GENTAMISIN maz

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GENTAMISIN

GENTAMYCIN

Preparatning savdo nomi: Gentamisin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): gentamisin sulfati.

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

2 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: Gentamisin sulfati – 80 mg;

yordamchi moddalar: natriy bisulfiti, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotiklar (aminoglikozidlar guruhi).

ATX kodi: J01GB03

Aminoglikozidlar guruhiga mansub bo‘lgan antibiotiklar. Bakteriyalarning ribosomalarini oqsil sintezini susaytirib bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Ichak tayoqchasi, shigella, salmonella, enterobakteriya, klebsiella, proteya, ko‘kyiring tayoqchasi kabi grammanfiy aerob bakteriyalarga nisbatan o‘ta faol ta‘sir ko‘rsatadi. Preparat shuningdek grammusbat aerob kokklarga: stafilokokklar (shu jumladan penisillinga chidamli) ayrim streptokokklarni shtammlariga nisbatan ham faol. Oqish treponema, meningokokklar kabi anaerob mikroorganizmlar preparatga nisbatan chidamli.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga (m/i) yuborilganida in‘eksiya qilingan joydan tez so‘riladi va 30-60 minutdan keyin maksimal konsentrasiyaga (S_max) erishadi. Plazma oqsillari bilan kam bog‘lanadi (0-10%). Organizmning barcha to‘qimalarida, hujayradan tashqari suyuqlikda taqsimlanadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. Organizmda metabolizmga uchramaydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi (bunda siydikda yuqori konsentrasiyasi hosil bo‘ladi), kamroq qismi safro bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) 2-4 soat.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infeksiyalar: yuqori va quyi nafas yo‘llarining (shu jumladan bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi), asoratlangan urogenital infeksiyalar (shu jumladan pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya, endometrit), bo‘g‘imlar va suyaklarning infeksiyalari (shu jumladan osteomielit), teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, abdominal infeksiyalar (peritonit, pelvioperitonit), MNT infeksiyalari (meningit va boshqalar), sepsis, jarohat va kuyish infeksiyalari, otitda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga (m/i) va vena ichiga (v/i) yuboriladi. Infeksiyani joylashishi va kechishining og‘irligini hisobga olib, shuningdek qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab, doza shaxsiy belgilanadi. O‘rtacha og‘irlikdagi infeksiyalarda sutkalik doza kattalar uchun xar 1 kg tana vazniga nisbatan 3 mg ni tashkil qiladi, yuboriladigan soni sutkada 2 marta. Og‘ir infeksiyalarda sutkalik doza har 1 kg tana vazniga nisbatan 5 mg ni tashkil etadi, yuboriladigan soni kuniga 3-4 marta. Bemorning ahvoli yaxshilana boshlaganida doza sutkada 1 kg tana vazni 3 mg gacha kamaytiriladi.

Gonoreyada 240-280 mg ni bir marta buyuriladi. Preparatning v/i infuziyasi 1-2 soat davomida o‘tkaziladi, preparatni 100-200 ml 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki 0,5% li glyukoza eritmasida suyultiriladi.

2 yoshdan katta bolalar uchun doza sutkada 3-5 mg/kg ni tashkil qiladi; yuborishlar soni      3 marta. Chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan bolalarga sutkada 2 marta 5 mg/kg dan, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga esa shu dozada  kuniga 3 marta yuboriladi.

Bolalar va kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 5 mg/kg ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozaga kreatinin klirensining (KK) ko‘rsatgichiga qarab tuzatish kiritiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulositopeniya, trombositopeniya.

Nerv tizimi tomonidan: mushaklarni tortilishi, paresteziyalar, uvishishni his qilish, tutqanoq xurujlari, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, bolalarda – psixoz, nerv – mushak o‘tkazuvchanligining blokadasi.

Siydik-chiqarish tizimi tamonidan: nefrotoksiklik – buyraklar faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya), kam hollarda – jigarning tubulyar nekrozi.

Sezgi  a‘zolari  tomonidan: ototoksiklik – quloqlarda shovqin, eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik.

Nafas a‘zolari tomonidan: nafasni susayishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma, angionevrotik shish, eozinofiliya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: bolalarda – gipokalsiemiya, gipokaliemiya, gipomagniemiya.

Boshqalar: isitma, superinfeksiyani rivojlanishi, preparat yuborilgan joyida og‘riq, v/i yuborilganda flebit va periflebitlarni rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga va boshqa aminoglikozid antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, eshitish nervini nevriti, buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari, uremiya, homiladorlik, laktasiya (emizish davri) da qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari (shu jumladan boshqa aminoglikozidlar, amfoterisin V, geparin, ampisillin, benzilpenisillin, kloksasillin, karbenisillin, kapreomisin) bilan farmasevtik nomutanosib (bir shprisda aralashtirish mumkin emas).

Kuraresimon dori vositalarining miorelaksasiyalovchi ta‘sirini oshiradi.

Antimiastenik dori vositalarining samarasini kamaytiradi.

Parenteral yuborishga mo‘ljallangan, nerv–mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi metoksifluran, polimiksinlar va boshqa dori vositalari (ingalyasion anesteziya uchun dori vositasi sifatida galogenlangan uglevodorodlar, narkotik analgetiklar, sitrat konservanti bo‘lgan qonni katta miqdorda quyish quyilganda), nefroksik ta‘sirini paydo bo‘lishi va nafasni to‘xtab qolishi xavfni oshiradi (nerv-mushak blokadasining kuchayishi natijasida).

“Halqali” diuretiklar oto- va nefrotoksiklikni (gentamisinning naychalar sekresiyasini pasayishi) kuchaytiradi.

Sisplatin va boshqa oto- va nefrotoksik dori vositalari bilan birga buyurilganida zaharliligi oshadi.

Penisillin qatori antibiotiklari (ampisillin, karbenisillin) faollik doirasini kengayishi hisobiga mikroblarga qarshi ta‘sirni kuchaytiradi.

Indometasinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning zaharli ta‘sirining rivojlanish xavfini oshiradi (preparatning T_1/2 oshishi va klirensini kamayishi).

Bir vaqtda yoki gentamisin bilan davolash kursi tugagandan keyin darhol antimikrob va oto- va nefrotoksik samaralar ko‘rsatadigan boshqa preparatlarni buyurish mumkin emas. Gentamisin va “halqali” diuretiklar (furosemid, uregit) bilan bir vaqtda buyurilganida gentamisinning qondagi konsentrasiyasi oshadi, shu sababli toksik nojo‘ya reaksiyalarni rivojlanish xavfi ham oshadi. Gentamisinni bir shprisda boshqa dorilar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homilador va emizikli ayollarda “hayotiy” ko‘rsatmalar mavjud bo‘lgandagina preparatni qo‘llash mumkin. Aminoglikozidlar ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tadi. Ammo ular me‘da – ichak yo‘llarida kuchsiz so‘riladi va bu bilan bog‘liq asoratlar emizikli bolalarda qayd etilmagan. Ampulalar tarkibidagi natriy bisulfiti bemorlarda, ayniqsa allergologik anamnezili bemorlarda allergik asoratlarni rivojlanishini chaqirishi mumkin. Siydik-chiqarish yo‘llarining in‘feksion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ko‘p miqdorda suyuqlik iste‘mol qilish tavsiya qilinadi.

Aminoglikozidlar bilan davolash vaqtida preparatning qon zardobidagi miqdorini aniqlash kerak (past, samarasiz dozani buyurishni yoki, aksincha, dozani oshirib yuborilishini oldini olish uchun), shuningdek KK, ayniqsa katta yoshli bemorlarda nazorat qilish lozim.

Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalar va uzoq muddatli davolanish buyurilganida nefro- toksiklikni rivojlanishi o‘sish ehtimoli yuqori bo‘lgani uchun buyraklar faoliyatini (haftada 1 yoki 2 marta, yuqori doza olayotgan yoki 10 kundan ko‘proq muddatda davolanayotgan bemorlarda esa – har kuni) muntazam nazorat qilish lozim.

Eshitishning buzilishlarini rivojlanishidan saqlanish maqsadida, yuqori chastotalarda eshitishning yo‘qolishini aniqlash uchun muntazam (haftada 1 yoki 2 marta) vestibulyar faoliyatini tekshirishni o‘tkazish tavsiya qilinadi (qoniqarsiz audiometrik testlarda preparatning dozasi kamaytiriladi yoki davolanish to‘xtatiladi). Davolash fonida mikroorganizmlarning chidamliligi rivojlanishi mumkin. Bunday holatlarda preparatni bekor qilish va antibiotikogramma ma‘lumotlari asosida davolashni buyurish kerak bo‘ladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: vestibulyar va eshitish faoliyatini qaytmas shikastlanishi, buyrak faoliyatini o‘tkinchi yomonlashishi va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini pasayishi (nafasni to‘xtashi).

Davolash: kattalarga v/i antixolinesteraz dori vositalarini (prozerin), shuningdek kalsiy preparatlarini (10% li 5-10 ml kalsiy xloridi, 10% li 5-10 ml kalsiy glyukonati) yuboriladi. Prozerinni yuborishdan oldin v/i 0,5-0,7 mg dozada atropin yuboriladi, pulsning tezlashishi kutiladi va 1,5-2 minutdan keyin v/i 1,5 mg (0,05% li 3 ml eritma) prozerin yuboriladi. Agar bu dozaning samarasi yetarli bo‘lmasa, prozerinning xuddi shu dozasi qayta yuboriladi (bradikardiya paydo bo‘lganida qo‘shimcha atropin in‘eksiyasi qilinadi). Og‘ir hollarda – nafas susayishida o‘pkaning sun‘iy ventilyasiyasi zarur.

Gemodializ (buyrak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda samaraliroq) va peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin.

Nafasni sinchiklab kuzatish audiogramma va vestibulogrammalarni o‘tkazish, diurezni, qon zardobida gentamisin, mochevina, kreatinin, kalsiy, magniy va kaliy konsentrasiyalarini kuzatish kerak. Pasientni suyuqlikni yetarli miqdorda qabul qilishini ta‘minlash kerak.

Nerv-mushak blokadasi kalsiy va neostigmin orqali susaytirilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Birlamchi o‘ram: 2 ml eritma sindirish nuqtasi bo‘lgan rangsiz shisha ampulada (I tip, AQSH.F.).

Ikkilamchi o‘ram: 10 ampula plastik o‘ramda, 1 o‘ram karton qutida (qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.