TORSID

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TORSID

(TORSID)

Preparatning savdo nomi: Torsid

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): torasemid (torasemide)

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 100% moddaga qayta hisoblaganda 5 mg yoki 10 mg torasemid;

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, o‘ta jelatinlangan kraxmal, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Ta‘rifi: yassi yuzali, riska va faskali, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: diuretik vositalar (yuqori faol diuretiklar).

ATX kodi: S03S A04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Diuretik ta‘sirning asosiy mexanizmi Genle xalqasining apikal qismidagi Na⁺/2Cl^–/K⁺ kotransporteri bilan qaytuvchan bog‘lanishi bilan bog‘liq bo‘lib, buning oqibatida Genle xalqasining ko‘tariluvchi qismida natriy va xlor ionlarining renal reabsorbsiyasi to‘liq bostiriladi, hujayra ichidagi suyuqlikning osmotik bosimi va suvning reabsorbsiyasi kamayadi. 5-100 mg dozalar diapazonida diurezning oshishi dozalar logarifmiga to‘g‘ri proporsionaldir. Diurezni kuchayishi, boshqa siydik haydovchi preparatlar (masalan, tiazidlar) yetarli samara ko‘rsatmaganida, masalan, buyrak faoliyati cheklanganida paydo bo‘ladi. Shishlarni bartaraf qiladi, antigipertenziv ta‘sir ko‘rsatadi, u arteriyalarning mushak qavatining hujayralarida erkin kalsiyning miqdorini kamayishi hisobiga tomirlarning periferik qarshiligini kamayishi va buzilgan elektrolit muvozanatini normallashishi bilan bog‘liq. Buning oqibatida, organizmning shaxsiy pressor moddalari, xususan katexolaminlarga tomirlarning kontraktilligi va reaksiyasi pasayadi. Old va keyingi yuklamalarni kamaytirishi hisobiga yurakning ishlash sharoitini yaxshilaydi. Peroral qo‘llanganidan keyin maksimal diuretik ta‘siri 1-3 soat davom etadi, diuretik samarasi esa, deyarli 12 soat davomida saqlanib turadi. Torasemidning gipotenziv ta‘siri birinchi xafta davomida asta-sekin rivojlanadi va maksimumga uzog‘i bilan 12 haftada yetadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. Torasemidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni, M₁, M₃, M₅ metabolitlarini esa – muvofiq 86%, 95% va 97% ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi biroz shaxsiy tebranishlar bilan taxminan 80% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Jigarda sitoxrom R450 tizimi yordamida, metabolitlarining (M₁, M₃ va M₅) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti M₅ diuretik samara ko‘rsatmaydi, M₁ va M₃ ta‘sir etuvchi metabolitlari birga farmakodinamik ta‘sirining taxminan 10% ni namoyon qiladi. Torasemid va uning metabolitlarining sog‘lom ko‘ngillilardagi yarim chiqarilish davri 3-4 soatni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 83% buyrak naychalari orqali chiqariladi: o‘zgarmagan holda (24%) va metabolitlari ko‘rinishida (M₁ – 12%; M₃ – 3%; M₅ – 41%). Umumiy klirensi minutiga 40 ml ni, renal klirensi – taxminan minutiga 10 ml ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida torasemidning umumiy klirensi va yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi, M₃ va M₅ ning yarim chiqarilish davri esa uzayadi. Biroq farmakodinamik xarakteristikalari o‘zgarmay qoladi, ta‘sirining davomiyligiga buyrak yetishmovchiligining og‘irlik darajasi ta‘sir qilmaydi. Jigar faoliyatini buzilishlari yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, torasemid va M₅ metabolitning yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, torasemid va uning metabolitlarini to‘planishi kuzatilmaydi.

Qo‘llanilishi

Essensial gipertenziya. Yurak yetishmovchiligi chaqirgan shishlarni qaytalanishini va/yoki suyuqlik to‘planishlarni davolash va oldini olishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar.

Kuniga 1 marta ertalab ovqatdan keyin, chaynamasdan, oz miqdorda suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi. Doza va davolash kursi davomiyligi ko‘rsatmalar, davolashning samaradorligi va o‘zlashtiraolishini hisobga olib, shaxsiy ravishda belgilanadi.

Essensial gipertenziyada. Odatda Torsidning dozasi 2,5 mg ni tashkil qiladi. Agar sutkada 2,5 mg dozada preparat bilan 12 haftalik davolashdan keyin arterial bosimni normallashishiga erishilmasa, dozani 5 mg gacha oshirish mumkin. Dozaning keyingi oshirilishi maqsadga muvofiq emas, chunki bu arterial bosimni keyingi pasayishiga olib kelmaydi.

Shishlarda yoki suv to‘planishlarida: boshlang‘ich doza sutkada 5 mg Torsidni tashkil qiladi. Odatda ushbu doza samarani bir maromda ushlab turuvchi doza hisoblanadi. Agar
5 mg sutkalik doza yetarli bo‘lmasa, u holda sutkada 10 mg torasemid qo‘llanadi. Kasallikning og‘irligiga qarab, dozani sutkada 20 mg gacha oshirish mumkin.

Jigar yetishmovchiligida. Bunday pasientlarni davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirish kerak, chunki qon plazmasida torasemidning konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Keksa yoshdagi pasientlar. Dozani maxsus tanlash talab etilmaydi. Keksa yoshdagi va yosh bemorlarda davolashni solishtirishga tegishli bo‘lgan adekvat tekshiruvlar mavjud emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: suv va elektrolit muvozanatini buzilishlari (gipovolemiya, gipokaliemiya, giponatriemiya); metabolik alkalozni kuchayishi. Kuchli siydik chiqarilishi natijasidagi suyuqlik va elektrolitlarni ahamiyatli darajada yo‘qotilishlarida arterial gipotenziya, ongni chalkashishi, trombozlar, yurak ritmini buzilishi, stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, sinkope rivojlanishi bilan kardial va serebral ishemiya kuzatilishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchli toliqish, mushaklarni tirishishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, me‘dada og‘riq, diareya, jigarning ayrim fermentlarini (xususan, gamma-glutamiltranspeptidaza) oshishi, pankreatit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarilishini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda (masalan, prostata bezining gipertrofiyasi) siydikni jadal ajralishi, siydikni tutilishiga va qovuqni haddan tashqari kengayishiga olib kelishi mumkin; qonda kreatinin va mochevinani oshishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: qonda siydik kislotasi, glyukoza, lipidlar (trigliseridlar, xolesterin) miqdorini oshishi.

Qon tizimi tomonidan: trombositlar, eritrositlar, va/yoki leykositlar sonini kamayishi.

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, shu jumladan toshmalar, qichishish, ekzantema, fotosezuvchanlik, og‘ir teri reaksiyalari.

Boshqalar: umumiy holsizlik, og‘izni qurishi, paresteziyalar, ko‘rishni buzilishi, quloqda shovqin, eshitishi pasayishi, eshitishni yo‘qolishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta‘sir etuvchi moddaga, sulfonilmochevinaning boshqa preparatlariga va yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik. Anuriya bilan birga kechuvchi buyrak yetishmovchiligi. Jigar komasiyoki koma oldi holati. Arterial gipotenziya. Gipovolemiya. Giponatriemiya. Gipokaliemiya. Siydik ajralishini yaqqol buzilishlari masalan, prostata bezining gipertrofiyasi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Torsid boshqa antigipertenziv dori vositalarining, xususan angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarining ta‘sirini kuchaytiradi, shuning uchun bunday muvofiq majmuaviy davolash, arterial bosimini haddan ziyod pasayishiga olib kelishi mumkin.

Torsid bilan angishvonagul preparatlari bir vaqtda qo‘llanganida, torasemid chaqirgan kaliy tanqisligi, ikkala preparatning nojo‘ya ta‘sirlari diapazonini kengayishiga olib kelishi mumkin.

Torsid diabetga qarshi vositalarning ta‘sirini susaytiradi. Probenesid va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar Torsidning diuretik va gipotenziv ta‘sirini susaytiradi. Salisilatlar bilan yuqori dozalarda davolashda Torsid markaziy nerv tizimiga ularning toksik ta‘sirini kuchaytirishi mumkin. Torsid, ayniqsa yuqori dozalarda, aminoglikozid antibiotiklari va platinaning hosilalarini oto- va nefrotoksik ta‘sirini kuchaytirishi mumkin, shuningdek sefalosorinlarning nefrotoksik ta‘sirini kuchaytirishi mumkin. Torsid teofillin va kuraresimon miorelaksantlarning ta‘sirini kuchaytiradi. Surgi vositalari, shuningdek mineralo- va glyukokortikoidlar, Torsid bilan bog‘liq kaliyning yo‘qotilishini kuchaytirishi mumkin. Torsid va litiy preparatlari bir vaqtda qo‘llanganida, qonda litiyning konsentrasiyasini oshishi va shu bilan birga litiyning ta‘sirini va uning nojo‘ya ta‘sirlarini kuchayishi mumkin. Torsid katexolaminlarning qon tomirlarni toraytiruvchi ta‘sirini susaytiradi. Xolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, torasemidning so‘rilishini pasayishi va shu bilan uning ta‘sirini susaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Torsid bilan uzoq vaqt davolashda elektrolitlar muvozanatini (xususan qon zardobidagi kaliyni), qon zardobidagi glyukoza, siydik kislotasi kreatinin va lipidlar darajasini, qon manzarasini (eritrositlar, leykositlar, trombositlar) muntazam nazorat qilish zarur.

Bemor qonida glyukoza darajasini oshishi, latent yoki manifest qandli diabeti bilan bog‘liq bo‘lishi mumkinligini hisobga olish kerak, shuning uchun bunday bemorlarda qonda qand miqdorini sinchkov nazoratini o‘tkazish kerak. Ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarni davolashni boshida elektrolitlarni yo‘qotilishi va qonni quyulish simptomlarini paydo bo‘lishiga alohida e‘tibor berish kerak.

Torasemidni klinik tajriba ma‘lumotlari yetarli emasligini hisobga olib, quyida sanab o‘tilgan kasalliklar va holatlarda buyurish mumkin emas: podagrada; aritmiyalarda, masalan, sinoatrial blokadada, II va III darajali atrioventrikulyar blokada; kislota-ishqor metabolizmining patologik o‘zgarishlarida; litiy, aminoglikozidlar yoki sefalosporin preparatlari bilan yondosh davolashda; qon manzarasini patologik o‘zgarishlarida, masalan, trombositopeniya yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lmagan bemorlarda anemiya; nefrotoksik vositalar chaqirgan buyrak faoliyatini buzilishida.

Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun laktozani nasliy yetishmovchiligi, bo‘lgan galaktozani o‘zlashtiraolmaslik yoki glyukoza-galaktoza metabolizmi buzilishi bo‘lgan bemorlarga buyurish mumkin emas.

Homiladaorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik. Torasemidni embrionga va inson homilasiga ta‘siri haqida aniq ma‘lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tekshirishlarda torasemidni reproduktiv toksikligi namoyish qilingan. Torasemid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yuqoridagilarni inobatga olib, torasemidni homiladorlik davrida faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha va iloji boricha minimal samarali dozada buyurish mumkin. Diuretiklarni homiladorlardagi arterial gipertenziyani yoki shishlar standart davolashda sxemada qo‘llab bo‘lmaydi, chunki ular yo‘ldosh to‘sig‘i perfuziyasini kamaytirish va homilani rivojlanishiga toksik ta‘sirni chaqirishi qobiliyatiga ega. Agar torasemidni yurak yetishmovchiligi yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan homilador ayollarni davolash uchun qo‘llanilsa, bu holda, elektrolitlar va gematokritni sinchkov monitoringini o‘tkazish, shuningdek homila rivojlanishini kuzatish lozim.

Emizish davri. Qo‘llash mumkin emas. Agar torasemidniqo‘llash zarurati bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar. Ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli preparatni bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Torasemid xatto mustaqil qo‘llanganida ham, bemorning reaksiyasiga shunday darajada ta‘sir qilishi mumkinki, bu avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash yoki himoya vositasiz ishlarni bajarish qobiliyatiga ahamiyatli darajada salbiy ta‘sir qilishi mumkin. Bu ayniqsa davolashni boshida, preparat dozasini oshishida, dori vositasini almashtirishda yoki muvofiq davolashni buyurishda, shuningdek alkogolni birga iste‘mol qilganda ahamiyatli darajada taalluqli. Shuning uchun torasemidni qabul qilish vaqtida, avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda juda ehtiyotkor bo‘lish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirilib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida suyuqlik va elektrolitlarni yo‘qotilishi xavfi bilan diurezni kuchayishi, uyquchanlik, ongni chalkashishi, arterial gipotenziya, yurak-qon tomir yetishmovchiligi va ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan buzilishlar kuzatilishi mumkin.

Davolash. Maxsus antidoti noma‘lum. Odatda dozani kamaytirish va dori vositasini bekor qilish va suv va elektrolitlar o‘rnini muvofiq to‘ldirish natijasida intoksikasiya simptomlari yo‘qoladi (nazorat olib borish zarur!). Torasemid qondan gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Gipovolemiya holatida davolash: suyuqlikning o‘rnini to‘ldirish. Gipokaliemiya holatida davolash: kaliy preparatlarini buyurish. Yurak-qon tomir yetishmovchiligini davolash: bemorni o‘tirgan holatda bo‘lishi va zarurati bo‘lsa simptomatik davolash.

Anafilaktik shok (shoshilinch yordam). Teri reaksiyalarini (masalan, eshakemi yoki terini qizarishi kabi), bemorni qo‘zg‘algan holatida, bosh og‘rig‘i, ko‘p terlash, ko‘ngil aynishi, sianoz birinchi paydo bo‘lganida vena kateterizasiyasi o‘tkazish; bemorni gorizontal holatga o‘tkazish, havoni erkin kirishini ta‘minlash, kislorodni buyurish lozim. Zarurati bo‘lganida epinefrin, suyuqlik hajmini to‘ldirish uchun eritmalar, glyukokortikoidlar yuborish lozim.

Chiqarilish shakli

5 mg li tabletkalar.10 tabletkadan blisterda. 1 yoki 3 blisterdan qutida.

10 mg li tabletkalar.10 tabletkadan blisterda. 1 yoki 3, yoki 9 blisterdan qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, orginal o‘ramda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.