SIPROLET tabletkalari 500mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SIPROLET®A

Preparatning savdo nomi:  Siprolet® A

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: siprofloksasin gidroxloridi 582,285 mg (siprofloksasinga qayta hisoblanganda 500 mg), tinidazol 600 mg.

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza (114), natriy kroskarmelloza, natriy kraxmal glikolati (A turi), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati.

Qobiqning tarkibi: gidroksipropilmetilsellyuloza (6 cps), sorbin kislotasi, titan dioksidi (Ye 171), tozalangan talk, makrogol (polietilenglikol 6000), polisorbat 80, dimetikon, sariq quyosh shafaqi FCF (Ye110).

Ta‘rifi: bir tomonida sindirish chizig‘i va boshqa tomoni tekis bo‘lgan kapsulasimon shaklli, zarg‘aldoq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: mikroblarga qarshi majmuaviy vosita.

ATX kodi: J01R

Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat, ta‘siri uning tarkibiga kiruvchi faol komponentlarning xususiyatlari bilan ifodalanadi.

Tinidazol – protozoylarga va mikroblarga qarshi vosita, imidazolning hosilasi hisoblanib, anaerobik mikrooganizmlardan: Clostridium diffcile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp.; sodda mikroorganizmlardan: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia ga nisbatan samarali hisoblanadi.

Yuqori lipofil dori vositasi hisoblanib, trixomonadalar va anaerob mikroorganizmlarning ichiga kiradi, oqibatda nitroreduktazagacha tiklanib, DNKning sintezini ingibirlab va tuzilish tizimini zararlaydi.

Siprofloksasin – keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita, ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani (yadrodagi RNK ning atrofiga xromasoma DNK ni superspiralizasiyasi jarayoniga javobgar, genetik axborotni o‘qish uchun zarur II va IV topoizomerazalar bostiradi, DNK sintezini, bakteriyalarning o‘sishi va bo‘linishini buzadi; yaqqol morfologik o‘zgarishlar (shu jumladan xujayra devori va membranalarini) va bakteriya hujayralarini tez nobud bo‘lishini chaqiradi.

Grammanfiy organizmlarga tinchlik holatida va bo‘linishi davrida (chunki nafaqat DNK-gerazaga ta‘sir qiladi, balki xujayra devorining lizisini chaqiradi), grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linishi davrida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Makroorganizmning hujayralari uchun kam zaharliligi, ularda DNK-girazaning yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Siprofloksasinni qabul qilish fonida giraza ingibitorlari guruhiga mansub bo‘lmagan boshqa antibiotiklarga parallel chidamlilikni rivojlanishini chaqirmaydi, bu uni masalan, aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetrasiklinlar va ko‘pchilik boshqa antibiotiklarga chidamli bo‘lgan bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali bo‘lishini ta‘minlaydi.

Siprofloksasin Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (jumladan metisillinga chidamli shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella va Mycobacterium tuberculosis. kabi ko‘pchilik anaerob grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol.

Farmakokinetikasi

Siprofloksasin ham, tinidazol ham og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng me‘da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. Preparatning har bir komponentining TC_max – 1-2 soat ni tashkil qiladi. Preparat organizmning to‘qimalariga tez o‘tib, u yerda yuqori konsentrasiyalarga erishadi. So‘lakda, burun bo‘shlig‘i va bronxlarning sekretida, spermada, limfada, peritoneal suyuqlikda, o‘t-safro va prostata bezining sekretida yuqori konsentrasiyalarda aniqlanadi.

Tinidazolning biokirishaolishligi – 100%, oqsillar bilan bog‘lanishi – 12%. T_1/2 –
12-14 soat ga teng. Tinidazol orqa miya suyuqligiga plazmadagiga teng konsentrasiyalarda o‘tadi va buyrak naychalarida qayta so‘rilishiga duchor bo‘ladi. Tinidazol plazmadagi konsentrasiyadan 50% dan bir qancha pastroq konsentrasiyalarda o‘t-safroga chiqariladi. Taxminan 25% siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda, 12% – metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Oz miqdori axlat bilan chiqariladi.

Ovqatni bir vaqtda qabul qilish so‘rilishini sekinlashtiradi, ammo siprofloksasinning C_max va biokirishaolishligini o‘zgartirmaydi. Siprofloksasinning biokirishaolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40%. Og‘iz orqali qabul qilinganida Tc_max
60-90 minut.

Siprofloksasin organizmning suyuq muhitlariga va to‘qimalariga (yog‘larga boy to‘qimalardan tashqari, masalan, nerv to‘qimasi) yaxshi o‘tadi. To‘qimalardagi konsentrasiyasi plazmadagiga qaraganda 2-12 marta yuqori. Davolovchi konsentrasiyalariga so‘lak, bodomsimon bezlari, jigar, o‘t-safro pufagi, o‘t-safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va tos a‘zolari, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, endometriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, buyraklar va siydik chiqarish a‘zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekreti; suyak to‘qimasi, mushaklar, sinovial suyuqliklar va bo‘g‘imlarning tog‘aylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga katta bo‘lmagan miqdorda o‘tadi. Siprofloksasin ko‘z suyuqligi, bronxial sekreti, plevra, qorin parda, limfaga, yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Siprofloksasin jigarda qisman metabolizmga uchraydi. T_1/2 – taxminan 3,5-4,5 soat, yaqqol buyrak yetishmovchiligida va keksa yoshli pasientlarda uzayishi mumkin. Taxminan 50% siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda, 15% – faol metabolitlari (shu jumladan oksosiprofloksasin) ko‘rinishida chiqariladi. Qolgan qismi o‘t-safro bilan chiqariladi, qisman qayta so‘riladi. Siprofloksasinning taxminan 15-30% axlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Gram-musbat va gram-manfiy sezgir mikroorganizmlar va (yoki) sodda mikroorganizmlar, anaerob mikroorganizmlar bilan birlashish oqibatida hosil bo‘lgan aralash bakterial  infeksiyalar (mikst-infeksiyalar):

• Teri va yumshoq to‘qimalarning (infeksiyalangan yaralar, jarohatlar, ko‘yishlar, abssesslar, flegmona, “diabetik tovon” sindromidagi teri yaralari, yotoq yaralar) infeksiyalari;
• Og‘iz bo‘shlig‘i infeksiyalari (o‘tkir yarali gingivit, periodontit, periostit);
• Nafas yo‘llari infeksiyalari (o‘tkir va xronik (o‘tkir bosqichli) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kassalligi);
• LOR organlari infeksiyalari (o‘rta otit, gaymorit, frontit, sinusit, mastoidit, tonzillit, faringit);
• Bo‘yrak va siydik yo‘llari infeksiyalari (sistit, pielonefrit);
• Kichik tos organlari va jinsiy a‘zolarining infeksiyalari (prostatit, adneksit, salpingit, ooforit, endometrit, tubulyar abssess, pelvioperitonit);
• Intraobdominal infeksiyalar (o‘t yo‘llari infeksiyalari, qorin abssesslari);
• Diareya yoki amyobali dizenteriya yoki aralash (amyobali va bakterial) etiologiyali dizenteriya;
• Suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (osteomielit, septik artrit);
• Aerob va anaerob bakteriyalar bo‘lishi mumkin bo‘lgan operasiyadan keyingi infeksiyalar;

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin, yetarli miqdordagi suv bilan birga qabul qilinadi. Tabletkani sindirish, chaynash yoki parchalash mumkin emas. Tavsiya qilingan doza 1 tabletkadan kuniga 2 marta 7-14 kun davomida. Suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalarida preparat 4 dan 6 haftagacha qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

• ishtahani pasayishi, og‘izning quruqligi va “metall” ta‘mi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, meteorizm, xolestatik sariqlik (ayniqsa, jigar kasalliklarini o‘tkazgan pasientlarda), gepatit, gepatonekroz, diareya;
• bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik, harakatlar koordinasiyasini buzilishi (shu jumladan, lokomator ataksiya), dizartriya, periferik nevropatiya;
• ta‘m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishni pasayishi;
• taxikardiya, aritmiya, arterial bosimni pasayishi, hushdan ketish;
• leykopeniya, anemiya (shu jumladan gemolitik), trombositopeniya, leykositoz, trombositoz, gipotrombinemiya;
• gematuriya, kristalluriya (siydikning ishqoriy reaksiyasida va diurez pasayganida), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, buyraklarning azotni chiqarish faoliyatini buzilishi, interstisial nefrit;
• terini qichishishi, eshakemi, teri toshmasi, dori isitmasi, petexiyalar, yuz yoki hiqildoqni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli, ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi);
• yorug‘likka sezuvchanlikni oshishi;
• “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi, giperkreatinemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya;
• artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni uzilishi, asteniya, mialgiya;
• superinfeksiya (kandidoz, soxtamembranoz kolit);
• yuzga qonni oqib kelishlari, ko‘p terlash.

Kam hollarda

• tirishishlar, holsizlik, tremor, uyqusizlik, bosh suyagi ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, shuningdek, psixotik reaksiyalarning boshqa ko‘rinishlari, migren, serebral arteriyalarning trombozi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning faol va yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ftorxinolon yoki imidazolning boshqa hosilalariga);
• qon kasalliklari (anamnezdagi);
• suyak ko‘migida qon hosil bo‘lishini susayishi;
• o‘tkir porfiriya;
• markaziy nerv tizimining organik kasalliklari;
• homiladorlik va emizish davri;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tinidazol. Bevosita antikoagulyantlarning samarasini (qon ketishi rivojlanishining xavfini kamaytirish uchun doza 50% ga kamaytiriladi) va etanolning ta‘sirni (disulfiramga o‘xshash reaksiya) kuchaytiradi. Sulfanilamidlar va antibiotiklar (aminoglikozidlar, eritromisin, rifampisin, sefalosorpinlar) bilan mutanosib. Etionamid bilan birga buyurish tavsiya qilinmaydi. Fenobarbital metabolizmni tezlashtiradi.

Siprofloksasin. Gepatositlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida, teofillin (va boshqa ksantinlar, shu jumladan kofeinning), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlarning konsentrasiyalarini oshiradi va T_1/2 ni uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishga yordam beradi. Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamisin, metronidazol) bilan birga qo‘llanganida odatda sinergizm kuzatiladi. Siklosporinning nefrotoksik ta‘sirini kuchaytiradi, zardob kreatining oshishi kuzatiladi, bunday pasientlarda bu ko‘rsatkichni haftada 2 marta nazorat qilish kerak Fe-saqlovchi dori vositalari, sukralfat va Mg²⁺, Ca²⁺, Al³⁺ saqlovchi antasid dori vositalar bilan birga og‘iz orqali qabul qilish, siprofloksasinning so‘rilishini pasayishga olib keladi, shuning uchun uni yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin buyurish kerak. NYAQV (ASK dan tashqari) tirishilar rivojlanishi xavfini oshiradilar. Siprofloksasin didanozinda saqlanuvchi Mg²⁺, Al³⁺ lar bilan kompleks xosil qilishi oqibatida, didanozinning so‘rilishini pasaytiradi. Metoklopromid so‘rilishini tezlashtiradi, bu TC_max kamayishiga olib keladi. Urikozurik dori vositalari bilan birga buyurish ,siprofloksasinning chiqarilishini sekinlashishiga (50% gacha) va plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash vaqtida quyosh nurlari bilan haddan tashqari ko‘p nurlanishdan saqlanish tavsiya qilinadi. Fotosensibilizasiya reaksiyalari rivojlanganida darxol preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Tinidazol (imidazolning hosilasi) qo‘llanganida tarqoq eshakemi, yuz va xiqildoqning shishi, arterial bosimni pasayishi, bronxospazm va dispnoe rivojlanishi (kam) mumkin. Shuning uchun imidazolning boshqa xosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda tinidazolga ham qarama-qarshi sezuvchanlik rivojlanishi mumkin; siprofloksasinga qarama-qarshi allergik reaksiyaning rivojlanishi, boshqa ftorxinolon hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin. Qarama-qarshi allergik reaksiyalar rivojlanishining ehtimolini hisobga olish kerak.

Davolash vaqtida etanol iste‘mol qilish tavsiya qilinmaydi (preparatning tarkibiga kiruvchi tinidazol fonida disulfiramga o‘xshash reaksiyalarning rivojlanishini xavfi).

Kristalluriya rivojlanishdan saqlanish uchun tavsiya qilingan sutkalik dozadan oshirmaslik, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste‘mol qilish va siydikni nordon reaksiyasini tutib turish kerak. Siydikni to‘q rangga bo‘yalishini chiqaradi, bu klinik axamiyatga ega emas.

Anamnezida tutqanog‘i, tirishishlari, miyaning tomirli kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishining xavfi borligi sababli, preparatni faqat “hayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Davolash vaqtida yoki davolashdan so‘ng og‘ir va davomli diareya rivojlanganida preparatni darxol  bekor qilish va tegishli davolashni buyurishni talab qiluvchi soxta membranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak.

Paylarda og‘riq paydo bo‘lganida yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish kerak.

Davolash vaqtida periferik qonning manzarasini nazorat qilish kerak.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Tinidazol kanserogen va mutagen ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Siprofloksasin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Tinidazol va siprofloksasin ko‘krak sutiga chiqariladi. Shuning uchun laktasiya davrida, agarda preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransport yoki boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir qilish xususiyati.

Davolash vaqtida diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: dozani o‘tkir oshirib yuborish hollarida asosiy simptomlari siydik chiqarish tizimining qaytuvchi shikastlanishi, tirishishlar bo‘lishi mumkin.

Davolash: qusishni qo‘zg‘atish, me‘dani yuvish. Simptomatik, tutib turuvchi davolash (shu jumladan organizmni adekvat gidratasiya qilish). Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

10 tabletka PVX/alyumin blisterda.

1 blister  qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.