Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: толперизон гидрохлориди BP 50 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (РН 101), лактоза моногидрати, натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропил спирти, тозаланган сув, микрокристалл целлюлоза (PH 102), натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), сувсиз коллоидли кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати,
опадрай сариқ - 03C520004, изопропил спирти, дихлорметан.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: толперизон гидрохлориди BP 150 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (РН 101), лактоза моногидрати, натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропил спирти, тозаланган сув, микрокристалл целлюлоза (PH 102), натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), сувсиз коллоидли кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати,
опадрай сариқ - 03C520004, изопропил спирти, дихлорметан.
Перорал қабул қилинган толперизон ингичка ичакдан яхши сўрилади. Плазмада чўққи концентрацияси перорал қабул қилингандан кейин 0,5 - 1 соат ўтиб кузатилади. Аҳамиятли тизим олди метаболизми туфайли биокираолишлиги таҳминан 20% ни ташкил қилади.
Биотрансформацияси
Толперизон жигар ва буйракларда фаол метаболизмга учрайди. Метаболитларни фармакологик ишини тасдиқлайдиган тадқиқотлар йўқ.
Организмдан чиқарилиши
Толперизон ва унинг метаболитлари деярли тўлиқ буйраклар орқали чиқарилади. Юборилган дозани 98% 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади. Дозани камида 0,1% табиий шаклда чиқарилади. Перорал қабул қилинганда, эркакларда толперизонни ярим чиқарилиш даври шахслараро ўзгарувчанликни юқори даражаси билан таҳминан 2 - 4 соатни ташкил қилган. Толперизон нисбатан юқори тақсимланиш ҳажмига эгалиги ҳақида хабар берилган, умумий плазмали клиренс 1,9 ± 0,4 л/соат/кг ни ташкил қилади. Толперизонни одам қони плазмаси оқсиллари билан рацемат кўринишида боғланишини умумий даражаси 95% ни ташкил қилади. Препарат овқат билан биргаликда келиб тушганда биокираолишлик даражаси ошади. Шунинг учун, толперизон гидрохлорид таблеткаларини овқатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади.Тез-тез эмас: Бош айланиши, уйқучанлик.
Камдан-кам ҳолларда: Бош оғриғи, уйқуни бузилиши.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:
Тез-тез эмас: Қориндаги дискомфорт, кўнгил айниши, қусиш, оғиздаги қуруқлик, қориндаги оғриқ.
Кам ҳолларда: Қабзият, диарея, меъда-ичак бузилишлари.
Тери қавати ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар:
Кам ҳолларда: Тер ажралишини ошиши.
Психик оғишлар:
Тез-тез эмас: Чарчоқлик, лоҳаслик, қувватсизлик.
Иммун тизими томонидан бузилишлар:
Кам ҳолларда: Эритема, экзантема, қичишиш, артериал босимни пасайиши ва юрак қисқаришларини тез-тезлигини ошиши билан юқори сезувчанлик реакцияси.
Жуда кам ҳолларда: Эшакеми, хансираш, якка ҳолларда ангионевротик шиш, анафилактик шок билан юқори сезувчанлик реакцияси кузатилиши мумкин.
Юқори сезувчанлик реакциялари енгил тери таъсирларидан организмни умумий оғир тизимли реакцияларига, шу жумладан анафилактик шокгача, ўзгариб туради. Симптомлар ўз ичига эритема, эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш, тахикардияни, гипотензияни ёки хансирашни ўз ичига олиши мумкин.
Бошқа дори препаратларига юқори сезувчанлик ёки аллергия ҳолатлари бўлган аёл жинсидаги пациентлар юқори хавф зонасида бўладилар.
Агар лидокаинга юқори сезувчанлик ҳоллари бўлса, кесишган реакциялар вужудга келиш эҳтимоли сабабли толперизонни жуда эҳтиёткорлик билан юбориш керак.
Пациентлар юқори сезувчанлик симптомлари билан ўхшаш ҳар қандай симптомларга нисбатан хушёрликни сақлаши, ушбу ҳолатда толперизонни қабул қилишни тўхтатиш ва ҳар қандай симптомлар вужудга келишида зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш зарурати ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.
биргаликда қўлланилганда, дозаларини камайтиришни назарда тутиш талаб этилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Одамлар иштирокидаги тадқиқотларни натижалари йўқлиги сабабли, толперизонни ҳомиладорлик вақтида (айниқса I уч ойлигида) фақат агар кутилаётган даволаш самараси ҳомила учун хавфдан албатта юқори бўлсагина қўллаш мумкин.
Лактация даври
Толперизон кўкрак сути билан ажралиб чиқиши ёки чиқамаслиги ҳақидаги маълумотлар йўқлиги сабабли, уни лактация вақтида қўллаш керак бўлмайди.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Толперизон ўзи билан марказий таъсир таркибини тақдим этади, беихтиёр хабарлар ва клиник тажрибалардан олинган маълумотлар эса марказий нерв тизими томонидан аъзолар синфлари бўйича қайд этилган ножўя самаралар ўз ичига уйқучанлик/бош айланишини олганлигини кўрсатмоқда. Шундай қилиб, эҳтимол, толперизон автомобилни бошқариш ва механизмларни қўллаш қобилиятига таъсир кўрсатади, ҳамда унинг алкогол ва бошқа марказий таъсир дори воситаларининг таъсирини кучайтириш қобилиятини истисно қилиб бўлмайди.
Агар овқатсиз қабул қилинса, Толперизоннинг биокираолишлиги камаяди, шунинг учун препаратни овқат вақтида қабул қилиш тавсия қилинади. Чунончи толперизон марказий таъсир компоненти ҳисоблансада, у деярли седатив таъсир кўрсатмайди. Марказий таъсирга эга бошқа миорелаксантлар билан бирга қўлланади, дозани пасайтиришни назарда тутиш зарур. Толперизон нифлумилли кислотани самарасини кучайтиради, шунинг учун нифлум кислотасини ва бошқа НҚЯП ларни, улар толперизон билан биргаликда қўлланилганда, дозаларини камайтиришни назарда тутиш талаб этилади.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Кекса ёшдаги пациентлар учун дозалашни ўзгартириш ёки камайтириш талаб этилмайди; тавсия этилган дозалар яхши ўзлаштирилади.
Перорал қўллаш учун
Толперизон гидрохлорид таблеткаларини овқатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади.