SALDON ko'rsatmalar
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi,
- tireotoksikoz, arterial gipertenziya va qon diskraziyasi,
- beta-blokatorlarni, tritsiklik antidepressantlarni va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish,
- homiladorlik va laktatsiya davri,
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar,
- preparatni komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Farmakokinetikasi
- Maxsus shartlar
- Dozirovkasi
- Nojo'ya samaralari
- Dori vositalarining o'zaro ta'siri
- Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli
- Farmakologik ta'sir
- Dozani oshirib yuborilishi
Farmakokinetikasi
Paratsetamol
Me'da-ichak yo'llaridan, asosan ingichka ichakdan asaosan passiv transport yo'li bilan tez so'riladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-4 soatni tashkil qiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Xlorfeniramin maleati
Ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 1-2,5 soatda erishiladi.T1/2 oxirgi fazada 16-19 soatni tashkil qiladi. Siydik bilan (70-83%) o'zgarmagan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.
Fenilefrin gidroxloridi
Ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak yo'llaridan yomon so'riladi. Ichak devori MAO ishtirokida va jigar orqali “birinchi o'tishda” metabolizmga uchraydi. Biokiraolishligi past.
Kofein
Ichakda yaxshi so'riladi, T1/2 plazmada 5-10 soatni tashkil qiladi. Buyraklar orqali asosan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.
Maxsus shartlar
Uzoq vaqt qo'llanganida jigar, buyrak faoliyatini, qon yaratish tizimi holatini (preparatning tarkibida paratsetamol bo'lganligi tufayli) kuzatish zarur.
Keksa yoshdagi shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Davolash vaqtida arterial bosimni va EKG nazorat qilib boriladi.
Jigar mikrosomal rag'batlantiruvchilari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) paratsetamolning gidroksillangan faol metabolitlarini ishlab chiqarilishini oshiradi, bu unchalik katta bo'lmagan dozani oshirib yuborilishlarida og'ir intoksikatsiyani rivojlanish ehtimoli bilan bog'liq.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qabul qilish vaqtida avtotransportni haydashdan va yuqori psixomotor reaktsiya tezligini va diqqatni jamlashni kontsentratsiyasini talab qiladigan potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.
Dozirovkasi
Ichga buyuriladi.
Kattalarga 1-2 tabletkadan har 4-6 soatda, kuniga 6 tabletkadan oshmasligi kerak.
Bolalarga: 2 yoshdan 6 yoshgacha 1/4 tabletkadan kuniga 3 marta, 6 yoshdan 12 yoshgacha – 1/2 tabletkadan kuniga 3 marta yoki shifokorning ko'rsatmasi bo'yicha buyuriladi.
Davolash kursi 7 kundan oshmasligi kerak.
Agar preparatni qabul qilishni boshlagandan keyin 3 kun davomida simtomlarni yengilashishi kuzatilmasa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Nojo'ya samaralari
Preparat odatda yaxshi o'zlashtiriladi. Ammo quyidagilar bo'lishi mumkin:
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquni buzilishi, yuqori qo'zg'aluvchanlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimini oshishi, taxikardiya, aritmiya, bradikardiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, epigastriya sohasida og'riq, qabziyat, og'izni qurishi, gepatotoksik ta'sir.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Paratsetamol bir vaqtda qo'llanganida urikozurik vositalarining samaradorligini pasaytiradi, MAO ingibitorlarini, sedativ vositalari, etanolning samaralarini kuchaytiradi. Antidepressantlar, parkinsonizmga qarshi dori vositalari, antipsixotik, fenotiazin hosilalari siydikni tutilishi, og'izni qurishi, qabziyat xavfini kuchaytiradi, GKS esa - glaukomani rivojlanish xavfini kuchaytiradi.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta'sirga ega bo'lgan vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganida paratsetamolning gepatotoksik ta'sirini kuchayishi, antikoagulyantlar bilan - protrombin vaqtini unchalik katta bo'lmagan yoki o'rtacha oshishi, diazepam bilan - diazepamni ekskretsiyasini kamayish, metoklopramid bilan - paratsetamolni va uni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshish xavfi paydo bo'ladi.
Fenilefrin guanetidinning gipotenziv samarasini pasaytiradi. Guanetidin fenilefrinni α-adrenostimulyator samarasini, tritsiklik antidepressantlar simpatomimetik samarasini kuchaytiradi .
Kofein uyqu chaqiruvchi va narkoz uchun vositalarining samarasini pasaytiradi, nonarkotik analьgetiklarning samarasini oshiradi.
Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli
Har bir tabletka saqlaydi:
Faol modda:
Paratsetamol500 mg
Kofein30 mg
Fenilefrin gidroxloridi5 mg
Xlorfeniramin maleati2 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, povidon, natriy metabisulьfiti, tozalangan talьk, magniy stearati, natriy glikolat kraxmali, aerosil, tozalangan suv, bo'yovchi: Ponceau 4R.
Farmakologik ta'sir
Majmuaviy preparat bo'lib, ta'siri uni tashkil qiluvchi komponentlarining xususiyatlariga bog'liq.
Paratsetamol
Og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, ta'sir mexanizmi asosan markaziy nerv tizimida prostaglandinlarni sintezini ingibitsiya qilish va kamroq darajada gipotalamusdagi termoregulyatsiyaga ta'siri bilan bog'liq.
Xlorfeniramin maleati
N1-gistamin retseptorlarining blokatori. Allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, ekssudatsiya holatini kamaytiradi. Burun qon tomirlarini toraytiradi, burun bo'shlig'ini, burun-halqum va burun yon bo'shliqlarini shilliq qavatini shishini va qizarishini bartaraf qiladi.
Fenilefrin gidroxloridi
Tomirlarning α-adrenoretseptorlarini rag'batlantiruvchi, yurak retseptorlariga kam ta'sir qiladi. Arteriolalarni torayishini va arterial bosimni oshishini (mumkin bo'lgan reflektor bradikardiya bilan) chaqiradi. Qorachiqlarni kengayishiga (akkomodatsiyaga ta'sir qilmasdan) yordam beradi va glaukomani ochiq burchakli shaklida ko'z ichki bosimini pasaytirishi mumkin.
Kofein
Bosh miyaning psixomotor markazlarini rag'batlantiradi, og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, (shu jumladan migrenь), uyquchanlik va charchoqlikni bartaraf qiladi, jismoniy va aqliy ish qobiliyatini oshiradi.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: paratsetamolni haddan tashqari yuqori dozalarda qabul qilgan bemorlarda bemorning holati birinchi 3 kun davomida qoniqarli bo'lishi mumkin va faqat undan keyin jigarning shikastlanish belgilari paydo bo'lishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishi natijasida jigar hujayralarida rivojlanadigan o'zgarishlar shikastlanish va metabolizmning oraliq toksik moddalarini to'planishini chaqiradi.
Davolash: me'dani yuvish, tuzli surgi vositalarini qo'llash. Markaziy nerv tizimini shikastlanishida holatni nazorat qilish uchun o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi (O'SV) va kislorod bilan ta'minlash, shuningdek naloksonni yuborish kerak bo'lishi mumkin, Atsetiltsistein yoki gepatoprotektor ta'sir namoyon qiladigan metionin paratsetamolning antidoti bo'lib hisoblanadi.
Chiqarish shakllari
Alifbo bo'yicha dori vositalar ro'yxati 
