M-Gil

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10-20%.

500 mg preparat 20 minut davomida vena ichiga yuborilganda qon zardobidagi maksimal kontsentrasiyasi (Cmax): 1 soatdan keyin - 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin -33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin - 25,7 mkg/ml ni tashkil etadi; keyinchalik yuborilganda preparatning minimal kontsentrasiyasi (Cmin) - 18 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal kontsentrasiyasiga erishish vaqti - 30-60 minut, terapevtik kontsentrasiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Normal safro hosil bo'lishida metronidazolning safrodagi kontsentrasiyasi vena ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi kontsentrasiyasidan axamiyatli darajada yukori bo'lishi mumkin.

Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksilizasiya, oksidlanish va glyukuronizasiya yuli bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) xam protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi ta'sir ko'rsatadi.

Yarim chiqarilish davri jigar faoliyati normal bo'lganda - 8 soat (6 soatdan 12 soatgacha), jigarni alkogolli shikastlanishida - 18 soat (10 soatdan 29 soatgacha), yangi tug'ilgan chaqaloklarda: xomiladorlikning 28-30 xafta muddatida tug'ilgan - taxminan 75 soat, 32-35 xaftada - 35 soat, 36-40 xaftada - 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (20% o'zgarmagan ko'rinishda), ichak orqali - 6-15% chikariladi.

Buyrak klirensi - minutiga 10,2 ml. Buyrak faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatni takroran yuborgandan keyin qon plazmasida metronidazol to'planishi mumkin (shuning uchun og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metronidazolning sutkalik dozasini kamaytirish kerak). Metronidazol va asosiy metabolitlari gemodializda plazmadan tez chikariladi (yarim chiqarilish davri 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda oz miqdorda chiqariladi.

18 yoshgacha bo'lgan pasientlarda amoksisillin bilan majmuada qo'llash tavsiya etilmaydi. Ayollarda trixomonad vaginitni va erkaklarda trixomonad uretritni davolaganda jinsiy xayotdan saklanish kerak. Jinsiy sheriklarni albatta bir vaqtda davolash kerak. Trixomoniazni davolagandan keyin hayzdan oldin va keyin ketma-ket 3 tsikl davomida nazorat sinamalarini o'tkazish kerak.

Uzoq vaqt davolaganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.

Ataksiya, bosh aylanishi va bemorning nevrologik statusini har qanday yomonlashishi paydo bo'lishi davolashni to'xtatishni talab etadi.

Treponemalarni immobilizasiya qilishi va Nelson sinamasini soxtamusbat natijasiga olib kelishi mumkin.

Siydikni to'q rangga bo'yaydi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikning I uch oyligida - qo'llash mumkin emas;

Emizikli onalar - emizishni to'xtatish bilan bir vaqtda ko'rsatmalar bo'yicha qo'llanadi. Avtomobil va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri davolash davrida avtotransportni boshqarganda va dikkatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potesial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanganda exdiyotkorlikka rioya qilish kerak (bosh aylanishi, ongni buzilishi, gallyusinasiyalar, tirishishlar, harakat koordinasiyasi buzilishlari, ataksiya kuzatilishi mumkin).

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.

yordamchi moddalar: natriy xlorida, limon kislotasi monogidrata, natriy gidrofosfata, in'ektsiya uchun suv.

Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang'ich dozasi 0,5-1,0 g vena ichiga tomchilab (infuziya davomiyligi - 30-40 minut), so'ngra xar 8 soatda 500 mg dan minutiga 5 ml tezlikda yuboriladi. Yaxshi o'zlashtirilganda birinchi 2-3 infuziyadan keyin oqim bilan yuborishga o'tiladi. Davolash kursi - 7 kun. Zarurati bo'lganida vena ichiga yuborish uzoqroq vaqt davomida davom ettiriladi. Bemorning xolati yaxshilanganda ko'rsatmalar bo'yicha preparatni sutkada 3-5 marta 400 mg dozada ichga qabul qilishga o'tiladi.

12 yoshgacha bo'lgan bolalarga xuddi shu sxemada 7,5 mg/kg bir martalik dozada buyuriladi. Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 davolash kursi o'tkaziladi.

Profilaktik maqsadlarda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga operasiyadan oldin 0,5-1 g dan vena ichiga tomchilab buyuriladi, operasiya kuni va keyingi kuni - sutkada 1,5 g (500 mg dan xar 8 soatda) buyuriladi. 1-2 kundan keyin samarani bir maromda ushlab turuvchi ichga qabul kilishga o'tiladi. Surunkali buyrak etishmovchiligi va kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo'lgan va/yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga maksimal sutkalik doza - 1 g dan, qabul ktslishlar soni - sutkada 2 martadan oshmasligi kerak.

Radiosensibilizasiya qiluvchi dori vositasi sifatida preparat 160 mg/kg yoki tana yuzasiga 4-6 g/m2 xisobidan nurlantirishdan 0,5-1,0 soat oldin vena ichiga tomchilab yuboriladi. Xar bir nurlantirish seansi oldidan 1-2 xafta davomida qo'llanadi. Nur bilan davolashning qolgan davrida metronidazol qo'llanilmaydi. Maksimal bir martalik doza 10 g dan, kurs dozasi 60 g dan oshmasligi kerak. Nurlantirish chaqirgan intoksikasiyani bartaraf etish uchun 5% li dekstroza eritmasi, gemodiz yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasi tomchilab yuboriladi. Me'da-ichak yullari tomonidan buzilishlar: epigastriyda og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, stomatit, og'izda "metall" ta'mi, ishtahani pasayishi, anoreksiya, soxtamembranoz kolit, ichak sanchig'i, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatini qurishi, qabziyat, pankreatit (qaytuvchan xolatlar), til rangini o'zgarishi/"karash bilan qoplangan til" (zamburug'li mikroflorasi o'sishi tufayli).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar:

periferik sensor neyropatiya, bosh og'rig'i, tirishishlar, bosh aylanishi, entsefalopatiya va nim o'tkir miyacha sindromi (koordinasiya va xarakatlar sinergizmini buzilishi, dizartriya, yurishni buzilishi, nistagm, tremor) rivojlanishi haqida xabar berilgan, ular metronidazol bekor qilgandan keyin qaytuvchan xisoblanadi, aseptik meningit.

Ruhiy buzilishlar: psixotik buzilishlar, shu jumladan ongni buzilishi va chalkashishi, gallyusinasiyalar; depressiya, uyquni buzilishi, uyqusizlik, ta'sirchanlik, yuqori quzg'aluvchanlik.

Ko'rish a'zosi tomonidan buzilishlar:

diplopiya, miopiya, predmetlarning chetlarini noaniqligi, ko'rish o'tkirligini pasayishi, rang ajratishni buzilishi kabi ko'rishni o'tuvchan buzilishlari; ko'ruv nervi neyropatiyasi/nevriti. Kon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar: agranulositoz, leykopeniya, neytropeniya, trombositopeniya.

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: "jigar" fermentlari

(aspartataminotransferaza, alaninamino-transferaza, inqoriy fosfataza) faolligini oshishi, xolestatik va aralash sariqlikni va ayrim xollarda sariqlik bilan kechuvchi jigarning gapatosellyulyar shikastlanishini rivojlanishi; boshqa antibakterial vositalar bilan majmuada metronidazol bilan davolangan pasientlarda jigar transplantasiyasini o'tkazishni talab etgan jigar etishmovchiligi rivojlanishi xolatlari kuzatilgan.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: toshma, qichishish teri giperemiyasi, eshakemi, teri pustulyoz toshmasi, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Buyrak va siydik chiqarish yullari tomonidan buzilishlar:

siydikda metronidazolning suvda eruvchan metabolitini bo'lishi tufayli siydikni jigarrang-qizil rangga bo'yalishi, dizuriya, poliuriya, tsistit, siydikni tutib turolmaslik, kandidoz. Umumiy buzilishlar: isitma, burunni bitishi, artralgiya, xolsizlik, tromboflebit (yuborish joyida og'riq, giperemiya yoki shish).

Laborator va instrumental ma'lumotlar: elektrokar diogrammada T tishchasini

silliqlashishi.

Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin vaqtini uzayishiga olib keladi.

Disulfiramga o'xshab etanolni o'zlashtiraolmaslikni chaqirishi mumkin.

Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llash turli nevrologik simptomlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin (buyurish orasidagi interval - kamida 2 xafta bo'lishi kerak).

Tsimetidin metronidazolning metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu qon zardobida uning kontsentrasiyasini oshishini va nojo'ya ko'rinishlar rivojlanishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarining faolligini rag'batlantiruvchi preparatlarni (fenobarbital, fenitoin) bir vaqtda buyurish metronidazolning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, buning natijasida qon plazmasida uning kontsentrasiyasi pasayadi. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida litiyning kontsentrasiyasi oshishi va intoksikasiya simptomlari rivojlanishi mumkin.

Depolyarizasiyalamaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromida) bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydq.

Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.

100 ml eritma polietilen flakonda. 1 flakon tsellofan o'ramda qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan karton qutida.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, shuningdek grammanfiy anaeroblar Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. va ayrimgrammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Eeptostreptococcus spp. sezgir shtammlari)ga nisbatan faol. Bu shtammlar uchun MBK 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Amoksisillin bilan birga Helicobacter pylori ga nisbatan faollik namoyon qilada (amoksisillin metronidazolga rezistentlik rivojlanishini bostiradi).

Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, lekin aralash flora (aeroblar va anaeroblar) bo'lganida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi.

O'smalarni nurlanishga sezgirligini oshiradi, disulfiramsimon reaktsiyalar chaqiradi, reparativ jarayonlarni rag'batlantiradi.

Yaroqlilik muddati-3 yil.

Davolash: spesifik antidoti yo'k, simptomatik va tutib turuvchi davolash o'tkaziladi.