Zitro SD

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ZITRO SD

ZITRO SD

Preparatning savdo nomi: Zitro SD

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin digidrati

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: azitromisin digidrati 250 mg va 500 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, Povidon K-25, aerosil, magniya stearati.

Ta‘rifi:

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar (250 mg uchun).

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomoni riskali, SD yozuvli oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar (500 mg uchun).

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Azitromisin – makrolid antibiotiklarning guruhi – azalidlarning vakili bo‘lib, keng antimikrob ta‘sir doirasiga ega. Sezgir mikroorganizmlarning 70S ribosomalarini 50S-subbirliklari bilan bog‘lanib va RNK ga bog‘liq oqsil sintezini susaytirib, bakteriyalarni o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi, yuqori konsentrasiyalarda esa bakterisid samara ko‘rsatishi mumkin.

Azitromisin keng ta‘sir doirasiga ega va qator grammusbat bakteriyalar: Streptococcus pneumonia, S. pyogenes, S. agalactisae, C, F va G guruh streptokokklari, S. viridans, Staphylococcus aureus ga nisbatan faol hisoblanadi.

Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga ta‘sir qilmaydi. Preparat, shuningdek grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenza, H. parainfluenza, H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ga nisbatan samaralidir. Sezgir anaerob mikroorganizmlar: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes ga ta‘sir qiladi. Bundan tashqari, preparat shuningdek hujayra ichidagi va boshqa mikroorganizmlar, shu jumladan: Legionella pneumopnila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi larga nisbatan samaralidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi.

Preparat me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi  maksimal konsentrasiyasiga (S_max) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi.

Preparat nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a‘zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T_1/2) uzoqligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kira olish xususiyati va rN past bo‘lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (V_d – 31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminasiyasi uchun muximdir.

Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentrasiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan ishonarli (o‘rtacha 24-34% ga) yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentrasiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentrasiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi.

Metabolizmi.

Preparat jigarda faolligini yo‘qotib, metil guruhini yo‘qotish yo‘li orqali metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi.

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T_1/2 davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda 50% – ichak orqali, 6% – buyrak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
• yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);
• urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
• Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);
• me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiya bo‘lgan kasalliklarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Laym kasalligida (borreliozda) boshlang‘ich bosqichni (erythema migrans) davolash uchun 1 g dan (500 mg li 2 tabletka) birinchi kuni va 500 mg dan har kuni 2-kundan 5 kungacha (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda bir marta 1 g (500 mg li 2 ta tabletka) buyuriladi.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiyasiyalangan kasalligida sutkada 1 g dan (500 mg li 2 tabletka) 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Bolalarga: preparat 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Davolash kursi dozasi – 30 mg/kg tana vazniga.

Bolalardagi erythema migrans ni davolashda birinchi kuni 20 mg/kg tana vazniga va 2-kundan 5 kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Preparatning 1 dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani mumkin qadar ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Odatda azitromisin pasientlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiriladi. Azitromisin preparatlarini qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar kuzatiladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurakni urib ketishi, yurak qorinchalarini “piruet” turidagi paroksizmal taxikardiyasi, aritmiya, jumladan qorinchalar taxikardiyasi va arterial gipotenziyani rivojlanish hollari xaqida xabarlar berilgan.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qorinda og‘riq, meteorizm, qusish, dispepsiya, gastrit, qabziyat, soxtamembranoz kolit, pankreatit, til rangini o‘zgarishi.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: gepatit, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda o‘limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, fulminant va nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik.

Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, disgevziya, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, xushdan ketish, tirishishlar, psixomotor o‘ta yuqori faollik, anosmiya, agevziya, parosmiya, gravis miasteniyasi.

Ruhiy buzilishlar: asabiylik, havotirli qo‘zg‘aluvchanlik, tajavvuzkorlik va havotirlik.

Eshitish a‘zolari va vestibulyar apparati tomonidan: qaytuvchi xarakterga ega bo‘lgan karlik, quloqlarni shang‘illashi, vertigo.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi.

Qon va limfa tizimi tomonidan: neytropeniya, leykopeniya, trombositopeniya, gemolitik anemiya.

Teri va teriosti yog‘ kletchatkasi tomonidan: toshma, qichishish, Stivens-Djonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish va ko‘p shaklli eritema.

Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: bo‘g‘imlarda og‘riq.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va interstisial nefrit.

Infeksiyalar va invaziyalar: kandidoz, shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi; qin infeksiyalari.

Allergik reaksiyalar: yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaksiyalar.

Umumiy buzilishlar: kuchli toliqish, anoreksiya, ko‘krakda og‘riq, shishlar, lanjlik, asteniya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan o‘zgarishlar: limfositopeniya, eozinofiliya, qonda bikarbonatlar miqdorini kamayishi, AlAT, AsAT, bilirubin va kreatininni oshishi, shuningdek kaliyning darajasini o‘zgarishi, elektrokardiogrammada QT intervalni uzayishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, 12 va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan  bolalar (500 mg li tabletkalar uchun), laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Pasientlarga azitromisinni QT intervalni uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Antasidlar. Garchi azitromisinning farmakokinetik parametrlariga antasidlarning bir vaqtdagi ta‘sirini o‘rganilgan preparatning biokiraolishligida o‘zgarishlar kuzatilmagan bo‘lsada, lekin uning plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasi taxminan 25% ga kamayadi. Azitromisinni antasidlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etilgan.

Shoxkuya hosilalari. Shoxkuya hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida nazariy jihatdan ergotizm rivojlanishi mumkin.

Karbamazepin. Azitromisin karbamazepinning plazmadagi darajasiga yoki uning faol metabolitlariga ahamiyatli darajada ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Siklosporin. Bir-biriga yaqin makrolid antibiotiklardan ba‘zilari siklosporinning metabolizmiga ta‘sir qiladi. Azitromisin va siklosporinni bir vaqtda qabul qilganda o‘zaro ta‘sir qilishi bo‘yicha farmakokinetik va klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishdan oldin terapevtik vaziyatni yaxshilab baholash kerak. Agar majmuaviy davolash lozim deb topilsa, siklosporinning darajasini sinchiklab monitoring qilish va muvofiq ravishda dozasini boshqarish kerak.

Kumarin antikoagulyantlari. Azitromisin varfarinning bir martalik dozasini (15 mg) antikoagulyasion samarasini o‘zgartirmaydi. Azitromisin bilan bir vaqtda qabul qilinganida peroral antikoagulyantlar (kumarin) ning antikoagulyasion samaralarini kuchaytirishi xaqida ma‘lumotlar berilgan. Garchi ishonchli sabab oqibat bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsada, ammo bunday pasientlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish lozimligini hisobga olish kerak.

Digoksin. Ba‘zi pasientlarda ma‘lum bir makrolid antibiotiklar ichakda digoksinning metabolizmiga ta‘sir qiladilar. Demak, azitromisin va digoksin bir vaqtda qo‘llangani holda digoksinning konsentrasiyasini oshishi mumkinligini yodda tutish va digoksinning darajasini monitoring qilish kerak.

Metilprednizolon. Azitromisin metilprednizolonning farmakokinetikasiga biroz ta‘sir qiladi.

Terfenadin. Azitromisin va terfinadinni o‘rtasida o‘zaro ta‘sirlar xaqida ma‘lumotlar berilmagan. Boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, azitromisinni terfenadin bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Maxsus ko‘rastmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani mumkin qadar ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotik bilan davolashdagi kabi azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinning so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilish orasida kamida bir soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlik vaqtida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin.

Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.

Preparat avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.

Davolash: simptomatik.

Chiqarilish shakli

250 mg va 500 mg qobiq bilan qoplangan tabletkalar kontur uyali o‘ramlarda. Kontur-uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori  bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.