Pentoksifillin

Umumiy ma'lumot

PENTOKSIFILLIN

dori vositasini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha

ILOVA-VARAQA

(bemorlar uchun ma‘lumot)

Savdo nomi: Pentoksifillin.

Xalqaro patentlanmagan nomi: Pentoksifillin (Pentoxifylline).

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 20 mg/ml.

Tarkibi: 5 ml eritma saqlaydi: ta‘sir qiluvchi modda – pentoksifillin – 100 mg; yordamchi moddalar: natriya  xloridi – 45 mg, in‘eksiya uchun suv – 5 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: periferik vazodilatatorlar.

ATX kodi – S04AD03.

Qo‘llanilishi

Yurak ishemik kasalligini rivojlanib ketishida xirurgik davolash bilan majmuada yoki operasiyadan oldingi davrda yoki operativ aralashuvni o‘tkazish mumkin bo‘lmaganidagi arteriopatiyalarning og‘riqli ko‘rinishlarini kamaytirish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• o‘tkir miakard infarkti;
• massiv qon ketish;
• miyaga qon quyilishi;
• ko‘zlarning to‘r pardasiga ko‘p qon quyilishi;
• homiladorlik;
• emiziklik;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik yoshi;
• pentoksifillin, metilksantinning boshqa hosilalari yoki dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan

Arterial gipotenziya (arterial bosimning pasayishini xavfi), buyraklar faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi – 30 ml/min dan kam) (nojo‘ya samaralarning rivojlanishini yuqori xavfi), jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (nojo‘ya samaralarning yuqori xavfi va akkumulyasiya xavfi), shu jumladan, antikoagulyantlarni ishlatish natijasida yoki qonning ivish tizimidagi buzilishlarda, qonovchanlikka yuqori moyilligi (og‘ir qon ketishini rivojlanish xavfi) bo‘lgan bemorlarga dori vositasini buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza va qo‘llash usuli qon aylanishining buzilishini og‘irligiga va preparatni shaxsiy o‘zlashtirilishiga qarab shifokor tomonidan belgilanadi.

Odatdagi doza har bir 200 mg (5 ml dan 2 ampula) yoki 300 mg (5 ml dan 3 ampula) pentoksifillindan tarkib topgan kuniga 1-2 to‘xtovsiz infuziyani (ertalab va kunduzi) tashkil qiladi. Ampulaning ichidagisi 250-500 ml eruvchida 1 ampula (100 mg pentoksifillin) hisobida natriy xloridning 0,9% li eritmasi yoki Ringer eritmasi yoki dekstroza (glyukoza) ning 5% li eritmasida suyultiriladi.

Yuborish tezligini 100 mg/soat, ya‘ni 60 minut davomida 1 ampuladan oshirmaslik tavsiya qilingan.

Yo‘ldosh kasalliklariga qarab (yurak yetishmovchiligi) yuborilgan xajmni kamaytirishning zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda nazoratli infuziya uchun maxsus infuzator ishlatish tivsiya qilinadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam) dozani 30-50% ga pasaytirish kerak, bu preparatni bemor tomonidan shaxsiy o‘zlashtirilishiga bog‘liq.

Shaxsiy o‘zlashtirishini xisobi bilan dozani kamaytirish jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarga zarur.

Arterial bosimi past bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bosimni pasayishi mumkinligi (yurak ishemik kasalligining og‘ir shakli yoki, bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozi bo‘lgan bemorlar) tufayli havf guruhidagi shaxslarda davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda doza faqat asta-sekin oshirilishi mumkin.

Keksalik yoshida ayniqsa gipotenziv va tomirlarni kengaytiruvchi vositalar bilan birga qo‘llanganida dozani pasaytirish va arterial bosimni nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Parenteral buyurish bilan parallel ravishda pentoksifillinni tabletkalar ko‘rinishida ichga buyurish mumkin.

Nojo‘ya ta‘siri

Pentoksifillin katta dozalarda ishlatilganida yoki infuziyaning tezligi yuqori bo‘lganida, ba‘zida quyidagi nojo‘ya samaralari rivojlanishi mumkin:

teri qoplamlari va teri osti yog‘ qavati tomonidan: yuz terisining giperemiyasi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismining terisiga qonni oqib kelishi, shishlar, tirnoqlarning sinuvchanligini oshishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: me‘da sohasida to‘lib ketish va bosim hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;

yurak qon-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyani kuchayib borishi, arterial bosimni pasayishi;

allergik reaksiyalar: qichishish, terini qizarishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok. Aseptik meningitni, jigar ichki xolestazini rivojlanish va “jigar” transaminazalari faolligini oshish hollari juda kam kuzatiladi;

nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, havotirlik, uyquni buzilishi, tirishishlar;

qonning ivishi tizimi tomonidan: trombositopeniya, teri, shilliq qavatlar, me‘da, ichak tomirlaridan qon ketishi.

Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lgan holda dori vositasini qo‘llashni bekor qilish kerak.

Yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida shifokorga bu haqida ma‘lumot berish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni arterial bosimning nazorati ostida olib borish kerak.

Gipoglikemik vositalar qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga katta dozalarni buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘rilash talab qilinadi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qonning ivish tizimining ko‘rsatkichlarini sinchiklab kuzatish kerak.

Yaqinda jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazgan bemorlarda muntazam gemoglobin va gematokritning darajasini nazorat qilish kerak.

Keksa odamlarda dozani kamaytirish (yuborish tezligini pasaytirish) talab qilinishi mumkin.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pentoksifillin eritmasini infuzion eritma bilan mutanosibligini har bir alohida holda tekshirish kerak.

Bolalarda pentoksifillinnig xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o‘rganilmagan.

Vena ichiga infuziya qilinganida bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak.

Homiladorlik va emiziklik davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda pentoksifillinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun dori vositasini qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Pentoksifillin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, aritmiya, teri qoplamlarining qizarishi, etni uvishishi, hushni yo‘qotish, arefleksiya, toniko-klonik tirishishlar.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bemor gorizontal holatda oyoqlarini ko‘tarib yotishi kerak. Maxsus antidoti noma‘lum. Organizmning hayotiy muhim a‘zolarining monitoringi va ularni tutib turishga qaratilgan umumiy choralar o‘tkaziladi, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi kuzatiladi; tirishishlar – diazepam.

Dozani oshirib yuborilishi belgilari paydo bo‘lganida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri

Pentoksifillin antigipertenziv vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Pentoksifillinni katta dozalarda parenteral qo‘llash fonida qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda insulinning gipoglikemik ta‘siri kuchayishi mumkin.

Ketorolak bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketishining rivojlanishini havfi va/yoki protrombin vaqtini oshishi mumkin; meloksikam bilan – qon ketishining rivojlanishini havfi oshadi; simptomatiklar, ganglioblokatorlar va vazodilatatorlar bilan – arterial bosimni oshishi mumkin; geparin, fibrinolitik preparatlar bilan – ivishga qarshi ta‘sirining kuchayishi kuzatiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillinning konsentrasiyasini ahamiyatli oshiradi (nojo‘ya samaralarining rivojlanishini havfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganida asabni haddan tashqari qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin.

Ba‘zi bemorlarda pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qabul qilish, teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Bu teofillin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlarning oshishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

O‘rami

5 ml dan ampulalarda o‘ramda №5x2, №10

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Дори шакли: инфузион эритма тайёрлаш учун концентрат.

Таркиби:

фаол модда: пентоксифиллин – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди – 45 мг, инъекция учун сув – 5 мл.

Farmakodinamikasi

Пентоксифиллин ксантин ҳосиласи ҳисобланади. Қоннинг микроциркуляциясини ва реологик хусусиятларини яхшилайди. Таъсир қилиш механизми фосфодиэстераза босилиши ҳамда тромбоцитларда циклик 3,5 аденозинмонофосфат (3,5-АМФ) ва эритроцитларда аденозинтрифосфат (АТФ) таркиби ошиши, бир вақтнинг ўзида энергетик потенциали кучайиши билан боғлиқ бўлиб, бу ўз ўрнида вазодилатацияга, умумий перифик қон томир қаршилиги пасайишига, юрак уришлари сонини сезиларли ўзгаришсиз қоннинг систолик ва минутли ҳажми кўпайишига олиб келади.

Юрак артерияларини кенгайтиради, миокардга кислород етказиб берилишини оширади (аҳамиятсиз антиангинал таъсир), ўпка қон томирлари – қоннинг оксигенациясини яхшилайди.

Вена ичига юборилганда коллатерал қон айланиши кучайишига, кесим бирлиги орқали оқиб ўтувчи қон ҳажми оширилишига олиб келади. Бош мияда АТФ миқдорини ошишига олиб келади, марказий нерв тизимини биоэлектрик фаолиятига ижобий таъсир қилади.

Қон ёпишқоқлигини камайтиради, тромбоцитларнинг дезагрегациясини чақиради, эритроцитларнинг эластиклигини оширади (эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформация бўлиш даражасига таъсир кўрсатиш ҳисобига). Қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди.

Перифирик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (“такрорланиб турадиган” оқсоқликда) юриш масофаси узайишига, тунги болдир-оёқ мушаклари тиришишилари ва тинч ҳолатдаги оғриқлар бартараф қилади.  

Sotish shartlari

Рецепт бўйича берилади.

Maxsus saqlash sharoitlari

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳарорат остида сақлансин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгандан кейин қўлланилмасин.

Dozani oshirib yuborilishi

Симптомлари: кўнгил айниши, бош айланиши, цианоз, тахикардия, артериал босимнинг ифодаланган пасайиши, тери қопламалари қизариши, тана ҳарорати ошиши (эт увушиши), қаттиқ ҳаяжонланиш, аритмия,тери қопламарини қизариши, тана ҳароратини ошиши, иситма, уйқучанлик ёки қўзғалиш, арефлексия, тонико-клоник тиришишлар, меъда-ичак қон кетишларини белгилари (“кофе қуйқаси” қусиш), ҳушидан кетиш.

Даволаш: симптоматик. Маҳсус антидоти номаълум. Асосий диққат-эътибор артериал босимни ва нафас функцияларини бир маромда сақлашга қаратилиши керак. Тиришишлар диазепам юборилиши орқали бартараф этилади.