Neo-Penotran Forte

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NEO-PENOTRAN^® FORTE

NEO-PENOTRAN^® FORTE

Preparatning savdo nomi: Neo-Penotran^® Forte

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): metronidazol, mikonazol nitrati

Dori shakli: vaginal suppozitoriylar

Tarkibi:

Bir suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: 750 mg metronidazol,

                200 mg mikonazol nitrati;

yordamchi modda: vitepsol

Ta‘rifi: oqdan sariq rangligacha bo‘lgan ellips shaklidagi vaginal suppozitoriylar.

Farmakoterapevtik guruhi: Ginekologik kasalliklarni davolash uchun antiseptiklar va mikroblarga qarshi preparatlar (kortikosteroidlar bilan majmuasidan tashqari). Imidazol hosilalarining majmualari.

ATX kodi: G01AF20

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Mikonazol nitrati: qin ichiga kiritilganida mikonazol nitrat juda kam miqdorda so‘riladi past (taxminan dozaning 1,4%). Shuning uchun Neo-Penotran^® Forte suppozitoriylari qin ichiga yuborilganda mikonazol nitrati qon plazmasida deyarli aniqlanmaydi.

Metronidazol: qin ichiga yuborilganda metronidazolning biokiraolishligi peroral qabul qilingandan 20% ni tashkil qiladi. Neo-Penotran^® Forte suppozitoriylari har kuni qin ichiga yuborilganda metronidazolning plazmadagi muvozanatli konsentrasiyasi 1.1-5,0 mkg/ml ni tashkil qiladi. Metronidazol jigarda oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Uning gidroksimetabolitlarining biologik faolligi metronidazol faolligining 30% ni tashkil qiladi. Metronidazolning yarim chiqarilish davri 6-11 soatni tashkil qiladi. Metronidazol asosan buyrak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda va metabolitlari (gidroksi hosilalari va sirka kislotasi birikmalari) ko‘rinishida chiqariladi.

Farmakodinamikasi

Neo-Penotran^® Forte suppozitoriylari zamburug‘larga qarshi samaraga ega mikonazol va antibakterial va trixomonadalarga qarshi ta‘sir ko‘rsatuvchi metronidazol saqlaydi. Mikonazol imidazolning sintetik hosilasi bo‘lib, zamburug‘larga qarshi faollikka va keng ta‘sir doirasiga ega. Ayniqsa patogen zamburug‘larga, shu jumladan Candida albicans nisbatan samarali. Bundan tashqari, mikonazol grammusbat bakteriyalarga nisbatan samarali. Mikonazolning ta‘siri sitoplazmatik membranada ergosterol sintezidan iborat.

Mikonazol Candida spp. mikotik xujayrasining o‘tkazuvchanligini o‘zgartiradi va in vitro sharoitda glyukozani iste‘mol qilinishini ingibisiya qiladi. Metronidazol 5-nitroimidazol hosilasi bo‘lib, protozoylarga qarshi va antibakterial agent hisoblanadi, anaerob bakteriyalar va Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis kabi sodda hayvonlar va anaerob bakteriyalar, shu jumladan anaerob streptokokklar chaqirgan infeksiyalarga nisbatan samarali. Mikonazol va metronidazol ularni majmuada qo‘llanilganida sinergik yoki antagonistik ta‘sirga ega emas.

Qo‘llanilishi

• qin kandidozi
• bakterial vaginoz (nospesifik, gardnerellyoz vaginit yoki anaerob vaginoz)
• trixomonadali vaginit
• aralash infeksiyalar chaqirgan vaginitlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish mumkin emas. Faqat intravaginal qo‘llash uchun.

Agar shifokor tomonidan o‘zgacha qo‘llash usuli tavsiya qilinmagan bo‘lsa, 1 suppozitoriydan 7 kun davomida kechqurun qinga chuqur qilib kiritiladi.

Kasallik qaytalanishlarida (resedivda) davolash kursini 14 kungacha uzaytirish mumkin.

Suppozitoriyni yotgan xolatda qinga chuqur kiritiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Noxush ko‘rinishlarning tez-tezligini baholash uchun quyidagi mezonlar ishlatilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, lekin <1/10), ba‘zida (≥1/1000, lekin <1/100), kam hollarda (≥1/10000, lekin <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar asosida aniqlanmagan).

Tizimli nojo‘ya samaralar juda kam xollarda paydo bo‘ladi, chunki vaginal so‘rilishda qon plazmasidagi metronidazolning darajasi juda past (peroral qabul qilingandagi darajasiga nisbatan 2-12%). Mikonazol nitrati imidazol hosilalari asosidagi zamburug‘larga qarshi boshqa har qanday preparatlarni intravaginal qo‘llagandagi kabi qinni ta‘sirlanishini (achishish, qichishish) chaqirishi mumkin. Vaginitlarda qinning shilliq qavati yallig‘langan bo‘lishi mumkin, shuning uchun qinda achishish va qichishish alomatlari suppozitoriyni birinchi yuborilganda kuzatilishi mumkin. Bu simptomlar davolash davom ettirilganida o‘tib ketadi. Kuchli ta‘sirlanishda davolashni to‘xtatish kerak.

Preparatning faol ingredientlarini tizimli (xususan, peroral) qo‘llanilishi bilan bog‘liq nojo‘ya ta‘sirlarga quyidagilar kiradi:

Juda tez-tez:

• qindan ajralmalar

Tez-tez:

• vaginit, vulvovaginit, chanoq sohasida diskomfort
• bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi

Tez-tez emas

• chanqoqlik
• depressiya

Kam hollarda:

• qinda ta‘sirlanish, achishish va qichishish
• qorinda og‘riq, teri toshmasi

Juda kam hollarda:

• psixo-emosional buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum (baholab bo‘lmaydi)^*:

• o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, allergik reaksiyalar (og‘ir xolatlarda)
• toliqish, holsizlik, ataksiya, tirishishlar, periferik neyropatiya (preparatni uzoq muddat qo‘llanilganda va dozasi oshirib yuborilganda)
• ta‘mni o‘zgarishi, og‘izda metall ta‘mi, og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyatlar, diareya, qorinda og‘riqlar va spazmlar
• mahalliy ta‘sirlanish, yuqori sezuvchanlik, kontakt dermatit
• leykopeniya

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlari yoki ularning hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik
• davolash vaqtida yoki davolash tugaganidan keyin 3 kun davomida alkogol iste‘mol qiluvchi pasientlar
• davolash vaqtida yoki davolash tugaganidan keyin 2 hafta davomida disulfiram qabul qiluvchi pasientlar
• homiladorlikning birinchi uch oyligi, shu jumladan trixomonad vaginiti bo‘lgan homiladorlar
• porfiriya
• tutqanoq
• jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

     Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Metronidazolning so‘rilishi natijasida quyida sanab o‘tilgan dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida dorilarning o‘zaro ta‘sirini quyidagi turlari aniqlanishi mumkin:

Alkogol: Alkogolni o‘zlashtiraolmaslik (disulfiramsimon reaksiyalar).

Amiodaron: kardiotoksik xafini oshishi (EKGda – Q-T intervalini uzayishi, “torsades de pointes” tipidagi ko‘p shaklli qorinchalar taxikardiyasi, yurakni to‘xtashi).

Astemizol va terfenadin: metronidazol bu birikmalarning metabolizmini ingibisiya qiladi va qon plazmasida ularning konsentrasiyasini oshiradi.

Karbamazepin: qon plazmasida karbamazepinning konsentrasiyasi oshadi.

Simetidin:. Qon plazmasida metronidazolning konsentrasiyasi darajasi oshadi, natijada markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfi oshadi.

Siklosporin: siklosporinning toksik ta‘siri oshadi.

Disulfiram: markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar (masalan, psixotik reaksiyalar) bo‘lishi mumkin.

Litiy: litiyning toksik ta‘siri xavfi kuchayadi.

Fenitoin: fenitoinning konsentrasiyasi oshadi, metronidazolning konsentrasiyasi pasayadi.

Fenobarbital: metronidazolning konsentrasiyasi pasayadi.

Ftorurasil: qon plazmasida ftorurasilning konsentrasiyasi va uning toksik ta‘siri oshadi.

Peroral antikoagulyantlar: antikoagulyant samarasi kuchayadi (qon ketishining yuqori xavfi).

Qonda jigar fermentlari, glyukoza (uni geksokinaz usulida aniqlaganda), teofillin va prokainamidning darajasiga ta‘siri kuzatiladi.

Mikonazol nitratini so‘rilishi oqibatida quyidagi dorilarning o‘zaro ta‘siri bo‘lishi mumkin.

Asenokumarol, anizindion, dikumarol, fenitoin, fenprokumon, varfarin: qon ketishi xavfi oshadi.

Astemizol, sizaprid, terfenadin: mikonazol bu preparatlarning metabolizmini ingibisiya qiladi va ularning qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshiradi.

Karbamazepin: karbamazepinning klirensi pasayadi.

Siklosporin: toksik samarasi kuchayadi (buyrak faoliyatini buzilishi, xolestaz, paresteziyalar).

Fentanil: opioid preparatlarning ta‘sir davomiyligi uzayadi (MNT, nafasni susayishi).

Fenitoin va fosfenitoin: toksik samaralar xavfi (ataksiya, giperleksiya, nistagm, tremor).

Glimepirid: gipoglikemik samara oshadi.

Oksibutinin: oksibutinin klirensi pasayadi, natijada uning qon plazmasidagi konsentrasiyasi oshadi.

Oksikodon: qon plazmasida oksikodonning konsentrasiyasi oshadi, uning klirensi pasayadi.

Pimozid: kardiotoksik xafini oshishi (EKGda – Q-T intervalini uzayishi, “torsades de pointes” tipidagi ko‘p shaklli qorinchalar taxikardiyasi, yurakni to‘xtashi).

Tolterodin: sitoxrom R450 2D6 izofermentining faolligi susaygan pasientlarda tolterodinning biokiraolishligi oshadi.

Trimetreksat: toksik samarasi oshadi (suyak ko‘migini susayishi, buyrak va jigar faoliyatini pasayishi, MIY ni yarali shikastlanishi).

Maxsus ko‘rsatmalar

Disulfiramsimon reaksiyalar bo‘lishi mumkinligi tufayli, davolash vaqtida va davolash kursi tugaganidan keyin kamida 3 kun davomida alkogolni qabul qilishdan saqlanish lozim.

Neo-Penotran^® Forte preparati bilan uzoq vaqt davolash va yuqori dozalarini qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bu periferik neyropatiya va tirishish sindromi rivojlanishi bilan kechishi mumkin.

Neo-Penotran^® Forteni hayz davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki preparatni samaradorligi kamayadi yoki uni qo‘llashda qiyinchiliklar tug‘iladi.

Neo-Penotran^® Forteni bokira qiz bolalarda va yosh qizlarda qo‘llash mumkin emas.

Suppozitoriylarning asosi bilan o‘zaro ta‘sirlashishi mumkinligi tufayli, suppozitoriylarni kontraseptiv diafragmalar va prezervativlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Davolash vaqtida jinsiy gigiena mahsulotlarini (tamponlar, dush uchun vositalar, spermisidlar) ishlatish mumkin emas.

“Trixomonad vaginit” tashhisli pasientlarga ularning jinsiy sheriklarini bir vaqtda davolashni tavsiya etish kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishi

Buyrak faoliyati susayganda preparatning yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi, shuning uchun dozani kamayirish tavsiya etilmaydi. Ammo gemodializ o‘tkazish talab etiladigan buyrak faoliyatini jiddiy buzilishida dozaga tuzatish kiritish kerak.

Jigar faoliyatini buzilishi

Jigar faoliyatini jiddiy buzilishida metronidazolning klirensi pasaygan bo‘lishi mumkin.

Metronidazolning yuqori dozalari ensefalopatiya simptomlarini chaqirishi mumkin va shuning uchun jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan pasientlar tomonidan ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi lozim.

Jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan pasientlar uchun metronidazolning har kunlik dozasi 1/3 gacha kamaytirilishi kerak.

Homiladorlik va laktasiya

Homiladorlikning II-III uch oyligida preparatni shifokor nazorati ostida va faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak, chunki metronidazol ko‘krak sutiga o‘tadi. Emizishni davolash kursi tugaganidan keyin 24-48 soat o‘tgach qayta boshlash mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalarga va 12 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga tavsiya etilmaydi.

Ichga qabul qilish mumkin emas.

Dori vositasini transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirining o‘ziga xosligi

Bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralarni hisobga olib, avtomobilni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Metronidazol intravaginal qo‘llanganida odamda dozani oshirib yuborilishi xususida ma‘lumotlar yo‘q.

12 g dan ortiq metronidazolning dozasini behosdan ichga qabul qilgan pasientlarda davolashni ta‘minlash kerak.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izda metall ta‘mi, anoreksiya, qorinda og‘riq, diareya, qichishish, tomoq va og‘iz bo‘shlig‘ida og‘riq, ataksiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, tirishishlar, leykopeniya, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi.

Davolash: preparat ichga tasodifan qabul qilinganida me‘da yuviladi, davolash simptomatik. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

7 suppozitoriydan PVX/PE stripda.

Bir stripdan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Sovutgichda (2-8^oS) saqlashga yo‘l qo‘yiladi. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.