Etambutol

Umumiy ma'lumot

 QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ETAMBUTOL

ETHAMBUTOL

Preparatning savdo nomi: Etambutol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): etambutol

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: etambutol gidroxloridi (100% quruq moddaga qayta xisoblaganda) – 400 mg;

yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfat digidrati, povidon, natriy laurilsulfati, talk, magniy stearati.

Ta‘rifi: oq rangli, dumaloq shaklli, yassi yuzali, faska va riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Mikobakteriyalarga ta‘sir etuvchi vositalar. Tuberkulyozga qarshi vositalar. Etambutol.

ATX kodi: J04AK02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Etambutol Mycobacterium tuberculosis ga, shuningdek ayrim atipik mikobakteriyalarga (M.avium, M.kansasii, M.xenopi) nisbatan yaqqol bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Preparat streptomisinga, izoniazidga, PASK, etionamid, kanamisin va boshqa tuberkulyozga qarshi chidamli mikobakteriyalarni ko‘payishini susaytiradi. Etambutolning ta‘sir mexanizmini uni mikobakteriyaga kirganidan keyin RNK va oqsillar sintezini susaytirishi, ikki valentlik biometallarning (mis, magniy) ionlari bilan o‘zaro ta‘sirlashish qobiliyati, ribosomalar strukturasini buzilishi va lipidlar almashinuvi jadalligini susayishi bilan bog‘laydilar. Taxminan 1% pasientlar preparatga birlamchi chidamlilikka ega. Tuberkulyozni monoterapiyasida tolerantlik tez rivojlanadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida preparatning 75-80% ovqat hazm qilish yo‘llaridan so‘riladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish so‘rilish jarayonini kuchaytiradi va tezlashtiradi. Etambutolning qondagi maksimal konsentrasiyasiga taxminan 2 soatdan keyin erishiladi va preparat 25 mg/kg dozada yuborilganida 4-5 mkg/ml ni va preparat 50 mg/kg dozada yuborilganida 8-9 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi qabul qilingan dozaga bog‘liq va 10-40% ni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) 3,3-3,5 soatni tashkil qiladi. Etambutolning farmakokinetikasini o‘ziga xosligi, uni tanlab eritrositlarda to‘planishi xisoblanadi (konsentrasiyasi qon plazmasidagiga qaraganda 2 marta yuqori). Etambutol orqa miya suyuqligiga, yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. Preparat asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Etambutolning taxminan 10-20% ahlat bilan faol bo‘lmagan metabolitlari (aldegidlar, dikarbon kislotalari) ko‘rinishida chiqariladi. Buyrak faoliyatini buzilishida etambutolni buyurish, uni organizmda to‘planishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llanilishi

O‘pka va o‘pkadan tashqari tuberkulyozning hamma shakllarini davolashda (boshqa tuberkulyozga qarshi vositalar bilan majmuada) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga birlamchi davolashda Etambutol ichga tana vazniga 15 mg/kg dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Takroriy kurs o‘tkazishda preparat sutkada 1 marta 25 mg/kg dozada 2 oy davomida buyuriladi, keyin davolash 15 mg/kg dozada davolashning hamma davri davomida buyuriladi. Preparat tana vazniga 25 mg/kg dozada qo‘llanganida okulistning har oylik kuzatuvi tavsiya etiladi. Boshlang‘ich davolashda maksimal sutkalik doza 2 g dan ortiq bo‘lmasligi kerak.

Bolalarga 13 yoshdan Etambutol ichga sutkada 15-25 mg/kg dozada buyuriladi. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza – 1 g.

Davolash kursi davomiyligi tuberkulyozning shakliga bog‘liq va 6 oydan 12 oygachani tashkil qiladi. Etambutolni ovqatdan keyin qabul qilish uning o‘zlashtirilishini yaxshilaydi.

Buyraklarning funksional yetishmovchiligida, Etambutol kreatinin klirensining ko‘rsatgichiga qarab buyuriladi:

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yurak-qon tomir tizimi: perikardit, miokardit, arterial gipotenziya, taxikardiya.

Qon tizimi va limfatik tizimi: leykopeniya, neytropeniya, trombositopeniya, eozinofiliya, limfadenopatiya.

Nerv tizimi: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ongni chalkashishi, orientasiyani buzilishi, gallyusinasiyalar, dezorientasiya, depressiya, periferik nevritlar, oyoq-qo‘llarda paresteziyalar, uvishishi hissi, parezlar.

Ko‘rish a‘zolari: ko‘ruv nervining retrobulbar yallig‘lanishi, ko‘ruv nevropatiyasi, ko‘rish o‘tkirligini bir tomonlama yoki ikki tomonlama pasayishi, shu jumladan qaytmas ko‘rlik, rang ajratishni buzilishi (asosan yashil va qizil ranglarni), markaziy yoki periferik skotomani rivojlanishi, ko‘rish maydonini cheklanishi, to‘r pardaga qon quyilishi. Ko‘z tomonidan buzilishlarni paydo bo‘lishi davolash davomiyligi va ko‘rish a‘zolarini oldingi yoki mavjud bo‘lgan kasalliklariga bog‘liq.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari: eozinofiliya, bilan yoki usiz o‘pkalarda infiltratlari, pnevmonit.

Gepatobiliar tizimi: jigar faoliyatini buzilishi, jigar transaminazalari faolligini oshishi, gepatit, sariqlik.

Ovqat hazm qilish yo‘llari: og‘izda metall ta‘mi, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, jig‘ildon qaynashi, qorin og‘rig‘i, diareya, anoreksiya, soxtamembranoz kolit (rifampisin va izoniazid bilan birga qo‘llanganda).

Siydik chiqarish tizimi: kreatinin darajasini oshishi, mochevina darajasini oshishi, interstisial nefrit.

Teri va teri osti kletchatkasi: toshma, qichishish, giperemiya, dermatit, chimchilanish hissi.

Tayanch-xarakat tizimi va biriktiruvchi to‘qima: artralgiya.

Metabolizmni buzilishi: qon zardobida siydik kislotasi klirensini pasayishi, siydik kislotali diatezning ko‘rinishlari, podagrani zo‘rayishi.

Immun tizimi: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), bronxospazm, vaskulit.

Umumiy buzilishlar: tana haroratini oshishi, etni uvishishi, umumiy holsizlik, shishlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatga yuqori snzuvchanlik;
• ko‘ruv nervining nevriti;
• katarakta;
• ko‘zlarning yallig‘lanish kasalliklari;
• diabetik retinopatiya;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi;
• ko‘rishning holatini tekshirish mumkin bo‘lmagan vaziyatlar (og‘ir holat, ruxiy buzilishlar) da qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni quyidagilar bilan bir vaqtda qo‘llanganida:

tuberkulyozga qarshi dori vositalari bilan – tuberkulyozga qarshi dori vositalarining samarasi kuchayadi. Tuberkulezni etambutol bilan majmuaviy davolashda izoniazid, paraaminosalisil kislota (PASK), streptomisin, sikloserin, pirazinamidni qo‘llash mumkin;

bir vaqtda siklosporin A izoniazid bilan qo‘llanganidan – transplantatni ko‘chib ketish xavfi bilan siklosporin A ning parchalanishi kuchayadi;

digitoksin bilan – digitoksinning samaradorligi pasayadi.

siprofloksasin, aminoglikozidlar, asparaginaza, karbamazepin, litiy preparatlari, imipenem, metotreksat, xinin bilan – yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarining samaralari kuchayadi va neyrotoksikligi oshadi;

alyuminiy preparatlari va boshqa antasid vositalar bilan – etambutolni so‘rilishi yomonlashadi;

disulfiram bilan – etambutolning konsentrasiyasi oshadi va uning toksikligi kuchayadi;

etionamid bilan – farmakologik antagonizmi oqibatida etambutolni etionamid bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi (preparatni kunora almashtirib qabul qilish afzal);

pirazinamid bilan – siydik kislotasini chiqarilishiga sinergik ta‘sir ko‘rsatadi;

etil spirti bilan – etambutolni ko‘rish a‘zolariga salbiy ta‘siri kuchayadi, shuning uchun davolash vaqtida alkogolni iste‘mol qilishdan voz kechish kerak.

Etambutol ayrim mikroelementlarning, asosan ruxning metabolizmini o‘zgartiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat faqat tuberkulyozga qarshi boshqa vositalar bilan majmuada buyuriladi.

Davolashni boshlash oldidan va davolash vaqtida ko‘z tubini, ko‘z ichki bosimini, refraksiyani, ko‘rish maydonini, ko‘rish o‘tkirligini va rang ajratishni (ayniqsa qizil va yashil, havorang va yashil ranglarni) muntazam tekshirish kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda oftalmologik nazoratni har kuni o‘tkazish kerak.

Oftalmologik nazorat har bir ko‘z uchun alohida va ikkalasiga birga amalga oshiriladi, chunki ko‘rish o‘tkirligini o‘zgarishi monoteral yoki bilateral bo‘lishi mumkin.

Ko‘rish faoliyatini har qanday o‘zgarishlari haqida shifokorga xabar berish kerak.

Ko‘rishni buzilishlari paydo bo‘lgan holda ko‘ruv nervining atrofiyasini oldini olish uchun, darhol Etambutolni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Ko‘rishni o‘zgarishlari odatda qaytuvchan, davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha hafta o‘tgach, ayrim hollarda bir necha oy o‘tgach yo‘qolib ketadi. Istisno hollarda ko‘ruv nervining atrofiyasi oqibatida ko‘rishni o‘zgarishlari qaytmas bo‘lishi mumkin. Ko‘rishni buzilishida gidroksikobalamin yoki sianokobalamin ishlatiladi.

Podagrasi yoki giperurikemiyasi bo‘lgan pasientlarga Etambutolni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Etambutolning dozasini kamaytirish kerak, chunki preparat organizmda to‘planadi.

Etambutol bilan davolash qonda uratlarning konsentrasiyasini oshirishi mumkin, bu siydik kislotasini buyraklar orqali chiqarilishini susayishi bilan bog‘liq.

Periferik qon, jigar va buyrak faoliyatining ko‘rsatgichlarini vaqti-vaqti bilan nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi.

Davolashni boshida yo‘talni kuchayishi, balg‘am miqdori oshishi mumkin. Ko‘rsatilgan simptomatikani kamaytirish uchun V guruhi vitaminlari, balg‘am ko‘chiruvchi vositalar buyuriladi.

Tuberkulostatik ta‘sirga ega bo‘lgan preparatlarni ilgari qabul qilgan pasientlarda, bakteriyalarning etambutolga chidamliligi ko‘proq rivojlanadi.

Etambutolni davomli yoki takroriy qo‘llash ikkilamchi infeksiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Infeksiyaga gumon qilinganida shifokorga murojaat qilish kerak.

Agar tuberkulyozning simptomlari 2-3 hafta davomida yo‘qolmasa yoki holatni yomonlashishi kuzatilsa, shifokorga murojaat qilish kerak.

Qaytalanishni yoki chidamlilik rivojlanishini oldini olish uchun kasallikning simptomlari borligi yoki yo‘qligidan qat‘iy nazar, preparat bilan to‘liq davolash kursini o‘tish kerak.

Etil spirti etambutolning ko‘rish a‘zolariga toksik ta‘sirini kuchaytiradi, shuning uchun davolanish vaqtida alkogol iste‘mol qilishdan voz kechish kerak.

Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganda dozani kamaytirish tomonga tuzatish kiritish, uning iloji bo‘lmaganda – preparatni uzlukli (kun ora yoki haftada 2 marta) qabul qilishga o‘tish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Etambutolni homilador ayollarda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi, chunki etambutol ko‘krak sutiga o‘tadi.

Bolalar.

13 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Preparat bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarish yoki diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nevrologik buzilishlarni rivojlanishi, ko‘rish nervini shikastlanishi (ko‘rlik paydo bo‘lishi mumkin), ko‘rish o‘tkirligini yomonlashishi yoki boshqa nojo‘ya reaksiyalarning ko‘rinishlarini kuchayishi, ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, isitma, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, polinevrit, nafasni susayishi, asistoliya.

Davolash: spesifik antidoti yo‘q, davolash simptomatik. Preparatni tez so‘rilishi tufayli, preparat qabul qilinganidan keyin darhol qusishni chaqirish yoki me‘dani yuvish, shuningdek enterosorbentlarni buyurish kerak. Organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turish bo‘yicha nazorat va choralarni amalga oshirish, zarurati bo‘lganida reanimasion choralarni o‘tkazish kerak. Allergik reaksiyalarda desensibilizasiya qiluvchi vositalarni ishlatish ko‘rsatilgan. Xavfli holatlarda eritrositlarni yo‘qotish uchun, ularda etambutol to‘planadi, qon quyishni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda, 5 blisterdan qutida; 120 tabletkadan konteynerda va qutida; 1000 tabletkadan konteynerlarda.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.