LAKSIPARIN 40 inyeksiya uchun eritma 40mg/0,4ml N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LAKSIPARIN 40, LAKSIPARIN 60

LAXIPARIN 40, LAXIPARIN 60

Preparatning savdo nomi: Laksiparin 40, Laksiparin 60

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): enoksaparin natriy

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

faol modda: enoksaparin natriy (hayvon organizmidan olinadi) – 40 mg, 60 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislotasi – 0,002 ml, natriy gidroksidi – 2,0 mg, in‘eksiya uchun suv – 0,4 ml gacha; 0,6 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, jigarrang tusli eritma shisha shprisda.

Farmakoterapevtik guruhi: bevosita antikoagulyantlar.

ATX kodi: B01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi

Xa anti-faktor va anti-trombin (anti-faktor) ningmaksimal samarasini namoyon bo‘lishi Enoksaparinni teri ostiga in‘eksiya qilinganidan so‘ng 3 soatdan 5 soatgacha bo‘lgan vaqt oralig‘ida paydo bo‘ladi. Klinik test sinovlari natijasi bo‘yicha preparatning 20 mg va 40 mg dozalari teri ostiga yuborilgandan keyin Xa anti-faktorining o‘rtacha cho‘qqi konsentrasiyasi muvofiq ravishda 0,16 XB/ml (1,58 pg/ml) ni va 0,38 XB/ml (3,8 pg/ml) ni tashkil qilgan. Nostabil stenokardiyasi bo‘lgan pasientlarda turg‘un holatida teri ostiga 1 mg/kg dan har 12 soatda 14 kun davomida yuborilganda Xa anti-faktorning o‘rtacha qiymati (n=46) 1,1 XB/ml ni tashkil qilgan. Sog‘lom ko‘ngillilarda preparatni 1,5 mg/kg dozada teri ostiga qabul qilingandan keyin Xa anti-faktorning ta‘siri asosida baholanadigan enoksaparinning o‘rtacha mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi.

Sog‘lom ko‘ngillilarga kuniga 40 mg va kuniga 1,5 mg/kg tartibida teri ostiga takror yuborilganida, bitta dozani yuborilganidan keyingi konsentrasiyaga nisbatan, konsentrasiyaning o‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 15% ga yuqori bo‘lgan barqaror holatga (C_SS ) 2-chi kuni erishilgan. Enoksaparinning ta‘sir darajasining barqaror holatiga bitta dozadan keyin erishish mumkin. Teri ostiga 1 mg/kg dan kuniga ikki martalik tartibda takror in‘eksiya qilingandan keyin C_SS ga 3-4 kundan keyin erishiladi, bunda farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon o‘rtacha bir marta yuborilgandagiga qaraganda 65% ga yuqori bo‘lgan va maksimal konsentrasiyalar (S_max) ning o‘rtacha qiymati muvofiq ravishda 1,2 XB/ml va 0,52 XB/ml ni tashkil qilgan. Enoksaparin natriyning farmakokinetikasiga asoslanib ta‘kidlash lozimki, barqaror holatning bunday farqi kutilgan holat hisoblanadi va terpevtik diapozon chegarasida bo‘ladi.

Qo‘llanilishi

• Tromboemboliyani (qon tomirlarni qon quyqasi bilan berkilib qolishi), ayniqsa ortopedik (tayanch-harakat apparati kasalliklarini jarrohlik yo‘li bilan davolashda) va umumiy jarrohlikda profilaktikasi.
• O‘tkir terapevtik kasalliklar, shu jumladan o‘tkir yurak yetishmovchiligi va dekompensasiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, o‘tkir nafas yetishmovchiligi oqibatida yotoq holatdagi bemorlarda, shuningdek og‘ir o‘tkir infeksiyalar va o‘tkir revmatik kasalliklarda venalarda tromblarni hosil bo‘lishini xavfi omillaridan biri bilan birga kechuvchi venoz trombozlar va emboliyani profilaktikasi.
• O‘pka arteriyasining tromboemboliyasi bilan yoki o‘pka arteriyasining tromboemboliyasisiz kechuvchi chuqur venalar trombozini davolash.
• Gemodializ (odatda seans davomiyligi ko‘pi bilan 4 soatdan ko‘p bo‘lgan dializ) vaqtida ekstrakorporal qon aylanishi tizimida tromb hosil bo‘lishini profilaktikasi.
• Nostabil stenokardiyani va Q tishchasisiz miokard infarktini asetilsalisil kislotasi bilan birga davolash.
• Dorilar bilan davolanadigan yoki keyinchalik teri orqali koronar qon tomirida jarrohlik aralashuvi o‘tkaziladigan pasientlarda ST segmentini ko‘tarilishi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarktini davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni pasientga yotgan holatda, faqat bel sohasida qorin devorining oldingi- yoki orqa lateral sohasiga (yon sohalariga) teri ostiga yuboriladi. In‘eksiyani qilishda shpris ignasini vertikal tarzda, terini katta va ko‘rsatkich barmoqlar orasida ushlab turgan holda, teriga uzunasiga butun in‘eksiya qilish jarayonida yuboriladi. Teri burmasini faqat in‘eksiya qilib bo‘lingandan keyin qo‘yib yuboriladi. Preparat yuborilgandan keyin in‘eksiya qilingan joyni uqalash kerak emas.

Preparatni mushak ichiga yuborish mumkin emas!

• Tromboemboliyani rivojlanishining mo‘‘tadil xavfi bo‘lgan bemorlarga (umumiy jarrohlik operasiyalarida) preparatni kuniga 20 mg dan teri ostiga buyuriladi. Agar tromboemboliyani rivojlanish xavfi yuqori bo‘lsa (ortopedik operasiyalar), teri ostiga yuboriladigan dozani 40 mg gacha oshiriladi. Birinchi in‘eksiya jarrohlik operasiyasidan 2 soat oldin va ortopedik operasiyadan 12 soat oldin o‘tkaziladi. Davolash davomiyligi o‘rtacha 7-10 kunni tashkil qiladi.
• O‘tkir terapevtik kasalliklar, shu jumladan o‘tkir yurak yetishmovchiligi va dekompensasiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, o‘tkir nafas yetishmovchiligi oqibatida yotoq holatdagi bemorlarda, shuningdek og‘ir o‘tkir infeksiyalar va o‘tkir revmatik kasalliklarda venalarda tromblarni hosil bo‘lishini xavfi omillaridan biri bilan birga kechuvchi venoz trombozlar va emboliyani profilaktikasi uchun preparatni tavsiya qilinadigan dozasi 6-14 kun davomida teri ostiga sutkada bir marta 40 mg ni tashkil qiladi.
• O‘pka arteriyasining tromboemboliyasi bilan yoki o‘pka arteriyasining tromboemboliyasisiz kechuvchi chuqur venalar trombozini davolashda preparatni teri ostiga 1 kg tana vazniga 1,5 mg dan sutkada bir marta yoki 1 kg tana vazniga 1 mg dozada sutkada ikki marta yuboriladi. Asoratlangan tromboembolik buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni 1 mg/kg dozada kuniga ikki marta qabul qilish tavsiya qilinadi. Davolash davomiyligi o‘rtacha 10 kunni tashkil qiladi.
• Gemodializ vaqtida ekstrakorporal qon aylanishi tizimida giperkoagulyasiyani (odatda davomli 4 soatdan ko‘p bo‘lmagan seansda) profilaktikasi uchun muolajani boshida arteriyaga preparatni 1 kg tana vazniga 1 mg hisobidan yuboriladi. Odatda bu 4 soatlik muolajani o‘tkazish uchun yetarlidir.
  • Nostabil stenokardiyani va Q tishchasisiz miokard infarktini davolashda asetilsalisil kislotasini 100-325 mg dan sutkada bir marta dozada bir vaqtda, preparatni tana vazniga 1 mg hisobidan har 12 soatda teri ostiga yuboriladi. Davolash davomiyligi o‘rtacha 2-8 kunni (bemorning klinik holati turg‘unlashguniga qadar) tashkil qiladi.
• ST segmentini ko‘tarilishi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarktini davolashni preparatni 30 mg dozada vena ichiga bolyusli yuborishdan boshlanadi va undan keyin darhol (15 minut atrofida) preparatni har 12 soatda tana vazniga 1 mg/kg doza da teri ostiga yuborishni o‘tkaziladi. Keyin xamma keyingi dozalarni teri ostiga har 12 soatda kg tana vazniga 1 mg/kg hisobidan yuboriladi. Davolash davomiyligi o‘rtacha 8 kunni tashkil qiladi. Teri orqali koronar qon tomirlarida jarrohlik aralashuvlari o‘tkaziladigan pasientlarda, agar oxirgi teri ostiga in‘eksiya qilish bilan davolash, koronar arteriyaning torayish joyiga qo‘yilgan ballonli kateterni shishib chiqqanidan keyin 8 soatdan kam vaqtda o‘tkazilgan bo‘lsa, enoksaparin natriyni qo‘shimcha yuborish talab qilinmaydi.
• Davolanish vaqtida qonda trombositlar sonini nazorat qilish zarur. Dozani oshirib yuborilganida antagonist sifatida (qarama-qarshi ta‘sirga ega bo‘lgan vosita) protamin sulfati qo‘llananadi (vena ichiga, sekin). 1 mg protamin 1 mg enoksapirin natriy chaqiradigan anti-Pa faollikni neytrallashtiradi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tavsiya qilingan dozalarga amal qilinganda gemorragik ko‘rinishlar (qon ketishi) juda kam uchraydi. Trombositopeniya xavfi (qonda trombositlar sonini kamayishi) istisno qilinmaydi. In‘eksiya qilish joyida, ayniqsa yuborish texnikasi buzilganida, mahalliy mayda qon quyilishlari bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, trombositopeniya, qon ivishi tizimida buzilishlar, me‘da yoki o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi, miyada qon aylanishini buzilishi, homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan, gipertoniya bilan og‘rigan (arterial bosimini barqaror oshishi bo‘lgan) shaxslarga, shuningdek epidural anesteziyani bir vaqtda o‘tkazishda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparatni K vitaminining antagonistlari, antitrombotik xususiyatlarga ega vositalar (qon quyqasini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiluvchi vositalar), asetilsalisil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya qilinmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas! Enoksaparin natriy va boshqa quyimolekulyar geparinlarni navbatma-navbat qo‘llash mumkin emas, chunki ular bir-biridan ishlab chiqarish usuli, molekulyar og‘irligi, spesifik anti-Xa faolligi, o‘lchov birligi va dozasi bilan farq qiladi. Va buning natijasi o‘laroq, preparatlarning farmakokinetikasi va biologik faolligi har xildir (anti-Xa faollik, trombositlar bilan o‘zaro ta‘siri har xil). Tizimli ta‘sirga ega salisilatlar, asetilsalisil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (shu jumladan ketorolak), molekulyar massasi 40 kDa bo‘lgan dekstran, tiklopidin va klopidogrel, tizimli glyukokortikosteroidlar, boshqa antitrombositar preparatlar (shu jumladan IIb/IIIa glikoprotein antagonistlari) bilan qo‘llanganda – qon ketishini rivojlanishini oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

• Umumiy

Quyi molekulyar geparinlar o‘zaro almashtirib bo‘ladigan vositalar deb hisoblanmaydi, chunki ular bir-biridan ishlab chiqarish usuli, molekulyar og‘irligi, spesifik anti-Xa faolligi, o‘lchov birligi va dozalash tartibi bilan farq qiladi, ular uning farmakokinetikasi va biologik faolligidagi farqi (antitrombin faollik, va trombositlar bilan o‘zaro ta‘siri) bilan bog‘liq. Shuning uchun quyi molekulyar geparinlar sinfiga taalluqli har bir preparatni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasiga qa‘tiy rioya qilish talab qilinadi.

• Homiladorlik va emizishda qo‘llanilishi

Homiladorlik vaqtida ona uchun bo‘lgan potensial foyda, homila uchun bo‘ladigan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda qo‘llash mumkin emas. Yurakning sun‘iy klapanlari bo‘lgan homilador ayollarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Enoksaparin natriyni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda, emizishni to‘xtatish lozim.

• Transport vositalarini boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni vena ichiga, ekstrakorporal yoki teri ostiga qo‘llanganda tasodifan uning dozasini oshirib yuborilishi gemorragik asoratlarga olib kelishi mumkin. Preparatni ichga xatto katta dozalarda qabul qilinganda ham uning so‘rilish ehtimoli kam. Antikoagulyant samaralarni, asosan protamin sulfatni vena ichiga sekin yuborish yo‘li bilan neytrallash mumkin, uning dozasi preparatning yuborigan dozasiga bog‘liq. Agar enoksaparin natriyni protaminni yuborishdan 8 soat oldin yuborilgan bo‘lsa, 1 mg protamin sulfati Enoksaparinning antikoagulyant samarasini neytrallaydi. Protamin tuzlarini qo‘llash to‘g‘risidagi ma‘lumotlarga qarang, 0,5 mg protamin 1 mg Enoksaparinning antikoagulyant samarasini neytrallaydi, agar oxirgini yuborilgan vaqtdan 8 soatdan ortiq vaqt o‘tgan bo‘lsa yoki protaminning ikkinchi dozasini yuborish zarurati bo‘lsa. Agar enoksaparin natriy yuborilganidan keyin 12 soat va undan ortiq vaqt o‘tgan bo‘lsa, protaminni yuborish talab qilinmaydi. Biroq, xatto protamin sulfatning katta dozalarini yuborilganida ham, Enoksaparinning anti-Xa faolligi to‘liq  neytrallanmaydi (maksimal 60% gacha).

Chiqarilish shakli

40 mg/0,4 ml yoki 60 mg/0,6 ml in‘eksiya uchun eritma (to‘ldirilgan shprislar).

Saqlash sharoiti

Salqin va quruq joyda, 20°C dan 25°C gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.