EMAKSEM inyeksiya uchun eritma 44mkg N3

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

EMAKSEM^®

EMAXEM

Preparatning savdo nomi: Emaksem^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): beta-1a interferoni

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

faol modda: beta-1a interferoni – 44 mkg/0,5 ml;

yordamchi moddalar: mannitol, odam albumini, natriy asetati, in‘eksiya uchun suv

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish, erkin mexanik qo‘shimchalarsiz eritma

Farmakoterapevtik guruhi: immunomodulyar vosita.

ATX kodi: L03AB07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Interferonlar immunomodulyator, viruslarga qarshi va antiproliferativ xususiyatlari xos bo‘lgan endogen glikoproteinlar guruhi hisoblanadi. Beta-1a interferoni – rekombinant interferoon beta-1a bo‘lib, odam tabiiy beta interferoniga o‘xshash nativ aminokislotalar ketma-ketligidan iborat. Sut emizuvchilarning (xitoy yumronqozig‘ini tuxumdoni) hujayralaridan foydalangan holda olinadi. Beta-1a interferonning tarqoq sklerozdagi ta‘sir mexanizmi to‘liq o‘rganilmagan. Beta-1a interferonning xavfsizligi va samaradorligi qaytalanuvchi tarqoq sklerozi bo‘lgan bemorlarda 12000000 XB dozada haftada 3 marta yuborilib baholangan. Beta-1a interferon 12000000 XB dozada kasallikni tez-tezligini (taxminan 2 yil davomida 30% ga) va qaytalanishlar og‘irligin pasaytirgan.

Beta-1a interferonni 6000000 XB da qabul qilan bemorlarda, 2 yil davomida plaseboni, keyin keyingi 2 yil davomida beta-1a interferonni 6000000 XB da yoki beta-1a interferon 12000000 XB dozada qabul qilgan pasientlar bilan solishtirilganda, 4 yil davomida kasallikni zo‘rayishlarini o‘rtacha sonini pasayishi 29% ni tashkil qilgan.

Farmakokinetikasi

Tarqoq sklerozda beta-1a interferonning ta‘sir mexanizmi oxirigacha o‘rganilmagan. Ma‘lumki, preparat kasallikning asosida yotuvchi markaziy nerv tizimini shikastlanishini cheklanishiga yordam beradi. Preparatning farmakodinamikasi beta-1a interferonni yuborish usuliga bog‘liq emas. Beta interferonning konsentrasiyasi teri ostiga va mushak ichiga yuborilganda bir-biriga teng. 60 mkg dozada bir marta yuborilgandan keyin immunologik usul bilan tekshirilganda, maksimal konsentrasiyasi taxminan 6-10 XB/ml ni tashkil qiladi va unga yuborilgandan keyin o‘rtacha 3 soatdan so‘ng erishiladi

Xuddi shu dozada 48 soatlik interval bilan teri ostiga 4 marta yuborilgandan keyin o‘rtacha kumulyasiya kuzatilgan (AUC taxminan 2,5 marta oshgan). Bir martalik in‘eksiyadan keyin 24 soat atrofida 2-5A sintetazaning hujayra ichida va zardobdagi faolligi va beta-2 mikroglobulin va neopterinning qon zardobidagi darajasi oshadi va ular 2 kun davomida asta-sekin pasayadi. Preparatni mushak ichiga va teri ostiga yuborilish bir xil reaksiya chaqiradi. Teri ostiga 48 soatlik interval bilan 4 marta yuborilgandan keyin ko‘rsatilgan biologik samaralar saqlanib qoladi, tolerantlik belgilari rivojlanmaydi. Beta-1a interferoni organizmda metabolizmga uchraydi va safro va siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Qaytalanuvchi qayta avj oluvchi tipda kechuvchi o‘tgan 3 yil davomida kamida 2 zo‘rayishlar bilan xarakterlanadigan tarqoq sklerozda qo‘llanadi. Qaytalanishlar orasida uni uzluksiz avj olib boruvchi kechish belgilari bo‘lmaganida ham qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

12000000 XB dan – teri ostiga, haftada 3 marta qo‘llanadi. Preparatni bu dozada yomon o‘zlashtiradigan bemorlarga beta-1a interferonni 6000000 XB (yoki 3000000 XB dan 2 ampula) teri ostiga haftada 3 marta buyuriladi. Davolashni tarqoq sklerozni davolash bo‘yicha tajribaga ega bo‘lgan shifokorning nazorati ostida boshlash kerak. Preparatni bir vaqtda va haftaning aynan bir kunida buyurish kerak. Beta-1a interferon bilan davolashni boshida nojo‘ya samaralarni kamaytirish uchun davolashni birinchi 2 haftasida 24000000 XB, 3-4- chi hafta davomida 6000000 XB, 5–chi haftadan boshlab va keyinchalik 12000000 XB dan buyurish tavsiya qilinadi. Preparatni qanchalik uzoq qo‘llanishi aniqlanmagan. Bemorning holatini davolash boshlangandan boshlab 4 yil davomida, 2 yilda bir marta baholash tavsiya qilinadi. Davolashni davom ettirish to‘g‘risidagi qarorni har bir konkret holatda shifokor qabul qilishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘pincha grippsimon sindrom, mialgiya, artralgiya, isitma, et uvishishi, umumiy holsizlik, bosh og‘rig‘i va ko‘ngil aynishi aniqlanadi. Shuningdek in‘eksiya qilish joyida – qizarish, shish, terini oqarishi, og‘riq, juda kam hollarda – in‘eksiya qilish joyida nekroz aniqlanadi. Diareya, qusish, ishtahani yo‘qolishi, anoreksiya, uyqusizlik, bosh aylanishi, bezovtalik hissi, toshma, terini qizarishi va taxikardiya, depressiya, suisidga moyillik, depersonilizasiya, tirishish xurujlari va aritmiya boshqa nojo‘ya samaralar bo‘lib hisoblanadi.

O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, laboratoriya tekshirish ko‘rsatkichlarini (leykopeniya, limfopeniya, trombositopeniya, AsAT, AlAT, γ -glutamitransferaza va IF darajasini oshishi) o‘zgarishi kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tabiiy yoki rekombinant interferon betaga, odam zardobi albuminiga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik va emizish davri, og‘ir depressiya, suisidga moyillik, samarali adekvat davolash bo‘lmagandagi tutqanoqda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Beta-1a interferonni tor terapevtik indeksga ega va klirensi sitoxrom R450 ga ahamiyatli darajada bog‘liq bo‘lgan preparatlar, tutqanoqqa qarshi preparatlar va antidepressantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Beta-1a interferonni GKS yoki AKTG bilan o‘zaro ta‘siri o‘rganilmagan, ammo klinik tadqiqot natijalari tarqoq sklerozi bo‘lgan bemorlar kasallikni qaytalanish vaqtida Beta-1a interferonni GKS yoki AKTG bilan birga olishlari mumkinligidan dalolat beradi. Mielosupressiv preparatlar bilan nomutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar

Depressiyasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Depressiya belgilari bo‘lgan bemorlar kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak, ularda muvofiq davolashni o‘tkazish lozim. Zarurat bo‘lganida beta-1a interferoni bilan davolash to‘xtatiladi. Ilgari tirishish xurujlari kuzatilgan bemorlarni beta-1a interferoni bilan davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Agar tutqanoq xurujlari beta-1a interferoni bilan davolanayotgan vaqtda ilk bor paydo bo‘lgan bo‘lsa, ularning etiologiyasini aniqlash va beta-1a interferoni bilan davolashni davom ettirishdan oldin tirishishga qarshi davolashni buyurish lozim.

Yurak ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi yoki aritmiyasi bo‘lgan pasientlar klinik holatini yomonlashishidan saqlanish maqsadida beta-1a interferoni bilan davolashni boshida shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Beta-1a interferon qo‘llanayotgan bemorlarda ba‘zida in‘eksiya joyida nekroz aniqlanadi. Uni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun har gal in‘eksiya qilish joyini o‘zgartirish kerak.

Bemorlarni preparatni o‘z-o‘ziga yuborish muolajasini, ayniqsa agar mahalliy reaksiyalar rivojlangan bo‘lsa, vaqti-vaqti bilan tekshirish kerak. Agar terini ko‘p sonli shikastlanishlari aniqlansa, shikastlanishlar bitgunicha beta-1a interferonni qo‘llashni to‘xtatish lozim. Yakka shikastlanishlari bo‘lgan pasientlar  nekroz o‘lchami kichkina bo‘lgan taqdirdagina davolashni davom ettirishlari mumkin. Interferon abort chaqirishi mumkinligi to‘g‘risida bemorlarni xabardor qilish kerak. Davolanish vaqtida izchil kontrasepsiya qo‘llanilishi zarur.

Beta-1a interferon bilan davolash vaqtida periferik qonda leykositlar va trombositalar sonini, leykositar formulani, biokimyoviy ko‘rsatkichlarni, xususan jigarning funksional testlarini aniqlash tavsiya qilinadi. Beta-1a interferon 12000000 XB dozasi bilan davolashni boshida bu tekshirishlarni  tez-tez o‘tkazish kerak. Beta-1a interferonini og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, shuningdek og‘ir mielosupressiyasi bo‘lgan bemorlarga yuborishda o‘ta ehtiyotkorlikka rioya qilish va  sinchkov monitoringni o‘tkazish lozim. Beta-1a interferonga nisbatan antitela ishlab chiqarilishi mumkin. Klinik tadqiqot natijalari beta-1a interferonni 12000000 XB 24-48 oy qo‘llagandan keyin taxminan 13-14% bemorlarni qon zardobida beta-1a interferonga nisbatan antitelolar paydo bo‘lganligi aniqlangan. Antitelalarni paydo bo‘lishi beta-1a interferonni farmakodinamik samaralarini (beta-2 mikroglobulin va neoptrin darajasini) pasaytiradi.

Neytrallovchi antitelalarni rivojlanishi davolashni klinik samarasini pasayishi bilan birga kechadi. Shuning uchun agar pasient beta-1a interferon bilan davolanishga nisbatan sust javob bersa va ayni paytda unda neytrallovchi antitelalar aniqlansa, beta-1a interferonni qo‘llashni davom ettirishni maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish lozim. Beta-1a interferonni qo‘llanishi bilan bog‘liq ayrim noxush samaralar markaziy nerv tizimi tomonidan pasientni transportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkin. Beta-1a interferonni 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun uni bu yosh guruhidagi bemorlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davridagi ehtiyotkorliklar

Garchi EMAKSEMni ona sutida ajralib chiqishi noma‘lum bo‘lsada, uni homiladorlik yoki emizish davrida ishlatish mumkin emas, ammo chaqaloqlarda salbiy reaksiyalarni bo‘lishi mumkinligini e‘tiborga olib, emizishni yoki beta-1a interferonni qo‘llashni to‘xtatish to‘g‘risidagi qarorni qabul qilish kerak.

Agar ayol Emaksem bilan davolash vaqtida homilador bo‘lib qolsa, uni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishi hollari ta‘riflanmagan.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma shprislarda; 0,5 ml dan preparat bilan to‘ldirilgan 1, 3, 6 yoki 12 borosilikat shisha shprislar va steril ignalar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga penalda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 2^oS dan 8^oS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.