Tsianokobalamin (vitamin B12) eritma 0,05ml

faol modda: 0,20 mg, 0,50 mg sianokobalamin (100% moddaga qayta hisoblaganda), 

yordamchi moddalar: natriy xloridi, 0.1 M xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Sianokobalamin in'ektsiya qilingandan so‘ng ahamiyatli qismi 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi; 100 mkg doza qo‘llanilganda organizmda faqat 55% va 1000 mkg da esa 15% saqlanib qoladi. V12 vitamini plazma oqsillari bilan keng ko‘lamda bog‘liq bo‘lib, shartli ravishda transkobalaminlar (Transcobalamin II) deb ataluvchilar, taxmin qilinishicha, to‘qimalarda kobalaminlarni tezkor tashishda ishtirok etadi.  V12 vitamini jigarda to‘planib, o‘t suyuqligi  bilan chiqariladi va keng enterogepatik qayta ishlanishga duchor bo‘ladi; kiritilgan dozasini bir qismi siydik bilan, uning katta qismi -  ilk 8 soat ichida chiqariladi. Ammo siydik ekskretsiyasi organizmdagi suyuqlik umumiy hajmining pasayishida ahamiyatsiz ulushni tashkil qiladi. V12 vitamini yo‘ldosh to‘siqdan o‘tadi va ko‘krak sutida aniqlanadi

- isitma, qaltirash, isitma hissi, bosh aylanish, o‘zini umumiy yomon xis qilish  

- ko‘ngil aynishi, 

- husnbuzarli toshma va bullyoz toshmalar,

- tremor va in'ektsiya qilingan sohada maxalliy reaktsiyalar, jumladan in'ektsiya joyidagi og‘riq, zichlashish va nekroz.  

- megaloblast anemiyani davolashning ilk haftalarida reaktiv trombotsitoz  

- homiladorlardagi megaloblast anemiya (V12 vitamini tanqisligi bo‘lmaganida) 

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SIANOKOBALAMIN

CYANOCOBALAMIN

Preparatning savdo nomi: Sianokobalamin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sianokobalamin (Vitamin V₁₂)

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: sianokobalamin – 0,5 mg.

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: pushti ranglidan yorqin-qizil rangligacha bo‘lgan tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Vitamin.

ATX kodi: V03V A01

Farmakologik xususiyatlari

V₁₂ vitamini (sianokobalamin) metabolik, gemopoetik ta‘sir ko‘rsatadi. Organizmda (asosan jigarda) koferment shakli – V₁₂ vitaminining faol shakli bo‘lgan kobamamid yoki adenozilkobalaminga aylanadi. Kobamamid juda ko‘p fermentlarning tarkibiga, shu jumladan folat kislotasini tetragidrofolatga aylantiruvchi reduktazaning tarkibiga kiradi. Yuqori biologik faollikka ega. Kobamamid metil va boshqa bir karbonli fragmentlarni tashilishida ishtirok etadi, shuning uchun u dezoksiriboza va DNK, kreatinin, metil guruhlarning donori – metioninni hosil bo‘lishi uchun, lipotrop omil – xolinning sintezida, metilmalon kislotasini mielinning tarkibiga kiruvchi qahrabo kislotasiga aylantirish uchun propion kislotasini utilizasiyasi uchun zarurdir. Kobamamid normal qon yaratilishi uchun kerak, chunki eritrositlarni yetilishiga yordam beradi. Eritrositlarda sulfgidril guruhlarni saqlovchi birikmalarni sintezida va to‘planishida ishtirok etadi, bu ularning gemolizga bo‘lgan tolerantligini oshiradi. Qon ivish tizimini faollashtiradi, yuqori dozalarda tromboplastik faollikni va protrombinning faolligini oshishini chaqiradi. Qonda xolesterinning darajasini pasaytiradi. Nerv tizimi va jigar funksiyasiga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi. To‘qimalarning regenerasiyalanish xususiyatini oshiradi.

Farmakokinetikasi

V₁₂ vitamini parenteral qo‘llanganida tizimli qon oqimiga tez tushadi. Qonda, uni to‘qimalarga tashuvchi I va II transkobalaminlar bilan bog‘lanadi. Asosan jigarda to‘planadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90%. Teri ostiga yoki mushak ichiga yuborilganidan keyin maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (T_Cmax) taxminan 1 soatni tashkil qiladi. Jigardan ichakka safro bilan chiqariladi va qonga qayta so‘riladi. Jigardan yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 500 kun. Buyrakning normal funksiyasida 7-10% buyraklar orqali, taxminan 50% – ahlat bilan chiqariladi; buyrak funksiyasi pasayganida – 0-7% buyrak orqali, 70-100% ahlat bilan chiqariladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Qo‘llanilishi

Tanqislik sababidan (Addison-Birmer kasalligi, alimentar makrositar anemiya) qat‘iy nazar, V₁₂ vitamini tanqisligi bilan kechuvchi surunkali anemiyalar, anemiyalarni kompleks davolash tarkibida (shu jumladan temir tanqisligi, postgemorragik, aplastik anemiya, toksik moddalar va/yoki dori vositalarini qo‘llash oqibatidagi anemiyalar). Surunkali gepatit, jigar sirrozi, jigar yetishmovchiligi. Polinevrit, radikulit, nevralgiya (shu jumladan, uch shoxli nerv nevralgiyasi). Funikulyar mieloz, periferik nervlarning jarohatlari, amiotrofik yon sklerozi, bolalar serebral falaji, Daun kasalligi. Teri kasalliklari (psoriaz, fotodermatoz, gerpesga o‘xshash dermatit, atopik dermatit). Profilaktika maqsadida – biguanidlar, paraaminosalisil kislotasi, askorbin kislotasini yuqori dozalarda buyurilganda. V₁₂ vitaminini so‘rilishini buzilishi bilan kechuvchi me‘da va ichak kasalliklarida (me‘da va ingichka ichakning bir qismining rezeksiyasi, Kron kasalligi, seliakiya, malabsorbsiya sindromi, spru). O‘tkir nur kasalligida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat teri ostiga, mushak ichiga, vena ichiga va intralyumbal qo‘llanadi.

Kattalar. Addison-Birmer kasalligida – sutkada 100-200 mkg dan, kunora teri ostiga; V₁₂ tanqisligi bilan bog‘liq anemiyalarda – sutkada 100-200 mkg dan kunora. Funikulyar mielozning ko‘rinishlari bilan kechuvchi anemiyalarda va nerv tizimini shikastlanishi bilan kechuvchi makrositar anemiyalarda – birinchi haftada 400-500 mkg dan har kuni, so‘ngra – 5-7 kunda 1 marta (bir vaqtda folat kislotasi buyuriladi). Remissiya davrida funikulyar mielozning belgilari bo‘lmaganida tutib turuvchi doza – 100 mkg dan bir oyda 2 marta, nevrologik simptomlar bo‘lganida – 200-400 mkg dan bir oyda 2-4 marta.

O‘tkir postgemorragik va temir tanqisligi anemiyalarida – 30-100 mkg dan haftada 2-3 marta, aplastik anemiyada 100 mkg dan klinik-gematologik yaxshilanish bo‘lgunicha yuboriladi.

Markaziy nerv tizimi kasalliklarida, og‘riq sindromi bo‘lgan nevrologik kasalliklarda oshib boruvchi dozalarda – 200 mkg dan 500 mkg gacha, holat yaxshilanganida esa – sutkada 100 mkg buyuriladi. Davolash kursi – 2 haftani tashkil etadi. Periferik nerv tizimining travmatik shikastlanishlarida – 200-400 mkg kunora  40-45 kun davomida.

Gepatit va jigar sirrozida sutkada 30-60 mkg yoki 100 mkg kunora 25-40 kun davomida yuboriladi.

O‘tkir nur kasalligi, diabetik nevropatiya, spruda – 60-100 mkg dan har kuni 20-30 kun davomida buyuriladi.

Funikulyar mieloz, amiotrofik yon sklerozi, tarqoq sklerozda – 15-30 mkg dan intralyumbal va har navbatdagi in‘eksiyada doza oshiriladi (50, 100, 150, 200 mkg). Intralyumbal in‘eksiyalar har 3 kunda qilinadi, kursga hammasi bo‘lib 8-10 in‘eksiya zarur. Remissiya davrida funikulyar mieloz belgilari bo‘lmaganida samarani bir maromda tutib turuvchi davolash uchun 100 mkg dan bir oyda 2 marta, nevrologik simptomlari bo‘lganida – 200- 400 mkg dan bir oyda 2-4 marta buyuriladi.

V₁₂ vitaminini tanqisligini bartaraf etish uchun preparat 1 mg dan har kuni 1-2 hafta davomida, oldini olish uchun – bir oyda 1 marta mushak ichiga va vena ichiga yuboriladi.

Davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi.

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 500 mkg.

Bolalar. Tana vazniga 1 mkg/kg dozada teri ostiga yuboriladi, maksimal sutkalik doza 100 mkg.

Alimentar anemiya va chala tug‘ilgan bolalar anemiyasida – teri ostiga kuniga 30 mkg har kuni, 15 kun davomida, aplastik anemiyada – 100 mkg dan, klinik-gematologik yaxshilanish bo‘lgunicha.

Kasalliklardan keyingi distrofik holatlar, Daun kasalligi va bolalar serebral falajida – teri ostiga 15-30 mkg dan kunora.

Gepatitlar va jigar sirrozida sutkada 30-60 mkg yoki 100 mkg kunora 25-40 kun davomida yuboriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari patologiyaga bog‘liq va sutkada 30 mkg dan 100 mkg gacha oraliqda o‘zgarib turadi. Dori shaklining 500 mkg/ml dozasi 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Gematologik buzilishlar: giperkoagulyasiya.

Yurak-qon tomir buzilishlari: taxikardiya, yurak sohasida og‘riq.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, nerv qo‘zg‘alishi.

Modda almashinuv jarayonlarini buzilishlari: akne, bullyoz toshmalar, ko‘ngil aynishi, terlash, purin almashinuvini buzilishi.

Allergik reaksiyalar: teri ko‘rinishlari (eshakemi, toshma, qichishish), anafilaktik shok.

Umumiy buzilishlar: holsizlik, isitma.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, in‘eksiya joyida zichlashish va nekroz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Eritremiyalar, eritrositoz, xavfli o‘smalar, megaloblast anemiya va V₁₂ vitaminining tanqisligi bilan kechuvchi hollaridan tashqari hollarda. O‘tkir tromboembolik kasalliklar. Zo‘riqish stenokardiyasining yuqori funksional sinfi. 1 ml da 500 mkg sianokobalamin saqlovchi dori shakli uchun 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Aminoglikozidlar, salisilatlar, tutqanoqqa qarshi preparatlar, kolxisin, kaliy preparatlari preparatni so‘rilishini pasaytiradi, uning kinetikasiga ta‘sir qiladi. Kanamisin, neomisin, polimiksinlar, tetrasiklinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida sianokobalaminni so‘rilishi susayadi.

Askorbin kislotasi, og‘ir metall tuzlari (sianokobalaminni faolsizlanishi), tiamin bromidi, piridoksin, riboflavin (sianokobalamin molekulasida saqlanuvchi kobalt ioni boshqa vitaminlarni buzadi) bilan farmasevtik jihatdan nomutanosibdir.

Tiamin – tiamin chaqirgan allergik reaksiyalarni rivojlanish xavfi oshadi.

Xloramfenikol – preparatga gematopoetik javobni pasaytiradi.

Sitamen – bir vaqtda qo‘llanganida sitamenning samarasi pasayadi.

Peroral kontraseptivlar – qonda sianokobalaminning konsentrasiyasini pasaytiradi.

Antimetabolitlar va ko‘pchilik antibiotiklar sianokobalaminning mikrobiologik tekshirish natijalarini o‘zgartiradi.

Nomutanosibligi. Sianokobalaminning molekulasida saqlanuvchi kobalt ioni askorbin kislotasi, tiamin bromidi, riboflavinni bir eritmada parchalanishiga yordam beradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash vaqtida periferik qon ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak: davolashning 5-8 kuni retikulositlar soni, temirning konsentrasiyasi aniqlanadi. Gemoglobinning, eritrositlarning miqdori va rangli ko‘rsatkichni bir haftada 1-2 marta 1 oy davomida, so‘ngra – bir oyda 2-4 marta nazorat qilish kerak. Eritrositlar soni 4 000 000-4 500 000/mkg gacha oshganida, eritrositlarning normal o‘lchamlarga erishilganida, anizo- va poykilositozni yo‘qolishida, retikulositar krizdan keyin retikulositlar soni normal bo‘lganida remissiyaga erishiladi. Gematologik remissiyaga erishilgandan keyin periferik qon nazorati 4-6 oyda 1 martadan kam bo‘lmagan holda o‘tkaziladi.

Tromb hosil bo‘lishiga moyilligi bo‘lgan shaxslarda va stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarda davolash jarayonida qon ivishini nazorat qilish va ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Homiladorlikda (V₁₂ vitaminining yuqori dozalarida teratogen ta‘siri to‘g‘risida yakka ma‘lumotlar bor) va emizish vaqtida foyda/xavf nisbatini hisobga olib, shifokor nazorati ostida  ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Bolalar. Teri ostiga yuboriladi. Qo‘llash usuli va dozalari patologiyaga bog‘liq va sutkada 30 mkg dan 100 mkg gacha oraliqda o‘zgarib turadi. 500 mkg/ml dori shakli 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanmaydi.

Avtotransportni boshqarishida yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyatlari. Davolash vaqtida avtotransportni boshqarish va yuqori diqqat va tezkor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishida o‘pka shishi, periferik qon tomirlarining trombozi bo‘lishi mumkin. Davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 0,05% 1 ml. 1 ml dan ampuladan neytral-shishalarda; 10 ampuladan kontur uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.