Panadol

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PANADOL

PANADOL

Preparatning savdo nomi: Panadol

Xalqaro patentlanmagan nomi:parasetamol

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Preparatning tarkibi (1 tabletkaga hisoblaganda):

faol modda: parasetamol – 500 mg.

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, o‘ta jelatinlangan kraxmal, kaliy sorbati, povidon, talk, stearin kislotasi, triasetin, gipromelloza.

Ta‘rifi: Chetlari yassi kapsulasimon shaklli oq rangli tabletkalar. Tabletkaning bir tomonida PANADOL yozuvi, boshqa tomonida – riska bosib tushirilgan.

Farmakoterapevtik guruhi: analgetik nonarkotik vosita.

ATX kodi: N02B E01

Farmakologik xususiyatlari

Preparat og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi xususiyatlarga ega. Og‘riq va termoregulyasiya markazlariga ta‘sir etib, asosan markaziy nerv tizimida sikloksigenaza SOG1 va SOG2 ni bloklaydi. Yallig‘lanishga qarshi ta‘siri deyarli yo‘q. Me‘da va ichakning shilliq qavatida ta‘sirlanishni chaqirmaydi. Suv-tuz almashinuviga ta‘sir qilmaydi, chunki periferik to‘qimalarda prostaglandinlarning sinteziga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi – yuqori, TC_max  0,5-2 soatdan keyin erishiladi; C_max – 5-20 mkg/ml, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 15% ni tashkil qiladi. Gemato-ensefalik to‘siq (GET) orqali o‘tadi. Emizikli ona qabul qilgan parasetamol dozasining 1% dan kamroq qismi ko‘krak sutiga o‘tadi. Parasetamolning plazmadagi samarali terapevtik konsentrasiyasiga, uni 10-15 mg/kg dozada buyurilganda erishiladi.

Jigarda metabolizmga uchraydi (90-95%): 80% glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan kon‘yugasiyalanish reaksiyalariga kirishib, nofaol metabolitlarni hosil qiladi. 17% gidroksillanishga uchrab, 8 faol metabolitlarni hosil qiladi, ular esa o‘z navbatida glutation bilan kon‘yugasiyalanib, nofaol metabolitlarni hosil qiladi. Glutation tanqisligida ushbu metabolitlar gepatosit ferment tizimlarini bloklab, ularning nekrozini chaqirishi mumkin. Preparatning metabolizmida shuningdek CYP2E1 izofermenti ham ishtirok etadi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon‘yugatlar holida chiqariladi, faqat 3% gina qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Keksa yoshli bemorlarda preparatning klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri uzayadi.

Qo‘llanilishi

Simptomatik davolash:

1. bosh og‘rig‘i, migren, tish og‘rig‘i, tomoqdagi og‘riqlar, bel og‘riqlari, mushaklardagi og‘riqlar, og‘riqli xayz ko‘rishlarda og‘riq sindromini davolash uchun qo‘llanadi.
2. isitma sindromini davolash: (isitmani tushiruvchi vosita sifatida). Gripp va «shamollash» kasalliklari fonidagi tana harorati oshganida qo‘llanadi. Preparat qo‘llangan vaqtdagina og‘riqni qoldirishga mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikni avj olishiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas

Ehtiyotkorlik bilan:

Buyrak va jigar yetishmovchiligida, xavfsiz giperbilirubinemiyalarda (shu jumladan Jilber sindromida), virusli gepatitda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida, jigarni alkogolli shikastlanishida, alkogolizmda, keksalarda, homiladorlik va laktasiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar (shu jumladan keksalar): 0,5-1 g (1-2 tabletka) dan, agar zarurati bo‘lsa sutkada 4 martagacha qabul qilinadi. Qabul qilishlar orasidagi interval – kamida 4 soat, bir martalik dozani (2 tabletka) 24 soat davomida ko‘pi bilan 4 marta (8 tabletka) qabul qilish mumkin.

Bolalar (6-9 yosh): 1/2 tabletkadan, agar zarurat bo‘lsa, sutkada 3-4 martagacha qabul qilinadi. Qabul qilishlar orasidagi interval – kamida 4 soat. 6-9 yoshli bolalar uchun bir martalik maksimal dozasi – 1/2 tabletka (250 mg), maksimal sutkalik doza – 2 tabletka (1 g ).

Bolalar (9-12 yosh): 1 tabletkadan, agar zarurati bo‘lsa, sutkada 4 martagacha qabul qilinadi. Qabul qilishlar orasidagi interval – kamida 4 soat, bir martalik dozani (1 tabletka) 24 soat davomida ko‘pi bilan 4 marta (4tabletka) qabul qilish mumkin.

Preparatni shifokorning ko‘rsatmasi va kuzatuvisiz og‘riqni qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan ortiq va isitmani tushiruvchi vosita sifatida 3 kundan ortiq qabul qilish tavsiya etilmaydi. Sutkalik dozani va davolash davomiyligini oshirish faqat shifokor nazorati ostida bo‘lishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tavsiya etilgan dozalarda preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Parasetamol nojo‘ya ta‘sirlarni kam chaqiradi. Ba‘zida terida toshmalar, qichishishlar, Kvinke shishi ko‘rinishidagi allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin. Kam hollarda – qon tizimida buzilishlar (anemiya, trombositopeniya, metgemoglobinemiya) bo‘lishi mumkin.

Yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganida jigar va buyrak faoliyatini buzilish (buyrak sanchig‘i, nospesifik bakteruriya, interstisial nefrit, papillyar nekroz) ehtimoli oshadi va qon ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur bo‘ladi.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni faqat tavsiya etilgan dozalarda qabul qilish kerak.

Tavsiya etilgan doza oshirib yuborilgan hollarda, garchi Siz o‘zingizni yaxshi his qilayotgan bo‘lsangiz ham, darhol tibbiy yordamga murojaat qiling, chunki jigarni keyinroq namoyon bo‘luvchi jiddiy shikastlanish xavfi mavjud.

Kattalarda jigarni shikastlanishi parasetamolni 10 g va undan ortiq qabul qilinganda yuz berishi mumkin. Parasetamolni 5 g va undan ortiq qabul qilinganda quyidagi xavfli omillarga ega bo‘lgan pasientlarda jigarni shikastlanishiga olib kelishi mumkin:

• uzoq vaqt davomida karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, primidon, rifampisin, teshik dalachoy preparatlari, yoki jigar fermentlarini stimullovchi boshqa preparatlar bilan davolanganda;
• muntazam ravishda ko‘p miqdorda alkogol iste‘mol qilinganda;
• glutation tanqisligi ehtimoli mavjud bo‘lganda (ovqatlanishni buzilishi, mukovissidoz, OITV-infeksiya, ochlik, ozib ketish).

Parasetamol bilan o‘tkir zaharlanishning belgilari bo‘lib ko‘ngil aynishi, qusish, me‘dada og‘riqlar, terlash, teri qoplamalarini oqarishi bo‘lishi mumkin. 1-2 sutkadan so‘ng jigar faoliyatini buzilishi belgilari (jigar sohasida og‘riqlar, «jigar» fermentlari faolligi oshib ketishi) aniqlanishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishining og‘ir holatlarida tubulyar nekrozli jigar yetishmovchiligi (shu jumladan, jigarni og‘ir darajadagi shikastlanishi bo‘lmasa ham), aritmiya, pankreatit, ensefalopatiya va komatoz holat rivojlanishi mumkin. Kattalarda gepatotoksik ta‘siri parasetamolni 10 g yoki undan ko‘proq qabul qilinganda paydo bo‘ladi.

Davolash: preparatni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish kerak. Me‘dani yuvish va enterosorbentlarni (faollashtirilgan ko‘mir, polifepan) qabul qilish tavsiya etiladi; SH-guruh donatorlarini va glutation sintezini o‘tmishdoshi – metioninni preparatning dozasi oshirib yuborilgandan keyin 8-9 soat o‘tgach yuboriladi va N-asetilsisteinning dozasi parasetamolning qondagi konsentrasiyasiga, shuningdek preparat qabul qilingandan keyin o‘tgan vaqtga qarab belgilanadi. Jigar faoliyatini jiddiy buzilishlari bo‘lgan bemorlarni parasetamol qabul qilingandan 24 soatdan keyin davolash toksikologiya markazi yoki jigar kasalliklariga ixtisoslashgan bo‘lim mutaxassislari bilan hamkorlikda olib borilishi kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Parasetamolni va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni birgalikda uzoq vaqt davomida qabul qilish «analgetik» nefropatiya va buyrak papillyar nekrozini rivojlanishi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichga o‘tish xavfini oshiradi. Yuqori dozalarda parasetamol va salisilatlarni uzoq vaqt davomida bir vaqtda qo‘llash buyrak yoki qovuq rakini rivojlanish xavfini oshiradi.

Diflunisal parasetamolning plazmadagi konsentrasiyasini 50% ga oshiradi, bu gepatotoksiklikni rivojlanish xavfini oshiradi.

Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksik ko‘rinishlarini kuchaytiradi.

Preparat uzoq muddat qabul qilinganda bilvosita antikoagulyantlar (varfarin va boshqa kumarinlar) ning samarasini kuchaytiradi, bu qon ketishlar xavfini oshiradi. Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarining induktorlari (barbituratlar, fenitoin, karbamazepin, rifampisin, zidovudin, difenin, fenitoin, etanol, flumesinol, fenilbutazon va trisiklik antidepressantlar) doza oshirib yuborilganida gepatotoksik ta‘sirini rivojlanish xavfini oshiradi. Mikrosomal oksidlanishning ingibitorlari (simetidin) gepatotoksik ta‘sir xavfini kamaytiradi.

Metoklopramid va domperidon parasetamolni so‘rilish tezligini oshiradi, kolesteramin esa kamaytiradi. Etanol o‘tkir pankreatit rivojlanishiga olib keladi.

Preparat urikozurik preparatlarning faolligini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak, agar:

• Sizda jigar yoki buyrak kasalligi bo‘lsa;
• Siz ko‘ngil aynishi va qusishga qarshi preparatlar (metoklopramid, domperidon), shuningdek qonda xolesterin miqdorini pasaytiruvchi preparatlar (kolesteramin) qabul qilayotgan bo‘lsangiz;
• Siz antikoagulyantlar qabul qilayotgan bo‘lsangiz va Sizga uzoq vaqt mobaynida har kuni og‘riqsizlantiruvchi preparatlar zarur bo‘lsa. Bunday holatda parasetamolni ba‘zida qabul qilish mumkin.
• Siz homilador bo‘lsangiz yoki emizsangiz.

Siydik kislotasi va glyukoza miqdorini aniqlash uchun qon tahlili o‘tkazilganda shifokorga preparat qabul qilayotganligingiz haqida xabar berish kerak.

JIGARNING TOKSIK SHIKASTLANISHINI OLDINI OLISH MAQSADIDA PARASETAMOL BILAN BIR VAQTDA ALKOGOLLI ICHIMLIKLAR ISTE‘MOL  QILISH, SHUNINGDEK ALKOGOLNI SURUNKALI ISTE‘MOL QILISHGA MOYIL SHAXSLAR PREPARATNI QABUL QILISHLARI MUMKIN EMAS.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg.

6 yoki 12 tabletka saqlovchi PVX/alyumin blister.

1 yoki 2 blister (har birida 6 yoki 12 tabletkadan) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.

Таркиби:

Бир суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол - 125 мг;

ёрдамчи моддалар: қаттиқ ёғ.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши кекса ёшдаги пациентлар ва кичик ёшдаги болаларда айниқса хавфлидир. Препаратни нотўғри дозалаш натижасида дозасини ошириб юборилиши ёки бехосдан заҳарланиш ўлимга олиб келиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиш симптомлари (кўнгил айниши, қусиш, анорексия, кучли терлаш, тери қопламларини рангпарлиги, меъдада оғриқ) одатда парацетамолни қабул қилгандан сўнг биринчи 24 соат давомида ривожланади.

1-2 суткадан сўнг жигарни шикастланиш белгилари (жигар соҳасида оғриқ, “жигар” ферментлари фаоллигини ошиши) аниқланади. Углеводлар алмашинувини бузилиши ва метаболик ацидоз ривожланиши мумкин. Катта ёшдаги пациентларда жигарни шикастланиши парацетамолни 10 г дан ортиқ қабул қилинганидан сўнг, болаларда – тана вазнига 125 мг дан ортиқ қабул қилинганида ривожланади. Жигар учун парацетамолнинг токсиклигига таъсир кўрсатувчи омиллар бўлганида (“Дориларнинг ўзаро таъсири” ва “Махсус кўрсатмалар” бўлимларига қаранг) 5 г ва ундан ортиқ парацетамол қабул қилинганидан сўнг жигарни шикастланиши кузатилиши мумкин.

Дозани оғир даражада ошириб юборилган ҳолларда жигар етишмовчилиги натижасида энцефалопатия (бош мия фаолиятини бузилиши), қон кетиши, гипогликемия, ҳатто ўлим билан тугаши мумкин бўлган мия шиши ривожланиши мумкин. Ўткир тубуляр некроз билан бирга ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин, унинг характерли белгилари бўлиб бел соҳасида оғриқ, гематурия (сийдикда қонни элементлари ёки эритроцитлар), протеинурия (сийдикда оқсилнинг миқдорини юқори бўлиши) ҳисобланади, бунда жигарни оғир даражадаги шикастланиши бўлмаслиги мумкин. Юрак ритмини бузилиши, панкреатит ҳоллари кузатилган. Тавсия этилган дозалардан юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида гепатотоксик ва нефротоксик таъсири (буйрак санчиғи, носпецифик бактериурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз) кузатилиши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилишига гумон қилинганида, ҳатто яққол симптомлари бўлмаса ҳам, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак ва пациентларга зудлик билан тиббий ёрдам кўрсатиш учун касалхонага тезда олиб келиниши лозим. Парацетамолни ректал қўллаш оқибатида дозаси ошириб юборилганида меъдани ювиш ва энтеросорбентларни қабул қилиш самарасиздир. Агар парацетамол ичга қабул қилинганида доза ошириб юборилса, меъдани ювиш мумкин. Парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганидан камида 4 соатдан кейин унинг плазмадаги концентрациясини баҳолаш керак (эртароқ олинган натижалар ишонарли эмас). Даволаш симптоматик. Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилишини даволаш схемасига одатда жуда қисқа муддат ичида (24 соат давомида) N-ацетилцистеин антидотини (зарурат бўлганида вена ичига юбориш) қўллаш киради. Антидотнинг максимал ҳимоя таъсири доза ошириб юборилганидан сўнг биринчи 8 соат давомида таъминланади, вақт ўтиши билан антидотнинг самарадорлиги кескин пасаяди. Пациент шифохонага келишига қадар қусиш кузатилмаган бўлса, метионинни қўллаш мумкин. Қўшимча даволаш чораларини ўтказиш зарурати (кейинчалик метионинни юбориш, ацетилцистеинни вена ичига юбориш) қондаги парацетамолнинг концентрациясига, шунингдек уни қабул қилгандан сўнг ўтган вақтга қараб аниқланади. Жигар фаолиятини жиддий бузилиши бўлган пациентларни даволаш, парацетамолни қабул қилгандан сўнг 24 соатдан кейин токсикологик марказнинг мутахассислари билан бирга ёки жигар касалликларига ихтисослаштирилган бўлимларда ўтказилиши керак.

Дозани ошириб юбормаслик учун препаратни қўллашдан олдин, биргаликда ишлатиладиган бошқа препаратларда парацетамол йўқлигига ишонч ҳосил қилишингиз керак.

Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши  жигар етишмовчилигининг ривожланишига олиб келиши мумкин, бу жигар трансплантациясини талаб қилади ёки ўлимга олиб келади.

Глютатион миқдори паст бўлган беморларда жигар фаолиятининг бузилиши (жигар етишмовчилигининг ривожланиши) қайд этилган (масалан, кучли озиш, анорексия, тана вазни индексининг пасайиши, спиртли ичимликларни сурункали суиистеъмол қилишда).

Тавсия этилган максимал дозалар:

-       тана вазни 37 кг дан кам бўлган болалар: парацетамолнинг умумий дозаси кунига 80 мг/кг дан ошмаслиги керак (“Дозанинг ошириб юборилиши” бўлимига қаранг).

-       тана вазни 38 кг дан 50 кг гача бўлган болалар: парацетамолнинг умумий дозаси кунига 3 г дан ошмаслиги керак (“Дозанинг ошириб юборилиши” бўлимига қаранг).

Болалар учун Панадол препарати сорбитолни ўз ичига олади, шунинг учун уни фруктозани ўзлаштираолмаслиги бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас.

Глутатион захиралари камайган беморларда, масалан сепсисда, парацетамол метаболик ацидоз ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Парацетамолни кунига 60 мг/кг дозада қабул қиладиган болаларда бошқа иситмани туширувчи восита билан комбинациялаш фақат парацетамол самарасиз бўлган тақдирда оқланган.

Препарат таркибига аллергик реакцияларни келтириб чиқарадиган азорубин бўёқ моддаси киради. Таркибида парагидроксибензоатлар (натрий метил парагидроксибензоат, натрий пропил парагидроксибензоат, натрий этил парагидроксибензоат) борлиги сабабли аллергик реакциялар (шу жумладан, кечиктирилган) ривожланиши мумкин.