OMEGAST kapsulalar 20mg N14

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OMEGAST^®

OMEGASTUM

Preparatning savdo nomi: Omegast^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Omeprazol

Dori shakli: Mikropelletlar saqlovchi kapsulalar

Tarkibi:

Faol modda: Omeprazol.

Yordamchi moddalar: shakar sharchalari (30 o‘lchamli neytral mikrogranulalar), mannitol, natriy lauril sulfati, natriy kraxmal glikolyati, polivinilpirrolidon, gidroksipropilmetilsellyuloza ftalati, gidroksipropilmetilsellyuloza, talk, asetillangan monogliserid.

Ta‘rifi: To‘q-yashil/sariq rangli, oq yoki yorqin sariq sferik, ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlovchi, №2 qattiq jelatinli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi vosita.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Omegast^® – me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi preparat bo‘lib, N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-faza fermentining ingibitoridir. Me‘daning parietal xujayralarida N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-faza (N⁺/K⁺-adenozintrifosfat) – (ATF)-faza, ya‘ni “proton nasosi”) faolligini tormozlaydi, shu yo‘l bilan vodorod ionlarini o‘tkazilishini va me‘dada xlorid kislotasi sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol olddori (organizmda faollashib, keyin ta‘sir qiluvchi vosita) hisoblanadi. Parietal xujayralar kanalchalarining kislotali muhitida omeprazol sulfenamid faol metabolitiga aylanadi, u disulfid ko‘prikcha hisobiga membrananing N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi bilan birikib, uni ingibisiya qiladi. Bu bilan sulfenamid hosil bo‘lishi uchun mavjud bo‘lgan muhit aynan parietal xujayralarga omeprazolni tanlab ta‘sir qilishi bilan tushuntiriladi. Omeprazolni sulfenamidga biotransformasiyasi tez (2-4 minut o‘tgach) amalga oshadi. Sulfenamid kation hisoblanadi va so‘rilmaydi.

Omeprazol xlorid kislotasining har qanday ta‘sirlovchi yordamida rag‘batlantirilgan sekresiyasini bazal va yakuniy bosqichida susaytiradi. Me‘da sekresiyasining umumiy xajmini kamaytiradi va pepsinni ajralib chiqishini susaytiradi. Omeprazolda gepatoprotektor faollik aniqlangan, uning mexanizmi noma‘lum. Kaslning ichki omilini ishlab chiqarilishi va ovqat massasini me‘dadan o‘n ikki barmoq ichakka o‘tish tezligiga ta‘sir qilmaydi. Omeprazol asetilxolin va gistamin reseptorlari ta‘sir qilmaydi.

Omeprazol kapsulalari qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar saqlaydi, omeprazolni asta-sekin ajralib chiqishi va ta‘sirini boshlanishi qabul qilgandan 1 soatdan keyin boshlanadi, 2 soatdan keyin maksimumga yetadi, 24 soat va undan ko‘proq saqlanadi. 20 mg preparatni bir marta qabul qilgandan keyin maksimal sekresiyani 50% ga ingibisiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish kunduzgi va tungi me‘da sekresiyasini tez va samarali susayishini ta‘minlaydi, u 4 kun davolashdan keyin maksimumga erishadi. O‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me‘da ichida rN=3,0 ni 17 soat davomida tutib turadi. Preparatni qabul qilishni to‘xtatilgandan keyin sekretor faollik 3-5 sutkadan keyin to‘liq tiklanadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi – yuqori. Biokiraolishligi – 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% gacha yetadi), keksa yoshli odamlarda va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ortadi, buyrak faoliyatining yetishmovchiligi ta‘sir ko‘rsatmaydi. Maksimal konsentrasiyasiga erishish uchun zarur vaqt (TS_max) – 0,5-3,5 soatni tashkil qiladi. Yuqori lipofillikka ega bo‘lib, me‘daning parietal xujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va kislotali alfa₁-glikoprotein).

Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 0,5-1 soat (jigar yetishmovchiligida – 3 soat), klirensi – minutiga 500-600 ml CYP_2C19 ferment tizimi ishtirokida jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi va 6 farmakologik nofaol metabolitlarini (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalarni) hosil qiladi. CYP_2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Metabolitlari shaklida buyrak (70-80%) va safro (20-30%) bilan chiqariladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilishi kreatinin klirensini pasayishiga proporsional ravishda pasayadi. Keksa yoshli pasientlarda chiqarilish kamayadi.

Qo‘llanilishi

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasini, shu jumladan N₂-reseptorlar antagonistlariga chidamli, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan davolash oqibatidagi eroziv-yarali shikastlanishlar, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromini oldini olish va davolash uchun qo‘llaniladi.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori ni (antibiotiklar bilan majmuaviy) yo‘q qilishda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan oldin (odatda ertalab), oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Kapsulani butunligicha, chaynamasdan va ochmasdan yutish lozim. Me‘da yarasi va reflyuks-ezofagitda tavsiya etiladigan doza 4 hafta davomida har kuni buyuriladigan doza 20 mg ni tashkil etadi. Boshlang‘ich kursdan so‘ng butunlay tuzalmagan va boshqa davolash usullariga chidamli bemorlar uchun preparat dozasi bir kunda 40 mg gacha ko‘paytiriladi va davolash yana 4 hafta davom ettiriladi. Duodenal yarada odatdagi kundalik doza 20 mg hisoblanadi va 2 hafta, davom etadi. Boshlang‘ich kursdan so‘ng tuzalmagan bemorlar uchun davolash keyingi 2 haftagacha uzaytiriladi. Yara yomon bitgan hollarda boshlang‘ich 40 mg dozada va 4 haftagacha bo‘lgan davolash davomiyligida tavsiya etiladi.

Yarani qaytalanishlarini va reflyuks–ezofagitni oldini olish uchun kuniga 10-40 mg doza tavsiya etiladi.

Preparat bilan uzoq muddat uzluksiz davolash tavsiya etilmaydi.

Zollinger-Ellison sindromida tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza kuniga 60 mg hisoblanadi.

Shaxsiy dozalashni kuniga 80-180 mg gacha oshirish mumkin (bunday hollarda uni ikki marta qabul qilishga bo‘linadi), davolash davomiyligi kasallik belgilarining o‘zgarishiga bog‘liq bo‘ladi.

Helicobacter pyloriga nisbatan bakterisid ta‘sirga erishish uchun preparatni 20mg dozada kuniga 2 marta mos antibiotiklar (amoksisillin, klaritromisin, tetrasiklin va boshqalar) bilan 7 yoki 14 kungacha davom etadigan turli chizmalarda qabul qilinadi. Yarani butunlay tuzatish uchun, ikki yoki uch marta davolangandan keyin antasidlar bilan qo‘shimcha davolash zarurati tug‘ilishi mumkin.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatida hosil bo‘lgan yaralarni davolashda tavsiya qilinadigan doza kuniga 20-40 mg hisoblanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat odatda juda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ayrim hollarda (1% atrofida) quyidagilar kuzatilishi mumkin:

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, lohaslik, paresteziyalar, alohida hollarda – depressiya va gallyusinasiyalar (moyilligi bo‘lgan bemorlarda).

Me‘da-ichak yo‘llari, jigar tomonidan: diareya, qabziyat, qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, ta‘m bilishni o‘zgarishi, stomatit, bilirubin miqdorini oshishi va oshmasligi  bilan kechadigan jigar fermentlari faolligini oshishi.

Nafas yo‘llari tizimi tomonidan: kam hollarda – bronxospazm.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar zaifligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: alohida hollarda – leykopeniya, trombositopeniya.

Teri reaksiyalari: teri toshmasi, eshakemi va/yoki qichishish, turli ko‘p shaklli eritema.

Boshqa reaksiyalar: alohida hollarda – periferik shishlar, ko‘rishni buzilishi, terlashni kuchayishi, isitma.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, xomiladorlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas. Bolalarda yetarli muvofiq klinik tajriba bo‘lmaganligi sababli qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparat sitoxorom P₄₅₀ ishtirokida jigarda mikrosomal oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydigan diazepam, varfarin va fenitoin, hamda boshqa dori vositalarining organizmdan chiqarilishini sekinlashtiradi.

Preparatni qabul qilish fonida me‘da shirasining rN biologik ta‘siri darajasini belgilovchi muhim omil hisoblangan ba‘zi dorilarni (masalan, ketokonazol, ampisillin efirlari, temir tuzlari) so‘rilishini kamayish ehtimoli mavjud.

Preparatni antasidlar, metoprolol, teofillin, lidokain va xinidin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda dori vositalarining ta‘sirini o‘zgarishi kuzatilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan avval me‘dada xavfli o‘sma jarayonlarini yo‘qligiga ishonch hosil qilish lozim, chunki preparat o‘sma belgilarini niqoblashi, bu esa to‘g‘ri tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi va uzoqlashtirishi mumkin.

Keksa bemorlar va buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun dozani maxsus tanlash talab etilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozaning oshirib yuborilishi

Simptomlari: og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, qo‘rishni xiralashishi, bosh og‘rig‘i, terlashni kuchayishi, yuzni qizib ketishini kuchayishi, taxikardiya, aritmiya, uyquchanlik, ongni chalkashishi.

Davolash: belgilarga muvofiq; dializ kam samarali.

Chiqarilish shakli

«Omegast^®», mikropelletlar saqlagan kapsulalar 20 mg dan, №14, №28, flakonlarda.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.