BETASERK 24 tabletkalari 24mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BETASERK^®

BETASERK^®

Qayd etish raqami:  B-250-95 №16509, B-250-95 №24166

Preparatning savdo nomi: Betaserk^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): betagistin gidroxloridi

Dori shakli: tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 8, 16 yoki 24 mg betagistin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, mannitol (Ye421), limon kislotasi monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, talk.

Ta‘rifi:

tabletkalar 8 mg dan: oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, yassi, chetlari qiya, bir tomonida «256» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

tabletkalar 16 mg dan: oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, chetlari qiya, bir tomonida riska va riskaning ikkala tomonida «267» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

tabletkalar 24 mg dan: oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, chetlari qiya, bir tomonida riska va riskaning ikkala tomonida «289» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

O‘yiqcha faqat tabletkaning yutilishini yengillashtirish maqsadida uni sindirishni yengillashtirish uchun mo‘ljallangan va tabletkani teng ikki dozaga bo‘lish uchun mo‘ljallanmagan.

Farmakoterapevtik guruhi: vestibulyar buzilishlarni davolash uchun vositalar.

ATX kodi: N07CA01.

Farmakologik xususiyatlari

Betagistinning ta‘sir mexanizmi faqat qisman o‘rganilgan. Hayvonlar va odamlardagi ushbu tadqiqotlarning ma‘lumotlari bilan tasdiqlangan bir necha ishonchli gipotezalar mavjud.

Betagistinning  gistaminergik tizimga ta‘siri:

Betagistin N₁-reseptorlariga qisman agonisti sifatida, va nerv to‘qimasidagi gistaminning N₃-reseptorlarining antagonisti sifatida ham ta‘sir qilishi  hamda N₂ gistamin reseptorlariga nisbatan birozgina faollikka egaligi aniqlangan. Betagistin presinaptik N₃-reseptorlarini bloklashi va muvofiq N₃-reseptorlarining miqdorini pasayish jarayonini induksiyasi yo‘li bilan gistaminning almashinuvi va ajralib chiqishini oshiradi.

Betagistin koxlear soxada, shuningdek butun bosh miyada qon oqimini oshirishi mumkin:

Hayvonlardagi farmakologik ttadqiqotlar ichki quloqning stria vascularis tomirlarida, ehtimol ichki quloqning mikrosirkulyasiyasi tizimida prekapillyar sfinkterlarni bo‘shashtirishi hisobiga, qon aylanishini yaxshilanishini namoyish qilgan. Betagistin shuningdek odamlarda bosh miya qon oqimini oshishini namoyish qilgan.

Betagistin vestibulyar kompensasiyaga yordam beradi:

Betagistin hayvonlarda bir tomonlama neyroektomiyadan keyin, markaziy vestibulyar kompensasiyani tezlashtirib va yordam berib, vestibulyar faoliyatni tiklanishini tezlashtiradi. Bu samara gistaminning almashinuvini boshqarilishini va ajralib chiqishini kuchayishi bilan xarakterlanadi va N₃-reseptorlarga antagonizmi natijasida amalga oshiriladi. Odamlarda betagistin bilan davolashda, neyroektomiyadan keyin vestibulyar faoliyatning tiklanish vaqti ham kamaygan.

Betagistin vestibulyar yadrolarda neyronlarning faolligini o‘zgartiradi:

Betagistinni lateral va medial vestibulyar yadrolarning neyronlarida cho‘qqi potensiallar generasiyasiga dozaga bog‘liq ingibisiya qiluvchi samara ko‘rsatishi ham aniqlangan.

Hayvonlardagi tadqiqotlarda ko‘rsatilganidek, betagistinning farmakodinamik xususiyatlari, preparatni vestibulyar tizimidagi ijobiy terapevtik samarasini ta‘minlashi mumkin.

Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Mener kasalligi bo‘lgan pasientlardagi tadqiqotlarda ko‘rsatilgan, bu preparatning bosh aylanishi xurujlarining og‘irligini kamaytirishi va tez-tezligini kamaytirishi yo‘li bilan namoyish qilingan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi:

Peroral qabul qilinganida betagistin me‘da-ichak yo‘llarida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilganidan keyin preparat metabolit 2-piridilsirka kislotasini hosil bo‘lishi bilan tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida betagistinning konsentrasiyasini darajasi juda past. Shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar plazma va siydikda metabolit 2-piridilsirka kislotasining konsentrasiyasini aniqlash yo‘li bilan o‘tkaziladi.

Preparat ovqat bilan qabul qilinganida preparatning maksimal konsentrasiyasi S_max, och qoringa qabul qilinganidagiga qaraganda past bo‘ladi. Bunda ikkala hollarda betagistinning to‘liq so‘rilishi o‘xshash, chunki ovqat faqat preparatning so‘rilish jarayonini sekinlashtiradi.

Taqsimlanishi:

Betagistin preparatning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 5% dan kamroqni tashkil qiladi.

Biotransformasiyasi:

Betagistin so‘rilganidan keyin 2-piridilsirka kislotasiga (u farmakologik faollik namoyish qilmaydi) tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.

Betagistin ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi (siydikdagi ham) 2-piridilsirka kislotasining konsentrasiyasi preparat qabul qilinganidan keyin 1 soat o‘tgach maksimumiga yetadi va yarim chiqarilish davri taxminan 3,5 soatni tashkil qiladi.

Chiqarilishi:

2-piridilsirka kislotasi siydik bilan tez chiqariladi. Preparat 8-48 mg dozalarda qabul qilinganida boshlang‘ich dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar orqali yoki ahlat bilan oz miqdorda chiqariladi.

Proporsionalligi:

8-48 mg preparat peroral qabul qilinganida, betagistining farmakokinetikasini proporsionallikni ko‘rsatib, tiklanish tezligi doimiy bo‘lib qoladi, va sodir bo‘layotgan metabolik yo‘l jadal emasligini taxmin qilish imkoniyatini beradi.

Qo‘llanilishi

Uch asosiy simptomlar bilan xarakterlanuvchi Mener sindromi va kasalligida qo‘llanadi:

• ba‘zida ko‘ngil aynishi va qusish bilan birga kechuvchi bosh aylanishi;
• eshitishni pasayishi (quloqni og‘irligi);
• quloqlardagi shovqin.

Vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar 8, 16 va 24 mg dan.

Tabletkalarni yetarli miqdordagi suv bilan yutish kerak

Kattalar uchun sutkalik dozasi, sutka davomida qabul qilish uchun bir xil taqsimlangan 24-48 mg ni tashkil qiladi.

Dozani samaraga qarab, shaxsiy ravishda tanlash kerak. Simptomlarni kamayishi ba‘zida faqat ikki – uch hafta davolashdan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalarga preparat bir necha oy davomida qabul qilinganida erishiladi. Kasallikning boshida davolashni buyurish, uni rivojlanishi va/yoki kechki bosqichlarida eshitishni yo‘qolishini oldini olishi haqida ma‘lumotlar bor.

Keksa yoshdagi pasientlar

Garchi hozirgi vaqtda bu guruh pasientlarida klinik tadqiqotlarning ma‘lumotlari cheklangan bo‘lsada, preparatni postregistrasion davrdagi qo‘llashning keng tajribasi, ushbu guruh pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmasligini taxmin qiladi.

Buyrak yetishmovchiligi

Bu guruh pasientlarida maxsus klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, lekin postregistrasion qo‘llashning tajribasiga muvofiq, dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Bu guruh pasientlarida maxsus klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, lekin postregistrasion qo‘llashning tajribasiga muvofiq, dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Plasebo-nazoratli tadqiqotlar vaqtida Betaserk^® ni qo‘llagan pasientlarda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar, quyidagi tez-tezlikda kuzatilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), yakka hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), kam hollarda (<1/10000).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: ko‘ngil aynishi va dispepsiya.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: bosh og‘rig‘i.

Klinik tadqiqotlar davomida xabar berilgan holatlarga qo‘shimcha ravishda postmarketing qo‘llash davomida spontan va ilmiy adabiyotlarda quyidagi noxush ko‘rinishlar haqida xabarlar berilgan. Mavjud ma‘lumotlarda tez-tezligini aniqlash mumkin emas, shuning uchun ular «noma‘lum» sifatida tasniflangan.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar:

O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, masalan, anafilaksiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Me‘da tomonidan ahamiyatsiz buzilishlarga shikoyatlar (masalan, qusish, gastrointestinal olg‘riq, qorinni dam bo‘lishi va meteorizm). Bu nojo‘ya samaralar odatda preparat ovqat bilan qabul qilinganida yoki doza kamaytirilganidan keyin yo‘qoladi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan o‘zgarishlar:

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, xususan

angionevrotik shish, toshma, qichishish va eshakemi  kuzatilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentiga  o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Feoxromasitoma.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rnanishga qaratilgan in vivo sharoitdagi tadqiqotlar o‘tkazilmagan. In vitro sharoitdagi tadqiqotlarning ma‘lumotlari asosida in vivo sharoitda sitoxrom R450 fermentlarining faolligini ingibirlanishi kuzatilmaydi.

In vitro sharoitda tadqiqotlarda olingan ma‘lumotlar, monoaminooksidaza (MAO), V MAO kichik turi (masalan, selegilin) faolligini ingibisiya qiluvchi preparatlar tomonidan betagistinning metabolizmini susaytirilishidan dalolat beradi. Betagistin va MAO ingibitorlari (shu jumladan tanlab olingan V MAO kichik turi) bir vaqtda qo‘llanganida extiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi.

Betagistin gistaminning analogi bo‘lganligi tufayli, betagistinni antigistamin preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri nazariy jihatdan bu preparatlardan birining samaradorligiga ta‘sir qilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolash vaqtida anamnezida bronxial astmasi va/yoki me‘daning yara kasalligi bo‘lgan pasientlarning holatini sinchiklab nazorat qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davri.

Homiladorlik. Homilador ayollarda betagistinni qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q.

Hayvonlarda o‘tkazilgan hollarda tadqiqotlarning natijalari homiladorlikni kechishi, embrion/homilani rivojlanishi, tug‘ruqlar va postnatal rivojlanishga uning ta‘sirini baholash uchun yetarli emas. Odam uchun potensial xavfi noma‘lum. Betagistinni homiladorlik vaqtida, so‘zsiz zarur bo‘lgan hollardan tashqari qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri. Betagistinni odam sutiga o‘tishi noma‘lum. Betagistinni hayvonlar suti bilan chiqarilish bo‘yicha tekshirishlar o‘tkazilmagan. Preparatni qo‘llashdan ona uchun foydani, emizishning afzalligi va bola uchun potensial xavf bilan taqqoslash kerak.

Bolalar.

Betaserk^® preparatini qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma‘lumotlarning yetarli emasligi tufayli, 18 yoshdan kichik bolalarga preparatni buyurish tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri.

Betagistin asosiy simptomlar uchligi: bosh aylanishi, eshitishni yo‘qolishi, quloqlarni shang‘illashi, va vestibulyar bosh aylanishi – avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkin bo‘lgan Mener kasalligini davolash uchun qo‘llanadi. Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri o‘rganilgan klinik tadqiqotlarning ma‘lumotlariga ko‘ra, betagistin bu qobiliyatga ta‘sir qilmagan yoki biroz ta‘sir qilgan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilishining bir necha hollari ma‘lum. Ayrim bemorlarda preparat
640 mg gacha dozalarda qabul qilinganida yengil va o‘rtacha simptomlar (ko‘ngil aynishi, uyquchanlik, qorinda og‘riq) kuzatilgan. Jiddiyroq asoratlar (tirishishlar, yurak-o‘pka asoratlari) betagistinning yuqoriroq dozalari atayin qabul qilinganida, ayniqsa boshqa dori vositalarining dozasini oshirib yuborilishi bilan qo‘shilganida kuzatilgan.

Dozani oshirib yuborilishini davolash

Dozani oshirib yuborilishini davolash simptomatik terapiyani o‘z ichiga olishi kerak.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar PVX/PVDX  plenka va alyumin folga blisterlarga joylangan.

Tabletkalar 8 mg; 16 mg dan: 15 tabletkadan blisterda, 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida yoki 30 tabletkadan blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida;

Tabletkalar 24 mg dan: 20 tabletkadan blisterda, 1 yoki 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.