Argidrin

Farmakokinetikasi

Vena ichiga uzluksiz infuziya qilinganida qon plazmasida arginin gidroxloridining maksimal konsentratsiyasi yuborish boshlanganidan keyin 20-30 minut o‘tgach kuzatiladi. Arginin gidroxloridi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, buyrak kalavalarida filtrlanadi, biroq buyrak naychalarida deyarli to‘liq qayta so‘riladi.

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ARGIDRIN

ARGIDRINUM

Preparatning savdo nomi: Argidrin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): arginin gidroxloridi

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: L-arginin gidroxloridi – 4,2 g;

yordamchi modda: in‘eksiya uchun suv 100 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: parenteral oziqlantirish uchun preparat, aminokislota.

ATX kodi: V05VA01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Argidrin (α-amino-δ-guanidinovalerian kislotasi) – aminokislota bo‘lib, shartli almashinmaydigan aminokislotalar sinfiga kiradi va organizmning ko‘psonli hayotiy muhim faoliyatlarning faol va har tomonlama xujayra regulyatori hisoblanadi, organizmning og‘ir holatida muhim protektor samara ko‘rsatadi.

Arginin gidroxloridi antigipoksik, membranani barqarorlashtiruvchi, sitoprotektor, antioksidant, antiradikal, dezintoksikasion faollik ta‘sir ko‘rsatadi, oraliq almashinuv va energiya bilan ta‘minlash jarayonlarini faol boshqaruvchisi sifatida namoyon bo‘ladi, organizmda gormonal balansni tutib turishda ma‘lum rol o‘ynaydi. Ma‘lumki arginin qonda insulin, glyukagon, somatotrop gormon va prolaktin miqdorini oshiradi, prolin, poliamin, agmatin sintezida ishtirok etadi, fibrinogenoliz, spermatogenez jarayonlariga kirishadi, membranani qutbsizlantiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Argidrin jigarda mochevina sintezi siklidagi asosiy substratlardan biri hisoblanadi. Preparatning gipoammoniemik samarasi ammiakni mochevinaga aylanishini faollashishi yo‘li bilan amalga oshadi. Antioksidant, antigipoksik va membranani barqarorlashtiruvchi faolligi hisobiga gepatoprotektor ta‘sir ko‘rsatadi, gepatositlarda energiya bilan ta‘minlash jarayonlariga ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi.

Arginin gidroxloridi endoteliositlarda azot oksidi sintezini katalizasiya qiladigan NO-sintaza-fermentiga substrat hisoblanadi. Preparat guanilatsiklazani faollashtiradi va qon tomirlar endoteliysida siklik guanindimonofosfat (sGMF) miqdorini oshiradi, qon tomirlar endoteliyiga trombositlar va leykositlar faolligi va adgeziyasini kamaytiradi, adgeziyalovchi proteinlar VCAM-1 va MSR-1 sintezini bostiradi va shu bilan aterosklerotik blyashalarning hosil bo‘lishi va rivojlanishini oldini oladi, qon tomirlar devoridagi silliq miositlar migrasiyasi va proliferasiyasi stimulyatori va kuchli vazakonstiktor bo‘lgan endotelin-1 sintezini bostiradi. Arginin gidroxloridi shuningdek oksidativ stressning kuchli endogen stimulyatori – assimetrik dimetilarginin sintezini bostiradi. Preparat T-hujayralarni ishlab chiqaruvchi ayrisimon bezining faoliyatini rag‘batlantiradi, jismoniy yuklama vaqtida qondagi glyukoza miqdorini boshqaradi. Yaqqol kislota hosil qiluvchi ta‘sir ko‘rsatadi va kislota-ishqor muvozanatini muvofiqlashtirishga olib keladi.

Farmakokinetikasi

Vena ichiga uzluksiz infuziya qilinganida qon plazmasida arginin gidroxloridining maksimal konsentrasiyasi yuborish boshlanganidan keyin 20-30 minut o‘tgach kuzatiladi. Arginin gidroxloridi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, buyrak kalavalarida filtrlanadi, biroq buyrak naychalarida deyarli to‘liq qayta so‘riladi.

Qo‘llanilishi

Bosh miya va yurak-qon tomirlarining aterosklerozi, periferik qon tomirlarning aterosklerozi, shu jumladan vaqti-vaqti bilan paydo bo‘ladigan oqsoq ko‘rinishlari, diabetik angiopatiya, yurak ishemik kasalligi, arterial gipertenziya, o‘tkir miokard infarkti va bosh miya qon aylanishini o‘tkir buzilishi o‘tkazilganidan keyingi holat, miokardiopatiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, giperxolesterinemiya, stenokardiya, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, interstisial pnevmoniya, idiopatik o‘pka gipertenziyasi, o‘pkaning surunkali postembolik gipertenziyasi, turli etiologiyali o‘tkir va surunkali gepatitlar, giperammoniemiya, gipoksik holatlar, rekonvalessensiya jarayonidagi astenik holatlar, shu jumladan infeksion kasalliklar va jarrohlik muolajalaridan keyingi, metabolik alkaloz, ayrisimon bezi faoliyatini pasayishi, homilaning rivojlanishini kechikishi va preeklampsiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat birinchi 10-15 minut davomida minutiga 10 tomchi tezlik bilan tomchilab vena ichiga yuboriladi, so‘ngra yuborish tezligi minutiga 30 tomchiga oshirilishi mumkin.

Preparatning sutkalik dozasi – 100 ml eritma.

Markaziy va periferik qon tomirlarda qon aylanishining og‘ir buzilishlarida, intoksikasiyaning yaqqol ko‘rinishlarida, gipoksiyalarda, astenik holatlarda preparatning dozasi sutkada 200 ml ga oshiriladi.

Infuzion eritmani maksimal yuborish tezligi soatiga 200 mmoldan oshmasligi kerak.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatning dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 5-10 ml ni tashkil qiladi.

Metabolik alkalozni davolash uchun preparatning dozasini quyidagicha hisoblash mumkin:

arginin gidroxloridi (mmol)

—————————————— x 0,3 x kg tana vazni

ortiqcha ishqor (Ve) (mmol/l)

yuborishni hisoblangan dozaning yarmidan boshlash kerak. Dozaga qo‘shimcha tuzatish kiritish kislota ishqor muvozanatini natijasi olinganidan keyin qayta o‘tkazilishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Bosh og‘rig‘i, qizish hissi, eritma yuborilgan joyda flebit, kam hollarda allergik reaksiyalar

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, giperxloremik asidoz; anamnezdagi allergik reaksiyalar; kaliy saqlovchi diuretiklarni, shu jumladan spironolaktonni qo‘llash. 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Arginin gidroxloridi qo‘llanganida spironolakton qabul qilayotgan yoki qabul qilgan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi fonida, preparat yaqqol va barqaror giperkaliemiya chaqirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Kaliy tejovchi diuretiklar oldingi qo‘llanishi ham, qondagi kaliy konsentrasiyasi darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Aminofilin bilan bir vaqtda qo‘llash qondagi insulinning miqdorini oshirishi mumkin.

Nomutanosiblik

Preparat tiopental bilan nomutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda infuziyadan oldin qon plazmasidagi kaliy miqdori va diurez tekshirilishi kerak, chunki preparat giperkaliemiya rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Preparat endokrin bezlarining faoliyati buzilganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Preparat insulin va o‘sish gormonining sekresiyasini rag‘batlantirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Preparat yo‘ldosh orqali o‘tadi, shuning uchun homiladorlik davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Preparatni emizish davrida qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar mavjud emas.

Bolalar

Preparat 3 yoshdan oshgan bolalarda qo‘llanadi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash vaqtida reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat bosh og‘rig‘ini chaqirishi mumkin

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: buyrak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, metabolik asidoz.

Davolash. dozani oshirib yuborilish hollarida preparatning infuziyasini to‘xtatish kerak. Fiziologik reaksiyalarni monitoring qilish va organizmning hayotiy faoliyatlarini tutib turish kerak. Zarurati bo‘lganida ishqoriylovchi vositalar va diurezni yo‘lga soluvchi vositalar (saluretiklar), elektrolitlar (0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi) yuboriladi. Davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

100 ml, 200 ml, 250 ml, 400 ml va 500 ml shisha butqlkalarda (flakonlarda).

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroaratda saqoansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Tarkibi

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: L-arginin gidroxloridi - 4,2 g;

yordamchi modda: in’eksiya uchun suv 100 ml gacha.

Dozirovkasi

Argidrin birinchi 10-15 minut davomida minutiga 10 tomchi tezlik bilan tomchilab vena ichiga yuboriladi, so‘ngra yuborish tezligi minutiga 30 tomchiga oshirilishi mumkin.

Preparatning sutkalik dozasi – 100 ml eritma.

Markaziy va periferik qon tomirlarda qon aylanishining og‘ir buzilishlarida, intoksikatsiyaning yaqqol ko‘rinishlarida, gipoksiyalarda, astenik holatlarda preparatning dozasi sutkada 200 ml ga oshiriladi.

Infuzion eritmani maksimal yuborish tezligi soatiga 200 mmoldan oshmasligi kerak.  

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatning dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 5-10 ml ni tashkil qiladi.

Metabolik alkalozni davolash uchun preparatning dozasini quyidagicha hisoblash mumkin:

arginin gidroxloridi (mmol)

------------------------------------------ x 0,3 x kg tana vazni

ortiqcha ishqor (Ve) (mmol/l)

yuborishni hisoblangan dozaning yarmidan boshlash kerak. Dozaga qo‘shimcha tuzatish kiritish kislota ishqor muvozanatini natijasi olinganidan keyin qayta o‘tkazilishi kerak.

Nojo'ya samaralari

Bosh og‘rig‘i, qizish hissi, eritma yuborilgan joyda flebit, kam hollarda allergik reaksiyalar

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Arginin gidroxloridi qo‘llanganida spironolakton qabul qilayotgan yoki qabul qilgan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi fonida, preparat yaqqol va barqaror giperkaliyemiya chaqirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Kaliy tejovchi diuretiklarni qo‘llanishi ham, qondagi kaliy konsentratsiyasi darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Aminofilin bilan bir vaqtda qo‘llash qondagi insulinning miqdorini oshirishi mumkin.

Nomutanosiblik

Preparat tiopental bilan nomutanosib.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

100 ml shisha butilkalarda (flakonlarda).

Farmakodinamikasi

Arginin (α-amino-δ-guanidinovalerian kislotasi) – aminokislota bo‘lib, shartli almashinmaydigan aminokislotalar sinfiga kiradi va organizmning ko‘pqirrali faol va ko‘plab hayotiy muhim vazifalarining xujayra regulyatori hisoblanadi, organizmning og‘ir holatida muhim protektor samara ko‘rsatadi.
Arginin gidroxloridi antigipoksik, membranani barqarorlashtiruvchi, sitoprotektor, antioksidant, antiradikal, dezintoksikatsion ta’sir ko‘rsatadi, oraliq almashinuv va energiya bilan ta’minlash jarayonlarini faol boshqaruvchisi sifatida namoyon bo‘ladi, organizmda gormonal balansni tutib turishda muxim rol o‘ynaydi. Ma’lumki arginin qonda insulin, glyukagon, somatotrop gormon va prolaktin miqdorini oshiradi, prolin, poliamin, agmatin sintezida ishtirok etadi, fibrinogenoliz, spermatogenez jarayonlariga kirishadi, membranani qutbsizlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.
Arginin jigarda mochevina sintezi siklidagi asosiy substratlardan biri hisoblanadi. Preparatning gipoammoniyemik samarasi ammiakni mochevinaga aylanishini faollashishi yo‘li bilan amalga oshadi. Antioksidant, antigipoksik va membranani barqarorlashtiruvchi faolligi hisobiga gepatoprotektor ta’sir ko‘rsatadi, gepatotsitlarda energiya bilan ta’minlash jarayonlariga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.
Arginin gidroxloridi endoteliotsitlarda azot oksidi sintezini katalizatsiya qiladigan NO-sintaza-fermentiga substrat hisoblanadi. Preparat guanilatsiklazani faollashtiradi va qon tomirlar endoteliysida siklik guanindimonofosfat (sGMF) miqdorini oshiradi, qon tomirlar endoteliyiga trombotsitlar va leykotsitlar faolligi va adgeziyasini kamaytiradi, adgeziyalovchi proteinlar VCAM-1 va MSR-1 sintezini bostiradi va shu bilan ateroskleroz pilaklarning hosil bo‘lishi va rivojlanishini oldini oladi, qon tomirlar devoridagi silliq miotsitlar migratsiyasi va proliferatsiyasi stimulyatori va kuchli vazakonstiktor bo‘lgan endotelin-1 sintezini to‘xtatadi. Arginin gidroxloridi shuningdek oksidativ stressning kuchli endogen stimulyatori – assimetrik dimetilarginin sintezini pasaytiradi. Preparat T-hujayralarni ishlab chiqaruvchi ayrisimon bezining faoliyatini rag‘batlantiradi, jismoniy yuklama vaqtida qondagi glyukoza miqdorini boshqaradi. Yaqqol kislota hosil qiluvchi ta’sir ko‘rsatadi va kislota-ishqor muvozanatini muvofiqlashtirishga olib keladi.

Maxsus saqlash sharoitlari

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15-25⁰С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta'rifi

Tiniq, rangsiz eritma.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: buyrak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz.

Davolash. dozani oshirib yuborilish hollarida preparatning infuziyasini to‘xtatish kerak. Fiziologik reaksiyalarni monitoring qilish va organizmning hayotiy faoliyatlarini tutib turish kerak. Zarurati bo‘lganida ishqoriylovchi vositalar va diurezni yo‘lga soluvchi vositalar (saluretiklar), elektrolitlar (0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi) yuboriladi. Davolash simptomatik.

Ehtiyot choralari

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda infuziyadan oldin qon plazmasidagi kaliy miqdori va diurez tekshirilishi kerak, chunki preparat giperkaliyemiya rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Preparat endokrin bezlarining faoliyati buzilganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Preparat insulin va o‘sish gormonining sekretsiyasini rag‘batlantirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Preparat yo‘ldosh orqali o‘tadi, shuning uchun homiladorlik davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Preparatni emizish davrida qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Bolalar

Preparat 3 yoshdan oshgan bolalarda qo‘llanadi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash vaqtida reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat bosh og‘rig‘ini chaqirishi mumkin

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.