LESETRIN tabletkalari 5mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LESETRIN

LESETRIN

Preparatning savdo nomi: Lesetrin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levosetirizin digidroxloridi

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg levosetirizin digidroxloridi;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gipromelloza (E171), gipromelloza (E464), titan dioksidi, makrogol 400, polisorbit 80 (E433).

Farmakoterapevtik guruhi: Gistamin N₁-reseptorlar blokatori. Allergiya qarshi preparatlar.

ATX kodi: R06AE09

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Levosetirizin – setirizin enantiomeridir – gistaminning raqobatli antagonisti, N₁-gistamin reseptorlarini bloklaydi, levosetirizinni N₁-reseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Levosetirizin allergik reaksiyalarning gistaminga qaram bosqichiga ta‘sir ko‘rsatadi, shuningdek eozinofillarning migrasiyasini kamaytiradi, qon tomirlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaksiyalarni rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudasiyaga qarshi, qichishishga qarshi ta‘sirga ega, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta‘sir qo‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Levosetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari bir tekis o‘zgaradi va setirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. Preparat ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishning to‘liqligiga, garchi uning tezligi kamaysada, ta‘sir qilmaydi. Kattalarda plazmada S_max terapevtik dozada ichga bir marta qabul qilinganidan so‘ng 0,9 soatdan keyin erishiladi va u 207 ng/ml ni tashkil etadi, sutkada 5 mg dozada qayta qabul qilganda – 308 ng/ml. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Oqsillar bilan bog‘lanishi – 90%. Taqsimlanish cheklangan, V_d esa 0,4 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Yuborilgan dozani 14% dan kamroq qismi oksidlanish yo‘li bilan, N- va O-dealkilizasiya va taurin bilan kon‘yugasiyasi yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi.

Metabolizm darajasini pastligi va metabolik potensialni yo‘qligi tufayli levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirini ehtimoli kam.

Chiqarilishi

Levosetirizin va uning metabolitlari asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning 85,4%) kalavalar filtrasiyasi va faol kanalchalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil qiladi.

Alohida klinik holatlar farmakokinetikasi

Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam) bo‘lgan bemorlarda levosetirizin klirensi kamayadi, T_½ esa uzayadi (gemodializdagi bemorlarda umumiy klirensi 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibiga muvofiq o‘zgartirish kiritishni talab etadi. Levosetirizinning 10% dan kam qismi gemodializda standart 4 soatlik muolaja jarayonida organizmdan chiqariladi. Kichik yoshdagi bolalarda T_½ qisqa.

Qo‘llanilishi

Allergik kasallik va xolatlarni simptomatik davolash:

• yil davomida (doimiy davom etuvchi) va mavsumiy (vaqti-vaqti bilan zo‘rayuvchi) allergik rinit va allergik kon‘yunktivit (qichishish, aksirish, rinoreya, ko‘z yosh oqishi, kon‘yunktiva giperemiyasi, burun bitishi);
• pollinoz (pichan isitma);
• eshakemi (shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi);
• Kvinke shishi;
• qichishish va toshmalar bilan birga kechuvchi boshqa allergik dermatozlarni davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lesetrin tabletkalari ichga, ovqatlanishga bog‘liq bo‘lmagan xolda oz miqdordagi suv bilan birga, chaynamasdan qabul qilinadi.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi (1 tabletka kuniga 1 marta).

12 yoshdan katta bolalarga va kattalarga: tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi (1 tabletka kuniga 1 marta).

Keksa pasientlarga: buyrak funksiyasi normal bo‘lganida levosetirizinni sutkalik dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan pasientlar: KK darajasi bilan muvofiq ravishda preparatni qabul qilish orasidagi intervalni individual ravishda tanlash tavsiya etiladi. KK 30 dan minutiga 49 ml gacha – 1 tabletka kunora; KK minutiga 10 ml dan 29 ml gacha – 1 tabletka har 3 kun; KK < 10 ml/min va dializdagi pasientlarga levosetirizinni qo‘llash mumkin emas. KK darajasini formulasi bo‘yicha hisoblash mumkin:

KK = [140 – yoshi (yillar)] x tana vazni (kg)/72 x zardob kreatinini (mg/dl)(x 0.85 ayollar uchun)

Jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

A‘zolar tizimlari va paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha kuzatilishi mumkin bo‘lgan samaralar quyida keltirilgan: tez-tez  (≥1/10); tez-tez emas ( ≥1/100 dan <1/10 gacha); kam hollarda  ( ≥1/1000 dan <1/100 gacha); juda kam hollarda ( ≥1/10 000 dan < 1/1000 gacha).

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, toliqish, uyquchanlik; kam hollarda – asteniya; juda kam hollarda – tajavuzkorlik, qo‘zg‘aluvchanlik, tirishishlar, gallyusinasiyalar, depressiya, ko‘rishni buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – taxikardiya.

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda – dispnoe.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas – og‘izni qurishi; kam hollarda – qorinda og‘riq; juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, diareya, gepatit, jigar funksional sinamalarini o‘zgarishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda – mialgiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda – tana vaznini oshishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda – qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga va preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Bo‘yrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rganish o‘tkazilmagan.

Rasemat setirizinni psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan dorilarning o‘zaro ta‘sirini o‘rganishda klinik ahamiyatga ega kutilmagan o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan.

Teofillin bilan (sutkada 400 mg) birga qo‘llanganda levosetirizinning umumiy klirensini 16% ga kamaytiradi, teofillinning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi.

Qator hollarda levosetirizinni etanol bilan yoki markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadigan dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, rasemat setirizin alkogolning samarasini potensiyalashi isbotlangan bo‘lsada, markaziy nerv tizimiga ular ta‘siri kuchayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni buyurish mumkin emas (tabletkalar uchun). Alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi. Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka laktoza saqlaydi, shuning uchun kam nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaydigan pasientlarga tabletkalarni buyurish mumkin emas.

Izolyasiya qilingan jigar funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga preparat buyurilganda dozalash tartibiga qandaydir o‘zgartirish kiritish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funksiyalarini buzilishlari birga bo‘lgan pasientlarga dozani aniqlashtirish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Preparat mutloq qo‘llashga ko‘rsatmalar mavjudligida buyuriladi.

Levosetirizin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktasiya davrida uni qo‘llashga zarurat bo‘lsa, preparatni qabul qilish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtomobilni haydash va mexanizmlarni boshqarish bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda preparatni avtomobilni haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri ishonchli ravishda aniqlanmagan.

Shunga qaramasdan diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi potensial havfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiqdir.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Kattalarda uyquchanlik, bolalarda uyquchanlikka almashinishi mumkin bo‘lgan boshida qo‘zg‘aluvchanlik va bezovdalanish kuzatilishi mumkin,

Chiqarilish shakli

10 tabletka alu/alu tipidagi blisterda. 1 va 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan past haroratdagi o‘ramda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.