Таркиби:
фаол модда: тиамин гидрохлориди – 25,0 ёки 50,0 г;
ёрдамчи моддалар: Трилон Б – 0,1 г; инъекция учун сув – 1000 мл гача.
Тиамин гидрохлориди синапсларда нерв қўзғалишларни ўтказилиш жараёнларида иштирок этади.
Суст ганглиоблокловчи ва кураресимон хусусиятларга эга. Ҳужайраларнинг мембраналарини пероксид-оксидланиш махсулотларининг токсик таъсиридан ҳимоя қилади.
- юрак-қон томирлари тизими томонидан: тахикардия, юрак уришини хис қилиш, коллапс;
- периферик ва марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, хавотирлик, парестезиялар;
- кўриш аъзолари томонидан: кўриш нервини шикастланиши;
- нафас тизими томонидан: нафас олишни қийинлашиши, хансираш;
- овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: ютишни қийинлашиши, кўнгил айниши, ичак геморрагиялари, жигар ферментларининг фаоллигини бузилиши;
- тери ва териости клетчаткаси томонидан: гиперемия, қичишиш; дерматит, тошмалар;
- иммун тизими томонидан: эшакеми, Квинке шиши, тиришиш билан бронхоспастик синдром, анафилактик шок;
- умумий бузилишлар: кўп терлаш, эт увишиши, тремор, умумий ҳолсизлик, шиш, иситма;
- инъекция жойида реакциялар: юбориш жойида оғриқ (эритма рН пастлиги туфайли), тошма, қичишиш;
- бошқалар: синаптоплегия аломатлари – тиаминнинг турли медиаторлар билан мажмуаларни ҳосил қилиш хусусияти артериал босимини пасайиши, юрак аритмияларини пайдо бўлиши, скелет (шу жумладан, нафас) мушакларини қисқаришини бузилиши, марказий нерв тизимини сусайиши билан бирга кечиши мумкин; тиамин хлориди стафилококларни антибиотикларга резистентликни шакллантиришга ёрдам беради.
Анафилактик реакциялар кўпинча юқори дозаларда вена ичига юборилгандан кейин ривожланади.
Аллергик реакциялар кўпинча аллергияга мойиллиги бўлган шахсларда, аёлларда климакс олди ва климакс даврида, алкоголизм билан хасталанган шахсларда ривожланади.
Тиамин инъекциясини пиридоксин инъекциясидан сўнг энг камида 12 соатдан кейин амалга оширилиши мақсадга мувофиқдир.
Препаратни мушак ичига юборишда мушакка чуқурроқ, вена ичига – секин-юбориш керак. Мушак ичига инъекциялар эритманинг рН пастлиги туфайли оғриқли.
Препаратни мувозанатланган парҳез ўрнига қўлланиши мумкин эмас, фақат парҳез давоси билан мажмуада.
Препаратни инъекцион шаклини ичакда сўрилишни бузилишлари бўлган ёки меъда резекция қилинган беморларни даволашда, таблетка шаклидаги тиаминни қабул қилиш имконияти бўлмаган ҳолатларда (кўнгил айниши, қусиш, операция олди ва операциядан кейинги даврда), шунингдек касалликни оғир шаклида ёки тезроқ терапевтик самарага эришиш учун даволаниш бошида қўллаш керак.
Препаратнинг парентерал юборишни кичик дозалардан (катталарга 0,5 мл кўп эмас) бошлаш тавсия этилади ва фақат яхши ўзлаштирилганда янада юқори дозалар юборилади.
Нерв тизимининг юқори қўзғалувчанлигида, ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг гиперацид шаклларида эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Вернике энцефалопатиясида ва алкогол интоксикациясини даволашда тиаминни глюкозани юборилишдан олдин юбориш лозим, чунки глюкоза тиамин танқислиги билан боғлиқ холатни оғирлаштириши мумкин.
Алкоголизми бўлган беморларда препаратни ножўя таъсирлари симптомларини кучайтириши мумкин.
Тиамин қутбсизланган миорелаксантлар, адренолитик ва симпатомиметик дори воситаларини таъсирини сусайтириши мумкин.
Препарат (юқори дозаларда қўлланганда) қон зардобида теофиллинни спектрофотометрик усулда ва Эрлих реагенти ёрдамида уробилиногенни аниқлашда натижаларни ўзгартириш мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препаратни кўрсатма бўйича тавсия этилган дозаларда ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши мумкин.
Болалар
Болалар учун, одатда, тиамин хлориднинг 2,5% ли эритмаси қўлланади. 8 ёшдан катта ёшдаги болаларга 5% ли эритма юборилиши мумкин.
Дори воситасининг автотранспортни бошқариш ва ўта хавфли механизмлар билан ишлаш қобилиятига ўзига хос таъсири
Даволаш вақтида нерв тизими томонидан ножўя таъсирларни ривожланиш эҳтимоли туфайли транспорт воситаларини бошқаришда ва мураккаб механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя этиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгандан кейин қўлланилмасин.
Мажмуавий даволаш таркибида:
· марказий нерв тизими (Вернике энцефалопатиясида) ва периферик нерв тизими касалликлари (невритлар, радикулит, невралгия, моно- ва полинейропатияда, периферик нимфалаж ёки фалаж);
· нейротрофик ўзгаришлар ва модда алмашинувини бузилиши билан бўлган тери шикастланиши (дерматозлар, экзема, нейродермит, псориаз);
· интоксикация (шу жумладан сурункали алкоголизм, тиреотоксикоз);
· дистрофик жараёнлар (очлик ва тўла қимматга эга бўлмаган овқатланиш, микродиодистрофия, ичак атонияси);
· тиаминни сўрилишини бузилиши билан бўлган меъда-ичак йўлларининг патологияси;
· қандли диабет;
· эндатериитда қўлланади.
- аллергик касалликларда қўллаш мумкин эмас.
Эхтиёткорлик билан:
- аёлларда климакс олди ва климакс даврида (аллергик реакциялар хавфини пайдо бўлиши) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Тиамин гидрохлоридини бир шприцда аралаштириш мумкин эмас:
- бензилпенициллин ёки стрептомицин билан, чунки бу антибиотикларни бузилишига олиб келади;
- никотин кислотаси ёки сульфитларни сақловчи эритмалар (натрий гидросульфити антиоксидант ёки консервант сифати билан), чунки бу тиаминни бузилишига олиб келади;
- карбонатлар, цитратлар, барбитуратлар, мис препаратлари, йодидлар, темир-аммоний цитрати, танин кислотаси билан, чунки тиамин ишқор ва нейтрал эритмалар билан нотурғун.
Тиамин гидрохлоридини бошқа дори воситалари билан биргаликда қўлланилганда бўлиши мумкин:
- цианокобаламин, пиридоксин билан - тиаминнинг фосфорланган биологик фаол шаклга айланишини қийинлашиши ва унинг аллергик таъсирларини кучайиши. Тиаминни пиридоксин (В6 витамини) ёки цианокобаламин (В12 витамини) билан бир вақтда парентерал юбориш тавсия этилмайди;
- қутбсизланмаган миорелаксантлар (суксаметоний хлориди), холин ҳосилалари билан – уларнинг терапевтик таъсирини сусайиши;
- тиосемикарбазон, 5-фторурацил билан – тиаминни фаоллигини ингибиция бўлиши;
- тиришишга қарши препаратлар билан (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); симпатолитиклар (резерпин, октадин), фентоламин, пропранолол билан; адреномиметиклар, симпатомиметиклар билан – фармакологик фаоллигини камайиши ва терапевтик таъсирини кучсизланиши.
Яроқлилик муддати
2 йил. Яроқлилик муддати тугагандан сўнг ишлатилмасин.
Музлатилмасин!
Препаратни мушак ичига (мушакка чуқур) 25-50 мг (1 мл 2,5% ёки 5% ли эритма) дозада суткада 1 марта хар куни буюрилади.
Юборишни кичик дозалардан бошланади –25 мг дан кўп эмас (0,5 мл 5% ли эритма ёки 1 мл 2,5% ли эритма) ва яхши ўзлаштираолинганда юқори дозаларда – 50 мг (1 мл 5% ли эритма) юборилади.
Вернике-Корсаков энцефалопатияси: препарат мушак ичига (мушакка чуқур) клиник яхшилангунга қадар суткада 2 марта 50-100 мг (1-2 мл 5% эритма) дозада буюрилади. В1 витамини юборишига аллергик реакцияларни ривожланиш эҳтимолини эътиборга олиш керак.
Вернике энцефалопатиясида ва алкогол интоксикациясини даволашда тиаминни вена ичига юборилади глюкозадан олдин юбориш керак.
Болалар:
Болаларга одатда тиамин хлоридни 2,5% ли эритмаси қўлланилади.
8 ёшдан ошган болаларга 5% ли эритмани юборилишига йўл қўйилади. Препаратни ҳар куни суткада 1 марта 12,5 мг (0,25 мл 5% эритма) дозада буюрилади. Даволаш курси – 10-30 та инъекция.
Даволаш:препарат қўлланишини бекор қилиш, симптоматик даволаш.
QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
TIAMIN
THIAMINUM
Preparatning savdo nomi: Tiamin
Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): tiamin
Dori shakli: mushak ichiga yuborish uchun eritma
Tarkibi:
1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: tiamin gidroxloridi – 25 mg yoki 50 mg
Yordamchi moddalar: dimerkaptopropoansulfonat natriy monogidrati (unitiol), in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki sarg‘ish yoki sarg‘ish-ko‘kimtir tusli, kuchsiz o‘ziga xos hidli suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: Vitamin.
ATX kodi: A11DA01.
Farmakologik xususiyatlari
V1 vitamini (tiamin) suvda eruvchan vitaminlarga mansub. Odam organizmida fosforlanish jarayonlari natijasida uchta fermentativ reaksiyalarning kofermenti hisoblangan kokarboksilazaga aylanadi. Karbonsuvlar, oqsil va yog‘lar almashinuvi, sinapslarda nerv qo‘zg‘aluvchanligini o‘tkazilish jarayonlarida muhim rol o‘ynaydi.
Farmakokinetikasi
Qondagi konsentrasiyasi nisbatan past, bunda plazmada erkin tiamin aylanib yuradi, eritrositlar va leykositlarda–uning fosforli efirlari mavjud. Fosforlanish jigarda amalga oshadi. Faolroq fosforli efiri koferment faollikka ega tiamindifosfat hisoblanadi. Asosan jigar, yurak, miya, buyrak, taloqda to‘planadi. Umumiy miqdorining ½ qismi ko‘ndalang-targ‘il va miokardda va taxminan 40% – ichki a‘zolarda mavjud bo‘ladi. Ichak va buyrak orqali chiqariladi.
Qo‘llanilishi
V1 gipovitaminozi va avitaminozi.
Majmuaviy davolashda:
-nevritlar, radikulitlar; nevralgiya; periferik parez va falaj;
-me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, me‘daning sekretor va motor faoliyatini pasayishi, anoreksiya, ichak atoniyasi; atonik qabziyatlar;
-miokardiodistrofiya; koronar qon aylanishni buzilishi;
-qandli diabet;
-neyrotrofik o‘zgarishlar va moddalar almashinuvini buzilishlari bilan dermatozlar (ekzema, neyrodermit, psoriaz, qizil yassi temiratki) da qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
5% li tiamin eritmasini mushak ichiga (mushakka chuqur) yuboriladi.
Preparatni yuborishni kichik dozalardan (5% li eritmani 0,5 ml dan ko‘p emas) boshlash va yaxshi o‘zlashtirilganida yuqoriroq dozalarga o‘tish tavsiya qilinadi.
Kattalarga tiaminni har kuni 25-50 mg dan (5% li eritma 0,5 ml yoki 1 ml) kuniga 1 marta buyuriladi. Davolash kursi – 10-30 in‘eksiyadan iborat.
Bolalarga – tiamin 12,5 mg (2,5% li eritma 0,5 ml) dan buyuriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Allergik reaksiyalar (teri qichishishi, eshakemi, Kvinke shishi, anafilaktik shok), ko‘p terlash, taxikardiya, ba‘zida yuborish joyida og‘riq (eritmaning rN pastligi sababli) bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Shaxsiy yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: Vernike ensefalopatiyasi, ayollarda peri- va postmenopauza davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Tiamin va piridoksin (V6 vitamini) yoki sianokobalaminni (V12 vitamini) bir vaqtda parenteral yuborish tavsiya etilmaydi. Sianokobalamin tiaminning allergiya chaqiruvchi ta‘sirini kuchaytiradi. Piridoksin tiaminning biologik faol shakliga o‘tishini qiyinlashtiradi. Tiamin va benzilpenisillin yoki streptomisinni (antibotiklarni parchalanishi), tiamin va nikotin kislotasini (tiaminni parchalanishi) bir shprisda aralashtirish mumkin emas.
Tiamin suksametoniy yodidi, fentolamin, propranolol, simpatolitiklar (rezerpin), uyqu vositalarning (uxlatuvchi samarasi kamayadi) farmakologik faolligini kamaytiradi.
Tiamin eritmasini sulfitlar saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas, chunki ularda u to‘liq parchalanadi.
Tiamin ishqoriy va neytral muhitda noturg‘un; karbonatlar, sitratlar, barbituratlar, mis preparatlari bilan buyurish tavsiya qilinmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Spektrofotometriya usuli bilan qon zardobida teofillinni, Erlix reagenti yordamida urobilinogenni aniqlash vaqtida natijasini o‘zgartirishi mumkin (yuqori dozalarni qabul qilishda). Anafilaktik reaksiya ko‘pincha yuqori dozalarni vena ichiga yuborilganida rivojlanadi.
Parenteral yuborish faqat ichga qabul qilish imkoniyati bo‘lmaganida (ko‘ngil aynishi, qusish, malabsorbsiya sindromi, operasiyadan oldingi va/yoki operasiyadan keyingi holat) tavsiya etiladi.
Vernike ensefalopatiyasida dekstrozani tiaminni qabul qilishdan oldin buyurish kerak.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Avtomobilni boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga preparatning salbiy ta‘siri haqida xabar berilmagan.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simtomlari: nojo‘ya samaralarining kuchayishi.
Davolash: simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
Mushak ichiga yuborish uchun eritma 25 mg/ml va 50 mg/ml.
1 ml yoki 2 ml dan neytral shisha ampulada.
Ampulaga o‘zi yopishadigan etiketka yopishtiriladi yoki etiketka matni bevosita ampulaga chiqur bosma usuli bilan yoziladi.
10 ampuladan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylanadi.
Qutiga etiketka-banderol yopishtiriladi.
5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va laklangan bosma alyumin folgali yoki folgasiz kontur uyali o‘ramda.
2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylanadi.
Sindirish nuqtasi bo‘lgan ampulalarni ishlatishda ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatorini joylashtirilmaslikka yo‘l qo‘yiladi.
Saqlash sharoiti
15 dan 25oS gacha haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.