescens), Shigella, Yersinia(shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar–Treponema pallidum; aeroblar – Neisseria gonorrheae (shu jumladan penisillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; bakteroidlarning obligat anaerob-turlari (shu jumladan B.Fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium (ammo S.difficile ning ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F.mortiferum va F.varium ni qo‘shganda)ga nisbatan faol.

Sulbaktam natriy penisillinning asosiy yadrosining hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlarda u, β-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi ko‘pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko‘rsatilgan.

Sulbaktam ayrim penisillinlarni bog‘lovchi oqsillar bilan birikadi, shuning uchun seftriakson/sulbaktam majmuasi mikroorganizmlarning sezgir shtammlariga nisbatan, ko‘pincha birgina seftriaksonga qaraganda kuchliroq ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Seftribak-NOVO m/i ichiga qo‘llangandan keyin seftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (Cmax) muvofiq 15 minut va 2 soatlar orasida aniqlanadi. Seftriaksonning plazmadagi Cmax bir martalik m/i yuborilgan 1,0 g dozadan keyin taxminan 81 mg/l ni tashkil qiladi va doza yuborilganidan keyin 2-3 soat davomida aniqlanadi, ayni paytda sulbaktam natriyning konsentrasiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil qiladi va doza yuborilganidan keyin 1 soat davomida aniqlanadi.

Tavsiya etilgan dozalarda v/i qo‘llanganida seftriakson natriy organizmning a‘zolari va to‘qimalariga yaxshi taqsimlanadi. Bakterisid konsentrasiyalari 24 soat davomida tutib turiladi. Seftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi, va konsentrasiya oshishi bilan bog‘lanishi kamayadi, masalan, plazmadagi konsentrasiyasi <100 mg/l bo‘lganida bog‘lanishi 95% dan 300 mg/l da bog‘lanishi 85% gacha kamayadi. Albuminning miqdori kamligi tufayli, erkin seftriaksonning to‘qima suyuqligidagi proporsiyasi plazmadagiga nisbatan muvofiq ravishda  yuqori.

Seftriakson natriyning taqsimlanish xajmi (Vd) 7-12 l ni tashkil qiladi va sulbaktamniki – 18-27,6 l ni tashkil qiladi. Ikkalasi xam amniotik suyuqlikda keng taqsimlanadi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda plazmaning tozalanish koeffisienti 10-22 ml/min ni tashkil qiladi. Jigarning tozalanishi 5-12 ml/min tashkil qiladi. Taxminan 75-85% Sulbaktam va 50-80% Seftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, qolgan doza esa, safro bilan chiqariladi.

Seftriaksonning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish davri sog‘lom yosh, katta yoshdagi ko‘ngillilarda 8 soatni tashkil qiladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan chiqarilishi dozaning taxminan 70% ni tashkil qiladi. Sakkiz kunlikdan kichik bolalarda va keksa, 75 yoshdan oshgan odamlarda yarim parchalanish davri odatda yosh sog‘lom odamlar guruhiga nisbatan 2-3 marta yuqori bo‘ladi. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soatni tashkil qiladi. Gemodializ Sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy chiqarilishni, Vd ko‘rsatkichini o‘zgartiradi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar, majmuaviy shaklda yuborilganida seftriaksonning komponentlarini farmakokinetikasi ahamiyatli o‘zgarishlarga ega emasligini ko‘rsatadi.

Qo‘llanilishi

Seftribak-NOVO, unga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan, quyidagi infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:

• yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari;
• o‘tkir bakterial otit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;
• siydik yo‘llarining infeksiyalari (asoratlangan va asoratlanmagan);
• kichik chanoq a‘zolari infeksiyalari;
• bakterial sepsis;
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari;
• me‘da-ichak yo‘llarining infeksiyalari;
• meningit;
• jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar;
• jarrohlikda infeksiyalarni oldini olish.

Preparatni operasiyadan oldin qo‘llash pasientlarda jarrohlik muolajalardan so‘ng kuzatiladigan operasiyadan keyingi infeksiya holatlarini kamaytirishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Seftribak-NOVO v/i ichiga yoki m/i steril in‘eksiya uchun suvda eritilganidan keyin yuborish mumkin.

Preparat eritilganidan keyin eritmani darhol qo‘llash tavsiya qilinadi.

Preparat ampulalarining soni va preparatni eritish uchun tavsiya qilingan steril in‘eksiya uchun suvning hajmi

Kattalar

Kattalar uchun odatda sutkalik doza (seftriakson xolida) 1-2 g ni tashkil qiladi, u infeksiyaning turi va jiddiyligiga qarab, kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 4 gramm dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari (KK 15-30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil qiladi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 2 g), KK minutiga 15 ml dan kam bo‘lgan bemorlarda esa, sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 0,5g ni tashkil qiladi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 1 g).

Pediatrik pasientlar

Teri va teri yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarini davolash uchun sutkalik umumiy tavsiya qilingan doza (seftriakson holida) 50-75 mg/kg tashkil qiladi, u kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 g dan  oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: (seftriakson xolatida) m/i bir martalik 250 mg/kg doza tavsiya qilinadi (1 g dan oshmasligi kerak).

Meningitdan tashqari, boshqa jiddiy aralash infeksiyalarni davolash uchun, tavsiya qilingan har kungi umumiy doza (seftriakson xolida) har 12 soatda 50-75 mg/kg ni tashkil qiladi, 2 martaga bo‘lingan dozalarda buyuriladi. Maksimal sutkalik doza (seftriakson xolida) 2 g dan oshmasligi kerak.

Meningitni davolashda boshlang‘ich terapevtik doza (seftriakson holida) 100 mg/kg ni tashkil qiladi (4 g dan oshirmaslik kerak). Sutkalik doza (seftriakson holida) 1 kunda bir marta (yoki bir xil bo‘lingan dozalarda har 12 soatda) yuborilishi mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi. Odatda Seftriakson bilan davolashni infeksiya simptomlari yo‘qolganidan keyin, hech bo‘lmaganda yana 2 kun davomida davom ettirish kerak. Odatda davolash 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infeksiyalarda davomiyroq davolash talab qilinishi mumkin.

Streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda antipiogen davolash eng kamida 10 kun davom etishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok) yuz berishi mumkin; stomatit, glossit, ovqat xazm qilish tizimi tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘m sezishning yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfeksiya soxtamembranoz kolit.

Periferik qon ko‘rsatkichlarining o‘zgarishlari: neytropeniya, limfopeniya, trombositopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya bo‘lishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobida plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatinin darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi; oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborish joyida og‘riq va infiltrat, ayrim hollarda v/i yuborilganida – flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni penisillinga yoki preparatning komponentlariga, shuningdek lidokainga (m/i yuborishda) ma‘lum allergiyasi bo‘lgan bo‘lgan pasientlarda, jigar va buyrak yetishmovchiligida, anamnezdagi me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa nospesifik yarali kolitda yoki enteritda, homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanganida, oxirgisining qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi.

Birga qo‘llanganida diklofenak seftriaksonning safroga chiqarilishini rag‘batlantiradi va siydikda umumiy klirensini pasaytiradi.

Asetalozamid me‘dada seftriaksonning konsentrasiyasini oshiradi.

Seftriaksonning eritmalarini aralashtirish yoki boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda epinefrinni (adrenalanni) shoshilinch yuborish kerak. Glyukokortikosteroidlar v/i yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubasiyani qo‘shganda o‘tkazuvchanligini ta‘minlaydi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasida, jigarning og‘ir kasalliklarida, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishlarida preparatning dozalash tartibini to‘g‘rilash talab qilinadi.

Jigar faoliyatini buzilishlari va buyrak faoliyatini yo‘ldosh buzilishlari bo‘lgan bemorlarda seftriaksonning zardobdagi konsentrasiyasini monitorlash va zarurati bo‘lganida uning dozasini to‘g‘rilash kerak. Agar bunday hollarda seftriaksonning zardobdagi konsentrasiyasini muntazam monitorlash o‘tkazilmasa, unda uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Yuborish joyida in‘eksiya oqibatidagi og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni 1% lidokain eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 1% lidokain eritmasining 2 ml da, 1 g ni – 3-5 ml da suyultiriladi.

Preparat bilan uzoq muddatli davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni xaddan ziyod o‘sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak.

Preparat bilan uzoq muddatli davolashda ichki a‘zolar faoliyatining, shu jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimining ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, eng avvalo chala tug‘ilgan chaqaloqlar va kichik yoshli bolalar uchun muhimdir.

Homiladorlik va laktasiya

Homiladorlik va laktasiya davrida faqat agar ona uchun taxmin qilingan foyda, homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llanishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanilishi

Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilganlarga preparatni yuborish mumkin emas.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlarining kuchayishi.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi.

Resept bo‘yicha.