QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ASETIL S
ACETYL C
Preparatning savdo nomi: Asetil S
Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): asetilsistein. askorbin kislotasi
Dori shakli: ichga qabul qilish uchun apelsin ta‘mli eritma tayyorlash uchun kukun.
Tarkibi:
faol modda: asetilsistein – 200 mg, askorbin kislotasi – 25 mg;
yordamchi moddalar: saxaroza, natriy saxarinati, quruq apelsin hushbo‘yi.
Ta‘rifi: o‘ziga xos apelsin hidli konglomeratlarsiz oq kukun.
Farmakoterapevtik guruhi: mukolitik vosita.
ATX kodi: R05CB01
Farmakologik xususiyatlari
Asetilsistein sistein aminokislotasining hosilasi hisoblanadi. Mukolitik ta‘sirga ega, balg‘amning reologik xususiyatlariga bevosita ta‘sir qilib, balg‘amning ajralishini yengillashtiradi. Asetilsisteinning ta‘siri mukopolisaxaridlar zanjiridan disulfid bog‘larini uzish xususiyati va mukoproteidlarni depolyarizasiya qilish bilan bog‘liq bo‘lib, balg‘amning qovushqoqligini kamayishiga olib keladi. Natijada mukosiliar klirens oshadi va balg‘amni ko‘chishi yaxshilanadi. Preparat yiringli balg‘am bo‘lganida ham faolligini saqlaydi.
Sulfgidril guruhlarini (SN-guruh) oksidlovchi radikallarini bog‘lash va shu orqali uni bartaraf etishga asoslangan antioksidant ta‘sir ko‘rsatadi.
Bundan tashqari, asetilsistein oksidlanishga qarshi tizim va organizmni kimyoviy detoksikasiyasining muhim komponenti bo‘lgan glutationni sintez qilish qobiliyati tufayli yallig‘lanish ko‘rinishlarini kamaytirish qobiliyatiga ega.
Asetilsisteinni profilaktika maqsadida qo‘llanganda surunkali bronxit va mukovissidozi bo‘lgan pasientlarda tez-tezligini va bakterial etiologiyali zo‘rayishlarning og‘irlik darajasini kamayishi kuzatiladi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganda preparat me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Keyinchalik asetilsisteinning metabolizmi diasetilsisteinni va faol metaboliti – sisteinni hosil bo‘lishi bilan jigarda kechadi. Metabolizmining oxirgi maxsuloti – aralash disulfidlardir. Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 10% ni (jigar orqali birlamchi o‘tishini yaqqol samarasi) tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 50% gacha (ichga qabul qilingandan keyin 4 soatdan so‘ng). Ichga qabul qilinganda maksimal konsentrasiyasiga (Smax) taxminan 1-3 soatdan keyin erishiladi. Gematoplasentar to‘siq orqali o‘tadi va homila atrofi suvlarida to‘planishi mumkin.
Nofaol metabolitlar siydik bilan chiqariladi (anorganik sulfatlar, diasetil -sistein), biroq asetilsisteinning oz miqdori o‘zgarmagan holda axlat bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1 soatni tashkil qiladi, jigar funksiyasini buzilishida T1/2 8 soatgacha uzayadi.
Qo‘llanilishi
Nafas a‘zolarining yopishqoq balg‘amni hosil bo‘lishi bilan kechuvchi kasalliklari va holatlari:
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat ichga qabul qilish uchun eritma ko‘rinishida, ovqatdan keyin qabul qilinadi. Buning uchun paketcha ichidagi kukunni 1 stakan suvda, sharbatda yoki sovuq choyda eritib ovqatdan keyin qabul qilish lozim.
Boshqa tavsiyalar bo‘lmaganda quyidagi dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi:
Kattalar va 14 yoshdan katta o‘smirlarga preparatni 200 mg dan sutkada 2-3 marta buyuriladi.
6 dan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: 100 mg dan (1/2 paketchadan) sutkada 3 marta yoki 200 mg dan (1 paketchadan) sutkada 2 marta,
2 dan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga– 100 mg dan (1/2 paketchadan) sutkada 2 marta qabul qilish tavsiya qilinadi.
O‘tkir shamollash kasalliklarida qabul qilish davomiyligi 5-7 kunni tashkil qiladi. Surunkali bronxitlarda va mukovissidozda infeksiyalarni oldini olish uchun preparatni uzoqroq qabul qilish lozim.
Mukovissidozda 6 yoshdan katta bolalarga preparatni 200 mg dan (1 paketchadan) sutkada 3 marta, 2 dan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – preparatni 100 mg dan (1/2 paketchadan) sutkada 4 marta buyuriladi.
Tana vazni 30 kg dan katta bo‘lgan bemorlarga mukovissidozda, zarurat bo‘lganida dozani sutkada 800 mg (4 paketcha) gacha oshirish mumkin.
Suyuqlikni qo‘shimcha qabul qilish preparatning mukolitik samarasini kuchaytiradi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Nojo‘ya ta‘sirlarni uchrash tez-tezligini baholash uchun quyidagi tasniflash ishlatiladi: juda ko‘p (≥1/10), tez-tez (≥1/100 <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 <1/100), kam hollarda (≥1/10 000 <1/1000), juda kam hollarda (<1/10 000).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – taxikardiya, arterial gipotenziya.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og‘rishi.
Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas – allergik reaksiyalar (qichishish, eshakemi, ekzantema, ekzema, toshma, angionevrotik shish).
Eshitish a‘zolari tomonidan: tez-tez emas – quloqda shang‘illash.
Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – dispnoe, bronxospazm (asosan bronxial tizimning bronxial astma bilan bog‘liq giperreaktivligi bo‘lgan pasientlar), rinoreya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas – jig‘ildon qaynashi, dispepsiya, stomatit, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, og‘izdan yoqimsiz hid kelishi.
Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – isitma.
Teri qoplamalari tomonidan og‘ir reaksiyalar (Stivens-Djonson va Layell sindromi) kuzatilgan. Asetilsistein qo‘llanganda kam hollarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini rivojlanishi bilan bog‘liq qon ketishlar kuzatilgan.
Klinik tasdiqlanmagan trombositlar agregasiyasini kamayishi holatlari kuzatilgan.
Juda kam hollarda – Kvinke shishi, yuz shishi, anemiya holatlari, gemorragiya va anafilaktik reaksiyalar yoki shok kuzatilishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatga yuqori sezuvchanlik, balg‘am quyuqlashmagan bronxial astma, me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning zo‘rayish bosqichidagi yara kasalligi, qon tufurish, o‘pkadan qon ketishi, fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, gepatit va buyrak yetishmovchiligi (pediatriyada), 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Asetilsisteinni buyrak usti bezi kasalliklarida, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Asetilsisteinni yo‘talga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, yo‘tal refleksini bostirishi tufayli balg‘amning dimlanib qolishini kuchaytirishi mumkin.
Antibiotiklar (shu jumladan, tetrasiklin, ampisillin, amfoterisin V) bilan bir vaqtda qo‘llanganda asetilsisteinning tiol guruhining faolligini kamayishi bilan kechuvchi o‘zaro ta‘siri bo‘lishi mumkin.
Shuning uchun asetilsisteinni antibiotiklar bilan qabul qilishlar orasidagi interval kamida 2 soatni (sefiksim va lorakarbendan tashqari) tashkil qilishi kerak.
Asetilsistein parasetamolning gepatotoksik ta‘sirini kamaytiradi. Nitrogliserin bilan qo‘llanishi oxirgining qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.
Maxsus ko‘rsatmalar
Homiladorlik vaqtida va emizishda, preparatni faqat ko‘rsatmalarga muvofiq shifokorning kuzatuvi ostida, va ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki chaqaloq uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda buyurish mumkin.
Asetilsisteinning gematoensefalik to‘siq orqali o‘tishi va ko‘krak suti bilan ajralishi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.
Asetilsistein bronxial astmasi bo‘lgan pasientlarda qo‘llanganda balg‘amni drenajini (chiqarilishini) ta‘minlash zarur. Uzoq muddat qo‘llanganda jigar, buyrak va buyrak usti bezlarining funksiyalarini hamda qon fermentlarini nazorat qilish lozim.
Preparatni bevosita uyquga ketish oldidan qabul qilish tavsiya qilinmaydi (18:00 gacha qabul qilish tavsiya etiladi).
Preparat qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga buyurilganda, preparat saxarozani saqlashini hisobiga olish lozim.
Asetilsistein va antibiotiklarni qabul qilishlar orasidagi 1-2 soatlik intervalga rioya qilish lozim. Preparatni eritishda shisha idishdan foydalanish kerak, metall va rezinadan foydalanishdan saqlanish zarur.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: diareya, qusish, qorinda og‘riq, jig‘ildon qaynashi va ko‘ngil aynishi.
Davolash: simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
Apelsin ta‘mli kukun paketchalarda 3 g dan 5, 10, 20, 25 yoki 50 paketchalardan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutilarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Reseptsiz.