LOMILAN 0,01 tabletkalari N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LOMILAN^®

LOMILAN

Preparatning savdo nomi: Lomilan

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): loratadin

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Har bir tabletka saqlaydi:

Faol modda: 10 mg loratadin.

Yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati, magniy stearati, o‘ta jelatinlangan kraxmal.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, bir tomonida riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: tizimli ta‘sir etuvchi antigistamin vosita (H₁-reseptorlarning blokatori)

ATX kodi: R06AX13

Farmakologik xususiyatlari

Ta‘sir mexanizmi

Faol modda – loratadin – periferik H₁-gistamin reseptorlarining selektiv trisiklik antagonisti hisoblanadi. Terapevtik dozalarda ko‘pchilik bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli sedativ yoki antixolinergik ta‘sirlarni namoyon qilmaydi.

Loratadin H₂-gistamin reseptorlarga nisbatan faol emas, noradrenalinni qayta qamrab olinishini to‘xtatmaydi hamda yurak qon-tomir faoliyatiga va yurak ritmi boshqaruvchisining faoliyatiga deyarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Klinik samaradorligi

Loratadin tumov, burunni bitib qolishi, aksirish, burun va ko‘zlarni qichishishi va achishishi, ko‘zni yoshlanishi kabi allergik rinit simptomlarini yengillashtiradi, ko‘zlarni yallig‘lanishi va qizarish yaqqolligini hamda eshitish yo‘lidagi qichishishni kamaytiradi. Preparat surunkali eshakemi va qichishish, qizarish, shish, yaqqol toshma kabi boshqa qichishuvchi dermatozlarning simptomlarini ham yengillashtiradi.

Uzoq vaqt davolanish vital, laborator, fizikal yoki elektrokardiografik parametrlarni klinik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlarini chaqirmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi, metabolizmi

Ichga qabul qilingandan so‘ng, loratadin yaxshi va tez so‘riladi va jigar orqali birinchi marta o‘tishida, asosan CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida jadal metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – dezloratadin – farmakologik jihatdan faol va ahamiyatli darajadagi klinik samarasini ta‘minlaydi. Loratadin va metabolitini plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga (T_max) erishish vaqti, qabul qilingandan so‘ng, mos ravishda, 1-1,5 soat va 1,5-3,7 soatni tashkil etadi. Loratadinni plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi yuqori (97-99%), faol metabolitiniki esa – o‘rtacha (73-76%).

Taqsimlanishi

Sog‘lom shaxslarda loratadinni plazmadan o‘rtacha yarim taqsimlanish davri 1 soatni, uning faol metabolitiniki esa – 2 soatni tashkil etadi.

Chiqarilishi

Katta yoshdagi sog‘lom shaxslarda loratadinni o‘rtacha yarim chiqarilish davri 8,4 soatni (3-20 soat diapazonida), uning asosiy faol metabolitiniki esa – 28 soatni (8,8-92 soat diapazonida) tashkil etadi. Qabul qilingan dozasining taxminan 40% siydik bilan, 42% – ahlat bilan 10 kun davomida, asosan, kon‘yugasiyalangan metabolitlar holida chiqariladi. Qabul qilingan dozasining taxminan 27% siydik bilan birinchi 24 soat davomida chiqariladi. Faol substansiyasini 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan faol ko‘rinishda – loratadin yoki metabolit holida chiqariladi.

Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishlik parametrlari qabul qilingan dozasiga proporsionaldir.

Preparatni ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinishi uning so‘rilishini biroz sekinlashtirishi mumkin, bu uning klinik samaradorligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Alohida pasientlar guruhidagi farmakokinetikasi

Jigar faoliyati buzilgan pasientlar

Jigar, surunkali alkogolizm oqibatida shikastlangan shaxslarda loratadinning plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasi C_max va AUC qiymatlari ikki marta oshishi mumkin, biroq uning faol metabolitiniki oshmaydi. Loratadin va uning faol metabolitlarini yarim chiqarilish davri, mos ravishda, 24 va 37 soatni tashkil etadi va jigarning shikastlanishi kuchayishi bilan oshib boradi.

Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlar

Surunkali buyrak kasalliklari bo‘lgan pasientlarda loratadin hamda uning faol metabolitini AUC tizimli ekspozisiyasi qiymati va plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasi C_max buyraklar faoliyati normal bo‘lgan pasientlarga nisbatan oshgan. O‘rtacha yarim chiqarilish davri sog‘lom shaxslardagi ko‘rsatkichlardan deyarli farq qilmaydi. Gemodializ surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda loratadin va uning faol metabolitini farmakokinetik ko‘rsatkichlariga xech qanday ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llanilishi

Lomilan quyidagi kasalliklarni oldini olish va davolash uchun qo‘llanadi:

• mavsumiy va yil mobaynida kuzatiladigan allergik rinit;
• allergik kon‘yunktiviti;
• surunkali eshak yemi va terini boshqa allergik kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar

Ovqatlanishdan qat‘iy nazar, 10 mg (bir tabletka) sutkada bir marta buyuriladi.

2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar:

Tana vazni 30 kg dan ortiq

10 mg (bir tabletka) sutkada bir marta buyuriladi.

Tana vazni  30 kg.gacha bo‘lgan bolalar

5 ml loratadin (½ tabletka) sutkada bir marta.

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda loratadinning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Keksa yoshdagi va buyraklar faoliyati buzilgan shaxslarga dozasini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Jigarning faoliyati og‘ir darajada buzilgan pasientlarda loratadinning klirensini pasayish ehtimoli borligi tufayli, boshlang‘ich dozasini kamaytirish lozim. Katta yoshdagilar va tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga 10 mg dan (1 tabletka) kunora, tana vazni 30 kg gacha bo‘lgan bolalarga – 5 mg dan (½ tabletka) kunora qabul qilish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda loratadin bilan davolashda plaseboga nisbatan eng ko‘p uchraydigan noxush reaksiyalar: bosh og‘rig‘i (2,7%), yuqori ta‘sirchanlik (2,3%) va toliqish (1%) bo‘lgan.

Sutkada 10 mg tavsiya etilgan terapevtik dozada qabul qilgan, allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemi bo‘lgan kattalar va o‘smirlar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda loratadin guruhidagi noxush reaksiyalar tez-tezligi plasebo guruhiga nisbatan eng ko‘pi bilan 2% dan oshmagan. Uyquchanlik (1,2%), bosh og‘rig‘i (0,6%), ishtahani oshishi (0,5%) va uyqusizlik (0,1%) eng ko‘p kuzatilgan.

Postmarketing amaliyotida anafilaksiya, bosh aylanishi, taxikardiya, yurakni urib ketishi, ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, gastrit, toshma, alopesiya, toliqish, jigar faoliyati sinamalarini o‘zgarishi kabi reaksiyalar juda kam qayd etilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Loratadinga va preparatni boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik bo‘lganida qo‘llash mumkin emas. Homiladorlik va laktasiya davri, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Alohida ogohlantirishlar va ehtiyotkorlik choralari

Jigarning faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Lomilanni qabul qilishni teri sinamalarini o‘tkazishdan kamida 48 soat oldin to‘xtatiladi, aks holda preparat teri reaktivligi indeksida ijobiy reaksiyalarni pasaytirishi yoki oradagi farqni yo‘qotishi mumkin.

Ushbu dori preparati tarkibida laktoza, sorbitol va saxaroza saqlaydi; fruktoza va galaktozani o‘zlashtiraolmasligi, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktozaning so‘rilishini buzilishi yoki saxaroza-izomaltaza yetishmovchiligi kabi kam uchraydigan nasliy holatlari bo‘lgan bemorlar preparatni qabul qilishlari mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Lomilan alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida, uning ta‘sirini kuchaytirmaydi, bundan psixomotor funksiyalar tadqiqotlaridan olingan natijalar dalolat beradi.

Loratadinni plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga va nojo‘ya samaralar tez-tezligini o‘sishiga olib keluvchi, sitoxrom CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarini ma‘lum ingibitorlari bilan o‘zaro ta‘sir qidishini istisno qilib bo‘lmaydi. Ketokonazol, eritromisin va simetidin bilan bir vaqtda qabul qilingandan so‘ng, loratadin plazmadagi konsentrasiyasini oshish ehtimoli mavjud, biroq klinik ahamiyatli oqibatlarga olib kelmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan pasientlarda Lomilanning boshlang‘ich dozasi loratadin klirensi pasayish ehtimoli tufayli, kamaytirilishi lozim. Kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga 10 mg dan kunora, tana vazni 30 kg gacha bo‘lgan bolalarga –5 mg.dan kunora qabul qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va emizish

Eksperimental tadqiqotlarning ma‘lumotlariga ko‘ra, loratadin teratogen xususiyatlarga ega emas. Homiladorlarda loratadinni qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun homiladorlik davrida uni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Loratadin ko‘krak sutiga o‘tadi, shu sababli emizish davrida uni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Klinik tadqiqotlarda loratadin avtomobilni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta‘sir ko‘rsatmagan.

Shunga qaramasdan, Lomilan kam hollarda transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan uyqusizlikni yuzaga keltirishini bemor bilishi kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Lomilanning dozasini oshirib yuborilishi uning antixolinergik ta‘siri: uyquchanlik, taxikardiya va bosh og‘rig‘i bilan ifodalangan simptomlar bilan kechadi.

Lomilanning dozasi oshirib yuborilganida, ko‘rsatmalar bo‘yicha umumiy tutib turuvchi choralar va simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Zarurat bo‘lganida, me‘dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir buyuriladi. Gemodializ samara bermaydi. Peritoneal dializ vaqtida loratadinni chiqarilishi noma‘lum. Shoshilinch yordam ko‘rsatilgandan so‘ng, kuzatishni davom ettirish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

10 mg tabletkalar: 10 donadan alyuminiy / PVXdan tayyorlangan blisterda. 10 (1×10), 20 (2×10) va 30 (3×10) tadan tabletkalar, qo‘llanishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.