LESIT N tabletkalari 5mg N10

LESIT N

LECIT N

Preparatning savdo nomi: Lesit N

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Levosetirizin

Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Ta‘sir etuvchi modda: Levosetirizin digidroxloridi – 5,0 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza (Ranq-102), natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi (Aerosil 200), magniy stearati.

Qobiq tarkibi: Opadry I White OY-IN-58901 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol, propilen glikoli, natriy lauril sulfati).

Ta‘rifi: Dumaloq shaklli, oqdan deyarli oq rangligacha bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni qavariq, silliq yuzali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Allergiyaga qarshi vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Levosetirizin – setirizinning enantiomeri hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonisti guruhiga taaluqlidir, N1-gistamin reseptorlarini (N1-GR) bloklaydi, N1-GR ga yuqori darajada tanlash qobiliyatiga ega. Levosetirizin allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bo‘lgan bosqichiga ta‘sir ko‘rsatadi, eozinofillarning transendotelial migrasiyasiga yordam beruvchi eotaksinlarni ingibirlab, hujayralarning adgeziyasining vaskulyar molekulalari ekspressiyasini bloklab, eozinofillarning migrasiyasini kamaytiradi, qon tomirlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorining ajralib chiqishini cheklaydi.

Allergik reaksiyalarni rivojlanishi oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi ta‘sir ko‘rsatish qobiliyatiga ega, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta‘sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta‘sir ko‘rsatmaydi, elektrokardiogramma (EKG) ko‘rsatkichlarini, xususan QT-intervalini o‘zgartirmaydi.

Farmakokinetikasi

Levosetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari to‘g‘ri chiziqli o‘zgaradi va deyarli setirizinning farmakokinetikasidan farq qilmaydi.

So‘rilishi. Levosetirizin ichga qabul qilgandan keyin me‘da-ichak yo‘lida tez so‘riladi. Ovqatni qabul qilishi so‘rilish darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi, biroq uning tezligi kamayadi. Terapevtik dozalarda ichga bir marta qabul qilgandan keyin kattalar qon plazmasida maksimal konsentrasiyaga (Smax) 0,9 soatdan keyin erishiladi va 207 ng/ml ni tashkil qiladi, sutkada 5 mg dozada takroriy qabul qilgandan keyin 308 ng/ml. Biokiraolishi – 100% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi. Muvozanatlangan konsentrasiyaga 2 sutkadan so‘ng erishiladi. Levosetirizinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil qiladi. Preparatni taqsimlanish xajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizmi. 14% dan kamroq aromatik birikmalarni oksidlanishi, N- va O-dealkillanishi va taurinni kon‘yugasiyasi jarayonlarni qo‘shilish yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Dealkillanishi CYP3A4 izofermentining ishtirokida sodir bo‘ladi, aromatik birikmalarni oksidlanishida esa R450 ning ko‘p sonli va/yoki identifikasiya qilinmagan izofermentlari ishtirok etadi. Levosetirizin 5 mg dozada ichga qabul qilingandan so‘ng Smax dan ahamiyatli yuqori CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6, CYP2Ye1 va CYP3A4 izofermentlarining faolligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Metabolizm darajasining pastligi va metabolik potensialining yo‘qligi sababli levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirining extimoli kam namoyon bo‘ladi.

Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi, umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/ng ni tashkil qiladi. Organizmdan 96 soat davomida to‘liq chiqariladi. Dozaning taxminan 85,4% kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holatda buyraklar orqali chiqariladi; taxminan 12,9% axlat bilan chiqariladi.

Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (kreatinin klirensi (KK) minutiga 40 ml dan kam) levosetirizinni klirensi kamayadi. T1/2 esa oshadi (gemodializda bo‘lgan pasientlarda, umumiy klirensi 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini muvofiq o‘zgartirishni talab etadi. Levosetirizinning kamida 10% gemodializning standart 4 soatli muolojasi jarayonida chiqariladi. Kichik guruhidagi bolalarda T1/2 kamayadi.

Qo‘llanilishi

Simptomatik davolash:

• yil davomidagi allergik rinit;
• mavsumiy allergik rinit;
• surunkali idiopatik eshakemida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat qabul qilishga bog‘liq bo‘lmagan holda qo‘llanadi. Tabletkalarni chaynaladi va suv bilan ichiladi.

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalar: 5 mg dan kuniga 1 marta har kuni qo‘llanadi. Qo‘llash davomiyligi kasallikning belgilarini namoyon bo‘lish davomiyligiga bog‘liq. O‘rtacha 3-6 hafta qo‘llanadi, allergenni qisqa muddatli ta‘siri davrida 1 hafta davomida qo‘llash yetarli hisoblanadi. Kasallikni davomli surunkali kechishida davolash 6 oygacha davom etishi mumkin.

Keksa pasientlar: dozani to‘g‘rilashni zarurati yo‘q.

Buyrak faoliyati buzilgan pasientlarda: KK ga qarab, dozani to‘g‘rilash lozim. (jadvalga qarang).

Buyrak yetishmovchiligi                  KK (ml/min)                          Doza va qabul qilishlar soni Norma                                                      80 dan ko‘p                             sutkada 5 mg

Yengil darajali                               50-79                                      sutkada 5 mg dan

O‘rta darajali                                 30-49                                      sutkada 5 mg dan

2 kunda 1 marta

Og‘ir darajali                                 30 dan kam                             sutkada 5 mg dan

3 kunda 1 marta

Terminal bosqichi (gemodializ-    10 kam                                    qabul qilish mumkin emasda bo‘lgan pasientlar).

KK quyidagi formula asosida hisoblanadi:

erkaklar uchun: tana vazni (kg) x (140-yoshi) to‘liq yillar) / 72 x qon plazmasida kreatinin konsentrasiyasi (mg/ml);

ayollar uchun: 0,85 x erkaklar KK.

Jigar faoliyati buzilgan pasientlar: dozalash tartibini to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarning rivojlanishi chastotasi Jaxon Sog‘liqni Saqlash Tashkilotining tavsiyalari asosida tasniflangan: juda tez-tez – kamida 10%, tez-tez – kamida 1%, biroz 10% dan kam; tez-tez emas – kamida 0,1%, biroq 1% dan kam; kamida 0,01%, biroq 0,1% dan kam; juda kam – kamida 0,01%, shu jumladan yakka holatlar.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez –bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, agressiya, qo‘zg‘aluvchanlik, tirishishlar; kam – migren, bosh aylanishi.

Ko‘rish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘rishni buzilishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: juda kam – taxikardiya.

Nafas tizimi tomonidan: juda kam – dispnoe.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi; tez-tez emas – qorinda og‘riq; juda kam – ko‘ngil aynishi, dispepsiya, diareya, jigarning funksional sinamalarining o‘zgarishi, gepatit.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: kam – mialgiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kam – tana vaznini oshishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam – terini qichishishi, teri toshmasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya.

Boshqalar: tez-tez – tez charchash, charchoqlik hissi, tez-tez emas – asteniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levosetirizinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; piperazin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK minutiga 10 ml dan kam); laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza–galaktoza malabsorbsiyasi; 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar; homiladorlik; emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levosetirizinni psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan dorilarning o‘zaro ta‘sirini o‘rganishda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan noxush o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmadi. Makrolidlar yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llanganida EKG da ishonarli o‘zgarishlarni chaqirmagan.

Teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida (sutkada 400 mg) setirizinning umumiy klirensi 16% ga kamayadi, teofilinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Levosetirizinni etanol yoki markaziy nerv tizimiga (MIY) susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatuvchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llashning bir qancha hollarida, ularni MIY ga ta‘siri kuchayishi mumkin, biroq levosetirizin etanolning samarasini kuchaytirmasligi isbotlangan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirmaslik lozim.

Levosetirizin bilan davolash vaqtida alkogolni qabul qilish tavsiya etilmasligi haqida pasientni ogohlantirish lozim.

Ehtiyotkorlik bilan: Buyrak yetishmovchiligining o‘rta va og‘ir darajasi (KK minutiga 10 ml dan ko‘p, biroq minutiga 50 ml dan kam); keksalik yoshi (kalavacha filtrasiyasi kamayishi mumkin).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi: Levosetirizinni homilador ayollarda qo‘llanilishi haqidagi klinik ma‘lumotlar yetarli emas, shuning uchun Lesit N preparatini homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Levosetirizin ko‘krak sutiga ajraladi. Lesit N preparatini qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish lozim.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta‘siri: Levosetirizinni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanganida avtotransportni xaydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati o‘zgarmaydi. Shunday bo‘lsa ham, davolash davrida nojo‘ya reaksiyalar (uyquchanlik, bosh aylanishi) rivojlanishi mumkinligini hisobga olib, diqqatni yuqori joylash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etadigan xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik (kattalarda), uyquchanlikka almashinuvchi qo‘zg‘aluvchanlik va xavotirlik (bolalarda).

Davolash: preparatni qabul qilgandan keyin, darhol me‘dani yuvish yoki sun‘iy qusishni chaqirish kerak. Faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash, simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi. Maxsus antidoti yo‘q. Gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg.

10 tabletkadan 2 yoki 5 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.