PENTOKSIFILLIN konsentrat 5ml 2% N10

Юрак артерияларини кенгайтиради, миокардга кислород етказиб берилишини оширади (аҳамиятсиз антиангинал таъсир), ўпка қон томирлари – қоннинг оксигенациясини яхшилайди.

Вена ичига юборилганда коллатерал қон айланиши кучайишига, кесим бирлиги орқали оқиб ўтувчи қон ҳажми оширилишига олиб келади. Бош мияда АТФ миқдорини ошишига олиб келади, марказий нерв тизимини биоэлектрик фаолиятига ижобий таъсир қилади.

Қон ёпишқоқлигини камайтиради, тромбоцитларнинг дезагрегациясини чақиради, эритроцитларнинг эластиклигини оширади (эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформация бўлиш даражасига таъсир кўрсатиш ҳисобига). Қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди.

Перифирик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (“такрорланиб турадиган” оқсоқликда) юриш масофаси узайишига, тунги болдир-оёқ мушаклари тиришишилари ва тинч ҳолатдаги оғриқлар бартараф қилади.  

Ярим чиқариш даври 30 минутдан 1,5 соатгача. Кўпроқ буйраклар орқали (94%) метаболитлар (кўпроқ V метаболити) кўринишида, ичаклар орқали (4%), биринчи 4 соат ичида 90%гача доза ажралиб чиқади. Препаратнинг 2%и ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди.

Кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Оғир буйрак функциялари бузилишларида метаболитларнинг ажралиб чиқиши секинлашади.

Жигар функциялари бузилишларида ярим чиқариш даври узайиши ва биокираолишлиги ошади.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, кардиалгия, кам ҳолларда – стенокардиянинг симптомларни кучайиши, артериал босимни пасайиши.

Тери қопламари томонидан: юзнинг терини гиперемияси, юзининг ва кўкрак қафасини юқори қисми терига қон қуйилиши, шишлар, тирноқларни юқори мўртлиги.

Овқатни ҳазм қилиш йўли томонидан: кунгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, меъдада оғирлик ҳис қилиш, иштаҳани пасайиши, меъданинг шиллиқ қаватларидан қон кетиши, холецистит зўрайиши, холестатик гепатит, ичаклар атонияси,

Сезги органлари томонидан: кўришни бузилиши, скотома.

Қон яратиш аъзолари ва гемостаз тизими томонидан: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; бурундан қон кетишлар.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – терини қичиши, тери гиперемияси, эшак еми, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Лаборатория кўрсаткичлари: “жигар” трансаминазлари (АЛТ, ACT, ЛДГ) ва ишқорли фосфатаза фаоллиги ошиши.

Бошқалар: асептик менингит (кам ҳолларда)

Жигар ва буйрак функцияларни бўлган пациентларга пентоксифиллинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (аккумуляция хавфи ва ножўя самаралар ривожланиш юқори хавфи).

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган бемоларда қон айланишни компенсациясини эришиш керак.

Натрийни умумий миқдори 5 мл ампулада – 11,8 мг, бу натрийни кам сақлаган парҳез бўлган пациентлар эътиборга олиш керак.

Гипогликемик воситалар қабул қилувчи қандли диабет бўлган беморларда пентоксифиллинни юқори дозалар буюриш яққол гипогликемияни чақириши мумкин.

Антикоагулянтлар билан буюрилганда қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморлар, яқинда жароҳлик аралашувларни ўтқазган беморлар қон қетилар ривожланиш хавфи) пентоксифиллин буюрилганда эҳтиёткорликка риоя ва гемаглобин ва гематокрит концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак.

Паст ва ностабил артериал босим бўлган беморларда юбориладиган доза камайтириш керак. Кекса ёшдаги пациентларда дозаникамайтириш талаб бўлиши мумкин (биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини камайиши).

Пентоксифиллин тизимли қизил югурик ва бошқа бириктирувчи тўқимани тизимли бўлган пациентларда фойда ва хавф нисбатини синчков баҳолангандан кейин буюрилади.

Сигарет чакиш препаратни даволаш самарадорилигни камайтириши мумкин.

Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш истисно этилиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомидорликда пентоксифиллинни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва назорат қилувчи ўтқазилмаган, шунинг учун ҳомиладорликда тавсия қилинмайди.

Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари кўкрак бези орқали чиқарилади. Лактация даврида қўллаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратни автотранспортни хайдаш ва механизмлар билан бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат ножўя таъсирлар чақиришини мумкинлигини ҳисобга олиб (бош айланиши ва бошқ.) автранспортни ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

• Атеросклеротик, диабетик ва яллиғланиш жараёнлар фонида периферик қон айланиши бузилишлари (шу жумладан атеросклероз, диабетик ангиопатия, облитерация қилувчи эндартериит билан боғлиқ “такрорланиб турадиган” оқсоқликда);
• ишемик генезли ўткир ва сурункали бош миянинг қон айланиш бузилишлари;
•  атеросклеротик ва дисциркулятор энцефалопатия;
• ангионейропатиялар (парестезиялар, акроцианоз, Рейно касаллиги);
• артериал ёки веноз микроциркуляциясини бузилиш оқибатида тўқималарнинг трофик бузилишлари (трофик яралар, посттромбофлебитик синдром, совуқ уриши, гангрена);
• кўзнинг тўр пардасида ва қон томир пардасида ўткир қон айланишини, кўриш нервни ўткир ишемик невропатияси;
• карлик билан кечувчи қон томир генезли ўрта қулоқ функциясини  бузилишида қўлланилади.

·                миокард ўткир инфаркти;

·                катта қон кетишлар;

·                кўз тўр пардасига қон қуйилиши;

·                бош мияга қон қуйилиши, геморрагик инсульт;

·                ифодаланган коронар ёки церебрал атеросклерози;

·                ифодаланган юрак ритмини бузилишлари;

·                порфирия;

·                ҳомиладорлик ва эмизиш даврида;

·                18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Пентоксифиллин қон ивиш тизимига таъсир қилувчи дори воситаларни (билвоста ва бевосита антикоагулянтлар, тромболитиклар) таъсирини кучайтириши мумкин, бу қон кетишлар хавфига ошишига олиб келиши мумкин.

Кеторалак ва бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганда қон кетишлар ва/ёки протромбин вақтини узайишини хавфи ошиши мумкин.

Қандли диабет бўлган пациентларда пентоксифиллин юқори дозаларда инсулиннни ва перорал гипогликемик воситаларни гипогликемик таъсирини кучайтиради.

Циметидин қон плазмасида пентоксифиллиннинг концентрациясини оширади (ножўя самаралар пайдо бўлиш хавфи).

Пентоксифиллин антибиотикларни (шу жумладан цефалоспоринлар – цефамандол, цефоперазон, цефотетан), валпронат кислотасини таъсирини кучайтиради.

Ципрофлоксацин ва пентоксифиллин бир вақтда қўлланганда пентоксифиллинни зардобдаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу ножўя самаралар яққолигини ва тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин.

Бошқа ксантинлар билан бирга буюриши пациентларни ўта юқори асаб қўзғалишига олиб келиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгандан кейин қўлланилмасин.

Пентоксифиллинни вена ичига юбориш кўринишида тавсия қилинади, чунки бу энг самарали ва препаратни парентерал юборишни енгил ўзлаштираоладиган шакли ҳисобланади.

Вена ичига юбориш:

Препаратни вена ичига 5 мл эритма (100 мг) дозада 250-500 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида 100 мг дозада секин томчилаб юборилади (юбориш давомийлиги – 90-180 минут). Зарур бўлганида вена ичига юборилганда максимал суткалик доза 10-15 мл гача (суткада 200-300 мг) оширилиши мумкин. Инфузия ўтқазилганда бемор ётган ҳолатда бўлиши керак.

Артерия ичига юбориш

Дастлаб 5 мл (100 мг) дозада 20-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида, ва кейинги кунларда эса – 10-15 мл (200-300 мг).дан дозада 30-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида юборилади (юбориш тезлиги – минутига 10 мл).

Бош мия қон томирларининг ифодаланган атеросклерозида препаратни уйқу артериясига юбориш мумкин эмас.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пацентларга (креатинин клиренси минутига 30 мл кам) одатдаги доза 50-70% буюрилади.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Оғир даражали жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда пентоксифиллин қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни индивидуал ўзлаштириши қараб дозани камайтирилиши мумкин.

Даволаш: симптоматик. Маҳсус антидоти номаълум. Асосий диққат-эътибор артериал босимни ва нафас функцияларини бир маромда сақлашга қаратилиши керак. Тиришишлар диазепам юборилиши орқали бартараф этилади.

PENTOKSIFILLIN

dori vositasini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha

ILOVA-VARAQA

(bemorlar uchun ma‘lumot)

Savdo nomi: Pentoksifillin.

Xalqaro patentlanmagan nomi: Pentoksifillin (Pentoxifylline).

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 20 mg/ml.

Tarkibi: 5 ml eritma saqlaydi: ta‘sir qiluvchi modda – pentoksifillin – 100 mg; yordamchi moddalar: natriya  xloridi – 45 mg, in‘eksiya uchun suv – 5 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: periferik vazodilatatorlar.

ATX kodi – S04AD03.

Qo‘llanilishi

Yurak ishemik kasalligini rivojlanib ketishida xirurgik davolash bilan majmuada yoki operasiyadan oldingi davrda yoki operativ aralashuvni o‘tkazish mumkin bo‘lmaganidagi arteriopatiyalarning og‘riqli ko‘rinishlarini kamaytirish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• o‘tkir miakard infarkti;
• massiv qon ketish;
• miyaga qon quyilishi;
• ko‘zlarning to‘r pardasiga ko‘p qon quyilishi;
• homiladorlik;
• emiziklik;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik yoshi;
• pentoksifillin, metilksantinning boshqa hosilalari yoki dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan

Arterial gipotenziya (arterial bosimning pasayishini xavfi), buyraklar faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi – 30 ml/min dan kam) (nojo‘ya samaralarning rivojlanishini yuqori xavfi), jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (nojo‘ya samaralarning yuqori xavfi va akkumulyasiya xavfi), shu jumladan, antikoagulyantlarni ishlatish natijasida yoki qonning ivish tizimidagi buzilishlarda, qonovchanlikka yuqori moyilligi (og‘ir qon ketishini rivojlanish xavfi) bo‘lgan bemorlarga dori vositasini buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza va qo‘llash usuli qon aylanishining buzilishini og‘irligiga va preparatni shaxsiy o‘zlashtirilishiga qarab shifokor tomonidan belgilanadi.

Odatdagi doza har bir 200 mg (5 ml dan 2 ampula) yoki 300 mg (5 ml dan 3 ampula) pentoksifillindan tarkib topgan kuniga 1-2 to‘xtovsiz infuziyani (ertalab va kunduzi) tashkil qiladi. Ampulaning ichidagisi 250-500 ml eruvchida 1 ampula (100 mg pentoksifillin) hisobida natriy xloridning 0,9% li eritmasi yoki Ringer eritmasi yoki dekstroza (glyukoza) ning 5% li eritmasida suyultiriladi.

Yuborish tezligini 100 mg/soat, ya‘ni 60 minut davomida 1 ampuladan oshirmaslik tavsiya qilingan.

Yo‘ldosh kasalliklariga qarab (yurak yetishmovchiligi) yuborilgan xajmni kamaytirishning zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda nazoratli infuziya uchun maxsus infuzator ishlatish tivsiya qilinadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam) dozani 30-50% ga pasaytirish kerak, bu preparatni bemor tomonidan shaxsiy o‘zlashtirilishiga bog‘liq.

Shaxsiy o‘zlashtirishini xisobi bilan dozani kamaytirish jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarga zarur.

Arterial bosimi past bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bosimni pasayishi mumkinligi (yurak ishemik kasalligining og‘ir shakli yoki, bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozi bo‘lgan bemorlar) tufayli havf guruhidagi shaxslarda davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda doza faqat asta-sekin oshirilishi mumkin.

Keksalik yoshida ayniqsa gipotenziv va tomirlarni kengaytiruvchi vositalar bilan birga qo‘llanganida dozani pasaytirish va arterial bosimni nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Parenteral buyurish bilan parallel ravishda pentoksifillinni tabletkalar ko‘rinishida ichga buyurish mumkin.

Nojo‘ya ta‘siri

Pentoksifillin katta dozalarda ishlatilganida yoki infuziyaning tezligi yuqori bo‘lganida, ba‘zida quyidagi nojo‘ya samaralari rivojlanishi mumkin:

teri qoplamlari va teri osti yog‘ qavati tomonidan: yuz terisining giperemiyasi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismining terisiga qonni oqib kelishi, shishlar, tirnoqlarning sinuvchanligini oshishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: me‘da sohasida to‘lib ketish va bosim hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;

yurak qon-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyani kuchayib borishi, arterial bosimni pasayishi;

allergik reaksiyalar: qichishish, terini qizarishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok. Aseptik meningitni, jigar ichki xolestazini rivojlanish va “jigar” transaminazalari faolligini oshish hollari juda kam kuzatiladi;

nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, havotirlik, uyquni buzilishi, tirishishlar;

qonning ivishi tizimi tomonidan: trombositopeniya, teri, shilliq qavatlar, me‘da, ichak tomirlaridan qon ketishi.

Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lgan holda dori vositasini qo‘llashni bekor qilish kerak.

Yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida shifokorga bu haqida ma‘lumot berish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni arterial bosimning nazorati ostida olib borish kerak.

Gipoglikemik vositalar qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga katta dozalarni buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘rilash talab qilinadi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qonning ivish tizimining ko‘rsatkichlarini sinchiklab kuzatish kerak.

Yaqinda jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazgan bemorlarda muntazam gemoglobin va gematokritning darajasini nazorat qilish kerak.

Keksa odamlarda dozani kamaytirish (yuborish tezligini pasaytirish) talab qilinishi mumkin.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pentoksifillin eritmasini infuzion eritma bilan mutanosibligini har bir alohida holda tekshirish kerak.

Bolalarda pentoksifillinnig xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o‘rganilmagan.

Vena ichiga infuziya qilinganida bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak.

Homiladorlik va emiziklik davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda pentoksifillinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun dori vositasini qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Pentoksifillin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, aritmiya, teri qoplamlarining qizarishi, etni uvishishi, hushni yo‘qotish, arefleksiya, toniko-klonik tirishishlar.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bemor gorizontal holatda oyoqlarini ko‘tarib yotishi kerak. Maxsus antidoti noma‘lum. Organizmning hayotiy muhim a‘zolarining monitoringi va ularni tutib turishga qaratilgan umumiy choralar o‘tkaziladi, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi kuzatiladi; tirishishlar – diazepam.

Dozani oshirib yuborilishi belgilari paydo bo‘lganida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri

Pentoksifillin antigipertenziv vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Pentoksifillinni katta dozalarda parenteral qo‘llash fonida qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda insulinning gipoglikemik ta‘siri kuchayishi mumkin.

Ketorolak bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketishining rivojlanishini havfi va/yoki protrombin vaqtini oshishi mumkin; meloksikam bilan – qon ketishining rivojlanishini havfi oshadi; simptomatiklar, ganglioblokatorlar va vazodilatatorlar bilan – arterial bosimni oshishi mumkin; geparin, fibrinolitik preparatlar bilan – ivishga qarshi ta‘sirining kuchayishi kuzatiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillinning konsentrasiyasini ahamiyatli oshiradi (nojo‘ya samaralarining rivojlanishini havfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganida asabni haddan tashqari qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin.

Ba‘zi bemorlarda pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qabul qilish, teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Bu teofillin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlarning oshishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

O‘rami

5 ml dan ampulalarda o‘ramda №5x2, №10

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.