PIRASETAM tabletkalari 400mg N60

Турли йўллар орқали марказий нерв тизимига таъсир  кўрсатади: бош мияда қўзғалишларнинг тарқалиш тезлигини ўзгартиради, нерв хужайраларида нейронал пластикликни ва метаболик жараёнларни яхшилайди. Бош мия ярим шарлари орасидаги ўзаро боғлиқликни ва неокортикал тизимларда синаптик ўтказувчанликни яхшилайди, ақлий иш қобилиятини оширади, бош мияда қон оқимини яхшилайди.

Пирацетам қон томир кенгайтирувчи тқъсир кўрсатмасдан бош мияда микроциркуляцияни яхшилайди. Пирацетам қоннинг реологик тавсифларига таъсир қилади: фаоллаштирилган тромбоцитларни агрегациясини сусайтиради ва эритроцитларни мембраналарнинг эластиклигини тиклайди, эритроцитларни адгезиясинин камайтиради.

9,6 г дозада фибриноген ва Виллебранд факторининг даражасинин 30-40 % га пасайтиради ва қон кетиш вақтини узайтиради.

Пирацетам гипоксия, интоксикация ёки жарохатлар оқибатида бош мия функциялари бузилганда химоя қилган ва тикловчи таъсир кўрсатади. Вестибуляр нистагманинг ифодаланиш даражасини ва давомийлигини камайтиради.

Ичга қабул қилингандан сўнг пирацетам меъда-ичка йўлидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги тахминан 100 % ни ташкил қилади. 2 г доза бир марта қабул қилингандан сўнг максимал концентрацияси (С_max) га 30 минутда эришилади ва у 40-60 мкг/мл ни ташкил қилади, 2-8 соатдан кейин орқа мия суюқлигида аниқланади.

Тақсимланиши ва метаболизми

Тақсимланиш ҳажми (V_d) тахминан 0,6 л/кг и ташкил қилади. Пирацетам бош мия қобиғи тўқималарида танлаб, асосан пешана, бошнинг тепа қисми ва энса соҳаларида, кичикмия ва базал ядроларида тўпланади.

Пирацетам қон плазмаси оксидлари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқ орқали ўтади.

Чиқарилиши

Қон плазмасидан пирацетамнинг ярим чиқариш даври (T ½) 4-5 соатни ва орқа мия суюқлигида-8,5 соатни ташкил қиладии.

Пирацетамнинг 80-100 % буйраклар орқали ўзгармаган кўринишида буйрак фильтрацияси йўли билан чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда пирацетамнинг буйрак клиренси минутига 86 млн на ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Пирацетам гемодиализда фойдаланиладиган мембраналар орқали ўтади. Жигар етишмовчилигида пирацетамнинг T ½ узаяди, шунинг учун бурак етишмовчилигида  дозага тузатиш киритиш зарур.

Нерв тизими томонидан: жуда кам холларда- гиперкинезалар, асабийлашиш, уйқучанлик, депрессия, астения (умумий мадорсизлик ва толиқувчанлик); айрим ҳолатларда- бош айланиши, бош оғриғи, мувозанат бузилиши, атаксия, тремор, онгни чалкашиши, тутқаноқнинг кечишини зўрайиши, уйқусизлик, руҳий қўзғалиш, ҳавотирлик, галлюцинация, либидо кучайиши.

Қон яратиш тизими томонидан:қон қуюлмаслиги.

Юрак-қон томир тизими томонидан:  артериал босим пасайиши ёки кўтарилиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда кам холларда- кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ (шу жумладан қорин юқори қисмларда).

Моддалар алмашинуви тизими томонидан: тана вазни ошиши.

Тери қопламари томонидан: кам холларда- дерматит, қичишиш, эшакеми.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда- анафилактик реакциялар, ангиноневротик шиш. 

Кортикал миоклонияни даволанганда даволанишнинг кескин тўхтатилишига йўл қўйилмаслиги керак, бу хуружлар тикланишии чақириши мумкин.

Тутқаноқ ва бошқа спазмофилик ҳолатларда пирацетам тиришиш шайлиги бўсағасинин пасайтириши мумкин. Тутқаноқ бўлган беморларда тиришишга қарши белгиланган даволашни ўзгартириш мақсадида, пирацетам пациентнинг аҳволини яхшилаган тақдирда хам мутахассиснинг батафсил консультациясинин олиш керак.

Кекса ёшдаги пациентларга узоқ вақт даволанганда буйрак функциялари кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб бориш тавсия этилади, зарур холларда, клиренс креатинин текшируви натижаларига қараб, дозага тузатиш киритилади.

Гемодиализ учун мембранани фильтровчи аппаратлар орқали сингиб киради.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўлланиш хавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назорат қилинадиган клиник тадқиқотлари ўтказилмаган.

Пирацетам плацентар тўсиқорқали сингиб киради, она сути билан ажралиб чиқади.

Чақалоқлар қонида пирацетам концентрацияси она қонидаги пирацетам концентрациясининг 70-90 % ни ташкил этади.

Она учун тахмин қилинган фойдп ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганида ҳомиладорлик даврида препаратни буюриш мумкин.

Пирацетам кўкрак сути билан чиқарилади, лактация даврида қўллаш зарур ҳолларда эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспорт хайдаш ва механизм бошқариши қобилиятига таъсири

 Даволаш даврида автотранспортни хайдаш ва юқори диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турлари билан ишлашда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

·      нутқни бузилиши, эмоционал, харакатланиш ва руҳи соҳаларни бузилиши каби ишемик инсультнинг оқибатларини даволаш;

·      бош айланиши (вертиго) ва у билан боғлиқ мувозанатни бузилиши, келиб чиқиши қон томир ва рухиятдан бўлган бош айланишдан истисно;

·      мажмуавий даволаш таркибиа сурункали алкоголизмни даволаш, психоорганик, абсистент синдромларни ва когнитив бузилишларни  даволаш учун;

·      бош мия шиастланиши ёки интоксикациясида кеингни тикланиш даври;

·      сурункали алкоголизмни даволашда мажмуи терапия таркибида психоорганик, абстинент синдромлар ва когнитив бузилишларни даволаш учун;

·      бош мия жарохатлари ва интоксикацияларидан сўнг тикланиш даврида;

·      моно-ёки мажмуавий даволаш сифатида кортикал миоклонияни даволаш;

·      ўроқсимон-ҳужайрали анемияни мажмуавий даволаш таркибида (ўроқсимонхужайрали вазооклюзион кризни олдини олиш) қилиш учун;

·      психоорганик синдроми бўлган болаларда ўқишни паст ўзлаштирувчанликни мажмуавий даволаш таркибида, айниқса, ақли заифлик, мос бўлмаган таълим ёки оилавий вазиятларни ўзига хос хусусиятлари билан изоҳланмайдиган ўқиш, ёзиш, ҳисоблашнинг ўзига хос малакаларини ўзлаштириш ҳолатларида, шу жумладан логопедикни даволашда қўлланади.

·      геморрагик инсульт;

·      препаратни буюриш вафтида психомотор қўзғалишлар

·      Гентингтон хореяси;

·      оғир сурункали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 20 мл дан камроқ ҳолатида)

·      1 ёшгача болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак:

·      Гемостаз бузилиши;

·      Катта жарроҳлик аралашувлари;

·      Оғир қон кетиши;

·      Қон кетииши хавфи бўлган  пациентлар (меъда ярасида);

·      Антикоагулянтлар ва атиагрегаларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасини (антиагрегантлар дозасида) билан бир вақтда қабул қилиши;

·      Стоматологик аралашувлардан кейин;

·      Сурункали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 20-80 мл).

Нейролептик билан бир вақтда қабул қилинганда пирацетам экстрапирамидалар бузилишларини пайдо бўлишини хавфини камайтиради.

Қалқонсимон, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроати билан ўзаро таъсир аниқланмаган.

Циннаризин билан бир вақтда қўлланилганда пирацетамни самараси кучаяди.

Веноз тромбоз бўлган пациентларда (тромбоцитлар агрегациясини, фибриноген, Виллебранд факторлари даражасини янада ифодаланган пасайиши қайд этилган, фақат билвости аниткоагулянтлар қўлланган ҳолатга нисбатан қон ва плазма ёпишқоқлиги) пирацетамнинг юқори дозалари (суткада 9,6 г) билвосита антикоагулятлар самарадорлгини оширади.

Эталон билан бирга қабул қилинганда зардобда пирацетамнинг концентрациясига таъсир қилмаган, қон зардобида 1,6 г пирацетам қабул қилинганда этанолни концентрацияси ўзгармаган.

Бошқа дори препаратлар таъсирида пирацетамнинг фармакодинамикаси ўзгариш эҳтимоли кам, чунки 90 % препарат ўзгармаган кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Пирацетам цитохром Р450 изоферментларини сусайтирмайди.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Озирги доза уйқуинг бузилишини олдини олиш учун соат 17:00 дан кечиктирилмай қабул қилинади. Суткалик доза 30-160 мг/кг (суткада 3-12 г) , суткада қабул қилиш сони- 2-4 марта.

Доза касаллик оғирлигига, организм ҳолатига, лаборатория текширувларини маълумотларига, пациентни ёшига, вазнига ва буйрак функцияларига боғлиқ.

Сурункали психоорганик синдромни симптоматик даволашда симптомларини яққоллигига қараб суткада 1.2-2.4 г, биринчи ҳафта давомида суткада 4,8 г буюрилади.

Ишемик инсульт оқибатларини даволашда суткада 4,8 г буюрилади.

Алкогол абстинент синдромда-суткаа 12 г. самарани бир маромда тутиб турувчи доза-суткада 2,4 г.

Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанат  бузилишларини даволашда суткада 2,4-4,8 г буюрилади.

Кортикал миоклонияда даволаш учун суткада 7,2 г буюрилади, суткада 24 г максимал дозага етгунгача ҳар 3-4 кунда доза суткада 4.8 г га оширилади. Даволаш бутун касаллик даври мобайнида давом эттирилади. Беморни ҳолатининг оғирлаштиришини олдини олиш учун препаратни қўллаш кескин тўҳтатиш мумкин эмас. Касалликни ўткир кечиши бўлган пациентларда вақт ўтгачн сайин спонтан яхшиланиш кузатилиши мумкин, шунинг учун хуружнинг олдини олиш мақсадида ҳар 6 ойда дозани камайтиришга уриниш ёки ҳар 2 кунда (Ланс-Адамс синдромида ҳар 3-4 кунда) дозани 1,2 г га аста-секин камайтириш ҳолда препаратни қабул қилишни бекор қилиш керак. Бу ўртача самарали дозани аниқлаш учун имкон беради. Самара бермаган ёки ахамиятсиз терапевтик самара бўлганида даволаш тўхтатилади.

Жароҳатлар бўлган шахсларда идрок қилиш қийинчиликларини даволашда бошланғич доза суткада 9-12 г, самарани бир маромда тутиб турувчи суткада 2,4 г ни ташкил қилади. Даволаш энг камида 3 ҳафта давом эттирилади.

8 ёш ва ундан катта ёшдаги болаларда билимларни паст ўзлаштирувчанликни мажмуавий даволаш таркибида максимал тавсия қилинган доза суткада 2 марта қабулга бўлинган 3,2 г ни ташкил қилади. Даволаш бутун ўқув йили мобанида давом эттирилади. 3 ёшдан катта болалрда ўроқсимон-ҳужайрали вазооклюзион кризни олдини олиш-суткалик тавсия қилинган доза 4 марта қабулга бўлинган тана вазнига  300 мг/кг ни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари

Буйрак функциясии бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клиренси (КК) га қараб, дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Кекса ёшдаги пациентларда буйрак етишмовчилиги бўлганида дозага тузатиш киритилади ва узоқ вақт даволанганда буйракларнинг функционал холатини назорат қилиш зарур.

Жигар функциясинин бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Даволаш: қусишни чақириш, меъдани ювиш, симптоматик даволаш, у гемодиализни ўз ичига олиши мумкин (самаадорлиги 50-60 %). Специфик антидот йўқ.

ILOVA-VARAQA

(pasient uchun ma‘lumot)

PIRASETAM

Preparatning savdo nomi: Pirasetam

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): pirasetam

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

Bir ampula (5 ml) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: pirasetam –1,0 g;

yordamchi moddalar: natriy asetati trigidrati, suyultirilgan sirka kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq rangsiz yoki biroz bo‘yalgan suyuqlik

Farmakoterapevtik guruhi: boshqa psixostimulyatorlar va nootroplar.

ATX kodi: N06BX03

Qo‘llanilishi

Pirasetam demensiya tashxisi bo‘lmaganida (surunkali psixoorganik sindromni simptomatik davolash) xotira buzilishlarini yoki intellektual buzilishlarni simptomatik davolashda qo‘llanadi. Pirasetam po‘stloq miokloniyasi belgilarini kamaytirishi mumkin. Po‘stloq miokloniyasi bo‘lgan pasientlarda pirasetamni samaradorligini aniqlash uchun davolashni sinov kursini o‘tkazish zarur.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga (v/i) yoki mushak ichiga (m/i) 30-160 mg/kg sutkalik dozada (sutkada 3-12 g) buyuriladi, yuborish soni – sutkada 2-4 marta.

Psixoorganik sindromini simptomatik davolashda simptomlarning yaqqolligiga qarab, preparat sutkada 1,2-2,4 g; birinchi hafta davomida esa – sutkada – 4,8 g buyuriladi.

Psixoorganik sindrom va kortikal miokloniyada davolash sutkada 7,2 g dozadan boshlanadi, har 3-4 kunda dozani maksimal sutkada 24 g dozagacha erishilguncha sutkada
4,8 g ga oshiriladi. Davolash kasallikning butun davri davomida davom ettiriladi. Har 6 oyda hurujni oldini olish maqsadida, har 2 kunda dozani 1,2 ga asta-sekin kamaytirib dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilishga urinib ko‘rish kerak. Samara bo‘lmaganida yoki ahamiyatsiz terapevtik samarada davolash to‘xtatiladi.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozalash tartibiga KK qarab tuzatish kiritish talab qilinadi.

Keksa bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida dozaga tuzatish kiritiladi va uzoq muddatli davolashda buyraklar faoliyatining funksional holatini nazorat qilish kerak.

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Buyrak va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda dozaga yuqorida ko‘rsatilganidek, KK ga qarab tuzatish kiritiladi.

Pirasetamni in‘eksion shakllari dori vositasini peroral qabul qilish imkoni bo‘lmaganda buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: ruhiy qo‘zg‘alish, harakatni to‘xtab qolishi, ta‘sirchanlik, o‘zini tutib turaolmaslik, diqqatni jamlay olmaslik, xavotirlik, uyqusizlik yoki uyquchanlik, depressiya, ataksiya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ekstrapiramid buzilishlar (shu jumladan giperkinez), tirishishlar, tremor.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: abdominal og‘riqlar, qorinning yuqori qismida og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuchanlik, shu jumladan anafilaksiya.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: dermatit, qichishish, toshmalar, shish.

Qon tizimi tomonidan: qon ivishini buzilishi.

Qon tomir buzilishlari: kam hollarda tromboflebit (in‘eksion shakli uchun), arterial gipotenziya (in‘eksion shakli uchun).

Boshqalar: jinsiy faollikni oshishi, stenokardiyani kechishini yomonlashishi, tana vaznini oshishi, asteniya.

Nojo‘ya samaralar ko‘pincha, sutkada 2,4 g dan yuqori dozani qabul qilayotgan keksa yoshdagi bemorlarda aniqlanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Pirasetamga yoki pirrolidon hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga shaxsiy yuqori sezuvchanlik.

Preparatni buyurish vaqtida psixomotor qo‘zg‘alish.

Gentington xoreyasi.

Bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari (gemorragik insult).

Buyrak yetishmovchiligining yakuniy bosqichi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam).

Homiladorlik va laktasiya davri.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: gemostazni buzilishi, katta jarrohlik aralashuvlari, og‘ir qon ketishi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Qalqonsimon bezi gormonlari bilan bir vaqtda buyurilganda ongni chalkashishi, ta‘sirchanlik, dezorientasiya va uyquni buzilishi bo‘lishi mumkin.

Markaziy nerv tizimini (MNT) rag‘batlantiradigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda MNT haddan ziyod rag‘batlantiradigan bo‘lishi mumkin.

Neyroleptiklar bilan buyurilganda ekstrapiramid buzilishlarini paydo bo‘lish xavfini kamaytiradi.

Klonazepam, fenitoin, fenobarbital, natriy valproati bilan o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan.

Pirasetam yuqori dozalarda (sutkada 9,6 g) venoz trombozi bo‘lgan bemorlarda asenokumarolning samaradorligini oshiradi (trombositlar agregasiyasining darajasini, fibrinogenning darajasini, Villebrand omillarini, qon va plazmaning qovushqoqligini faqat asenokumarolning o‘zini qo‘llash bilan solishtirganda, yaqqolroq pasaytirishi aniqlangan).

Pirasetamning farmakodinamikasini boshqa dori preparatlarning ta‘sirida o‘zgarishini ehtimoli kam, chunki preparatning 90% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

In vitro sharoitda Pirasetam 142, 426 va 1422 mkg /ml konsentrasiyalarda CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 izofermentlarini susaytirmaydi. Pirasetamning
1422 mkg/ml konsentrasiyasida CYP2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) biroz susayishi aniqlangan. Ammo ushbu ikki izofermentni Ki darajasi 1422 mkg/ml dan oshganda ham yetarli. Shuning uchun boshqa preparatlar bilan metabolik o‘zaro ta‘sirlari ehtimoli kam.

Tutqanoqqa qarshi preparatlarni (karbamazepin, fenobarbital, valproat) muntazam qabul qiladigan tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda pirasetamni sutkada 20 mg dozada qabul qilinganda ushbu preparatlarni qon zardobidagi cho‘qqi konsentrasiyasini va egri chizig‘i darajasini o‘zgartirmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyatining ko‘rsatkichlarini – qoldiq azot va kreatinin, jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda – jigarning funksional holatini muntazam nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Pirasetam bilan davolashni zarur bo‘lganda psixofaol, yurak-qon tomir va boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash mumkin.

Kortikal miokloniyani davolashda, preparatni keskin bekor qilishdan (xurujlarni qayta boshlanish xavfi) saqlanish lozim.

Uyquni buzilishi paydo bo‘lgan hollarda  kechqurungi qabulni bekor qilish, bu dozani kunduzgi dozaga qo‘shish kerak.

Gemodializ uchun apparatlarning filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.

Pirasetamni trombositlarni agregasiyasiga ta‘siri tufayli qon ketishini rivojlanish xavfi omillari: me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, ilgari o‘tkazilgan bosh miya ichiga qon quyilishlari, yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari (shu jumladan stomatologik) bo‘lgan pasientlarga antikoagulyantlarni yoki antiagregantlarni, shu jumladan aspirinni kichik dozalarda qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Homiladorlik va laktasiya

Homiladorlik va emizish davrida buyurilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtomobilni haydashda va boshqa diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalarini tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dori vositasi deyarli toksik emas. Dozani oshirib yuborilish ehtimoli kam. Ammo u paydo bo‘lgan hollarda ta‘riflangan nojo‘ya samaralarni, ayniqsa markaziy nerv tizimi tomonidan–bezovtalanish, uyqusizlik yoki uyquchanlikni kuchayishi mumkin. Giperkinezalar, ataksiya.

Davolash: ko‘rsatilgan simptomlar dori vositasi bekor qilinganda tezda o‘tib ketadi. Dori vositasini klirensini oshirish uchun ko‘p suyuqlik va saluretiklarni buyurish mumkin. Gemodializni (pirasetamin 50-60% chiqarilishi) buyurish mumkin.

Chiqarilish shakli

5 ml dan ampulalarda, o‘ramda №10; №5x1; №5x2.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.