Loperamid

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LOPERAMID

LOPERAMIDUM

Preparatning savdo nomi: Loperamid

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): loperamid gidroxloridi

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 100% moddaga qayta hisoblanganda 2 mg loperamid gidroxloridi;

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kartoshka kraxmali, kalsiy stearati.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklli, yuzasi silliq, faskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi. ichaklar peristaltikasini susaytiruvchi vositalar.

ATX kodi: A07D A03

Farmakologik xususiyatlari

Loperamid diareyaga qarshi faollikka ega. Ichak devoridagi opiat reseptorlari bilan   o‘zaro ta‘sirga kirishadi va asetilxolin va prostaglandinni ajralib chiqishini bloklaydi. Ichak peristaltikasini sekinlashtiradi va ichakning ichidagisini ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini uzaytiradi. Preparat anal sfinkterning tonusini oshiradi, ahlat massalarini ushlanib qolishiga va defekasiya (ich kelishi) ga qistovlar sonini kamayishiga yordam beradi.

Loperamid ichak devori uchun yuqori spesifik modda hisoblanadi, cheklangan miqdorda qon aylanish tizimiga tushadi va gematoensefalik to‘siq orqali deyarli o‘tmaydi. Markaziy ta‘sir bo‘sag‘asi, diareyaga qarshi maksimal samarasiga ega bo‘lgan dozadan ancha yuqoridir.

Farmakokinetikasi

Ta‘siri tez boshlanadi (tabletka ichga qabul qilinganidan so‘ng 1 soat o‘tgach 85% loperamid me‘da-ichak yo‘llarida, 5% – jigarda aniqlanadi) va 4-6 soat davom etadi. Plazmada loperamidning maksimal konsentrasiyasi 4 soatdan keyin aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 97%.

Safro va ahlat bilan asosan kon‘yugatlar holida chiqariladi. Yarim chiqarilish davri o‘rtacha 12 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida qon zardobida loperamidning konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Qo‘llanilishi

Turli genezli o‘tkir va surunkali diareyani simptomatik davolash.

“Sayyoh diareyasi” rivojlanganida 2 sutkagacha davolash davomiyligini tavsiya etish mumkin. Ahlatda qon paydo bo‘lganidagina uning sababi aniqlanmagunicha qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Loperamid ichga peroral buyuriladi. Loperamid organizmda suyuqlik va elektrolitlarning darajasini pasayishi bilan kechuvchi jiddiy diareyani boshlang‘ich davolash uchun mo‘ljallanmagan. Xususan, bolalarda bunday holatlarni o‘rnini bosuvchi dori vositalarni parenteral yoki peroral buyurish orqali kompensasiya qilgan afzal.

O‘tkir diareyada kattalar uchun boshlang‘ich doza 2 tabletka (4 mg) ni, 6 yoshdan boshlab bolalar uchun – 1 tabletka (2 mg) ni tashkil etadi; keyinchalik har bir ich ketishidan so‘ng 1 tabletka (2 mg) qabul qilinadi.

Surunkali diareyada kattalar uchun boshlang‘ich dozasi har kuni 2 tabletka (4 mg) ni, 6 yoshdan boshlab bolalar uchun har kuni 1 tabletka (2 mg) ni tashkil etadi. So‘ngra bu doza qattiq ich kelishi sutkada 1-2 martani tashkil qilishi uchun tuzatish kiritiladi, bunga odatda samarani bir maromda ushlab turish uchun sutkada 1-6 tabletka (2-12 mg) qabul qilinganida erishiladi.

O‘tkir va surunkali diareyada maksimal sutkalik dozasi  kattalar uchun 8 tabletka (16 mg) ni tashkil etadi; bu doza bolalar uchun bolaning tana vaznidan kelib chiqib hisoblanishi kerak (20 kg tana vazniga 3 tabletka).

O‘tkir diareyada, agar 48 soat davomida klinik belgilarni yaxshilanishi kuzatilmasa, loperamid gidroxloridini qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolash uchun qo‘llanishi.

Keksa yoshdagi pasientlar uchun preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi.

Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Jigar faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga loperamidning ta‘siri yuzasidan farmakokinetik ma‘lumotlar yo‘qligi sababli, bunday pasientlarda jigar orqali birinchi marta o‘tish metabolizmi sekinlashganligi sababli, preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, bullyoz toshma, Stivens-Djonson sindromi, ko‘p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), shuningdek og‘ir darajadagi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: qabziyat, meteorizm, og‘izni qurishi, qorinda sanchiqlar va spazmlar, abdominal og‘riq, ichak tutilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, megakolon, shu jumladan toksik megakolon; dispepsiya.

Siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: siydikni tutilishi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, xushni yo‘qolishi, ongni chalkashishi, tremor.

Preparatni qabul qilish vaqtida yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaksiyalar bilan bir qatorda, diareya sindromiga xos bo‘lgan simptomlar (abdominal og‘riq / diskomfort, ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, toliqish hissi, uyquchanlik, bosh aylanishi, meteorizm) namoyon bo‘lishi mumkin. Shuning uchun bu simptomlar va nojo‘ya samaralarning namoyon bo‘lishini farqlash qiyin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Loperamid gidroxloridiga yoki preparatning biron bir boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik. Galaktozani o‘zlashtirolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.

Quyidagilar bo‘lgan pasientlarga birlamchi davolash sifatida qo‘llanilmasin:

• ichni qon aralash kelishi va isitmasi bo‘lgan o‘tkir dizenteriya;
• keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan antibiotiklarni qo‘llash oqibatida rivojlangan o‘tkir yarali va soxta membranoz kolit;
• Salmonella, Shigella yoki Campylobacter keltirib chiqargan bakterial enterokolit;
• preparatni metabolizmi uchun zarur bo‘lgan jigar faoliyatini buzilishlari, chunki bu dozani nisbiy oshirib yuborilishiga olib kelishi mumkin.

Ahamiyatli darajadagi asoratlarni, shu jumladan, ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolonni rivojlanish xavfi borligi sababli, ichak harakatini susaytirish mumkin bo‘lmagan holatlarda qo‘llash mumkin emas.

Agar qabziyat, qorinni dam bo‘lishi yoki qisman ichak tutilishi rivojlansa, preparat qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Zamburug‘larga qarshi preparatlar. Itrakonazol loperamidning plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasini ahamiyatli darajada (3-4 marta) oshiradi, shuningdek preparatning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Loperamid va ketokonazolni bir vaqtda qabul qilish loperamidning zardobdagi darajasini 5 marta oshiradi, biroq bu preparatning farmakokinetik samaralarini oshishiga olib kelmaydi.

Gipolipidemik vositalar. Loperamid va gemfibrozilni bir vaqtda qabul qilish qonda loperamidning konsentrasiyasini 2 marta oshiradi va uning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.

Itrakonazol va gemfibrozil majmuasi loperamid bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon zardobida loperamidning darajasini 4 marta oshishiga olib keladi va qon zardobida preparatni mavjud bo‘lish vaqtini 13 marta uzaytiradi, lekin bu ko‘rsatkichlar markaziy nerv tizimining faoliyatiga ta‘sir qilmaydi.

R-glikoproteinlarning ingibitorlari. Loperamidni (16 mg dozada) ritonavir yoki xinidin bilan bir vaqtda qo‘llanishi plazmada loperamidning biokiraolishligini 2-3 marta oshishiga olib kelishi mumkin.

Antibakterial preparatlar. Ko-trimoksazolni qo‘llash loperamidning biokiraolishligini oshiradi.

Antiaritmik preparatlar. Xinidin va loperamidni bir vaqtda qo‘llanishi nafas faoliyatini susayishiga olib kelishi mumkin.

Gipotalamus, gipofiz gormonlari, gonadotrop gormonlar va ularning antagonistlari. Desmopressin va loperamidni birga qo‘llash me‘da-ichak yo‘llarida desmopressinning so‘rilishini oshishi hisobiga uning qon zardobidagi darajasini 2 marta oshishiga olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Diareyani davolash simptomatik xarakterga ega. Agar kasallikning etiologiyasini aniqlash mumkin bo‘lsa (yoki uni aniqlash zarurati ko‘rsatilgan bo‘lsa), imkoniyatga qarab spesifik davolash o‘tkazish kerak (preparat infeksion kasalliklarda antibakterial davolash o‘rnini bosmaydi).

Diareyani davolash vaqtida (ayniqsa, bolalarda) yo‘qotilgan suyuqlik va elektrolitlarni o‘rnini to‘ldirish va parhezga rioya qilish kerak.

Organizmni suvsizlanishi kuzatilganida, keksa yoshdagi pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (suyuqlik va elektrolitlarni yo‘qolish havfi mavjud).

Orttirilgan immun tanqislik sindromi bo‘lgan, diareyani davolash uchun preparatni qabul qilayotgan pasientlar, qorin dam bo‘lishini birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatishlari kerak. OITS bilan xastalangan, ham viruslar, ham bakteriyalar chaqirgan infeksion koliti bo‘lgan pasientlar, loperamid bilan davolanganda toksik megakolonni paydo bo‘lish hollari haqida alohida xabarlar mavjud.

Garchi jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun farmakokinetik ma‘lumotlar yo‘q bo‘lsa-da, jigar orqali birinchi marta o‘tish metabolizmi sekinligi sababli, bunday pasientlarga loperamidni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Markaziy nerv tizimining toksik shikastlanish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash maqsadida, jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarni yaxshilab kuzatish kerak.

Yarali kolitni zo‘rayishi kuzatilgan hollarda pasientlarga loperamidni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ovqatni ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini uzaytiruvchi dori preparatlar bu guruh pasientlarda toksik megakolonni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Loperamid metabolizmga yaxshi uchrashini, loperamid va uning metabolitlari axlat bilan chiqarilishini hisobga olib, odatda buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga loperamidning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi. Loperamidning teratogen va embriotoksik xususiyatlari yuzasidan ma‘lumotlar yo‘qligiga qaramasdan, homiladorlik davrida, ayniqsa I uch oyligida ona uchun kutilgan terapevtik samara, homila/bola uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina preparatni buyurish kerak.

Loperamid oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Bolalar. 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish hususiyati. Preparat odatda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta‘sir qilmaydi, biroq holsizlik, toliqish, uyquchanlik yoki bosh aylanishi rivojlanganida avtotransportni boshqarish yoki murakkab texnikalar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: markaziy nerv tizimi faoliyatini susayishi (stupor, koordinasiyani buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar gipertonusi, nafasni susayishi), siydikni tutilishi va ichak tutilishi simptomlariga o‘xshash bo‘lgan simptomlar kompleksi kuzatiladi. Bolalarda gematoensefalik to‘siq to‘liq faoliyat ko‘rsatmasligi sababli, ular markaziy nerv tizimiga nisbatan ta‘siriga sezgirdir.

Davolash: preparatning dozasi oshirib yuborilganida, darhol me‘dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir yuborish kerak. Antidot sifatida nalokson qo‘llanadi (vena ichiga 0,4 mg/ml dozada, 2-3 minutlik interval bilan, ko‘p marta yuboriladi, chunki loperamid gidroxloridining ta‘sir davomiyligi naloksonga nisbatan ko‘pdir (1-3 soat)). Birinchi 48 soat davomida yaxshilab kuzatish muhim hisoblanadi. Zarurat bo‘lganida nafas faoliyatini yetarli darajada ushlab turish kerak.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda, 2 blister qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz