NALBUFIN inyeksiya uchun eritma 1ml 10mg/ml N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NALBUFIN

NALBUPHIN

Preparatning savdo nomi: Nalbufin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): nalbufin (nalbuphine)

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 10 mg nalbufin  gidroxloridi;

yordamchi moddalar: natriy sitrati, suvsiz limon kislotasi, natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki deyarli rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Analgetiklar. Opioidlar. Morfin hosilalari.

ATX kodi: N02A F02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Nalbufin — opiat reseptorlari agonist-antagonistlari guruxining opiod analgetigidir. Kappa-reseptorlar agonisti va myu-reseptorlar antagonisti bo‘lib, bosh miyaning yuqori qismlariga ta‘sir qilib, markaziy nerv tizimi (MNT) ning turli darajalarida neyronlararo og‘riq impulslarini uzatilishini buzadi. Shartli reflekslarni tormozlaydi, sedativ ta‘sir ko‘rsatadi, mioz, disforiyani chaqiradi, qusish markazini qo‘zg‘atadi. Morfin, promedol, fentanilga nisbatan nafas markazini kamroq darajada buzadi va me‘da-ichak yo‘llari motorikasiga ta‘sir qiladi. Gemodinamikaga ta‘sir qilmaydi. Nazorat ostida qo‘llanilganda opiod antagonistlarga nisbatan opioidga qaramlik rivojlanish xavfi ancha kam darajada namoyon bo‘ladi. Samarasi vena ichiga yuborilganda bir necha minutdan keyin, mushak ichiga yuborilganda 10-15 minutdan keyin rivojlanadi. Maksimal samarasiga 30-60 minutdan so‘ng erishiladi, ta‘sir davomiyligi – 3-6 soat.

Farmakokinetikasi

Preparat tez og‘riq qoldiruvchi ta‘sirga ega. Mushak ichiga yuborilganda qon plazmasida maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti – 0,5-1 soat. Jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolitlar ko‘rinishida safro bilan, oz miqdorda – siydik bilan chiqariladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, tug‘ruq vaqtida qo‘llanganida chaqaloqlarda nafasni susayishiga olib kelishi mumkin. Ko‘krak sutiga o‘tadi. Yarim chiqarilish davri – 2,5-3 soatni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

Kuchli va o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi; anesteziya o‘tkazishda qo‘shimcha vosita sifatida; operasiyadan oldingi va keyingi davrda og‘riqni kamaytirish uchun, tug‘ruq davrida og‘riq qoldirish uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Nalbufinni vena ichiga va mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi.

Dozani bemorning jismoniy holati, og‘riqning jadalligi va birga qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini hisobga olgan holda hisoblab chiqish kerak. Odatda og‘riq sindromida bemorning tana vazniga 0,15 dan 0,3 mg/kg hisobda vena ichiga yoki mushak ichiiga yuboriladi; preparatning bir martalik dozasini har 4-6 soatda yuborish zarur.

Kattalar uchun maksimal bir martalik dozasi-0,3 mg/kg tana vazni hisobiga; sutkalik maksimal dozasi tana vazni hisobiga -2,4 mg/kg ni tashkil etadi.

Miokard infarktida ko‘pincha 20 mg preparatni vena ichiga sekinlik bilan yuborish yetarli bo‘ladi, ammo dozani 30 mg ga oshirish talab etilishi mumkin. Og‘riq sindromini yaqqol pozitiv dinamikasi kuzatilmasa – 30 minutdan so‘ng takroran 20 mg yuboriladi.

Nalbufinni anesteziya uchun yordamchi dori vositasi sifatida qo‘llanilganda, og‘riq qoldiruvchi dozasidan ancha yuqori dozalarda  qo‘llash kerak.

Premedikasiya uchun – tana vazni hisobiga 100-200 mkg/kg yuboriladi. Vena ichi narkozini o‘tkazish uchun: narkoz holatiga kiritish uchun – 0,3–1 mg/kg 10-15minut davomida, narkozni quvvatlab turish uchun – 250-500 mkg/kg har 30 minutda vena ichiga yuboriladi.

Tug‘ruq vaqtida og‘riq qoldirish uchun preparatni 20 mg dozada mushak ichiga yuboriladi.

Preparatni keksa yoshdagilarga, umumiy holdan toyishda, nafas faoliyati yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan tavsiya etiladi. Bunday hollarda nojo‘ya ta‘sirlarini tez-tez yuz berishini hisobga olib, qo‘llashni eng kam samarali dozalaridan boshlash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat qo‘llanganida nojo‘ya ta‘sirlar yuzaga kelishi mumkin.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, umumiy holsizlik, bosh og‘rig‘i, sedasiya, diplopiya, nevrozlik, depressiya, qo‘zg‘alish, yig‘loqilik, eyforiya, adovat, uyquchanlik, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, gallyusinasiyalar, quloqni shang‘illashi, ongni xiralashishi, disforiya, paresteziya, nereallikni his qilish, nutqni buzilishi, kayfiyatni o‘zgarishi; tirishishlar, mushaklar rigidligi, titroq, ixtiyorsiz mushak qisqarishlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni oshishi yoki pasayishi, bradikardiya, taxikardiya.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, sanchiq, qabziyat, dispepsiya, achchiq ta‘mni his etish, anoreksiya; me‘da ichak yo‘llarini ta‘sirlanish simptomlari; o‘t chiqarish yo‘llarining spazmi, ichakning yallig‘lanish kasalliklarida — paralitik ichak tutilishi va toksik megakolon (qabziyat, meteorizm, toshnota, gastralgiya, qusish).

Nafas tizimi tomonidan: nafasni susayishi, nafasning minutlik hajmini kamayishi, hansirash, astma xurujlari.

Teri tomonidan: teri namligini yuqoriligi, qichishish, eshakemi, qizib ketish hissi; skleralarni sarg‘ayishi va terini sarg‘ayishi; yuborilgan joydagi o‘zgarishlar, shu jumladan og‘riq.

Allergik reaksiyalar: shok, respirator distress-sindrom, Kvinke shishi, yuzni shishi, aksirish, bronxospazm, o‘pka shishi, teri toshmalari, kuchli terlash.

Boshqalar: qizib ketish hissi, ko‘rishni xiralashishi, diurezni kamayishi, siyishga tez tez chiqish, siydik chiqarish yo‘llarining spazmi, gepatotoksiklik (siydik rangini to‘qlashishi, axlatni oqarishi), doriga qaramlik, bekor qilish sindromi (qorinda spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, rinoreya, ko‘zni yoshlanishi, holsizlik, vahima hissi, tana haroratini ko‘tarilishi).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Nalbufin gidroxloridga yoki preparatning har qanday ingredientlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Nafasni susayishi yoki markaziy nerv tizimini (MNT) yaqqol susayishi, bosh miya ichki bosimini oshishi, bosh jarohatlari, alkogoldan o‘tkir zaharlanish, alkogolli psixoz, jigar va buyrak funksiyasini buzilishida qo‘llash mumkin emas.

Maxsus xavfsizlik choralari

Nalbufinni umumiy anesteziya o‘tqazishda qo‘shimcha vosita sifatida qo‘llashni faqat maxsus tayyorlangan mutaxassis amalga oshirish kerak. Nafasni susayishi yuz bergan hollarda shoshilinch yordam ko‘rsatish vositalari, aynan: nalokson, intubasiya va o‘pka sun‘iy ventilyasiyasi uchun jihozlar tayyor turishi shart.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Markaziy nerv tizimini haddan tashkari susayib ketishini va nafas markazi faolligini susayishini oldini olish uchun preparatni neyroleptiklar, antidepressantlar, uxlatuvchi vositalar, anksiolitiklar va narkoz uchun vositalar ta‘siri fonida preparatni kamaytirilgan dozalarda va sinchkov kuzatuv ostida qo‘llash kerak. Shuningdek alkogol ham Nalbufinni markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sirini kuchaytiradi. Og‘riq qoldiruvchi ta‘sirini susayishi va opioidlarga qaram bo‘lgan bemorlarda bekor qilish sindromi kuchayishi mumkinligi tufayli, preparatni boshqa narkotik analgetiklar bilan qabul qilish mumkin emas.

Nalbufinni fenotiozin hosilalari va penisillin preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanishi ko‘ngil aynishi va qusishni kuchaytirishi mumkin.

Birga qo‘llash mumkin emas: alfentanil, kodein, dekstroproksifen, digidrokodein, fentanil, metadon, morfin, oksikodon, petidin, sufentanil, tramadol – bekor qilish sindromini yuz berish xavfi bilan bog‘liq reseptorlarni bloklanishi natijasida og‘riq qoldiruvchi ta‘sirni susayishi kuzatiladi.

Birga qo‘llash tavsiya etilmaydi: alkogol— morfoanalgetiklarning sedativ samarasi kuchayadi. Alkogolli ichimliklarni iste‘mol qilishdan va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: yutalga qarshi vositalar bilan yoki benzodiazepin, barbituratlar bilan o‘rinbosar davolash – nafasni susayish xavfi oshadi, doza oshirib yuborilganda o‘limga olib kelishi mumkin; morfinoanalgetiklar, anksiolitiklar, sedativ antidepressantlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), antigistamin (N₁) vositalari, sedativ, antigipertenziv vositalar, neyroleptiklar, talidomid, diareyaga qarshi dori vositalar (loperamid), baklofen bilan – markaziy nerv tizimini susayishi kuchayadi. Antixolenergik faollikka ega bo‘lgan dori vositalari bilan, diareyaga qarshi dori vositalar shu jumladan loperamid hatto ichak tutilishigacha avj oluvchi qabziyatni rivojlanishini kuchaytiradi, siydik tutilishi va markaziy nerv tizimini susayishiga ham olib kelishi mumkin. Arterial bosimni tushiradigan vositalarni, shu jumladan ganglioblokatorlar, diuretiklar gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Metoklopramidning samaradorligini pasaytiradi. Qayta qo‘zg‘alish yoki tormozlanish bilan rivojlanadigan giper- yoki gipotenziv krizlarni yuz berishi mumkinligi tufayli, MAO ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (o‘zaro ta‘sir samarasini baholash uchun tavsiya etilgan dozasini ¼ gacha kamaytirish tavsiya etiladi).

Nomutanosiblik

Boshqa in‘eksion eritmalar bilan bitta shprisga aralashtirmaslik.

Nalbufin 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi va Xartman eritmasi bilan mutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar.

Jarrohlik qorin sindromida tegishli diagnostikani o‘tkazmasdan preparatni qo‘llash mumkin emas, chunki Nalbufin uni ko‘rinishlarini yashirishi mumkin.

Nalbufin nafasni o‘rtacha darajada susaytirishi mumkin, shuning uchun uni qo‘llash nafas yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.

Narkomaniya bilan aziyat chekuvchi bemorlarda preparat o‘tkir abstinensiya sindromini chaqirishi mumkin.

Morfinning boshqa hosilalari bilan birga uzoq vaqt qo‘llanilganda jismoniy va ruxiy qaramlik yuz berishi mumkin. Uzoq vaqt qo‘llanganda keskin to‘xtatilishi bekor qilish sindromini chaqirishi mumkin.

Kunduzgi uyquchanlikni yuzaga keltirishi xavfi tufayli, Nalbufinni ambulator sharoitda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nalbufinni bachadon bo‘yni 4 sm ga ochilgan ayollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi. Bunday hollarda preparatni vena ichiga yuborish mumkin emas.

Quyidagi omillar: keksalik yoshi, kaxeksiya, jigar va buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi (shu jumladan o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklari, uremiya), muddatidan oldingi tug‘ruq va homilaning ishonchli yetilmaganligi; o‘t-tosh kasalligi, ichakning og‘ir yallig‘lanish kasalliklari, bronxial astma, aritmiya, arterial gipertenziya, gipotireoz, prostata bezi giperplaziyasi, siydik chiqarish kanalining stenozi; suisidga moyillik, emosional labillik; bemorning umumiy ahvolini kuchsizlashishi bo‘lganida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Preparat har bir ampulasida 6,6 mg natriy saqlaydi. Buni natriy miqdori kam bo‘lgan qat‘iy parhezdagi pasientlarda qo‘llanganida hisobga olish kerak.

Nalbufin nafasni o‘rtacha susaytirish xususiyatiga ega, shuning uchun uni qo‘llanilishi nafas yetishmovchiligini rivojlanishini qo‘zg‘atib yuborishi mumkin.

Preparat jigarda metabolizmga uchrab, buyrak orqali chiqarilishi tufayli, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Nalbufinni qo‘llash zaruratini sinchkovlik bilan tekshirib ko‘rish kerak, qo‘llash zarurati tug‘ilganida esa – dozani kamaytirish va bemorning ahvolini sinchkov nazorat qilish kerak.

Gepatobiliar tizimida jarrohlik patologiyasi bo‘yicha jarrohlik amaliyoti  rejalashtirilayotgan bemorlarda Nalbufinni qo‘llashda Oddi sfinkterini spazmi rivojlanishining yuqori xavfini e‘tiborga olish lozim.

Opiat qaramligi bo‘lgan bemorlarda Nalbufinni qo‘llaganda bekor qilish simptomlari (abstinensiya sindromi) rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda morfinni vena ichiga sekin dozani og‘riqlar yo‘qolguncha asta-sekin oshirib yuborishni buyurish lozim.

Nalbufinni tavsiya qilishdan oldin bemor morfin, kodein yoki boshqa shunga o‘xshash ta‘sir faoliyatiga ega bo‘lgan opioid analgetik  olgan bo‘lsa, Nalbufinni oldin bemorga zarur bo‘lgan dozasini 25% ini tavsiya qilish kerak va bekor qilish sindromi (qorin spazmi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, ko‘z yosh oqishi, xavotirlanish, qo‘zg‘aluvchanlik, gipertermiya yoki piloereksiya) yuzaga kelishi mumkinligi tufayli bemorni kuzatish lozim. Agar bekor qilish simptomlari yuz bermasa, Nalbufinning dozasini sekin-asta tavsiya etilgan vaqt oralig‘ida zarur bo‘lgan og‘riq qoldiruvchi darajasi yuzaga kelguniga qadar oshirish zarur.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi tufayli, preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Preparat faqat tug‘ruq vaqtida og‘riq qoldirish uchun 20 mg dozada mushak ichiga qo‘llaniladi. Preparatni onaga yuborilgandan so‘ng chaqaloqlarda quyidagi ko‘rsatkichlarni doimiy monitoring qilib borish zarur: nafasni susayishi, apnoe, bradikardiya, aritmiya. Bu samaralarni homiladorlarga tug‘ruq vaqtida nalokson qo‘llash yordamida bartaraf etish mumkin.

Bolalar.

Qo‘llanilmaydi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati.  

Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganda nafas olishni susayishi, vaqti vaqti bilan Cheyn-Stoks nafasi; uyquchanlik, disforiya, ongni komagacha buzilishi; terini oqarishi, gipotermiya, mioz; arterial bosimni pasayishi, yurak-qon tomir yetishmovchiligi yuz beradi.

Spesifik antidoti nalokson gidroxloridi hisoblanadi. Intoksikasiya yuzaga kelganda simptomatik terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

1 ml yoki 2 ml dan ampulada, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda, 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram qutida;

1 ml yoki 2 ml dan oldindan to‘ldirilgan shprislarda, 1 yoki 5 shprisdan ignasi bilan kontur uyali o‘ramlarda, 1 kontur uyali o‘ram qutida

Saqlash sharoiti

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati  

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.