LEVORIL inyeksiya uchun eritma 100ml 5mg/ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LYeVORIL

LEVORIL

Preparatning savdo nomi: Levoril

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasin poligidrati

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza (BF) – 5% v/x, in‘eksiya uchun suv (BF) k.m.

Ta‘rifi: och-sariq yoki sarg‘ish-yashil rangli, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: sintetik antibakterial vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi, ftorxinolonlar guruhiga mansub bo‘lgan keng ta‘sir doirasiga ega antibiotikdir. DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV larni bloklaydi, uzilgan DNK ni tiklanishi va superspiralizasiyasini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.

Ham in vitro, ham in vivo sharoitlarida mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan samaralidir. Levofloksasin preparatining ta‘siriga nisbatan sezgir mikroorganizmlar:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diptheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), shu jumladan Staphylococcus aureus (mesitillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (mesitillinga sezgir shtammlari); Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari), Streptococcus pyogenes, Streptococcus group viridans (penisillinga sezgir/rezistent shtammlari).

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ampisillinga sezgir/rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella amorganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp;

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumopila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumonia, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetikasi

Levofloksasin sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg dozada vena ichiga 60 minut davomida infuziya qilingandan so‘ng plazmasida o‘rtacha cho‘qqi konsentrasiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qilgan. Levofloksasinni bir martalik dozasi 500 mg vena ichiga yuborilganidan so‘ng farmakokinetik hususiyatlari muvofiq ravishda: C_max – 6,2±1,0 mkg/ml, T_max – 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri – 6,4±0,7 soatni tashkil etadi. Levofloksasin vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida uning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega va oldindan aytish mumkin. Levofloksasin vena ichiga yuborilganidan so‘ng plazmadagi konsentrasiyasi tabletka shaklida qabul qilingandagi bilan o‘xshashdir, shuning uchun og‘iz orqali qabul qilish va vena ichiga yuborish usullari bir-birini o‘rnini bosuvchi hisoblanadi. Levofloksasin 500 mg dozada vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganidan so‘ng o‘rtacha taqsimlanish hajmi 89 l dan 112 l gacha qiymatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Levofloksasin bir marta yoki ko‘p marta yuborilgandan so‘ng o‘rtacha yakuniy yarim chiqarilish davri 6 soatdan 8 soatgachani tashkil etadi. Levofloksasin a‘zolar va to‘qimalar: o‘pka, bronxlarning shilliq qavati va balg‘am, siydik jinsiy tizim a‘zolari, shu jumladan prostata bezi, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, polimorf yadroli leykositlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. Levofloksasin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi. Peroral qabul qilingandan so‘ng qabul qilingan dozasining taxminan 87% 48 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. 4% dan kamroq qismi 72 soat davomida ahlatda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Levorilni kasalxona ichi pnevmoniya, kasalxonadan tashqari pnevmoniya, o‘tkir bakterial sinusit, surunkali bronxitni zo‘rayishi, teri va teri tuzilmalarining asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari, surunkali bakterial prostatit, siydik yo‘llarining asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari, o‘tkir pielonefrit, qorin ichi infeksiyasi, o‘tkir o‘rta quloq otiti, kuydirgini o‘pka shakli (kontaktda bo‘lgandan so‘ng), o‘latda qo‘llash mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Levoril preparatini dozalash, qabul qilish chastotasi va davolash kursining davomiyligi infeksiyaning og‘irligi va xarakteriga qarab aniqlanadi. Peroral qabul qilingan levofloksasinning so‘rilishi tez va to‘liq bo‘lganligi tufayli, sutkalik dozasi peroral qabul qilinadigan va vena ichiga yuboriladigan dori shakllari uchun bir xil bo‘ladi.

Buyrak faoliyati normal (kreatinin klirensi > 50 ml/min) bo‘lgan kattalar uchun tavsiya etilgan dozalash:

Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi ≤ 50 ml/min) bo‘lgan katta yoshdagi pasientlar uchun dozalash:

Yuborish usuli/metodi

Levoril (500 mg) 60 minut davomida vena ichiga tomchilab yuboriladi. Eritmani juda tez ravishda yuborilishi gipotoniyaga olib kelishi mumkin. Vena ichiga ko‘p valentli kationlar (magniy, kalsiy) dan tarkib topgan eritmalar bilan birga yuborishdan saqlanish kerak. Mushak ichiga, intratekal, qorin bo‘shlig‘i yoki teri ostiga yuborish uchun mo‘ljallanmagan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qonli diareya), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirlar kollapsi, taxikardiya, QT oralig‘ini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, toliqish, ko‘rishni xiralashishi, terini qurishi yoki qichishishi, aritmiya).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi a‘zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta‘m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushaklarni zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatinemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, xinolonlar bilan davolash ertaroq o‘tkazilganida paylarni shikastlanishi, homiladorlik, laktasiya davri, bolalar va o‘smirlarda (18 yoshgacha) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksalarda (buyrak faoliyatini yondosh pasayish ehtimoli yuqori bo‘lganligi tufayli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Xinolonni teofillin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash bosh miyada tirishi bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin. Levofloksasin fenbufen bilan birga qo‘llanganida, levofloksasinning konsentrasiyasi ular alohida qo‘llangandagiga nisbatan taxminan 13% yuqori buladi. Levofloksasin sukralfat, alyuminiy yoki magniy saqlovchi antasidlar, temir va rux tuzlari bilan birga qo‘llanganida levofloksasinni so‘rilishi pasayadi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning uzilish xavfini oshiradi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.

Simetidin va probenesid ta‘sirida, levofloksasinni buyrak naychalari orqali sekresiyasini bloklanishi mumkinligi tufayli, uni organizmdan chiqarilishi (buyrak klirensi) biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta‘sir, eng avvalo, buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta‘kidlash kerak. Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksasin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida glyukozaning konsentrasiyasini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Levorilni temir, rux tuzlarining preparatlari, antasidlar va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak.

Levoril preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun quyosh va sun‘iy UB-nurlaridan saqlanish kerak Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaksiyalarning belgilari paydo bo‘lganida Levoril darhol bekor qilinadi.

Anamnezida bosh miyani shikastlanishi (insult, og‘ir travma) bo‘lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkinligini, glyukoza-6-fosfatdegidrogeneza yetishmovchiligida gemolizni rivojlanish xavfi borligini inobatga olish kerak.

Levoril preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini va koagulyasiyaning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchiklab monitoring o‘tkazish kerak.

Levoril boshqa gipogligemik dori vositalari bilan qo‘llanilganida qon plazmasidagi glyukoza konsentrasiyasini sinchiklab monitoringlash tavsiya qilinadi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Preparatni emizish davridagi ayollarda, bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas. Levoril homiladorlik vaqtida kutilgan potensial foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘siri:

Levoril preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishi bo‘lishi mumkin. O‘tkazilgan tekshirishlar, levofloksasin o‘rtacha terapevtik dozalardan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkinligini ko‘rsatdi.

Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializda organizmdan chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml dan plastik flakonlarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.