Таркиби:
фаол модда: 5 мг/мл бутамират цитрати;
ёрдамчи моддалар: 70% ли сорбитол эритмаси (м/м), глицерин, натрий сахарини, бензой кислотаси (E 210), 96% ли (ҳ/х) этанол, 30% ли натрий гидроксиди (м/м), тозаланган сув.
Дори воситаси 0,30% ли этанол сақлайди.
Синекод – бу марказий таъсир этувчи йўталга қарши восита ҳисобланади. Аниқ таъсир механизми номаълум. Йўталга қарши таъсирига қўшимча равишда нафас йўлларининг қаршилигини камайиши тенденцияси кузатилади, бу спирометр кўрсаткичларини унча катта бўлмаган ошиши намоён бўлади.
Сўрилиши. Мавжуд бўлган маълумотлар асосида тахмин қилинишича, бутамират эфири 2-фенилмойли кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанолгача гидролизланади, шунингдек тез ва тўлиқ сўрилади. Одамда спиртли метаболитларининг мавжудлиги тўғрисида маълумотлар йўқ. Овқатни препаратнинг сўрилишига таъсири ўрганилмаган. 2-фенилмой кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанолнинг концентрациясини ўзгариши 22,5-90 мг қабул қиладиган дозага пропорционал равишда содир бўлади.
Бутамират цитратни перорал қўллангандан кейин тез сўрилади, бунда 22,5 мг, 45 мг,
67,5 мг ва 90 мг даражадаги дозалари қўллангандан кейин 5-10 минут давомида қондаги ўлчанган концентрациялари аниқланади. Плазмадаги максимал концентрацияга барча дозалаш даражалари учун 1 соат ичида эришилади, шу жумладан 90 мг дозада перорал қўлланилганда ўртача кўрсаткич 16,058 нг/мл ни ташкил қилади. 2-фенилмой кислотасининг асосий метаболитининг максимал қон плазмасидаги концентрациясига
1,5 соат ичида эришилади, шу жумладан энг юқори кўрсаткич 90 мг (3051,569 нг/мл) дозада қўлланганидан кейин кузатилади.
Диэтиламиноэтоксиэтанолнинг плазмадаги ўртача концентрацияга 0,67 соат давомида эришилади; шу жумладан энг юқори кўрсаткич 90 мг (160,297 нг/мл) дозада қабул қилингандан кейин кузатилади.
Тақсимланиши. Бутамират 80,51 дан 112,339 л гача бўлган диапазонда (тана вазнига тузатиш киритиш ҳолда, кг ларда), катта тақсимланиш ҳажмига шунингдек плазма оқсиллари билан боғланиши бўйича юқори хажмда тақсимланиш диапозонига эга. 2-фенилмой кислотаси барча дозаларда (22,5-90 мг) плазма оқсиллари билан боғланишининг юқори даражасига эга ва ўртача 89,28-91,55% ташкил этади. Диэтиламиноэтоксиэтанол плазма оқсиллари билан боғланишининг паст даражасига эга, ўртача кўрсаткичлар 28,80-45,72% орасида ўзгариб туради.
Метаболизми. Бутамиратнинг гидролизланиши натижасида 2-фенилмой кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанол ҳосил бўлиши жуда тез бўлади.
Тадқиқотларга асосланиб, иккала метаболит ҳам йўталга қарши таъсирига эга.
2-фенилмой кислотаси кейинчалик кимёвий пара-ҳолатда гидроксилланиш йўли орқали қисман метаболизмга учрайди. Бутамиратнинг йўлдош тўсиғи орқали ўтиши ва кўкрак сутига ажралиши номаълум.
Чиқарилиши. Барча учта метаболит асосан буйраклар орқали чиқарилади; жигарда конъюгациялангандан сўнг, нордон рекциялар метаболитлари асосан глюкурон кислотаси билан боғланади. Сийдикда 2-фенилмойли кислотасининг конъюгатлари қон плазмасига қараганда анча юқори концентрацияда аниқланади. Бутамират сийдикда 48 соат давомида аниқланади. Наъмуна олиш пайтида 96 соат давомида сийдик билан чиқариладиган бутамират миқдори 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг 90 мг мувофиқ равишда дозада қабул қилганда 0,02, 0,02, 0,03 ва 0,03% ни ташкил қилади. Фоиз нисбатида бутамират сийдикда кўпроқ миқдорда диэтиламиноэтоксиэтанол ёки конъюгацияланган 2-фенилмой кислотаси шаклида чиқарилади. 2-фенилмой кислотаси бутамират ва диэтиламиноэтоксиэтанолнинг ўлчанган ярим парчаланиш даври мувофиқ равишда 23,26-24.42, 1,48-1,93 ва 2,72-2,90 соатни ташкил қилади.
Махсус гурух пациентларда кинетикаси. Жигар ёки буйрак функциясини бузилишига бутамиратни фамакокинетик параметрларига таъсир этиш-этмаслиги номаълум.
Нерв тизими томонидан:
Тез-тез эмас (0,1 дан 1,0% гача): бош айланиши, уйқучанлик
Меъда-ичак йўллари томонидан:
Тез-тез эмас (0,1 дан 1,0% гача): кўнгил айниши, диарея
Тери томонидан:
Кам ҳолларда (0,01 дан 0,1% гача): тошма, эшакеми кузатилиши мумкин.
Ноҳуш белгилар, шу жумладан ушбу йўриқномада кўрсатилмаган ножўя реакциялар пайдо бўлган ҳолларда дори воситаларни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.
Таркибида сорбитол бўлганлиги туфайли препаратни кам учрайдиган фруктозани ўзлаштиролмаслик билан боғлиқ бўлган наслий бузилишлари бўлган пациентларга қабул қилиш мумкин эмас.
Ушбу дори воситаси этанол сақлайди (2,81 мг/мл).
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик. Ҳайвонларда репродуктив тадқиқотлар ўтказилганда ҳомилага ножўя таъсир кўрсатилиши кузатилмаган. Ҳомиладор аёлларда назорат қилинадиган тадқиқотлар ўтказилмаган. Шу боисдан Синекод ҳомиладорлик даврида қўлланилмаслиги керак, жуда зарур бўлган холатларлар бундан мустасно.
Эмизиш. Бутамиратни она сутига ажралиши ҳақида маълумотларни инобатга олган холда, Синекод препаратини лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.
Автомобилларни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Дори воситаси чарчоқликни чақириши мумкин ва автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилятига таъсири этиши мумкин. Махсус антидоти йўқ.
Ўзаро таъсирлари бўйича махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Марказий нерв тизимига тахмин қилинаётган таъсир механизмлари туфайли марказий нерв тизимини сусайтирувчи дори воситалари, шу жумладан этанол-сақловчи воситалар таъсрининг кучайишини инкор этиб бўлмайди.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Шифокор кўрсатмасисиз максимал даволаш давомийлиги 1 ҳафтани ташкил қилади (“Махсус кўрсатмалар” қаранг).
2 ойдан 1 ёшгача бўлган болаларга – 10 томчидан кунига 4 марта; 1 ёшдан 3 ёшгача –
15 томчидан кунига 4 марта; 3 ёшдан катта болаларга – 25 томчидан кунига 4 марта буюрилади.
Препаратни 2 ёшдан кичик бўлган болаларга фақат шифокор кўрсатмасига асосида қўллаш мумкин (“Махсус кўрсатмалар” қаранг).
1 мл препарат = 22 томчидан иборат.
Овқатдан олдин қабул қилинг.
Сироп таркибида ширин таъм берувчи сифатида сахарин ва сорбитол сақлайди, шунинг учун уни қандли диабети бўлган беморларга буюриш мумкин.
Даволаш: фаоллаштирилган кўмир, кузатув ва зарурат бўлганда организмни ҳаётий-мухим функцияларини бир маромда тутиб туриш. Махсус антидоти йўқ.
Эмизиш. Бутамиратни она сутига ажралиши ҳақида маълумотларни инобатга олган холда, Синекод препаратини лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.