OFLODAZ infuziya uchun eritma 500mg 200 mg+500 mg N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OFLODAZ

OFLODAZ

Preparatning savdo nomi: Oflodaz

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): ofloksasin, ornidazol

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: ofloksasin 200 mg, ornidazol 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: ko‘rinarli zarrachalardan holi bo‘lgan tiniq, sariq eritma

Farmakoterapevtik guruhi: mikroblarga qarshi va protozoylarga qarshi vositalar.

ATX kodi: J01MA01, G01AF06

Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat, uning ta‘siri faol komponentlarining farmakologik xususiyatlari bilan bog‘liq.

Ofloksasin ftorxinolonlar guruhiga mansub. Bakterisid ta‘siri boshqa ftorxinolonlar kabi, uning DNK – giraza fermentini ingibisiya qilish, hujayralarning bo‘linishini susaytirishi, mikroorganizm hujayralari sitoplazmasining strukturasini o‘zgarishini chaqirish qobiliyati bilan belgilanadi. Keng ta‘sir doirasiga ega. Asosan grammanfiy va ayrim grammusbat mikroorganizmlarga, shu jumladan penisillinlar, aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sulfanilamidlarga, chidamlilarga ta‘sir qiladi. Ofloksasinning ta‘sir doirasi quyidagi mikroorganizmlarning turlarini o‘z ichiga oladi: Aerob grammanfiy bakteriyalar: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp, Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp. ,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campilobacter spp., Ps. cepasia, Neisseria gonorrhea, N.meningitides, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

Aerob grammusbat  bakteriyalar: stafilokokklar, shu jumladan penisillinazani  ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlar: Streptococcus spp (ayniqsa beta-gemolitiklar);

Ofloksasinga o‘rtacha sezgirlar: Enterococcus faecali, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Legionella spp.  Serratia spp, Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccela spp. M. Tuberculosis.

Preparatga anaerob bakteriyalar Treponema pallidum, viruslar, zamburug‘lar va soddalar sezgir emaslar.

Ornidazol – 5-nitroimidazolning xosilasi, metronidazol va boshqa 5-nitroimidazollarning ta‘siriga o‘xshash antibakterial ta‘sirga ega.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), shuningdek Gardnerella vaginalis, Bacteroides va Clostridium spp., Fusobacterium kabi ayrim anaerob bakteriyalarga va anaerob kokklarga nisbatan faol. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis va Entamoeba histolytica ga qarshi protozoylarga qarshi ta‘sirga ega.

Ta‘sir mexanizmi bo‘yicha Ornidazol –nitroguruhni kimyoviy jihatdan qaytarish va oqsillarning feridoksinlarini nitrobirikmalar bilan o‘zaro ta‘sirini katalizlash qobiliyatiga ega bo‘lgan ferment tizimlariga ega mikroorganizmlarga nisbatan tanlov faollikka ega DNK-trop vositadir. Preparat mikrob xujayrasiga kirganidan keyin uning ta‘sir mexanizmi, mikroorganizmning nitroreduktazalari ta‘siri ostida nitroguruhning tiklanishi va tiklangan nitroimidazolning faolligi bilan bog‘liq. Tiklanish maxsulotlari DNK bilan majmualar xosil qiladi, bu uni degradasiyasiga olib keladi, DNK replikasiyasi va transkripsiyasi jarayonlarini buzadi. Bundan tashqari, preparatning metabolizmini maxsulotlari sitotoksik xususiyatlarga ega va xujayra nafasi jarayonlarini buzadi.

Farmakokinetikasi

Ofloksasin

200 mg ofloksasinni bir martalik 60 minutlik infuziyasidan keyin, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentrasiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil qiladi; yuborilganidan keyin 12 soat o‘tgach konsentrasiya 0,3 mkg/ml ga teng. Muvozanat konsentrasiyasiga to‘rt doza yuborilganidan so‘ng erishiladi.

O‘rtacha cho‘qqi va minimal muvozanatli konsentrasiyalarga 200 mg ofloksasin vena ichiga har 12 soatda 7 kun davomida yuborilganidan so‘ng erishiladi va muvofiq ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Ofloksasin organizmning ko‘pchilik suyuqliklari va to‘qimalariga, shu jumladan so‘lakka, bronxial sekretiga, o‘t-safroga, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligiga, yiringga, o‘pkaga, prostata beziga, teriga yaxshi kiradi. Ofloksasin jigarda qisman (5%) metabolizmga uchraydi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20-25% ni tashkil qiladi. Ofloksasinning yarim chiqarilish davri 6-7 soatga teng. Ichga qabul qilingan preparatning 80% gachasi o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi, faol moddaning oz miqdori shuningdek ahlat bilan ham chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilgan pasientlarda (kreatinin klirensi 50 ml va kam) ofloksasinning yarim chiqarilish davri oshadi.

Ornidazol

Vena ichiga tomchilab 15 mg/kg boshlang‘ich dozada yuborilganida va keyingi tana vazniga 7,5 mg/kg dozada har 6 soatda yuborilganida, maksimal muvozanat konsentrasiyasi              26 mkg/ml, minimali esa – 18 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ornidazol organizmning safro, so‘lak, plevral, peritoneal va orqa miya suyuqligi (qon plazmasidagi konsentrasiyasidan taxminan 43%), qin sekreti, suyak to‘qimasi, jigar, eritrositlar kabi ko‘pchilik to‘qimalari va biologik suyuqliklarida taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kamroqni tashkil qiladi. Ornidazol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga chiqariladi. Organizmda preparatning deyarli 30-60% gidroksil guruhini qo‘shilishi, oksidlanish va uglevod zanjirini fermentativ qo‘shilish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va antibakterial ta‘sirga ega. Ornidazol bir marta yuborilganidan keyin asosan siydik bilan (60-80%), qisman – safro bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlari ko‘rinishida 5 sutka davomida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatning komponentlariga sezgir qo‘zg‘atuvchilar (mikroorganizmlar va soddalar) chaqirgan aralash infeksiyalarni davolash uchun qo‘llanadi:

• siydik tanosil a‘zolari tizimining kasalliklari: o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, sistit, epididimit, jarrohlik infeksiyalari, siydik-jinsiy yo‘llarining asoratlangan va qaytalanuvchi infeksiyalari;
  • ginekologik kasalliklar;
• penisillinga chidamli gonokokklar, xlamidiyalar, trixomonadalar va boshqa mikroorganizmlar tomonidan chaqiriladigan, jinsiy yo‘li orqali yuqadigan kasalliklar;
• qorin bo‘shlig‘i a‘zolari va o‘t yo‘llarining infeksiyalari, shuningdek amyobiaz – amyoba dizenteriyasi, ichakdan tashqari shakllari, ayniqsa jigarning amyobali abssessi, lyamblioz va qorin tifi, salmonellez, shigellez kabi boshqa infeksion kasalliklar;
• immun tanqisligi bo‘lgan bemorlar yoki neytropeniyali bemorlarda infeksion asoratlarni oldini olish;
• operasiyadan oldingi tayyorlash yoki jarrohlik infeksiyalarni operasiyadan keyingi davolash, ayniqsa gastroenterologiya.

Preparatga sezgir anaerob bakteriyalar chaqirgan tizimli infeksiyalar: septisemiya, meningit, peritonit, operasiyadan keyingi jarohat infeksiyalari, operasiyadan keyingi sepsis, tug‘ruqdan keyingi sepsis, septik abort va endometrit; yo‘g‘on ichakdagi jarrohlik aralashuvlaridan va ginekologik aralashuvlaridan keyin anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab yuboriladi. Dozalar infeksiyani joylashishi va kechishini og‘irligiga, shuningdek mikroorganizmlarning sezgirligi, bemorning umumiy holati, shuningdek jigar va buyrak funksiyasiga qarab shaxsiy ravishda tanlanadi.

Vena ichiga tomchilab yuborish bir martalik dozadan boshlanadi, u 30-60 minut davomida asta-sekin yuboriladi. Bemorning holati yaxshilanganida, shu sutkalik dozada preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tiladi.

Anaerob infeksiyada kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga 100 ml boshlang‘ich dozada qo‘llanadi, keyin – 100 ml dan har 12 soatda yoki 200 ml dan har 24 soatda 5-10 kun davomida (pog‘onali doza) buyuriladi. Pasientning holati barqarorlashganidan keyin, og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish kerak.

Anaerob infeksiyalarni oldini olish uchun kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga preparat vena ichiga 100 ml dozada operativ aralashuvdan yarim soat oldin yuboriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i, me‘dada diskomfort hissi, anoreksiya, jigar fermentlari darajasini va/yoki bilirubinni oshishi; kam hollarda – xolestatik sariqlik, jigarni og‘ir shikastlanishi, soxtamembranoz kolit.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, disforiya, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiya, uyquchanlik, tremor, nevropatiya, paresteziya/yoki giperparesteziyalar, ko‘rishni buzilishi, ta‘mni buzilishi, kam hollarda – tirishishlar, eshitishni, hid bilishni buzilishlari, xushdan ketish, bosh miya ichki bosimini oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimni tranzitor pasayishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, agronulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya; kam hollarda – gemolitik anemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasini tranzitor buzilishi; kam hollarda – o‘tkir interstisial nefrit yoki qon zardobida kreatinin darajasini oshishi, u o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha rivojlanishi mumkin.

Suyak mushak tizimi tomonidan: holsizlik, bo‘g‘im va mushaklarda og‘riq, paylarda og‘riq, paylarni yallig‘lanishi va uzilishi.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizasiya.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda – ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, vaskulit, anafilaksiya, isitma, dispnoe, angionevrotik shish, pnevmonit.

Boshqalar: qonda glyukoza darajasini oshishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik (allergiya), tutqanoq, markaziy nerv tizimining tirishishga moyillik bilan bo‘lgan shikastlanishlari (bosh miya jarohatidan, insultdan, miya va miya pardalarining yallig‘lanish jarayonlaridan keyin), 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar, homiladorlik, emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, anamnezdagi miyada qon aylanishini buzilishi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, markaziy nerv tizimini organik shikastlanishlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Quyidagi infuzion eritmalar bilan mutanosib: natriy xloridining izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, 5% li fruktoza eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi.

Geparin bilan aralashtirilmasin (presipitasiya xavfi).

Teofillinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtda qo‘llanganida teofillinning dozasini kamaytirish kerak).

Simetidin, furosemid va metotreksat buyrak naychalari sekresiyasini bloklovchi preparatlar – plazmada ofloksasin konsentrasiyasini oshiradi.

Agar Siz antasid preparatlarni yoki temir saqlovchi preparatlarni qabul qilayotgan bo‘lsangiz, preparatning samaradorligi susayadi, shuning uchun preparatni ko‘rsatilgan preparatlardan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish lozim.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida markaziy nerv tizimiga va tutqanoq xurujlarini rivojlanishiga rag‘batlantiruvchi ta‘sir xavfi oshadi.

Probenesid, simetidin, furosemid va metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, preparatning siydik bilan chiqarilishi kamayadi, T_1/2 davri uzayadi va uning zaharli ta‘sirini havfi oshadi.

Preparat kumarin qatori antikoagulyantlarning samarasini kuchaytiradi, vekuroniy bromidining miorelaksasiyalovchi ta‘sirini oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda buyurilganida, ayniqsa keksa odamlarda, paylarni uzilish xavfi oshadi.

Siydikni ishqoriylashtiradigan preparatlar (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy bikarbonati) bilan birga buyurilganida kristalluriya va nefrotoksik samaralarining xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Agarda Siz preparat bilan davolanayotgan bo‘lsangiz, zaruratsiz, to‘g‘ri quyosh nurlari ta‘siri ostida bo‘lmasligingiz kerak, ultrabinafsha nurlari (simob-kvars lampalari, solyariy) bilan nurlanishdan saqlanish kerak.

Qandni kamaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan qandli diabetli bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta‘sirlar, allergik reaksiyalar, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Kolonoskopik va/yoki gistologik isbotlangan soxtamembranoz kolitda, vankomisin va metronidazolni buyurish ko‘rsatilgan.

Kam hollarda paydo bo‘ladigan tendinit, ayniqsa keksa pasientlarda, paylarni uzilishiga (asosan Axillov payini) olib kelishi mumkin.

Tendinit belgilari paydo bo‘lgan holda, zudlik bilan davolashni to‘xtatish, axillov payini immobilizasiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni, hamda psixomotor reaksiyalarni tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak, etanol iste‘mol qilish mumkin emas.

Preparat qo‘llanganida qonning zamburug‘li kasalligini rivojlanishining yuqori xavfi tufayli ayollarga tamponlarni ishlatish tavsiya etilmaydi.

Davolash fonida miasteniyaning kechishini yomonlashishi, moyil pasientlarda porfiriya xurujlarini tezlashishi mumkin.

Tuberkulezning bakteriologik diagnostikasida soxtamanfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ni ajratilishiga to‘sqinlik qiladi).

Buyrak funksiyasini buzilishi yoki jigarni og‘ir shikastlanishi (sirroz) bo‘lgan bemorlarda o‘rtacha sutkalik dozani oshirmaslik lozim.

Transport vositalarini boshqarayotgan, mashina va mexanizmlarda ishlayotgan pasientlar nerv tizimi tomonidan yuz berishi mumkin bo‘lgan noxush samaralarni yodda tutishlari lozim.

Preparatni uzoq muddat qo‘llash preparatga chidamli mikroorganizmlarning o‘sishi bilan bog‘liq bo‘lgan ikkilamchi infeksiyani chaqirishi mumkin. Preparat bilan davolanish vaqtida alkogolli ichimliklarini iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh aylanishi, ongni chalkashishi, tutqanoqsimon xurujlar, ko‘ngil aynishi va qusish, qorin og‘rig‘i, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari.

Davolash: Simptomatik davolash. Antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

100 ml dan past bosimli polietilen flakonlarda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.